ОСНОВНЫЕ ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА РАСТЕНИЙ
Лечебные свойства растений обусловлены содержанием в них активно действующих веществ, способных оказывать определенное влияние на организм в целом, на его органы и системы. Количество активных веществ не постоянное, оно меняется в зависимости от фазы развития растения, от почвы, на которой оно растет, правил заготовки, обработки и хранения.
Как показывают проведенные исследования, среди действующих активных веществ растений наибольший лечебный эффект имеют алкалоиды, гликозиды, сапонины, полисахариды, эфирные масла, органические кислоты, флавониды, фитонциды, витамины, химические элементы, пигменты, смолы, жирные масла.
Алкалоиды
Алкалоиды — это сложные органические соединения, содержащие азот, способные соединяться с кислотами, образуя соли, которые хорошо растворяются в воде. На вкус сами алкалоиды и их соединения горькие и часто ядовитые. Содержание алкалоидов в растениях не превышает 2-3 % в пересчете на массу сухого растения. Наибольшее количество их в растении содержится в период цветения или образования семян. К выделенным из растений алкалоидам относятся морфин, атропин, хинин, кофеин, папаверин, стрихнин, пилокарпин, эфедрин, платифиллин, никотин и др. Наиболее богаты алкалоидами чистотел большой, барбарис, мордовник, спорынья, листья чая, корень раувольфии змеиной, семена чилибухи, мак и ряд других растений. Алкалоидоносные растения применяются в виде водных настоев.
Гликозиды
Гликозиды — это органические вещества растительного происхождения, состоящие из сахаристой части — гликона и несахаристой — агликона, на которые они распадаются при кипячении и под действием ферментов. Гликозиды, получаемые в чистом виде, обычно горькие кристаллические вещества, хорошо растворимые в воде. В лечебной практике наиболее часто используются сердечные гликозиды, представителями которых являются строфантин, эризимин, гликозиды наперстянки. Гликозидсодержащими растениями являются адонис весенний, желтушник серый, кендырь коноплевый, ландыш майский, морской лук, наперстянка красная и др.
Сапонины
Сапонины — это гликозиды, не содержащие в своем составе азота. Они встречаются очень часто, хорошо растворяются в воде, при взбалтывании образуют стойкую пену, похожую на мыльную. В медицине сапонины используют как отхаркивающее средство, а также как мочегонные, общеукрепляющие, стимулирующие и тонизирующие вещества. Сапонинами богаты первоцвет, истод, солодка голая, хвощ полевой, почечный чай, аралия маньчжурская, женьшень, заманиха, элеутерококк.
Полисахариды
Полисахариды — это сложные углеводы. Для организма являются одним из основных источников энергии, которая образуется в результате обмена веществ. При исследовании в них выявлена многообразная биологическая активность: антибиотическая, противовирусная, противоопухолевая, антидотная. К полисахаридам относятся камеди, слизи, пектиновые вещества, инулин, крахмал, клетчатка.
Камеди
Камеди — это коллоидные полупрозрачные клейкие вещества различного химического строения (вишневый клей, аравийская камедь или гуммиарабик), хорошо растворимые в воде и нерастворимые в спирте. В медицине их используют в качестве эмульгаторов. Замедляя всасывание лекарственных веществ из кишечника, они удлиняют срок их действия.
Слизи
Слизи — это безазотистые вещества, которые являются мягчительными и обволакивающими средствами. Они используются для защиты слизистой оболочки зева, желудка, бронхов от воздействия раздражающих веществ при лечении желудочно-кишечного тракта. Наибольшее количество слизи содержится в льняном семени, клубнях ятрышника, в ромашке аптечной, корнях алтея, в коровяке высоком, череде трехраздельной, семенах подорожника, цветках липы сердцевидной и других растениях.
Пектиновые вещества
Пектиновые вещества широко распространены в природе, они входят в состав межклеточного склеивающего вещества и близки к камедям и слизям. В присутствии органических кислот с сахаром образуют студни, которые обладают адсорбирующим, противовоспалительным действием. Более того, студенистое вещество связывает стронций и кобальт, удаляя их из организма. Пектины, улучшают пищеварение, способствуют удалению из организма излишков холестерина. Много пектинов содержится в плодах земляники лесной, шиповника, в ягодах клюквы, черной смородины, в яблоках, апельсинах и мандаринах.
Эфирные масла
Эфирные масла — это сложные смеси различных летучих веществ. Они хорошо растворяются в спирте и плохо в воде. В зависимости от химического строения одни из них обладают болеутоляющим свойством, другие — успокаивающим или возбуждающим, третьи — смягчающим кашель, бактерицидным, антисептическим и противоглистным. В некоторых растениях эфирного масла содержится до 20 %. К эфиромасличным растениям относятся мята, душица, тимьян, лаванда, полынь горькая, роза, герань, кориандр, укроп, анис, тмин, лимон, апельсин и др.
