Особенности введения лекарственных средств эссенциале

Эссенциале® Н

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 250мг/5мл

Состав

5 мл раствора содержат

активное вещество — эссенциальные фосфолипиды (фосфатидилхолин из соевых бобов, содержание сухого вещества 93% (3-sn-фосфатидил) холина) 298,92 мг (250 мг),

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, кислота дезоксихолиевая, натрия хлорид, натрия гидроксид (гранулы), рибофлавин (витамин В2), вода для инъекций.

Описание

Прозрачный желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика парентеральной формы Эссенциале® Н изучалась радиоактивным методом. После внутривенного введения однократной дозы меченных тритием эссенциальных фосфолипидов (ЭФЛ) в основном содержащих линолевую кислоту, отмечалось встраивание радиоактивности во фракции кефалина, сфингомиелина и лизолецитина. Среди нейтральных фракций липидов, меченные ЭФЛ, по-видимому, быстрее встраиваются в свободные жирные кислоты, чем в эфиры холестерола или триглицериды и доставляются в органы, главным образом, в печень. Захват введенных лецитинов жировой тканью и эритроцитами не определялся. После внутривенного введения период полувыведения составлял 60 дней. Выведение менее чем 10% меченных субстанций происходило с фекалиями, через почки и органы дыхания в течение 5-7 дней после введения дозы. Предполагается, что оставшаяся часть меченных тритием эссенциальных фосфолипидов трансформируется в печени для биосинтеза HDL (ХВП, холестерин высокой плотности) и других фракций липопротеинов.

Фармакодинамика

При заболеваниях печени происходит гибель гепатоцитов, что ведет к выходу печеночных ферментов и повышению активности их в сыворотке крови.

Химическая структура фосфолипидов, содержащихся в Эссенциале® Н, аналогична таковой эндогенных фосфолипидов, однако благодаря высокому содержанию в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот, фосфолипиды в составе Эссенциале® Н более активны. Высокоэнергетические молекулы фосфолипидов, встраиваясь в структуру мембран печеночных клеток, повышают регенерацию их мембран.

Благодаря особенностям химической структуры эссенциальных фосфолипидов, наличие цис-двойных (расположение углеводородных цепочек по одну сторону от двойных связей) связей в полиненасыщенных жирных кислотах клеточных мембран препятствует уплотнению структуры жирных кислот. Это приводит к большему разжижению структуры мембран, что необходимо для оптимального функционирования большинства клеток в организме. Посредством этого механизма, эссенциальные фосфолипиды воздействуют на те части клеток, которые являются рецепторами для гормонов или нейротрансмиттеров, таким образом, усиливается скорость обмена веществ, особенно липидов. Фосфолипиды вмешиваются в нарушенный липидный обмен путем регулирования метаболизма липопротеинов так, что нейтральные жиры и холестерин превращаются в транспортируемые формы, и что особенно важно, это происходит за счет увеличения емкости захвата холестерина липопротеинами высокой плотности и может таким образом, приводить к его окислению. Экзогенные молекулы фосфолипидов своими антиоксидантными свойствами и свойством захватывать свободные радикалы достоверно защищают липиды от переокисления, то есть подавляют окислительный стресс и уменьшают повреждение клеток. Эссенциальные фосфолипиды снижают продукцию перекиси водорода в печеночных микросомах и повышают концентрацию сниженного глутатиона в печени и плазме.

Внутривенное введение раствора Эссенциале® Н улучшает кишечно-печеночную циркуляцию желчных кислот у пациентов с нарушенной функцией печени. Фосфолипиды оказывают глубокое влияние на состав и течение желчи. Во время экскреции фосфолипидов желчью снижается риск образования желчных камней и состав желчи стабилизируется.

Показания к применению

В составе комплексной терапии

— жировая дистрофия печени (стеатоз)

— острый и хронический гепатит

— алкогольная болезнь печени

— лекарственное поражение печени

— холестаз и профилактика рецидивов образования желчных камней

— выраженные изменения функциональных проб печени при гестозах беременных

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с 12 лет вводят внутривенно медленно по 5-10 мл, в тяжелых случаях 10-20 мл в сутки. Максимальная разовая доза 10 мл, максимальная суточная доза 20 мл. Кратность введения 1-2 раза в сутки.

Детям от 3 до 6 лет по 2 мл в сутки, детям от 6 до 12 лет по 2-5 мл в сутки.

Рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения Эссенциале® Н при тяжелом течении заболевания, затем перейти на пероральный прием в виде капсул Эссенциале® форте Н.

Продолжительность лечения определяется с учетом клинико-лабораторных показателей врачом и может составлять от 5 дней до 10 дней.

По желанию раствор можно разводить кровью больного в соотношении 1:1.

Необходимо избегать смешивания в одном шприце Эссенциале® Н с другими препаратами!

Раствор нельзя вводить внутримышечно, так как возможно раздражение тканей в месте введения. Нельзя вводить раствор Эссенциале® Н подкожно. При инфузии Эссенциале® Н растворяют в 5% растворе глюкозы.

