1.2. Зависимость действия лекарственных веществ от назначаемой дозы
Действие лекарственных препаратов в большой степени определяется их дозой.
Доза (dosis, прием, порция) — это количество лекарства, вводимого в организм. Поэтому необходимо правильно определять дозу. При увеличении дозы эффект, как правило, возрастает до определенного максимума.
В зависимости от дозы лекарства могут меняться скорость развития эффекта, его продолжительность, выраженность, а иногда и характер действия. Так, каломель действует в малых дозах желчегонно, в средних дозах мочегонно, в больших дозах слабительно. Следовательно, с увеличением дозы происходят не только количественные изменения.
Дозирование лекарств следует осуществлять с учетом пути введения, вида, возраста животных, особенностей назначаемого средства, состояния больного и цели назначения препарата. Лекарственные средства дозируются в весовых единицах (г, мг, мкг), в объемных единицах (мл, капли) и в единицах активности (ME — международная единица).
В зависимости от цели применения принято различать:
терапевтические (лечебные) дозы (дозы, применение которых вызывает лечебный эффект).
Терапевтические дозы по силе действия бывают:
Пороговой дозой называют меньшую дозу, которая оказывает присущее данному лекарству действие.
Максимальной (или высшей) дозой называется типовая предельная доза, дающая терапевтический эффект и принятая фармакопеей.
Врачи обычно работают со средними терапевтическими дозами. Величина этих доз составляет, как правило, 1/3 или 1/2 максимальной терапевтической дозы.
Токсические дозы — дозы, вызывающие картину отравления.
Смертельные или летальные дозы, т. е. дозы, вызывающие гибель организма.
В течение всего курса обучения нас будут интересовать, главным образом, терапевтические дозы, т. е. дозы, дающие лечебный эффект. Знание токсических и смертельных доз имеет большое значение при борьбе с отравлениями.
Для обеспечения высокой концентрации лекарства и получения быстрого терапевтического эффекта его вводят в так называемой ударной дозе. Ударная доза превышает максимальную терапевтическую. Ее назначают при первом введении лекарственных препаратов (антибиотики, сульфаниламиды и др.). Затем препараты вводят в средних дозах.
Принято также различать разовую (pro dosi), суточную (pro die), дробную и курсовую дозы.
Разовая доза — это количество применяемого препарата на один прием. При многих патологических состояниях необходимо длительно поддерживать терапевтическую концентрации лекарства в крови, поэтому определяют суточные дозы.
Суточная доза — количество лекарственного препарата, которое нужно принять в течение суток.
Дробная доза — это применение однократной дозы в несколько приемов.
Курсовая доза- количество лекарства, необходимое для лечения конкретного заболевания.
Курсовые лечебные дозы помогают определить необходимое количество препарата на курс лечения.
Безопасность применения каждого препарата можно охарактеризовать понятием — широта фармакологического действия.
Широта фармакологического действия — это диапазон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозами. Эта величина у различных препаратов различна и чем она больше, тем безопаснее препарат. Например, широта фармакологического действия тиопентала =1,7, а у предиона она равна 7,0. Оба эти вещества являются неингаляционными наркозными средствами. Естественно, что предион менее опасен, чем тиопентал.
При подборе дозы лекарственного средства важно знать терапевтический индекс его действия.
Под терапевтическим индексом понимается отношение дозы, вызывающей гибель 50% животных (LD50), к средней дозе (ED50), вызывающей специфический фармакологический эффект. При большом терапевтическом индексе действия препарата проще подбирать дозу, к тому же в меньшей степени проявляются нежелательные побочные эффекты. Чем больше терапевтический индекс, тем безопаснее лекарственное средство. Например, терапевтический индекс бензилпенициллина выше 100, а у дигитоксина он равен 1,5-2.
Для разных путей введения лекарств принято следующее соотношение доз: внутрь 1, ректально 1,5-2, под кожу 1/3-1/2, внутримышечно 1/3-1/2, внутривенно 1/4 дозы (следует помнить, что эти соотношения весьма относительны).
