Общетонизирующие лекарственные средства адаптогены

Адаптогены – фармакологическая группа препаратов природного или искусственного происхождения, способных повышать неспецифическую сопротивляемость организма к широкому спектру вредных воздействий физической, химической и биологической природы [3, 5–7].

Адаптогены обладают способностью регулировать состояние центральной нервной системы (ЦНС). С их помощью можно вызвать торможение основных нервных процессов и, наоборот, усилить их проявление. Малые дозы адаптогенов при правильном применении вызывают общее расслабление, некоторую заторможенность, снижение общей возбудимости. Средние дозы оказывают умеренный стимулирующий эффект, создавая ощущение бодрости, прилива энергии. Высокие дозы могут вызвать перевозбуждение, появление раздражительности, бессонницы, чрезмерной агрессивности. В отличие от классических психомоторных стимуляторов типа кофеина, адаптогены даже при передозировке не вызывают истощения резервов ЦНС. При длительном их приеме нервная система не истощается, а наоборот укрепляется, становясь более устойчивой к стрессам [2, 5, 6, 7].

По своему происхождению адаптогены могут быть разделены на две группы: природные и синтетические. Источниками природных адаптогенов являются наземные и водные растения, животные и микроорганизмы. К наиболее важным адаптогенам растительного происхождения, получившим широкое распространение в фармакотерапии, относятся растения, произрастающие на Дальнем Востоке и в Сибири: женьшень, элеутерококк колючий, родиола розовая, лимонник китайский, аралия маньчжурская, заманиха великолепная, левзея сафлоровидная и др. (таблица) [3]. Ведущей группой биологически активных соединений (БАС) в данных растениях являются, как правило, сапонины – тритерпеноиды стероидного происхождения, экдистероиды и фенилпропаноиды – относительно недавно выделенная в самостоятельный класс группа веществ [4]. Фенилпропаноиды – это ароматические, в основном фенольные соединения, содержащие в структуре один или несколько фрагментов фенилпропана (С6–С3) и являющиеся биогенетическими предшественниками большинства фенольных соединений. Химические соединения класса фенилпропаноидов обладают тонизирующими, адаптогенными, иммуностимулирующими, гепатопротекторными, антиоксидантными и другими свойствами.

Лекарственные растения и биологически активные соединения, обладающие адаптогенной активностью

Ведущая группа БАС

Основные действующие вещества

Женьшень настоящий (Panax ginseng C.A.Meyer)

Сапонины (тритерпеноиды стероидного происхождения)

Гинзенозиды (панаксозиды) Rb1, Rb2, Rb3, Rg1, Rg2 и др.

Элеутерококк колючий (Eleutherococcus senticosus Maxim.)

Элеутерозид В (сирингин), элеутерозид D

Лимонник китайский (Schisаndra chinеnsis Baill.)

Аралия маньчжурская (Arаlia elаta Seem.)

Аралозиды А, В и С

Левзея сафлоровидная Rhapоnticum carthamoides Iljin.)

Экдистерон, инокостерон, интегростерон А и В

Родиола розовая (Rhodiola rosea L.)

Розавин, розин, розарин, коричный спирт

Заманиха высокая (Echinopanax elatum Nakai)

Сапонины (тритерпеноиды стероидного происхождения)

Эхинацея пурпурная (Echinacea purpurea Moench.)

Цикориевая кислота, эхинакозид

Механизм действия адаптогенов объясняется возбуждающим влиянием на кору головного мозга и связан с повышением образования энергетических резервов (АТФ) в организме, особенно в ЦНС. Адаптогены повышают сопротивляемость ко многим заболеваниям, усиливают обмен веществ в организме, стимулируют гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствуют процессам синтеза, улучшают транспорт кислорода к мышцам, к нервной системе, увеличивая образование эритроцитов и препятствуя действию гипоксических стрессов [2, 6].

Препараты адаптогенных растений регулируют артериальное давление, снижают ритм сердца, ускоряют процесс регенерации ран и трофических язв, увеличивают устойчивость организма человека к лучевым воздействиям, обостряют функцию зрения. Их применяют также в терапии нервных и психических заболеваний, сахарного диабета [3, 6, 7].