Нельзя разводить в растворах электролитов (физиологический раствор натрия хлорида, раствор Рингера и др.).

Все растворы с Эссенциале® Н должны иметь рН смеси не ниже 7,5, готовый раствор во время введения инъекции должен сохранять прозрачность.

Побочные действия

— аллергические реакции в виде экзантемы или сыпи, крапивница

Противопоказания

— повышенная чувствительность к фосфатидилхолину и/или к одному из компонентов препарата

— детский возраст до 3 лет, в том числе новорожденные и недоношенные младенцы, вследствие содержания бензилового спирта

Лекарственные взаимодействия

Возможны лекарственные взаимодействия Эссенциале® Н с антикоагулянтами. По этой причине, нужно отрегулировать дозу антикоагулянта.

В случае одновременного приема, пациент должен проконсультироваться с врачом.

Особые указания

При применении Эссенциале® Н возможен потенциальный риск аллергической реакции к «фосфолипидам из соевых бобов».

Препарат содержит следовые количества этанола (0,6 объёмных процента), т.к. этиловый спирт используется в процессе технологического производства. При назначении препарата, содержащего бензиловый спирт, новорожденным и недоношенным младенцам возможно развитие фатального “Гаспинг синдрома”, возникающего в результате токсического действия бензилового спирта (см. “Противопоказания”).

Внутривенный раствор Эссенциале® Н содержит бензиловый спирт, т.к. возможно проникновение его в плаценту, препарат должен назначаться с осторожностью во время беременности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Введение внутривенного раствора Эссенциале® Н не влияет на способность к вождению автотранспорта и работе с оборудованием.

Передозировка

На настоящий момент реакций передозировки или симптомов интоксикации в связи с применением раствора для внутривенного введения Эссенциале Н®, не зарегистрировано.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл раствора в ампулы из желтого нейтрального стекла типа I.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2°С до 8°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Производитель балк продукта

Фамар Хелскейр сервисес Мадрид, С.А., Испания

(Avda. de Leganes n 62, 28925 Alcorcon Madrid, Spain)

Выпускающий контроль качества и упаковщик

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н

Владелец регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050016, г. Алматы, ул. Кунаева 21Б

Источник

Эссенциале Н

Заказать Эссенциале Н в аптеках Москвы.

Инструкции:

Эссенциале Н, Раствор для внутривенного введения

• 
• 

Торговое название

Латинское название

Регистрационный номер

Фармакологическая группа

A.05.C Комбинация препаратов для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей

Действующее вещество (МНН)

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения.

Описание

Прозрачный желтый раствор.

Состав

В 5 мл препарата содержится:
Активное вещество: фосфатидилхолин из соевых бобов высушенной субстанции (содержащей 93% 3-sn- фосфатидилхолина; синоним — эссенциальные фосфолипиды, EPL) — 250 мг.
Вспомогательные вещества: дезоксихолевая кислота — 126.5 мг, натрия гидроксид — 13.4 мг, бензиловый спирт — 45 мг, натрия хлорид — 12 мг, рибофлавин — 0.5 мг, вода для инъекций — до 5 мл.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенного введения 250 мг/5 мл.
По 5 мл препарата в ампулу темного стекла с пережимом. По 5 ампул в контурную упаковку из ПВХ.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 2°С до 8°С.

Срок годности

3 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя.

Условия отпуска

Владелец РУ

АВЕНТИС ФАРМА, ЗАО, Россия

Производитель

Famar Health Care Services Madrid, Испания

Фармакологические свойства

Эссенциальные фосфолипиды являются основными элементами структуры оболочки клеток и клеточных органелл. При болезнях печени всегда имеется повреждение оболочек печеночных клеток и их органелл, которое приводит к нарушениям активности связанных с ними ферментов и систем рецепторов, ухудшению функциональной активности печеночных клеток и снижению способности к регенерации.
Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале Н, соответствуют по своей химической структуре эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Встраивание этих высоко энергетических молекул в поврежденные участки клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации. Цис-двойные связи их полиненасыщенных жирных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, фосфолипидная структура клеточных оболочек гепатоцитов разрыхляется, что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нормальному, физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов. Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале Н, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, главным образом, это происходит за счет повышения способности липопротеинов высокой плотности связываться с холестерином. Таким образом, оказывается нормализующее действие на метаболизм липидов и белков; на дезинтоксикационную функцию печени; на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем; что, в конечном итоге, препятствует формированию соединительной ткани в печени. При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.

Фармакокинетика

Связываясь, главным образом, с липопротеидами высокой плотности, фосфатидилхолин поступает, в частности, в клетки печени. Период полувыведения холинового компонента составляет 66 часов, а ненасыщенных жирных кислот- 32 часа.

Показания

Показания к применению препарата Эссенциале Н:
— жировая дегенерация печени (в том числе, при сахарном диабете);
— острые и хронические гепатиты;
— цирроз печени;
— некроз клеток печени;
— печеночная кома и прекома;
— токсические поражения печени;
— токсикоз беременности;
— пред- и послеоперационное лечение, особенно, при операциях в области гепатобилиарной зоны;
— псориаз;
— радиационный синдром.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из ингредиентов препарата Эссенциале Н;
— детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

С осторожностью следует применять при беременности, в связи с наличием в составе препарата Эссенциале Н бензинового спирта, который может проникать через плацентарный барьер. Применение препаратов, содержащих бензиловый спирт, у рожденных в срок новорожденных или недоношенных новорожденных ассоциировалось у них с развитием синдрома одышки с летальным исходом.