Органические кислоты
Органические кислоты — это органические соединения со свойствами кислот. В виде солей или в свободном состоянии они содержатся в клеточном соке. Наиболее распространенными являются яблочная, лимонная, винно-каменная, щавельная, салициловая, уксусная кислоты. Органические кислоты увеличивают выделение слюны, желчи, сока поджелудочной железы, усиливают перистальтику кишечника, угнетают процессы гниения в толстом кишечнике, участвуют в обмене веществ. Их много содержится в яблоках, лимонах, черной смородине, шиповнике, щавеле, клюкве.
Флавоноиды
Флавоноиды — оганические соединения, имеющие желтую окраску, не растворяются в воде. Содержатся в цветках и листьях многих растений. В медицине используются для укрепления стенок сосудов, предотвращают кровоподтеки и внутренние кровоизлияния. Широко применяются при аллергии, лучевой болезни. Флавоны и их соединения не ядовиты. Они содержатся в спорыше, бессмертнике, пустырнике, стальнике, терне.
Фитонциды
Фитонциды — это органические соединения, которые вырабатываются растениями в целях самозащиты от микробов, грибков и инфузорий, а также для активизации многих жизненных функций самих растений. Их иногда называют антибиотиками высших растений. Фитонциды многих растений сохраняют свою активность в течение длительного времени, они устойчивы к воздействию высоких и низких температур. В медицине применяются при лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта, легочных заболеваний, ран, язв, ангин и некоторых кожных заболеваний. Фитонциды содержатся в луке, чесноке, красном стручковом перце, хрене, кочанной капусте, яблоках, мандаринах, лимонах, апельсинах, крапиве, шалфее, эвкалипте, березе, дубе, сосне, сирени, клюкве, бруснике, калине, черемухе.
Витамины
Витамины — это биологически активные органические вещества разнообразного химического строения, активно участвуют в обмене веществ и образовании ферментов. В настоящее время известно свыше 30 витаминов. При заболеваниях потребность организма в витаминах возрастает. При недостатке их в организме нарушается обмен веществ, снижается работоспособность, задерживается рост молодого организма, наступает быстрая утомляемость. Витамины, входя в состав ферментов, участвуют в образовании гормонов.
Большое значение придается витаминам при лечении заболеваний нервной системы, желудочно-кишечного тракта, сердца, органов кроветворения. Так, аскорбиновая кислота (витамин С) способствует повышению протромбина; фолиевая кислота, содержащаяся в листьях растений, особенно шпината, — образованию эритроцитов; витамин К — нормальному свертыванию крови. Витамин Р повышает прочность капилляров; витамин Р способствует заживлению ран и язв, он содержится в капусте, зеленых овощах, в медицине применяется при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Много витаминов находится в шиповнике, облепихе, сосне, крапиве, лимонах, черной смородине, шпинате, рябине, клюкве и многих других растениях и плодах.
Химические элементы
Химические элементы содержатся в составе каждого растения и живого организма. При их недостатке нарушается обмен веществ, резко снижается сопротивляемость организма к факторам внешней среды. Они входят в состав ферментов, гормонов, витаминов и участвуют в процессах тканевого дыхания.
Жирные масла
Жирные масла — это сложные эфиры глицерина и жирных кислот. Образуются в семенах, а некоторые, как оливковое масло, — в мякоти плодов. В медицине чаще всего используются для наружного применения, касторовое и подсолнечное масло принимают внутрь.
Источник
Основные действующие вещества лекарственных растений
В настоящее время на отечественном фармацевтическом рынке существует большое количество лекарственных препаратов, имеющих различное происхождение – синтетическое, полусинтетическое, природное. Наиболее востребованными из них являются препараты, произведенные и/или изготовленные из лекарственного растительного сырья. В современной научной медицине используются свыше 250 видов лекарственных растений, важнейшие из которых внесены в Государственную фармакопею РФ [1]. Они обладают различным терапевтическим действием, которое определяется содержащимися в лекарственном растительном сырье биологически активными веществами. Наиболее значимой группой таких веществ являются алкалоиды.