Из препаратов животного происхождения, обладающих адаптогенным действием, заслуженным признанием пользуются: пантокрин, получаемый из пантов марала; рантарин – из пантов северного оленя; апилак – из пчелиного маточного молочка, а также препараты стекловидного тела и экстракта плаценты [5, 6, 7]. Эффект этих биогенных стимуляторов связан с наличием в них веществ, близких к природным факторам роста клеток, а также органических соединений фосфора и гормонов.

В связи с большой социальной значимостью данной группы лекарственных препаратов (ЛП) интересным является изучение наименований общетонизирующих и адаптогенных средств, зарегистрированных на территории РФ, а также представленных на фармацевтическом рынке различных регионов. Самым действующим способом сбора и обобщения информации о состоянии фармацевтического рынка на сегодняшний день является маркетинговый анализ.

Целью настоящего исследования являлся анализ ассортимента ЛП группы общетонизирующих средств и адаптогенов, представленных на фармацевтическом рынке Самарской области и Российской Федерации в целом.

Материалы и методы исследования

Объектом исследования являлся сектор фармацевтического рынка Самарской области и Российской Федерации в целом, представленный общетонизирующими и адаптогенными ЛП. В исследовании использовались фармакогностические методы, контент-анализ номенклатуры лекарственного сырья и препаратов, а также статистическая обработка данных.

Результаты исследования и их обсуждение

Результаты исследований показали, что Самарская область представлена 31 позицией международных непатентованных наименований (МНН) (81 торговых наименований (ТН) ЛП указанной группы), а также 34 позиции БАДов (39 ТН) (рис. 1).

Рис. 1. Структура группы адаптогенов: в разрезе МНН (А) и в разрезе ТН (Б)

На долю импортных ЛП приходится около 48 %, БАДов – 57 %. На фармацевтическом рынке РФ отечественные адаптогенные средства составляют 52 % от общего количества реализуемых препаратов.

Как видно из диаграммы, монопрепараты адаптогенов занимают большую часть фармацевтического рынка Самарской области (рис. 2).

Рис. 2. Структура адаптогенных препаратов по составу

На жидкие лекарственные формы (ЛФ) приходится почти половина позиций адаптогенных препаратов (46 %), на твердые ЛФ – 37 %, а на мягкие ЛФ – 17 %. Из твердых ЛФ адаптогенных препаратов преобладают таблетки (48 %), капсулы составляют 31 % рынка адаптогенов, гранулы и драже – по 7 и 14 % соответственно. Выбор среди жидких ЛФ данной группы препаратов более широк. Наибольшую долю из них составляют настойки (30 %), далее следуют растворы для внутреннего применения (24 %), экстракты (22 %), эликсиры (14 %), на долю же бальзамов, растворов для инъекций и соков приходятся оставшиеся 9 % (рис. 3).

Адаптогенные препараты в зависимости от происхождения целесообразно выделить в 4 основные группы: синтетического (29 %), растительного (32 %), животного происхождения (3 %), а также комбинированные препараты, составляющие 36 % от общего количества наименований адаптогенных средств (рис. 4).

Среди растительных адаптогенных препаратов преобладают препараты, приготовленные на основе корней женьшеня настоящего – 30 %. Почти четверть рынка фитоадаптогенов (21 %) занимают средства на основе корневищ и корней элеутерококка колючего. Далее идут препараты на основе корневищ и корней родиолы розовой (17 %), плодов и семян лимонника китайского, алоэ и березового гриба (по 8 %), корней аралии маньчжурской (4 %), и только по 2 % составляют препараты на основе левзеи сафлоровидной и заманихи высокой.

Проведена сравнительная характеристика средних цен некоторых адаптогенных лекарственных препаратов, представленных на фармацевтическом рынке РФ и Самарской области, которая выявила определенные закономерности. Средняя цена на препараты лекарственного рынка Самарской области не превышает значения средних цен по РФ.