Способ применения и дозы

Препарат Эссенциале Н предназначен для внутривенного введения, его не следует вводить внутримышечно из-за возможных местных реакций раздражения. При отсутствии иных рекомендаций врача препарат следует вводить медленно внутривенно 1 — 2 ампулы (5 — 10 мл) или в тяжелых случаях 2 — 4 ампулы (10 — 20 мл) в день. Содержимое двух ампул может быть введено одновременно.
Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Рекомендуется разводить раствор кровью пациента в соотношении 1:1.
При необходимости разведения препарата Эссенциале Н используется только 5% или 10% раствор декстрозы для инфузионного введения, раствор разведенного препарата должен оставаться прозрачным в течение всего времени введения.
Нельзя разводить препарат Эссенциале Н электролитными растворами (изотонический раствор, раствор Рингера).
Рекомендуется как можно быстрее дополнить парентеральное введение пероральным приемом препарата.

Источник

Эссенциале Н : инструкция по применению

Состав

Одна ампула Эссенциале Н содержит:

Активный ингредиент: «Эссенциальные фосфолипиды» = субстанция EPL® 250 мг;

Другие ингредиенты: спирт бензиловый — 45 мг, дезоксихолиевая кислота — 115 мг, натрия хлорид — 12 мг, натрия гидроксид — 11,500 мг, рибофлавин — 0,500 мг, а-токоферол — 0,750 мг, этанол — 16,304 мг, вода для инъекций — 4543,680 мг.

Фармакологическое действие

Препарат обеспечивает печень, структура и метаболическая активность которой нарушены, высокой дозой готовых к усвоению, высокоэнергетичных «эссенциальных» фосфолипидов. «Эссенциальные» фосфолипиды оптимально соответствуют по химической структуре фосфолипидам человека. «Эссенциальные» фосфолипиды встраиваются в дефектные зоны (щели) клеточных оболочек, восстанавливая их структуру и метаболическую активность. «Эссенциальные» фосфолипиды:

■ нормализуют функции печени и ферментную активность клеток печени;

■ уменьшают уровень энергетических затрат печени;

■ способствуют регенерации (восстановлению) печени;

■ нормализуют обмен липидов (уменьшают содержание холестерина и триглицеридов, увеличивают содержание липопротеидов высокой плотности);

■ стабилизируют физико-химические свойства желчи, способствуют уменьшению литогенного индекса.

Показания к применению

ЭССЕНЦИАЛЕ Н — это препарат из сырья растительного происхождения, используемый для лечения заболеваний печени.

Он используется у пациентов с различными поражениями печени, перечисленными ниже, для уменьшения таких симптомом, как потеря аппетита и/или ощущения тяжести в правом подреберье, которые могут свидетельствовать о следующих поражениях и/или болезни печени:

• жировая дегенерация печени (также при диабете);

• гепатиты любой природы, острые и хронические;

• токсические поражения печени, включая алкогольную болезнь печени, лекарственные поражения печени;

Противопоказания

Поскольку в состав данного раствора входит бензиловый спирт, то он не должен применяться для лечения новорожденных и недоношенных детей. В связи с отсутствием обширных клинических данных по применению препарата детьми, он противопоказан детям до 12 лет. В случае повышенной чувствительности к какому-либо ингредиенту не следует применять препарат.

Способ применения и дозы

Детям с 12 лет и взрослым, при отсутствии иных рекомендаций врача, вводить медленно внутривенно 1-2 ампулы, в тяжелых случаях — 2-4 ампулы в день. Содержимое двух ампул может быть введено одновременно. Избегать смешанных инъекций. Рекомендуется как можно быстрее дополнить парентеральное введение пероральным приемом препарата. При отсутствии иных рекомендаций врача первоначальная доза — 3 раза в день по 2 капсулы, поддерживающая доза — 3 раза в день по одной капсуле. Принимать капсулы во время приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Продолжительность лечения зависит от течения болезни.

Побочное действие

Очень редко могут возникать аллергические реакции, такие как экзантема или сыпь и крапивница. Зуд (частота неизвестна).

Передозировка

До настоящего времени не было сообщений о реакциях, связанных с передозировкой, или симптомах интоксикации при использовании препарата Эссенциале Н.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Меры предосторожности

Использовать только прозрачный раствор!

Вводить внутривенно медленно!

Препарат содержит бензиловый спирт (см. Противопоказания и Побочное действие). Поскольку бензиловый спирт может проникать через плаценту, препарат должен с осторожностью использоваться у беременных.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения в ампулах по 5 мл, в упаковке по 5 ампул.

Условия хранения

Хранить при температуре от +2°С до +8°С в недоступном для детей месте.

Хранить в неповрежденной упаковке.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник