5. Основные лекарственные формы, их характеристика. Зависимость биодоступности от лекарственной формы.
Лекарственная форма — придаваемое лекарственному препарату состояние, соответствующее пути его введения и способу применения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта.
ОБЩИЕ ТРЕБОВАНИЯ, ПРЕДЪЯВЛЯЕМЫЕ К ЛЕКАРСТВЕННЫМ ФОРМАМ
1. Соответствие лечебному назначению, биодоступность лекарственного вещества в данной лекарственной форме и соответствующая фармакокинетика.
2. Равномерность распределения лекарственных веществ в массе вспомогательных ингредиентов и отсюда точность дозирования.
3. Стабильность в течение срока годности.
4. Соответствие нормам микробной контаминации, удобство приема, возможность корригирования неприятного вкуса; компактность.
5. Соответствие специфическим требованиям, отраженным в ГФ или других нормативных документах.
КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ ПО АГРЕГАТНОМУ СОСТОЯНИЮ
Все лекарственные формы по агрегатному состоянию делят на 4 группы: твердые, жидкие, мягкие, газообразные.
8.2.1. Твердые лекарственные формы
Таблетки — дозированная лекарственная форма, получаемая путем прессования или формирования лекарственного средства, лекарственных смесей и вспомогательных веществ.
Драже — дозированная лекарственная форма шарообразной формы, получаемая путем многократного наслаивания лекарственных средств и вспомогательных веществ на гранулы.
Гранулы — однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0,2-0,3 мм.
Порошки — лекарственные формы, обладающие сыпучестью; различают:
— порошки простые (однокомпонентные) и сложные (из 2 и более компонентов);
— разделенные на отдельные дозы и неразделенные.
Сборы — смесь нескольких видов изрезанного, истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья растений, иногда с добавлением других лекарственных средств.
Капсулы — дозированные порошкообразные, гранулированные, иногда жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина, крахмала, иного биополимера.
Спансулы — капсулы, в которых содержимым является определен- ное количество гранул или микрокапсул.
Карандаши лекарственные (медицинские) — цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом.
Пленки лекарственные — лекарственная форма в виде полимерной пленки.
Мягкие лекарственные формы
Мази — лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения; при содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют пастами.
Пластыри — лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже; пластыри наносятся на плоскую поверхность тела.
Суппозитории (свечи) — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные свечи); суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д.
Пилюли — дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества; пилюля весом более 0,5 г называется болюсом.
Источник
Лекарственные формы
Для получения необходимого лечебного эффекта большое значение имеет форма, в которой применяется препарат.
Лекарственные формы – это формы, придаваемые лекарственным препаратом для удобства их применения. Лекарственные формы изготовляют в аптеках или на фармацевтических предприятиях. Различают жидкие, мягкие и твердые лекарственные формы, а также лекарственные формы для инъекций.
Жидкие лекарственные формы – растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, микстуры, слизи, эмульсии и суспензии.
Растворыполучают путем растворения твердых или жидких лекарственных веществ в растворителе. В качестве растворителя чаще всего используют дистиллированную воду, в некоторых случаях – этиловый спирт, глицерин, жидкие масла (вазелиновое, оливковое, персиковое, подсолнечное). Растворы должны быть прозрачными, не содержать взвешенных частиц или осадка. Их принимают внутрь или наружно (примочки, полоскания, обтирания, капли в нос, глаза и уши, клизмы, компрессы, спринцевания). Растворы, предназначенные для внутреннего применения, дозируют столовыми (15 мл), десертными (10 мл), чайными (5 мл) ложками, а также градуированными стаканчиками (мензурками).
Настои и отвары‑ это лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, главным образом трав, листьев, корней, коры и цветков. Помимо действующих начал в настоях и отварах содержатся безвредные, но не имеющие лечебного значения примеси, или балластные вещества (сахара, танин, пигменты и прочее). Настои и отвары имеют ограниченный срок годности. Поэтому их готовят в аптеках непосредственно перед выдачей больному и выписывают в количестве, рассчитанном на прием в течение 3-4 дней. В домашних условиях настои и отвары следует хранить в прохладном месте. Они предназначены для внутреннего и реже для наружного применения, например, для полосканий. Настои и отвары для приема внутрь взрослым дозируют столовыми ложками или градуированными стаканчиками, а детям – десертными или чайными ложками.