В структуре препаратов наибольшее их число представлено средней ценовой категорией (50–100 руб.) (21 %) и почти половина – ценами выше среднего (100–500 руб.) (42 %). Среди БАДов, обладающих адаптогенным действием, наибольшее число торговых наименований имеет стоимость от 100 до 500 руб. (рис. 5).

Рис. 3. Лекарственные формы адаптогенов: а – общая структура; б – жидкие; в – твердые; г – мягкие

Рис. 4. Соотношение различных групп адаптогенных препаратов, представленных на фармацевтическом рынке Самарской области

Рис. 5. Структура адаптогенных препаратов (а) и БАДов (б) по ценовым характеристикам

Выводы

В наибольшей степени адаптогенными свойствами обладают растения, содержащие тритерпеновые сапонины и фенилпропаноиды.
Лидирующее положение среди растений, используемых для производства адаптогенных и общетонизирующих лекарственных препаратов, занимают женьшень настоящий (30 %), элеутерококк колючий (21 %) и родиола розовая (17 %).
В исследуемой группе лекарственных средств почти половину (47 %) занимают жидкие лекарственные формы – настойки, экстракты, а среди твердых лекарственных форм преобладают таблетки (48 %).

Рецензенты:

Первушкин С.В., д.фарм.н., профессор, заведующий кафедрой фармацевтической технологии, ГБОУ ВПО «Самарский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации, г. Самара;

Дубищев А.В., д.м.н., профессор, зав. кафедрой фармакологии им. заслуженного деятеля науки РФ, профессора А.А. Лебедева, ГБОУ ВПО «Самарский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации, г. Самара.

Источник

Адаптогены — виды, особенности, цель приема

Для чего принимают адаптогены?

Спектр целевых эффектов адаптогенов основан на общестимулирующем действии, которое развивается постепенно в течение длительного приема и выражается в повышении тонуса и активности организма. Стимулируется общий метаболизм, эндокринная и вегетативная регуляция.

Для большинства адаптогенов общетонизирующее действие сопровождается повышением тонуса полых органов, усилением аппетита и секреции желез ЖКТ. Также восстанавливается сниженный сосудистый тонус, незначительно повышается артериальное давление.

Вторая группа эффектов адаптогенов – психостимулирующие. Это снижение признаков утомления и астении при отсутствии признаков возбуждения (включая эйфорию). То есть повышение физической и интеллектуальной работоспособности при приеме адаптогенов не выходит за пределы физиологической нормы 2 .

Основные эффекты в фармакодинамике адаптогенов:

– Стимулирование специфического и неспецифического иммунитета организма, повышение резистентности (сопротивляемости) к вирусам и инфекциям.
– Улучшение переносимости неблагоприятных факторов внешней среды, включая интоксикацию, излучения, высокие и низкие температуры.
– Повышение устойчивости к физическому и психическому стрессу, ускоренное восстановление после перенесенного стресса (включая регулярные физические нагрузки).

В медицине адаптогены показаны при астении, после перенесенных травм и соматических патологий, переутомлении, гипотонии, для повышения иммунитета в условиях эпидемии. Позиционируются адаптогены как профилактические средства, максимальный эффект достигается в комплексной терапии при длительном систематическом применении 3 .

Классификация адаптогенов

Не существует общепринятой классификации адаптогенов. В Регистре лекарственных средств России эта категория веществ относится к фармакологической группе «Общетонизирующие средства» 4 . Согласно РЛС, на данный момент существует 2031 адаптоген, выпускаемый под 143 торговыми названиями. При этом определено всего 37 действующих веществ. Малое количество указываемых ДВ в адаптогенных препаратах связано с тем, что механизм общетонизирующего и адаптогенного действия этих веществ до конца не определен 5 .

Группы адаптогенов по происхождению:

– Растительные адаптогены. Самая большая группа, включающая лекарственные травы в форме настоек и экстрактов. Например, экстракт женьшеня, имбиря, кошачьего когтя.
– Адаптогены животного происхождения. Наименее исследованная группа веществ, включающая части тел и продукты жизнедеятельности животных. Примеры – панты оленей и пчелиный апилак.
– Минеральные адаптогены. Эта группа включает мумиё, гуминовые и фульвокислоты, которые ввиду обширного спектра эффектов также можно отнести к адаптогенным средствам.
– Синтетические адаптогены. Лабораторно синтезированные вещества с адаптогенным эффектом, например – оксиэтиламмония метилфеноксиацетат (распространяется под торговым названием «Трекрезан»).

