Папаверина гидрохлорид лекарственные формы

Папаверина гидрохлорид (раствор для инъекций, 20 мг/мл) (Papaverine)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 20 мг/мл

Состав

Одна ампула (2 мл) содержит

активное вещество: папаверина гидрохлорид 40 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, DL-метионин, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, со слабым желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Папаверин и его производные.Папаверин.

Код АТХ A03AD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.

Связывается с белками плазмы на 90 %. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T½) папаверина гидрохлорида составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0,5 %) в неизменном виде.

Фармакодинамика

Папаверина гидрохлорид оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие.

Механизм действия связан со способностью папаверина гидрохлорида блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.

Папаверина гидрохлорид снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверина гидрохлорид расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.

Показания к применению

— предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме

— купирование желчной и почечной колики

— спазмы сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы

Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 20 мг/мл раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 20 мг/мл раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 20 мг/мл раствора). Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 300 мг (15 мл 20 мг/мл раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 120 мг (6 мл 20 мг/мл раствора).

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): в возрасте 1-2 года – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), 3-4 года – 30 мг (1,5 мл 20 мг/мл раствора), 5-6 лет – 40 мг (2 мл 20 мг/мл раствора), 7-9 лет – 60 мг (3 мл 20 мг/мл раствора), 10 -14 лет –100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора).

Курс лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

Частота классифицируется в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто ( 1/100), нечасто ( 1/1000), редко ( 1/10000), очень редко (

Источник

Папаверина гидрохлорид (раствор для инъекций, 2 мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 %, 2 мл

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество — папаверина гидрохлорид 40 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, метионин, вода для инъекций

Описание

Прозрачная, со слабым желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Папаверин и его производные. Папаверин.

Код АТХ А03АD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро и полностью абсорбируется. Связывается с белками плазмы на 90 %. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени подвергается биотрансформации. Период полувыведения препарата – 0,5-2 часа. Выводится почками, главным образом, в виде метаболитов, незначительные количества (менее 0,5%) в неизменном виде.

Фармакодинамика

Папаверина гидрохлорид — миотропное спазмолитическое, гипотензивное средство. Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3’, 5’ аденозинмонофосфата и понижение уровня кальция. Папаверин снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверин расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.

В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. При применении в средних терапевтических дозах папаверин практически не оказывает действия на центральную нервную систему.

Показания к применению

— артериальная гипертензия, спазм сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии)

— холецистит, спастический колит, желчнокаменная болезнь, панкреатит, пилороспазм, мочекаменная болезнь (при спазмах гладких мышц)

Способ применения и дозы

Вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Взрослым подкожно или внутримышечно вводят по 1-2 мл 2% раствора для инъекций (интервал между введениями не менее 4 ч).

Внутривенно (очень медленно!) вводят 1 мл 2% раствора, предварительно разбавив в 10 — 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Высшая разовая доза 100 мг (5 мл 2% раствора), суточная доза – 300 мг (15 мл 2% раствора).

У пациентов старше 70 лет начальная разовая доза папаверина не более 10 мг (0,5 мл 2% раствора).

Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг.

Курс лечения устанавливает лечащий врач.

Побочные действия

— снижение артериального давления

— повышение в крови уровня трансаминаз

Противопоказания

— повышенная чувствительность к папаверину и другим компонентам препарата

— угнетение дыхания или коматозное состояние

— нарушение атриовентрикулярной проводимости

— нарушение функции печени

— пожилой возраст старше 75 лет (риск гипертермии)

— детский возраст до 1 года

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении папаверина с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

Снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином сульфатом возможно усиление гипотензивного эффекта.

В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина гидрохлорида усиливается.

Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект.

Растворы папаверина фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина).

У курящих лиц метаболизм папаверина ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются.

При одновременном применении папаверин потенцирует действие алкоголя.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность и использовать только малые дозы папаверина у пожилых и ослабленных пациентов, у лиц с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, поскольку у них усиливается гипотензивное действие папаверина.

У лиц с доброкачественной гиперплазией предстательной железы высокие дозы папаверина могут спровоцировать развитие острой задержки мочи.

Во время применения папаверина гидрохлорида следует исключить употребление алкоголь-содержащих напитков, а также лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.

При быстром внутривенном введении, а также при применении в высоких дозах возможно развитие атриовентрикулярной блокады, нарушений сердечного ритма.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации безопасность и эффективность папаверина гидрохлорида не установлена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, во время приема папаверина, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сонливость, гипотензия.