Настойки– это прозрачные жидкие спиртовые, спиртоводные или спиртоэфирные вытяжки из растительного лекарственного сырья, которые изготовляют без термической обработки на фармацевтических предприятиях. Они предназначены главным образом для приема внутрь, дозируют их каплями, которые перед приемом можно развести в небольшом количестве воды.
Экстракты,подобно настойкам, также являются вытяжками из растительного сырья, только более концентрированными. В зависимости от консистенции различают жидкие, густые и сухие экстракты. Применяют экстракты главным образом внутрь. Жидкие экстракты дозируют каплями. Густые и сухие экстракты входят, как правило, в состав различных твердых лекарственных форм (таблетки, свечи). Настойки и экстракты называют галеновыми препаратами в честь древнеримского врача Клавдия Галена, который впервые начал применять вытяжки из лекарственных растений.
Суспензии (взвеси)- это жидкие лекарственные формы, в которых мелко раздробленные лекарственные вещества (в виде твердых частиц) находятся во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости (вода, растительное масла, глицерин). Суспензии готовят в тех случаях, когда лекарственное вещество нерастворимо в жидкости. Перед употреблением суспензии необходимо тщательно взбалтывать.
Мягкие лекарственные формы – мази, линименты, пасты, суппозитории и пластыри.
Мазипредставляют собой однородные, без крупинок, мягкие на ощупь массы. Мази состоят из лекарственных веществ и мазевых основ. В качестве мазевых основ используют жиры растительного и животного происхождения, жироподобные вещества, продукты переработки нефти, синтетические вещества. Мази назначают чаще наружно в целях воздействия на кожу и слизистые оболочки. Иногда в виде мазей назначают лекарственные вещества, легко всасывающиеся в кровь через кожу и слизистые оболочки. В таких случаях мази используют для воздействия на патологические процессы, протекающие во внутренних органах, например, нитромазь для профилактики приступов стенокардии. Хранят мази в хорошо закупоренных банках или тубах в прохладном месте.
Линименты(жидкие мази) отличаются от мазей по консистенции и представляют собой густые жидкости или студнеобразные массы. Они предназначены только для наружного применения.
Пастаминазываются мази, содержащие не менее 25% порошкообразных веществ, что обусловливает их более плотную (теплообразную) консистенцию. Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на коже. В связи с этим пасты назначают наружно при заболеваниях кожи или для ее защиты от повреждения химическими веществами, ультрафиолетом и другими вредными факторами.
Суппозитории(свечи) представляют собой лекарственную форму, имеющую твердую консистенцию при комнатной температуре и расплывающуюся при температуре тела. Состоят суппозитории из лекарственных средств и основы. Различают ректальные суппозитории (свечи), которые предназначены для введения в прямую кишку, и вагинальные суппозитории. Первые имеют обычную форму конуса или цилиндра с заостренным концом. В виде ректальных суппозиториев лекарственные средства могут назначаться не только для местного воздействия (при заболеваниях прямой кишки), но и в целях лечения заболеваний других внутренних органов, так как всасываемость лекарственных средств через слизистую оболочку прямой кишки достаточно высока (свечи «Цефекон»).
Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими, яйцевидными или в виде плоского тела с закругленным концом. Их назначают главным образом для лечения заболеваний женских половых органов и в качестве противозачаточных средств.
Твердые лекарственные формы – порошки, гранулы, таблетки, драже, пилюли.
Порошки– это твердая лекарственная форма, обладающая свойством сыпучести. Порошки предназначены для наружного и внутреннего применения. Порошки для наружного применения выписываются обычно не разделенными на дозы. Их используют главным образом для нанесения на раневые поверхности и слизистые оболочки, в том числе и в виде присыпок. Порошки, предназначенные для внутреннего применения, принимают, запивая достаточным количеством воды, молока или минеральной воды. Порошки для внутреннего применения могут быть разделенными и не разделенными на дозы. В виде неразделенных порошков выпускаются малотоксичные лекарственные средства. Больные дозируют такие порошки по указанию врача, чаще всего столовыми или чайными ложками и т.п. Разделенные порошки отпускаются из аптек в пакетах из обычной, пергаментной или вощаной бумаги. В некоторых случаях порошки отпускаются также в капсулах.
Капсулыпредставляют собой оболочки для дозированных порошкообразных, пастообразных или жидких лекарственных средств, применяемых внутрь. В капсулах выписывают лекарственные средства, обладающие неприятным вкусом, запахом или раздражающим действием на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Различают желатиновые и крахмальные капсулы. В некоторых случаях, когда лекарственное вещество может разрушаться в кислой среде желудка, используют специальные капсулы, растворяющиеся только в кишечнике под влиянием его щелочного содержимого. Капсулы следует проглатывать не разжевывая. Не рекомендуется вскрывать капсулы и принимать их содержимое отдельно.