Механизмы действия адаптогенов

Основные действующие вещества растительных адаптогенов – флавоноиды, гликопептиды, гликозиды и полисахариды. Они улучшают эндокринную регуляцию и обменные процессы предположительно за счет стимулирования адаптивного синтеза РНК и специфических белков. Другой возможный механизм – активация процессов регенерации и повышение активности ферментов энергетического обмена 6 .

Несмотря на то, что нам точно не известны механизмы действия адаптогенов, множественные клинические испытания показали наличие целевых эффектов. Например, экспериментально подтверждено, что экстракт лимонника проявляет акцентированную антиоксидантную и противовирусную активность 7 . Предполагается, что эти эффекты связаны с гормезисом – повышением выработки стрессоров, в ответ на которые увеличивается продукция белков теплового шока и стимулируется естественная антиоксидантная активность организма.

Другой вероятный механизм действия экстракта лимонника – один из его лигнанов (схизандрин В) повышает статус глутаниона – трипептида, определяющего окислительно-восстановительные характеристики внутриклеточной среды 8 . Аналогичные исследования проводятся для экстракта магнолии 9,10,11 , экстракта красного корня 12,13 , экстракта курильского чая 14 и других растительных адаптогенов.

Адаптогены и перенапряжение центральной нервной системы

Перенапряжение центральной нервной системы может проявляться двумя противоположными комплексами эффектов – угнетением или перевозбуждением. При угнетении ощущается слабость, апатия, снижается артериальное давление, при перевозбуждении человек не может сконцентрироваться, появляется нервозность, раздражительность.

Перенапряжение нервной системы – прямое следствие длительного физического и/или психологического стресса. Это могут быть как интенсивные физические тренировки, так и непрерывная интеллектуальная работа без отдыха.

Множественные исследования натуральных растительных адаптогенов показывают, что при регулярном приеме они полностью или почти полностью устраняют симптомы перенапряжения ЦНС (если нет сопутствующих патологий – в таком случае нужно целевое лечение). Из наиболее исследованных адаптогенов в контексте устранения угнетения или перевозбуждения нервной системы высокую эффективность демонстрируют экстракты эхинацеи, женьшеня 15,16,17 , родиолы розовой 18,19,20 , элеутерококка 21 .

Адаптогены и перенапряжение сердечно-сосудистой системы

Перенапряжение сердечно-сосудистой системы, обусловленное не патологическими изменениями, а повышенными нагрузками с недостаточными периодами восстановления, проявляется покалыванием и зудом в груди, повышением пульса в состоянии покоя, снижением физической работоспособности.

Среди адаптогенов акцентированным кардиопротекторным свойством обладает, например, инозин – это нуклеозид, предшественник аденозинтрифосфата (АТФ). Он участвует в обмене глюкозы, нормализует метаболизм миокарда, необходим для выработки ферментов, участвующих в цикле Кребса. Целевые эффекты – антигипоксическое и антиаритмическое действие, улучшение состояния миокарда и коронарного кровообращения 22,23 .

Другой кардиопротектор с адаптогенными свойствами – L-карнитин, одна из самых популярных добавок в сфере спортивного питания. L-карнитин выступает фактором метаболической активности и транспортером жировой ткани в митохондрии мышц. Первое медицинское применение L-карнитина – добавление его в бульоны для ослабленных больных 24 .

Исследования подтвердили, что L-карнитин оказывает комплексное стимулирующее влияние на энергетический метаболизм и работу сердечно-сосудистой системы, в частности – нормализует гемоглобин, гематокрит и эритроциты, вместе с альфа-линолевой кислотой нормализует давление и устраняет гипертонию 25 . Снижает АД, повышает диаметр артерий, увеличивает объемы доступной окиси азота, стимулирует микроциркуляцию, что позволяет использовать его в лечении периферических артериальных заболеваний 26 .