Алкалоиды – это группа азотсодержащих органических веществ природного происхождения, обладающих выраженной физиологической активностью. В растительном мире они наиболее распространены среди отдела Angiospermae (Magnoliophyta), реже – среди отдела Gymnospermae. Ими богаты семейства Papaveraceae, Solanaceae, Fabaceae, Campanulaceae, Ranunculaceae, Apocynaceae, Rutaceae, Loganiaceae, Ephedraceae, Malvaceae, Taxaceae и другие. Алкалоиды способны накапливаться в различных органах растения, локализуясь в клетках в виде солей органических и неорганических кислот. Содержание их как биологически активных веществ мало – оно составляет сотые и десятые доли процента [2]. Обычно растение имеет в своем химическом составе не один, а несколько видов алкалоидов, расположенных в разных его частях. Например, клубни Stephania glabra (Roxb.) Miers содержат сумму алкалоидов, в состав которых входят гиндарин, ротундин, стефарин и многие другие. Несмотря на это, в листьях и стебле обнаружен лишь один представитель – циклеанин. В траве Thermopsis lanceolata R.Br. имеется большое содержание алкалоидов термопсина, гомотермопсина, пахикарпина, анагирина, но как лекарственное растительное сырье его используют в качестве источника цитизина, накапливаемого в семенах. Помимо локализации алкалоиды отличаются и концентрацией, влияние на которую оказывают многочисленные факторы: климатические условия (температура, влажность), минеральный состав почвы, время суток и стадии вегетации. Известно, что в условиях повышенной влажности, количество алкалоидов постепенно снижается. На синтезирование и накопление данных биологически активных веществ благоприятно влияют богатые азотом почвы, высокая температура и продолжительность светового дня [3].
Несмотря на то, что алкалоиды активно используются для изготовления/производства лекарственных препаратов, обладающих различными фармакологическими эффектами, их биологическая роль в растении окончательно не выяснена. Существует множество теорий, но все они несостоятельны, так как не отражают полноту осуществляемых ими функций. Предполагается, что в процессе дыхания растения алкалоиды окисляются в пероксид, который затем переходит в оксид и высвобождаемый при этом процессе активированный кислород используется для дальнейшего фотосинтеза. Данные биологически активные вещества выступают в роли стимуляторов и регуляторов роста растений, т.е. фитогормонов. Также известно, что алкалоиды способны осуществлять защитную функцию, выражающуюся в предохранении растения от поедания представителями животного мира. Проведенная в Предуралье работа доказывает, что содержание алкалоидов в растении позволяет им сосуществовать с более конкурентоспособными видами за счет изменения ритма сезонного развития [4].
Многочисленные исследования алкалоидосодержащих растений и их свойств дали возможность производить и / или изготавливать лекарственные растительные препараты таким образом, чтобы сохранялось необходимое для терапевтического эффекта содержание биологически активного вещества. Существуют определенные особенности заготовки растительного сырья, методы выделения алкалоидов из растительного сырья, методы качественного и количественного анализа, методы и особенности производства лекарственных препаратов на основе данного действующего вещества.
Цель исследования: изучение фармакологических свойств препаратов алкалоидов. Задачи исследования представлены изучением видов лекарственных растений, содержащих данную группу действующих веществ, методов качественного и количественного анализа и особенностей производства и/или изготовления лекарственных растительных препаратов.
Материалы и методы исследования
Исследуемыми объектами настоящего исследования являются следующие лекарственные алкалоидосодержащие растения: Aconitum monticola Steinb., Stephania glabra (Roxb.) Miers, Thermopsis lanceolata R.Br., Cytisus ruthenicus Fisch. ex Wol., Lobelia inflata L., Strychnos nux-vomica L., Glaucium flavum Crantz., Vinca rosea L., Taxus brevifolia Nutt. Исследование проводилось с использованием информационно-поисковых (Scholar Google) и библиотечных баз данных (eLibrary, CyberLeninka).
Результаты исследования и их обсуждение
Доказательством того, что в растениях есть алкалоиды, служат положительные качественные реакции на исследуемое биологически активное вещество. Для качественного анализа используют общие и частные качественные реакции на алкалоиды [5]. Общие качественные реакции представлены реакциями осаждения с использованием различных химических веществ – йода и его растворов, реактива Драгендорфа, реактива Майера, реактива Бертрана, реактива Шейблера, реактива Зонненштейна, раствора кислоты пикриновой и раствора таннина. Реакции окрашивания (частные качественные реакции) многочисленны. В качестве реагентов используют концентрированную кислоту серную или азотную (оранжево-красное или красно-бурое окрашивание берберина соответственно), раствор пероксида водорода (фиолетовое окрашивание берберина), раствор калия бихромата и концентрированную кислоту серную (красно-фиолетовое окрашивание стрихнина), раствор калия бихромата и концентрированную кислоту азотную (оранжево-красное окрашивание бруцина), реактивы Эрдмана, Марки, Фреде, которые имеют различную окраску в зависимости от строения алкалоида. Кроме того, существуют групповые качественные реакции: мурексидная проба на пуриновые алкалоиды, реакция Витали – Морена на тропановые алкалоиды и другие. Эти реакции позволяют выявить у лекарственных растений целую группу алкалоидов или какой-либо определенный представитель, который в дальнейшем может послужить активным компонентом будущего лекарственного средства. В этом заключается первый этап создания лекарственного растительного препарата на основе алкалоида.
Второй этап подразумевает собой количественное определение данного биологически активного вещества. Сначала необходимо извлечь сумму алкалоидов из лекарственного растительного сырья. Для этого применяют такой метод, как экстракцию водой или спиртом, подкисленными винной, уксусной или хлороводородной кислотой. Перейдя в форму оснований, алкалоиды могут экстрагироваться органическими растворителями. При этом остальные ненужные сопутствующие вещества не связываются с ними, а остаются в исходном водном или спиртовом растворе. Затем органическую смесь алкалоидов подкисляют раствором соответствующей кислоты, вновь переводя алкалоид в солевую форму. Таким образом, выполняя данную операцию некоторое количество раз, можно добиться высокой степени очистки препарата.
В настоящее время на фармацевтических предприятиях все чаще отдают предпочтение иному методу выделения и очистки алкалоидов – ионному обмену. Этот метод представляет собой вполне простую технологическую схему, включающую в себя 5 основных процессов [6]. Как правило, индивидуальные алкалоиды извлекают с помощью нескольких видов катионитов (например, КУ-1, КУ-2, СБС-3). Данный метод применяют для производства цитизина из травы Thermopsis lanceolata R.Br. и многих других алкалоидов. Достоинствами ионного обмена являются относительная дешевизна материалов, простота оборудования и малая трудоемкость процесса. В других случаях используют метод электродиализа, совмещающего несколько этапов производства препаратов на основе алкалоидов – экстракцию, выделение и очистку. Но в связи с низкой эффективностью и сложностью эксплуатации оборудования на фармацевтическом производстве данный метод применяется крайне редко.
За извлечением и очисткой следует разделение суммы алкалоидов на индивидуальные компоненты, с которыми в дальнейшем будут иметь дело. Этот этап является крайне важным и достаточно сложным, так как в зависимости от того, насколько успешно пройдет разделение на конкретные алкалоиды, будет зависеть качество будущего лекарственного средства. Для выделения индивидуальных веществ на фармацевтическом производстве используют следующие основанные на физико-химических свойствах алкалоидов методы: вакуум-разгонку, дробную кристаллизацию, жидкостную экстракцию, сорбцию и избирательное элюирование (десорбцию) [7].
Последнее, что необходимо сделать, это провести собственно количественное определение алкалоида. Его проводят различными способами: гравиметрическим, титриметрическим и физико-химическим методами, включающими в себя фотоэлектроколориметрический метод (клубни с корнями Stephania glabra (Roxb.) Miers, трава Glaucium flavum Crantz.), спектрофотометрический метод (трава Thermopsis lanceolata R.Br.) и полярографический метод (семена Thermopsis lanceolata R.Br.).
Прежде чем выпустить новый лекарственный растительный препарат, необходимо провести тщательное изучение его производящих компонентов – лекарственного растительного сырья и содержащихся в нем биологически активных веществ – с целью определения фармакологической группы будущего лекарственного средства.
Алкалоид зонгорин, выделенный из различных видов Aconitum (A. Barbatum Pers., A. soongaricum Stapf., A. monticola Steinb., A. karakolicum Rapaics.), относящихся к семейству Ranunculaceae, обладает анксиолитической активностью [8]. По сравнению с другими лекарственными препаратами этой группы (ксанакс, феназепам), имеющими побочные эффекты, зонгорин не вызывает серьезных последствий и может применяться при лечении тревожных состояний. В этом заключаются перспективы использования данного алкалоида в качестве основного действующего компонента для лекарственного препарата. Результаты его разработок пока неизвестны.
Седативное действие проявляет алкалоид гиндарин, содержащийся в корнях Stephania glabra (Roxb.) Miers, принадлежащей семейству Menispermaceae. В качестве лекарственного препарата используют его производное – гиндарина гидрохлорид. Помимо оказания седативного действия он снижает артериальное давление, вызывает миорелаксацию и в больших дозах способен выступать в роли транквилизатора. Для производства пероральных препаратов гиндарина используют различные вспомогательные вещества [9]. Это необходимо для того, чтобы препарат более длительное время сохранял свою фармакологическую активность и не подвергался каким-либо химическим изменениям.
Растения семейства Fabaceae – Thermopsis lanceolata R.Br. и Cytisus ruthenicus Fisch. ex Wol. – применяются в качестве лекарственного растительного сырья для получения таких препаратов, как цититон и табекс. Их активным компонентом является алкалоид цитизин, который обладает стимулирующей и антитабачной активностью. Показаниями к применению цититона выступают асфиксия, шоковые, коллаптоидные состояния и ослабление дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности при различных интоксикациях химическими веществами. Табекс назначают как средство для лечения никотиновой зависимости. Помимо цитизина схожей активностью обладает алкалоид лобелин, извлекаемый из Lobelia inflata L. (семейство Campanulaceae), который входит в состав препаратов лобелина гидрохлорид и лобесил. Кроме того, производные цитизина способны оказывать другие фармакологические свойства, не характерные для самого алкалоида – гиполипидемические, противовоспалительные, холинотропные, гемостатические, антиаритмические [10].
В медицинской практике используют такое химическое соединение, как стрихнина нитрат. Это производное алкалоида растения семейства Loganiaceae – Strychnos nux-vomica L. Он оказывает стимулирующее влияние на спинной мозг, возбуждает дыхательные и сосудодвигательные центры, усиливает функцию анализаторов, т.е. обладает адаптогенной, общетонизирующей активностью. Данный препарат назначают внутрь или внутривенно (инъекции). Также существуют другие лекарственные формы – настойка и экстракт чилибухи сухой, применяемые внутрь. Но оказывать свое терапевтическое действие алкалоид стрихнин может только в небольших концентрациях. Превышение допустимых концентраций приводит к серьезному отравлению, способному вызвать гибель организма.
Алкалоид глауцин, содержащийся в Glaucium flavum Crantz. семейства Papaveraceae, обладает противокашлевым, бронхолитическим и антиоксидантным действием. Проведенные исследования доказывают, что производное этого алкалоида (изомер дес-глауцин) имеет более выраженное антиоксидантное действие, чем исходный природный компонент [11]. Данных о его препаратах нет. Но препараты самого алкалоида глауцина существуют – это глаувент и глауцина гидрохлорид. В комбинации с другими алкалоидами (эфедрин, который содержится в различных видах рода Ephedra семейства Ephedraceae) и прочими соединениями глауцин входит в состав бронхотона, бронхолитина и бронхоцина.
За последние столетия медицина продвинулась далеко вперед. Сейчас человечеству известны способы профилактики и лечения многих заболеваний, ранее считавшихся неизлечимыми. Но и по сей день существуют болезни, справиться с которыми современным врачам непросто. Ярким примером этого являются онкологические заболевания. С каждым годом во всем мире наблюдается прирост пациентов с данным диагнозом, что обусловлено различными факторами. Для лечения доброкачественных и злокачественных опухолей используют химиотерапевтические, гормональные, противовирусные и многие другие препараты. Важнейшими из них являются растительные препараты, которые в меньшей степени, чем синтетические препараты, способны пагубно воздействовать на организм больного. Данная особенность является немаловажной и, несомненно, должна учитываться лечащим врачом. В лечении онкологических заболеваний применяют некоторые виды алкалоидов. Это винбластин, извлекаемый из Vinca rosea L., который относится к семейству Apocynaceae, и паклитаксел, выделяемый из коры Taxus brevifolia Nutt. семействаTaxaceae [12]. Доказано, что сумма алкалоидов A. baicalense Turcz. exRapaics, настойка и настой, обуславливают противоопухолевое и противометастатическое действие [13].
Заключение
Результаты, полученные в ходе исследования информационно-поисковых и библиотечных баз данных исследовательской литературы, показали, что алкалоиды способны оказывать множество различных фармакотерапевтических эффектов. Они могут влиять на различные системы органов и протекающие в человеческом организме процессы. Препараты алкалоидов оказывают действие на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы, периферические нейромедиаторные процессы и афферентные нервные окончания. Вероятно, такое богатство терапевтических действий обусловлено сложным и разнообразным химическим строением данных биологически активных веществ. Кроме того, были рассмотрены основы производства лекарственных препаратов алкалоидов. Они имеют свои особенности в зависимости от того, на основе какого представителя хотят произвести/изготовить лекарственное средство. Проанализированные исследования и клинические испытания позволяют прийти к выводу, что ученым известно еще не так много об этой группе веществ. Обладая столь широким спектром терапевтического действия, алкалоиды способны стать действующими веществами лекарственных препаратов многих фармакологических групп. Таким образом, использование данных биологически активных веществ является перспективным в современной медицине.
Источник