Гранулы –это твердая лекарственная форма в виде крупинок (зернышек) круглой, цилиндрической или неправильной формы. Гранулы назначают для приема внутрь. Принимают гранулы так же, как и порошки. В некоторых случаях перед употреблением гранулы растворяют в воде. При этом следует руководствоваться указаниями врача или инструкцией, прилагаемой к препарату.
Таблетки – это твердая лекарственная форма, получаемая путем прессования лекарственных веществ на специальных автоматах. Таблетки имеют вид круглых, овальных или иной формы пластинок с плоской или двояковыпуклой поверхностью. Они удобны для применения, портативны и сохраняются в течение длительного времени. В них менее заметен неприятный вкус лекарственных веществ. Кроме того, путем создания многослойных таблеток можно обеспечить определенную последовательность всасывания в желудочно-кишечном тракте входящих в состав ингредиентов.
В связи с этим многие таблетки разжевывать категорически запрещается. Поэтому количество лекарственных средств, выпускаемых фармацевтической промышленностью в таблетках, с каждым годом увеличивается.
Драже– твердая лекарственная форма, получаемая послойным наращиванием (дражированием) лекарственных средств и вспомогательных веществ на сахарные гранулы. Драже имеют правильную шарообразную форму, ровную и гладкую поверхность. Принимают драже внутрь, не разжевывая и не измельчая.
Особой разновидностью твердых лекарственных форм являются лекарственные сборы, которые представляют собой смеси нарезанного или крупно измельченного, реже – цельного растительного лекарственного сырья, иногда с примесью солей и эфирных масел. Сборы используют для наружного и внутреннего применения. В качестве припарок сборы перед употреблением заливают горячей водой, заворачивают в холст и прикладывают к коже. Сборы для сухих припарок прикладывают к больному месту в полотняном мешочке, умеренно подогретыми. Сборы предназначены для употребления в виде настоев, заливают кипятком и настаивают. Отпускают сборы в бумажных пакетиках, коробках или склянках. Хранят сборы в упакованном виде в сухом месте.
К лекарственным формам для инъекций относят водные и масляные растворы, суспензии, эмульсии, а также стерильные порошки и таблетки, которые растворяют в стерильном растворителе непосредственно перед введением. Основное требование, предъявляемое к этим лекарственным формам, ‑ стерильность, так как они служат главным образом для инъекций, то есть подкожного, внутримышечного, внутривенного и внутриартериального введения, а также для введения в полости тела. При этих способах введения достигается высокая точность дозировки; лечебный эффект обычно проявляется значительно быстрее, чем при введении веществ через желудочно-кишечный тракт. Применение лекарств путем инъекций требует соответствующих знаний и навыка. Поэтому введение лекарственных форм для инъекций при оказании помощи даже в домашних условиях осуществляется медперсоналом (медсестрами, фельдшерами).
Источник
Домашняя аптечка. Часть 3
Автор: врач – клинический фармаколог Трубачева Е.С.
Сегодня будет не совсем обычный разговор, так как мы поговорим о рецептурных препаратах. Вызвано это тем, что автор неожиданно оказался свидетелем ситуации, когда пациенту был назначен (но, судя по всему, не выписан рецепт) один конкретный препарат, а принимался другой, разница между которыми была в том, что торговое наименование содержало дополнительную приставку, а сам препарат являлся пролонгированной формой назначенного. И пациент все это пил, только чудом не вызвав передозировку и серьезные жизнеугрожающие последствия. Поэтому сегодня мы говорим о разных формах выпуска лекарственных средств, чем они отличаются друг от друга, почему это важно и нельзя подменять одну форму другой, и на что обязательно необходимо обратить внимание, как на приеме врача, так и в аптеке.
Для начала разберемся, что такое «лекарственная форма» – это удобное для применения состояние, придаваемое лекарственному средству.
Какие лекарственные формы существуют? Существует несколько классификаций, и стоит поговорить о каждой из них, чтобы далее говорить на одном языке.
Количественно лекарственные формы подразделяются на:
- Дозированные (таблетки, капсулы и т. д.)
- Недозированные (мази, гели и т. п.)
- Смешанные (пластыри)
- Твердые (таблетки, капсулы, порошки и т. п.)