Адаптогены и перенапряжение печени

Повышенная нагрузка на печень характерна для спортсменов, занимающихся циклическими видами спорта (например, лыжи). Также функционал печени ухудшается ввиду экологических предпосылок, при приеме лекарственных средств и погрешностей в диете.

Существует широкий спектр адаптогенов с гепатопротекторным и желчегонным действием. Например – силимарин, содержащийся в экстракте расторопши, ускоряет регенеративные процессы в печени, снижает степень ее повреждения при регулярном приеме лекарственных средств, химио- и лучевой терапии 27 . Также снижается воздействие токсичных продуктов, в медицине он применяется в курсах отвыкания пациентов от алкогольной и наркотической зависимости 28 . Комплексные исследования показывают, что экстракт расторопши защищает печень от окислительного стресса и воспаления в условиях физического и эмоционального перенапряжения 29 .

Экстракт корня солодки – еще один адаптоген, сочетающий иммуностимулирующий и гепатопротекторный эффект. Эта добавка повышает иммунный статус организма, нормализует работу ЦНС, стимулирует энергообмен, оказывает противовоспалительное и антиоксидантное действие. В контексте влияния на печень экстракт солодки проявляет себя как детоксикационное средство, нейтрализующее токсины 30,31 .

Адаптогены и перенапряжение нервно-мышечного аппарата

Перенапряжение мышц выражается в неспособности работать в полной амплитуде, либо значительным снижением силовых показателей. Мышечное перенапряжение обусловлено комплексом механизмов, в первую очередь это повышение проницаемости кальциевых каналов типа L, когда ионы кальция интенсивно покидают каналы Т-трубочек, что приводит к неспособности мышц сокращаться 32 .

Снижение количества ионов кальция в кальциевых каналах называют мышечной усталостью, но это не единственный процесс, снижающий производительность мышц. Имеют значение такие факторы как закисление мышечной среды, интенсивность протекания гликолиза, достижение аэробного порога и тд. Среди адаптогенов есть вещества, способные замедлять некоторые из этих процессов. В основном это добавки, стимулирующие микроциркуляцию в мышцах, обладающие также спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектом.

Пример добавки, эффективно ускоряющей восстановление мышц, – ацетил-L-карнитин. Применительно к метаболизму мышечных тканей он стимулирует митохондриальный биогенез, снижая скорость разрушения митохондрий мышечных клеток. Также он стимулирует метаболизм глюкозы. Ускорение мышечного восстановления при регулярном приеме ацетил-L-карнитина доказано экспериментально 33,34 .

Также для ускорения восстановления применяют аргинин, бета-аланин, бетаин и адаптогены общего действия – экстракт женьшеня, аралии маньчжурской, босвеллии, ашваганды. Практически все адаптогены, нормализуя деятельность ЦНС и устраняя симптомы усталости, помогают быстрее восстанавливаться между тренировками 35,36 .

Адаптогены в спорте – восстановление и подготовка к соревнованиям

Помимо тренировок в щадящем режиме, послаблений в диете, массажей, бань и прочих восстановительных методик, профессиональные спортсмены употребляют адаптогены. Это обусловлено тем, что адаптогены ускоряют мышечное и энергетическое восстановление организма, как между отдельными тренировками, так и в целом – в длительной перспективе при регулярном употреблении.

Пример такого адаптогена – экстракт левзеи сафлоровидной, главное действующее вещество – экдистерон. Экдистерон – это природное соединение стероидного типа, он относится к гормоноподобным веществам, но гормоном не является.

Исследования подтверждают, что экдистерон стимулирует синтез мышечного белка, повышает физическую выносливость и ускоряет метаболизм скелетных мышц. Также он снижает уровень гормона поджелудочной железы, стабилизирует синтез креатина и карнозина, действует как сердечно-сосудистый адаптоген. Весь комплекс эффектов экдистерона позволяет левзее сафлоровидной способствовать ускоренному восстановлению организма 37,38,39 .