Форма выпуска и упаковка

По 2.0 мл в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций по медицинскому применению вкладывается по числу упаковок.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации-производителя

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, 160019

Источник

Папаверин : инструкция по применению

Состав

1 суппозиторий содержит:

активное вещество: папаверина гидрохлорид 20 мг,

вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды (суппоцир AM (твердый жир)).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.

Папаверина гидрохлорид снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Действие папаверина гидрохлорида на ЦНС выражено слабо, лишь в больших дозах, он оказывает некоторый седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Механизм действия. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5-аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.

Абсорбция папаверина зависит от лекарственной формы. Биодоступность в среднем — 54 %. Связь с белками плазмы крови — 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т½) — 0,5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Показания к применению

Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика).

Способ применения и дозы

Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!

Ректально. Суппозиторий вводят в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника), предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи).

Применяют по 1-2 суппозитория 2-3 раза в день.

Инструкция по ректальному введению лекарственного средства

При использовании ректальных свечей нередко возникает спазм в животе и позыв к дефекации, поэтому перед процедурой выполните очистительную клизму или опорожните кишечник естественным путем. Тщательно вымойте руки с мылом. Заранее приготовьте влажные салфетки или носовой платок, смоченный в воде.

Лягте на бок, прижав колени к животу. Для проведения процедуры эта поза наиболее удобна, так как позволяет свести к минимуму неприятные ощущения.

Освободите свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи). Свечу берут большим и средним пальцами правой руки в середине самой широкой части, указательный палец упирается в тупой конец свечи. Свечу направляют свободным концом к заднему проходу и проталкивают указательным пальцем в анальный канал до полного погружения на глубину 2-3 см. Проводите процедуру осторожно, не оказывая лишнего давления. Несмотря на то, что суппозиторий имеет обтекаемую форму, при неосторожном использовании можно травмировать слизистую оболочку.

Не вставайте с постели около 20 минут.

Протрите руки заранее приготовленной влажной салфеткой или носовым платком.

Если в течение 10 минут после введения ректальной свечи произошел позыв к дефекации, опорожните кишечник и введите новый суппозиторий. Если между введением суппозитория и дефекацией прошло больше 10 минут, дополнительная доза лекарства не требуется.

Побочное действие

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, гиперемия кожи, крапивница, зуд, высыпания на коже, реакции в месте введения.

Со стороны кроветворной системы: эозинофилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада, аритмия, фибрилляции желудочков, желудочковая экстрасистолия, тахикардия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, головная боль, головокружение, апноэ.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (диплопия).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, диарея, запор, анорексия, сухость во рту.

Прочие: повышенная потливость.

При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, воспалительные процессы прямой кишки, коматозное состояние, угнетение дыхания, бронхообструктивный синдром, нарушения AV проводимости, атриовентрикулярная блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 18 лет).

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость во рту, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс, артериальная гипотензия, сонливость, головная боль, тошнота, запор, повышенная потливость, аллергические реакции. При случайном приеме очень больших доз папаверина возможно токсическое действие препарата в виде аритмий, полной или частичной атриовентрикулярной блокады.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

С осторожностью и в малых дозах следует применять у пожилых и ослабленных больных, а также у пациентов с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии и шоковом состоянии.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Беременность и лактация

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.

При беременности и лактации безопасность препарата не установлена, поэтому применять с осторожностью.

Влияние на способность управлять механическими средствами передвижения и обслуживать механические устройства, находящиеся в движении

При приеме в терапевтических дозах препарат не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. Однако в случае возникновения побочных эффектов, таких как головная боль, головокружение, сонливость, гипотония, следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.

Не назначается совместно с β-адренергическими средствами (вызывает риск аритмий). Папаверин может усилить гипотензивный эффект антигипертензивных средств.

Эффекты папаверина потенцируются наркозными, обезболивающими, седативными и транквилизирующими веществами.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Папаверин уменьшает эффекты допегита и леводопы.

Никотин (курение) уменьшает эффективность папаверина.

Спазмолитическое действие папаверина усиливают дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин), диклофенак.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов.

При применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Есть данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

Папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.

Фармацевтически совместим с дибазолом.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °C до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта врача

Упаковка

Суппозитории ректальные, содержащие 20 мг папаверина гидрохлорида, по 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки, по 2 контурные ячейковые упаковки №5 в картонной пачке.

Информация о производителе

ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень

Республика Молдова, MD-4829

тел.: (+373-22)-28-18-45, тел./факс: (+373-22)-28-18-46

Источник