- Мягкие (мази, гели, свечи и т. п.)
- Жидкие (сиропы, растворы, капли, микстуры)
- Газообразные (аэрозоли)
По пути введения
- Формы для введения внутрь (таблетки, капсулы, сиропы и т. п.)
- Формы для наружного применения (мази, гели и т. п.)
- Формы для местного применения (пластыри)
- Формы для парентерального введения (растворы для инъекций)
Лекарственные формы по типу высвобождения
- С обычным высвобождением
- С модифицированным высвобождением
Так как статья пишется для немедицинской аудитории, то автор отступит от классического канона и поговорит о чисто практической с точки зрения пациента стороне вопроса.
Начнем с твердых дозированных форм для приема внутрь. К ним относятся таблетки и капсулы, которые в свою очередь различаются обычным высвобождением, то есть вся доза препарата всасывается практически одномоментно и длительность действия препарата будет ограничена определенным промежутком времени (который определяется фармакокинетическими параметрами препарата, и автор даже не будет пытаться объяснить сие на пальцах, так как это действительно сложно) – и требует применения препарата несколько раз в день. Это не всегда бывает удобным, в идеале нужно постоянно носить с собой таблетницу, постоянно помнить о времени приема препарата, поставить напоминалки в телефон, в конце концов. В случае антибиотиков, которые применяются ограниченное время, это еще как-то можно организовать, и все равно исследования говорят о том, что режим приема антибиотиков соблюдает в лучшем случае половина пациентов даже на короткой дистанции в 7-10 дней.
Кроме того, многократный прием лекарственных препаратов увеличивает риски побочных реакций, а также увеличивает риск не только снижения суточной дозы в виду забывчивости (все мы люди, а многозадачность, в которой каждый из нас существует ежедневно, очень сильно выматывает, и мозг начинает тормозить нервную систему, чтобы она, грубо говоря, «не перегрелась», а к усталости бонусом проявляется забывчивость, в том числе и в плане приема таблеток), но и передозировки по той же причине. Таблетница на один день в последнем случае помогает, так как наглядно видно, что было выпито, а что забыто, но можно ведь забыть с вечера разложить новую порцию. Помимо этого никуда не исчезают, а у некоторых препаратов еще и увеличиваются риски развития побочных реакций при многократных в течение дня применениях лекарств. Классическим примером является такой препарат, как Кеторол. Обладая прекрасным обезболивающим эффектом, но коротким периодом действия, этот препарат оказывает прямое прижигающее действие на слизистую оболочку желудка. Конечно, все неселективные нестероидные лекарственные средства обладают гастротоксичностью просто в силу того, что неизбирательно действуют на соответствующие рецепторы в желудке, но прямого прижигающего действия нужно избегать, и это вполне возможно.
Для того чтобы увеличить удобство приема лекарств для пациента, а также улучшить контроль самой терапии и уменьшить количество побочных эффектов, были разработаны препараты с модифицированным высвобождением (таблетки и капсулы пролонгированного действия). То есть из одной, грубо говоря, таблетки, в течение суток будет выделяться строго определенное количество лекарства, обеспечивая его постоянное присутствие в крови и тканях, и таким образом не потребуется прием дополнительных доз. Это, несомненно, большое преимущество для пациента – про однократный прием вспомнить проще, чем про прием, условно говоря, каждые восемь часов. Но это еще и большое преимущество для врача, позволяющее уверенно контролировать как прием препарата, так и прогнозировать дальнейшее течение заболевания и свести к минимуму вероятные побочные эффекты. Звучит замечательно, правда? Если бы не одно «но», с которого мы и начали нашу статью, – не будучи профессионалом в области медицины, разобраться, что и как действует, исключительно по названию практически невозможно. Что мы увидим на упаковке – торговое наименование, одно общее международное наименование, одну и ту же дозировку, а дальше… Будем ли мы читать про «таблетки с модифицированным высвобождением» или просто не обратим внимания, так как все остальное сходится с тем, что назначил врач? Автор верит в свою аудиторию и верит в то, что вы сможете, но как говорит народная мудрость – не суди о людях по себе.
Очень часто, тем более что это требование законодательства, лекарственные препараты назначаются в виде международных непатентованных названий, отдавая выбор торгового наименования на усмотрение аптечных организаций, и иногда может получиться всякое – и не очень приятное. Рассмотрим на конкретном примере одного из нестероидных противовоспалительных средств – кетопрофене. Поиск только по слову «кетопрофен» выбрасывает нас на очень длинный список из 34 препаратов в различных лекарственных формах, имеющих его в своем составе. А если запустить поиск по МНН «кетопрофен», вывалится еще больше, и там чего только не будет в рамках одной дозы и лекарственной формы. И кто с этим должен разбираться? Уж точно не вы.