С учетом вида животных и их живой массы установлено соотношение доз: коровы (500 кг) 1, лошади (500 кг) 1,5, овцы (60 кг) 1/5-1/4, свиньи (70 кг) 1/6-1/5, собаки (12 кг) 1/10.
В зависимости от возраста рекомендуется ориентироваться на следующие соотношения доз (таблица 1).
Источник
Дозировка лекарственного препарата
Действие любого лекарства на человеческий организм напрямую зависит от употребленной дозы, а именно от концентрации активного вещества в организме. Такое понятие не свойственно для дерматологии – какое количество мази нанесено на пораженный участок, такая доза и будет действовать. Во всех других случаях количество принимаемого препарата играет большую роль, так как передозировка может очень негативно сказаться на здоровье и состоянии человека.
Если делать уколы – то в кровь попадет такое количество вещества, которое было в растворе. Естественно, не вся доза попадет в нужное место – большая ее часть распространится по всему организму. К тому же, проходя через печень, содержимое препарата сильно разрушается, концентрация в крови значительно уменьшается.
Особенности приема препаратов
Как уже стало понятно, между введенной дозой и количеством поступившего лекарства есть большая разница. Лекарство по частям распространяется по организму, оседает в печени, вместе с желчью отправляется в желудок, часть проходит фильтрацию почками и потом выходит вместе с мочой. Таким образом все препараты постепенно выходят из организма. Но за то время, которое они находятся в организме, они могут нанести вред тканям и органам. Например, они могут негативно отразиться на зарождающемся плоде, нервной системе, поразить почки и печень, привести к аллергическим реакциям. Все это относится к побочным реакциям.
Если препарат принимать внутрь, то сильное влияние оказывается кишечник и желудок. Большая часть лекарства утрачивает свое действие. Чтобы просочиться в кровь, действующие вещества должны всосаться в кровеносные капилляры, которые находятся в стенках кишечника и желудка.
И только после того, как препарат попадет в кровоток, он сможет попасть к назначенному месту таким же образом, как поступает лекарство, введенное сразу в кровь. Помимо уже существующих побочных реакций может отмечаться негативное воздействие на кишечник и желудок.
На всасывание лекарства из ЖКТ существенное сказывается прием еды, а точнее наличие пище в желудке. Происходит уменьшение всасывания в кровоток, кислота и ферменты оказывают сильно разрушающее действие на препарат. Но если лекарство оказывает раздражающее воздействие на кишечник и желудок, то лучше использовать во время приема пищи или сразу после еды.
Определение необходимой дозы
Прежде чем принимать препарат или масло черного тмина, обязательно стоит ознакомиться с инструкцией. Это особенно важно, если лекарство предназначено для определенной категории людей (беременных женщин, детей, пожилых людей).
Когда вы убедитесь, что препарат можно принимать, нужно изучить дозировку. В инструкции может быть указано «разовая доза» или просто «доза». Речь идет о количестве вещества на один прием. Суточная доза означает количество вещества, которое можно принять в течение 24 часов. Иногда можно увидеть отметку «максимальная суточная доза» — обозначает количество препарата, которое можно принять в день без вреда здоровью.
В медицине есть понятие «терапевтическая доза» — количество лекарства, которое оказывает лечебное действие. Доза бывает минимальной, средней и максимальной. Если принимать меньше минимального значения, то препарат не окажет никакого эффекта. Если превысить максимальную дозу, то большая вероятность появления побочных реакций.
Обычно количество дозы указывается в граммах. Обычно указывают пределы, а не конкретное число. Например, 50-70 мг. Суточная доза 150-250 мг. Это и будет являться минимальной и максимальной дозой. Также во внимание нужно брать и прочие факторы. Например, мужчинам обычно нужно больше препарата, нежели женщинам и детям.
То же самое касается и людей с большим весом – им потребуется больше лекарства нежели пациентам со средним и маленьким весом. На количество принимаемого препарата влияет тяжесть заболевания, а также прием других лекарственных препаратов.
Ребенку дозу определяют несколькими способами:
По возрасту. Препараты некоторых форм разрешены к приему только с определенного возраста.
По весу. Определяется на 1 кг.
Для взрослых также доза может определяться по весу.