Аналогичные исследования существуют для экстракта эврикомы (Тонкгат Али) 40 , и множества других адаптогенов, включая экстракты элеутерококка, женьшеня, лимонника. Все они широко используются спортсменами в период подготовки к соревнованиям и в фазы восстановления 41 . В связи с актуальными исследованиями особенно популярен экстракт женьшеня, имеющий богатую доказательную базу 42 . Также доказано, что кофеин, будучи комплексным стимулятором и адаптогеном, не только повышает работоспособность, но и ускоряет восстановление между аэробными тренировками 43,44 .

Синергичность адаптогенов

Адаптогены как средство увеличения работоспособности сочетаются с протеинами, BCAA, гейнерами и углеводами, которые употребляют спортсмены для повышения результативности тренировок.

Также их можно употреблять одновременно с витаминно-минеральными комплексами, потому что хотя в некоторых адаптогенах естественно присутствуют витамины и минералы (например, витамины С и Е в экстрактах элеутерококка, левзеи, родиолы), их объем недостаточен, чтобы даже потенциально превысить допустимый суточный уровень потребления.

Прием адаптогенов — противопоказания

У большинства адаптогенов нет противопоказаний и побочных эффектов в рекомендованных дозировках. Исключение составляют некоторые синтетические добавки вроде цитрата натрия, который имеет незначительный побочный эффект – не мешающий концентрации гул в голове, возникающий через 15 минут после приема. Этот эффекты быстро проходит и он абсолютно безвреден, как в случае с «покалываниями» от бета-аланина, которые обусловлены раздражением периферической нервной системы.

Несмотря на высокий уровень безопасности, адаптогены рекомендуется принимать только после консультации с врачом, так как возможны случаи индивидуальной непереносимости и специфические патологии, делающие прием той или иной добавки недопустимым. Адаптогены запрещено принимать детям, беременным и кормящим женщинам, так как исследования в этой области практически не проводились.

Самое важное – несовместимость некоторых адаптогенов с лекарственными средствами и другими адаптогенами. К примеру, экстракт гингко билоба несовместим с антикоагулянтами, в частности – варфарином. Совместное употребление может потенцировать эффект и открыть кровотечение. Также гинкго билоба может давать мочегонный эффект, что исключает одновременный прием с диуретическими средствами.

Целый ряд несовместимостей имеет экстракт зверобоя – его запрещено употреблять вместе с антидепрессантами, варфарином, ингибиторами протеазы для ВИЧ, противозачаточными средствами, некоторыми лекарствами от астмы. Полный перечень противопоказаний и точные сведения о совместимости с лекарственными средствами конкретного адаптогена необходимо уточнять у лечащего врача.

Выводы: кому и зачем принимать адаптогены?

Учитывая физические и психоэмоциональные перегрузки, которые испытывают профессиональные спортсмены в период подготовки к соревнованиям, прием адаптогенов может быть рекомендован по согласованию с персональным врачом для ускоренного восстановления и снижения вреда организму 45,46,47 . Также адаптогены могут быть рекомендованы обычным людям для повышения сопротивляемости организма патогенным факторам в условиях плохой экологии, погрешностей в диете, при регулярных стрессах.

Что такое адаптогены?

Адаптогены – это биологически активные вещества природного или синтетического происхождения, повышающие неспецифическую сопротивляемость организма к вредным воздействиям. Речь идет о стимулировании механизма адаптации – это совокупность физиологических процессов, уравновешивающих состояние организма с внешней средой.

Адаптогены действуют комплексно – они повышают иммунный статус, проявляют антиоксидантную и противовирусную (а некоторые даже противоопухолевую) активность. Цель приема адаптогенов – повышение физической и умственной работоспособности, устранение состояния усталости, ускоренное восстановление.

Природные адаптогены используются человечеством с глубокой древности, например – о стимулирующих эффектах женьшеня сказано в «Каноне корней и трав Шэнь-нуна», это первая в мире фармакопея, созданная, согласно легенде, в III тысячелетии до нашей эры. Реальная датировка сочинения – приблизительно I век нашей эры 1 .