Помимо таблеток, модифицированным высвобождением обладают пластыри, которые, по сути, являются трансдермальным (чрезкожным) способом введения лекарства. В основном они суточного применения, и таким способом могут вводиться как обезболивающие локального действия (например, Вольтарен), так и для общего обезболивания (трансдермальные формы наркотических препаратов для онкологических больных). Эти формы хороши тем, что способы снимать острую боль, таким образом предотвращая многократное применение инъекционных препаратов.
К слову, об инъекционных формах – как-то так сложилось, что больше всего мы верим в них и «капельницы». Конечно, есть условия, в которых без парентерального пути введения (именно так называется введение инъекционных форм) обойтись невозможно:
- это препараты ургентной медицины, которые позволяют максимально быстро обеспечить необходимый эффект и спасти жизнь больного;
- это препараты, которые просто разрушаются в желудочно-кишечном тракте и никак иначе в организм их не доставить (например, препараты инсулина для пациентов, страдающих сахарным диабетом первого типа, или ряд антибиотиков);
- это еще некоторое количество препаратов, используемых в строго определенных нозологиях, – например, онкология, онкогематология и т. п.
Но остальное, мы бы сказали, абсолютное большинство препаратов, остаются пероральными (вводимыми через рот), и это самый безопасный путь введения. Почему? Да потому что не повреждаются кожные покровы, нет риска возникновения инфекции в месте введения (а это далеко не безобидные ситуации, когда в результате неправильной техники проведения внутривенной манипуляции развивается инфицированный тромбофлебит, который может закончиться очень и очень по-разному, например, отрывом тромба и полетом оного в мозг; или абсцесс ягодичной области), риска кровотечения и т. д. и т. п. Желание «покапаться» в реальности может очень дорого обойтись.
Конечно, есть группа пациентов, которые просто физически не могут проглотить таблетку или капсулу (а некоторые из них таковы, что их и умеющий глотать не проглотит – у того же «Амоксиклава» не таблетка, а буквально торпеда), что делать им? Для них, а также для детей, которые точно мало что проглотят, существуют жидкие (всевозможные растворы и сиропы для приема внутрь) и мягкие (суппозитории) формы лекарственных препаратов. Применять очень удобно, главное делать это правильно.
Так как же во всем этом разобраться и правильно использовать, спросите вы, прочитав очередную простыню? В этом должен разбираться врач, который вам что-либо назначает. Будучи на приеме, даже на безрецептурный препарат просите рецепт и не стесняйтесь задавать вопросы по кратности приема. Поверьте, одного листа с консультацией и назначениями в аптеке вам может и не хватить, и вместо одного конкретного препарата, назначенного врачом, вам могут продать совсем не то, что врач имел в виду. Поэтому требуйте рецепт, а потом в аптеке, чтобы вам ни говорил провизор про «одно и тоже, и действующее вещество одно, и даже доза совпадает», тщательно проверьте, чтобы то, что написано в рецепте, до буквы и запятой совпадало с тем, что написано на коробке выдаваемого вам препарата.
Еще один очень наглядный пример – в природе существует такой препарат, как Глюкофаж, но автор как врач – клинический фармаколог и как человек, имеющий мать с сахарным диабетом, знает, что именно в таком виде препарат отсутствует уже полтора года, а в аптеках продается только Глюкофаж Лонг в дозировке 500 и 100 мг, то есть самые ходовые дозы у них одинаковы, и пойди разберись простому смертному что к чему. Автору, когда он еще при наличии обоих препаратов покупал очередной месячный запас, в аптеке вместо обычного попытались вручить Лонг, говоря, что это одно и то же, и только буквально рык «я – врач», возвращал первостольника к реальности. Увы, это не единичная история, и сейчас, когда обычного Глюкофажа нет в продаже, частенько вместо него люди стали брать Лонг, думая, что это одно и то же. Заканчиваются такие замены обычно в больнице скорой помощи. Поэтому повторим еще раз – совпадение с назначением врача должно быть до буквы, и ни одной больше или меньше, причем как в рецептурных, так и в безрецептурных препаратах, а все замены должен проводить только и исключительно лечащий врач, который контролирует лечение и отвечает за него, в том числе и юридически.
Источник