Маленьким детям обычно прописывают лекарство в форме сиропа или свечей. Если препарат в жидкой форме, то дозу указывают на чайную ложку.
Отдельно стоит выделить людей старше 65 лет. Поскольку с этого возраста все органы и организм в целом уже не так хорошо работают. Если у человека имеются проблемы с почками, печенью, сердцем, сосудами и другими жизненно важными органами, то лучше обратиться к специалисту, который поможет правильно определить дозу. Та доза, которая необходима для человека средних лет, может привезти к передозировке у пожилого человека.
Дозировка для детей
В педиатрии особое внимание уделяется выбору лекарств и определению необходимой дозы. Она должна быть подобрана особенно правильно, чтобы добиться желаемого результата и при этом не навредить еще не сформировавшемуся организму. Многие лекарства из-за отсутствия информации касаемо фармокинетики и безопасности запрещены к применению детям.
Как уже было сказано, количество лекарства определяется с учетом массы тела ребенка или его возраста.
Если у ребенка избыточный или недостаточный вес, то может быть передозировка или употребление лекарства в минимальных количествах.
Особенно осторожно нужно подходить к определению дозы в первые месяцы жизни ребенка. В период развития плода от 28 недель до дня его появления на свет и по 7й день его жизни называют перинатальным периодом. В это время воздействие лекарственных препаратов очень велико.
Взрослым не стоит самостоятельно пытаться определить дозу для своего малыша, чтобы не допустить печальных последствий. С этой задачей сможет лучше всего справиться педиатр.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии
Возрастные ограничения 18+
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.
Источник
Da tales doses numero.
Пожалуй, самое сложное, но самое важное в фармакотерапии – это подбор индивидуальной, оптимальной дозы лекарственного средства для больного и частоты его введения.
О том, насколько важно следовать назначениям врача; рекомендациям, указанным в листке-вкладыше к лекарственному средству (ЛС), вряд ли стоит напоминать фармацевту. Manifestum non eget probatione (лат. – очевидное не нуждается в доказательстве). Слова великого Парацельса: « Только доза делает лекарство ядом и яд лекарством » – со студенческой скамьи помнит каждый аптечный сотрудник. А в какой степени эта истина владеет умами наших покупателей?! Увы, у доктора чаще всего донести до пациента этот важный медицинский постулат не хватает времени. Получив от него рецепт на тот или иной препарат, больной спешит в аптеку не только за покупкой, но и за консультацией, как принимать лекарство. Большинство из них, усвоив, что «в капле – лекарство, в ложке – яд», опасается, не велика ли дозировка. И почти никто не задумывается, что и заниженная доза или прерванный раньше времени курс – пользы не принесут. Во всяком случае, ожидаемой.
Конечно, покупатель сам несет ответственность за свое здоровье. Но и провизор или первостольник может кое в чем ему помочь и просветить (заодно и расширяя круг своих постоянных покупателей).
Итак, что же можно рассказать покупателю о дозировке ЛС.
Действие лекарственного средства на организм зависит от его дозы.
Действие различных препаратов на организм напрямую зависит от дозы лекарства, а точнее – от концентрации действующего вещества в том или ином органе, ткани. Но между введенной дозой и действующей всегда есть существенная разница (самая низкая – при инъекционном введении, в первую очередь внутривенном). Потери ЛС, особенно применяемых перорально ( через рот, лат. – per os, oris ), происходят по всему пути следования к точке назначения (подвергается сильному воздействию в желудке и кишечнике, при связывании с определенными белками крови – альбуминами, при прохождении сквозь мембраны и пр.). А специалисты говорят: для достижения оптимального терапевтического эффекта лекарства необходимо поддерживать его постоянную терапевтическую концентрацию в крови (стационарная концентрация, Сss). Наиболее простой способ ее достижения – внутривенное капельное введение. Но очевидно, что «самый простой» – не значит «самый доступный» и «самый удобный».
Поэтому ЛС назначаются отдельными дозами через определенные интервалы времени. Конечно, концентрация вещества в крови относительно стационарного уровня несколько меняется. Главное, чтобы эти колебания не выходили за пределы диапазона терапевтических концентраций.
Есть, к примеру, формулы, по которым можно рассчитать нагрузочную и поддерживающую дозы ЛС для каждого конкретного больного (НД = Vd х Clt, где НД – нагрузочная доза; Vd – кажущийся объем распределения, Clt – общий клиренс. Поддерживающая доза – та часть полной терапевтической дозы, которая элиминируется в течение суток). Есть и огромное число других расчетов, необходимых для правильного выбора дозировок… Количественные и качественные методы фармакологии сложны и дорогостоящи для обычного применения. Более того, в большинстве случаях не оправданны.
В наше время, когда пропись необходимого для больного лекарственного средства составляет не доктор, и аптекарь не «колдует» над ней… Он просто берет с полки упаковку с готовой лекарственной формой (официнальные препараты), созданной на автоматизированном фармацевтическом предприятии. Над этим ЛС работали десятки, а то и сотни ученых: кто-то искал формулу, кто-то ее исследовал, кто-то экспериментировал с ней. А кто-то отрабатывал схемы дозирования ЛС и их коррекции с учетом индивидуальных особенностей пациентов. Врач сегодня имеет на руках все необходимые рекомендательные документы, предлагающие дозировки – научно рассчитанные и проверенные доказательной медициной. В распоряжении фармацевта – официальные инструкции к ЛС с также выверенными дозами. К слову, о дозах.
Такие разные…
Доза (от греческого dosis) – определенное количество лекарственного средства (ЛС), вводимое в организм для лечения, диагностики или профилактики заболеваний.
Дозы препаратов выражаются в единицах массы или объема: г – грамм; мг – миллиграмм; мкг – микрограмм или мл – миллилитр. Лишь небольшое количество ЛС дозируют в условных единицах – единицы действия (ЕД), международные единицы (ME). К слову, важно обратить внимание покупателя на то, что количество этих специальных единиц скоррелировано либо с единицей объема, либо с конкретной упаковкой или лекарственной формой. И эту взаимосвязь обязательно следует уточнять!
Терапевтическая доза (от латинского therapeutica – лечебная) — доза ЛС, вызывающая нужный терапевтический эффект: пороговая терапевтическая доза (ЕД5, минимальная доза, вызывающая изменения на уровне организма, выходящие за пределы физиологических реакций); средняя терапевтическая доза (ЕД50, доза ЛС, оказывающая оптимальный терапевтический эффект у значительного числа больных, равна примерно 1 /2 или 1 /3 максимальной дозы); максимальная терапевтическая доза (ЕД90, доза ЛС, которая не достигает минимальной токсической дозы, при этом условно принимается за наибольшую допустимую дозу, разрешаемую к применению); высшие терапевтические дозы (разовая и суточная) для ядовитых и сильнодействующих лекарственных веществ. Диапазон между пороговой и максимальной лечебной дозами составляет широту терапевтического действия. Индекс терапевтического действия отражает отношение максимальной лечебной дозы к пороговой.
Обычные терапевтические дозы, предлагаемые в справочных изданиях, рассчитаны на человека 24 лет массой 70 кг.
Чаще всего врачами назначаются средние терапевтические дозы. Иногда доктор может и превысить максимальную дозу ядовитого и сильнодействующего вещества (учитывая индивидуальные особенности организма больного), но в этом случае в рецепте он должен обязательно указать дозу прописью и поставить восклицательный знак. Если этого не сделано, фармацевт обязан отпустить ЛС в количестве 1 /2 высшей разовой дозы (ВРД), указанной в Государственной фармакопеи (ГФ) для определенного возраста.
Терапевтические дозы в клинической практике
Разовая доза (dosis pro dosi) – количество ЛС, назначаемое на один прием.
Высшая разовая доза (dosis pro dosi maxima) – разовая доза ЛС, принимаемая за наиболее допустимую.
Суточная доза (dosis pro die) – количество ЛС, назначенное на прием в течение суток.
Высшая суточная доза (dosis pro die maxima) – суточная доза ЛС, принимаемая за наиболее допустимую.
Курсовая доза (dosis pro cursu) – количество ЛС, назначенное на весь курс лечения. Чаще всего она определяется для противомикробных препаратов (антибиотиков, сульфаниламидов и т.д.), цитостатиков.
Высшая курсовая доза (dosis pro cursu maxima) – курсовая доза ЛС, принимаемая за наиболее допустимую.
Поддерживающая доза – количество ЛС, необходимое для поддержания терапевтического эффекта (обычно в 2–5 раз меньше терапевтических).
Профилактическая доза – количество ЛС, нужное для профилактики заболевания.
Ударная доза – часто за нее принимается высшая разовая или близкая к ней доза, назначаемая больному для максимальной концентрации препарата в плазме крови, чтобы получить максимальный эффект (обычно при лечении инфекционных заболеваний и в интенсивной терапии). Как правило, превышает среднюю терапевтическую дозу в 2 раза.
Токсическая доза (dosis toxica) – доза ЛС, вызывающая в организме патологические изменения, не приводящие к летальному исходу (может быть минимальной, средней, максимальной).
Смертельная доза (dosis letalis – летальная доза) – доза ЛС, которая вызывает смертельный исход.
Дозировка (дозирование) лекарственных средств. Назначение ЛС в необходимом количестве (дозе) либо в определенной концентрации (местное применение).
В зоне особого внимания
Несмотря на все достижения современной фармакологии и медицины, на унификацию подходов, определенные сложности при выборе оптимальной дозировки все же возникают.
Назначая дозировку, врачи основываются на следующем:
- пол пациента;
- вес;
- возраст;
- желаемый терапевтический эффект;
- тяжесть и длительность заболевания;
- наличие сопутствующих заболеваний;
- пути введения лекарственного вещества;
- взаимодействие препарата с другими принимаемыми лекарствами и пр.
При комбинированной терапии между ЛС могут возникать взаимодействия, изменяющие конечный фармакологический эффект. Лекарственное взаимодействие – качественное и количественное изменение эффекта одного ЛС под влиянием другого.
Мужчине обычно требуется большая доза, чем женщине. Человеку с большим весом необходима и доза побольше, нежели человеку с маленьким весом. Подростку и пожилому – меньшие дозы, чем человеку в зрелом возрасте.
Особенности дозирования у пожилых. Согласно медицинской статистике, риск возникновения побочных эффектов у пациентов старше 60 лет в 1,5 раза выше, чем у молодых. А у больных 70–79-летнего возраста неблагоприятные реакции на введение лекарств развиваются в 7 раз чаще, чем у пациентов 20–30 лет. При пересчете доз для пациентов старше 60 лет необходимо учитывать возрастную чувствительность к различным группам ЛС, выраженность функциональных изменений стареющего организма, прежде всего печени и почек, индивидуальную переносимость и чувствительность к тому или иному препарату.
Так, начальная доза препаратов, угнетающих ЦНС (снотворные средства, нейролептики, наркотические анальгетики), сердечных гликозидов, мочегонных средств уменьшается на 50% от общепринятой дозы для взрослого человека.
Подбор доз людям пожилого и старческого возраста проводится врачом индивидуально.
Дозы других лекарств, относящихся к списку А и Б, составляют 2 /3 от доз, назначаемых больным среднего возраста, затем они постепенно увеличиваются, до достижения необходимого терапевтического эффекта, после чего вновь уменьшаются – до поддерживающей дозы.
Дозы антибактериальных препаратов и витаминов обычно не уменьшают.
Особенности дозирования в педиатрической практике. Как правило, детям назначаются педиатрические препараты, обеспечивающие точность дозировки лекарственного вещества. Но бывают случаи, когда приходится иметь дело со взрослыми формами.
В педиатрической практике при назначении различных препаратов, как правило, их дозируют на 1 кг массы ребенка, на 1 м 2 поверхности его тела или на год жизни. Государственная фармакопея рекомендует рассчитывать дозы для детей с учетом возраста. Доза лекарства для взрослого принимается за единицу, и ребенку дается ее определенная часть.
Таблица, помогающая приблизительно рассчитать дозировку для детей относительно взрослой дозы (не для сильнодействующих препаратов!)
Источник
