Обратимое действие лекарственных веществ это

Цель данной статьи состоит в том, чтобы объяснить механизмы действия лекарств путем объединения эффектов, производимых ими на молекулярном, клеточном, тканевом и системном уровнях биологического организма. Основное внимание уделено действию на молекулярном и клеточном уровнях, а специфические действия лекарств на ткани и системы организма рассматриваются в соответствующих главах.

Лекарственные средства действуют на четырех разных уровнях:
• молекулярном, на котором белковые молекулы являются непосредственными мишенями для большинства лекарств. Эффекты на данном уровне определяют действие лекарств на следующем уровне;
• клеточном, на котором биохимические и другие компоненты клетки участвуют в процессах трансдукции;
• тканевом, на котором происходит изменение функций сердца, кожи, легких и др.;
• системном, на котором происходит изменение функций сердечно-сосудистой и нервной систем, желудочно-кишечного тракта и др.

Для того чтобы понять механизм действия лекарств, необходимо знать, на какие молекулярные мишени действует вещество, природу системы трансдукции (клеточный ответ), типы ткани-мишени и механизмы, посредством которых ткань воздействует на системы организма. Механизмы действия лекарственных веществ нужно рассматривать на каждом из четырех уровней.

В качестве примера можно привести препарат пропранолол — бета-адреноблокатор, используемый для лечения некоторых заболеваний, в том числе стенокардии, сердечной недостаточности из-за локальной ишемии (т.е. недостаточного кровотока) в сердце:
• на молекулярном уровне пропранолол — конкурентный обратимый антагонист адреналина и норадреналина за действие на бета-адренорецепторы;
• на клеточном уровне пропранолол предотвращает (3-адренозависимое увеличение внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), инициирующего фосфорилирование белков, мобилизацию ионов кальция и окислительный метаболизм;
• на тканевом уровне пропранолол предотвращает бета-адренозависимое увеличение силы и частоты сердечных сокращений, т.е. оказывает отрицательные инотропный и хронотропный эффекты;
• на системном уровне пропранолол улучшает функцию сердечно-сосудистой системы. Он снижает бета-адренозависимый ответ сердца на активность симпатической нервной системы, уменьшая тем самым потребность тканей сердца в кровотоке, что целесообразно при ограниченном притоке крови (например, при ишемии коронарных артерий).

Механизм действия лекарственных средств на четырех уровнях также можно показать на примере рифампицина, хотя этот препарат действует больше на бактерии, чем на ткани человека. Рифампицин — это эффективный препарат для лечения туберкулеза:
• на молекулярном уровне рифампицин связывает (и блокирует активность) полимеразы рибонуклеиновой кислоты (РНК) в микобактерии, которая вызывает туберкулез;
• на клеточном уровне рифампицин ингибирует синтез РНК в микобактерии и таким образом убивает ее;
• на тканевом уровне рифампицин предотвращает повреждение ткани легких, возникающее вследствие инфекции микобактерии;
• на системном уровне рифампицин предотвращает недостаточность легочной функции, вызванную инфекцией микобактерии.

Источник

Обратимое действие лекарственных веществ это

8. Виды действия лекарственных веществ. Характеристика местного, рефлекторного, резорбтивного, избирательного (элективного) и общеклеточного действия. Характеристика прямого и косвенного, обратимого и необратимого, главного и побочного действия.

Местное и резорбтивное действие

Местное действие — эффекты лекарственных средств на месте применения (потеря болевой и температурной чувствительности под влиянием местных анестетиков; боль, гиперемия).

Резорбтивное действие — после всасывания в кровь и проникновения через гистогематические барьеры (анальгезия при применении наркозных средств, наркотических и ненаркотических анальгетиков).

Прямое и косвенное действие

Прямое (первичное) действие — изменение функций органов в результате действия на клетки этих органов (мочегонные повышают диурез, нарушая реабсорбцию ионов и воды в почечных канальцах).

Косвенное (вторичное) действие — изменение лекарственными средствами функций органов и клеток в результате действия на другие органы и клетки, функционально связанные с первыми (сердечные гликозиды оказывают мочегонное влияние, так как усиливают сердечные сокращения → улучшают кровоток в почках →повышают фильтрацию и образование мочи).

Частным случаем косвенного является рефлекторное — изменение функций за счет прямой стимуляции чувствительных нервных окончаний. Деполяризация нервных окончаний вызывает импульс, который по рефлекторным дугам при участии нервных центров передается на исполнительные органы. Рефлекторными эффектами обладают рвотные, желчегонные, слабительные средства,аналептики, миорелаксанты.

Обратимое и необратимое действие

Обратимое действие обусловлено непрочными физико-химическими связями с циторецепторами, характерно для большинства лекарственных средств.

Необратимое действие в результате образования ковалентных связей с циторецепторами, характерно как правило, обладающих высокой токсичностью и применяемых местно.

Главное и побочное действие

Главное действие — терапевтические эффекты лекарственных средств.

Побочное действие — дополнительные, нежелательные эффекты.

Избирательное (элективное) действие

Избирательное действие — влияние на функции только определенных органов и систем,обусловлено избирательным связыванием с циторецепторами, накоплением в органах и тканях. Магния сульфат, не всасываясь из кишечника, усиливает перистальтику и вызывает желчегонный эффект. При парентеральном введении ионы магния угнетают ЦНС. Йод интенсивно поступает только в щитовидную железу.

Источник

Виды действия лекарственных средств

1. МЕСТНОЕ и РЕЗОРБТИВНОЕ.

МЕСТНОЕ действие лекарственных средств развивается в месте их применения. Например, обезболивающее действие местных анестетиков новокаина, лидокаина и др.

РЕЗОРБТИВНОЕ действие препаратов развивается после всасывания в кровь и проникновения до органа — мишени через гистогематические барьеры (например: сердечные гликозиды: дигоксин, коргликон и др. оказывают свой основной положительный инотропный эффект на мышцу сердца в результате резорбтивного действия).

2. ПРЯМОЕ и НЕПРЯМОЕ (в части случаев рефлекторное действие).

Прямое действие лекарственных средств развивается непосредственно в органе — мишени. Это действие может быть местным, например: местный анестетик лидокаин оказывает местный обезболивающий эффект, и резорбтивным, например, местный анестетик лидокаин применяется в качестве антиаритмического препарата, для того, чтобы лидокаин оказал лечебный эффект при желудочковых тахиаритмиях сердца, лидокаин должен всосаться в кровь и пройти гисто- гематические барьеры до очага аритмии в ткани сердца.

Непрямое действие можно рассмотреть на примере действия сердечных гликозидов (дигоксина, строфантина и др.). Дигоксин оказывает стимулирующее влияние на сократимость сердечной мышцы, в результате увеличивается сердечный выброс. Скорость кровотока возрастает и увеличивается перфузия (кровоток) в почках. Это приводит к повышению уровня диуреза (количество мочи увеличивается). Таким образом, дигоксин косвенно увеличивает диурез через стимуляцию сократимости миокарда.

Рефлекторное действие лекарственных средств развивается в том случае, когда в одном месте организма препарат изменяет активность рецепторов, и в результате этого эффекта в другом месте организма изменяется функция органа (например: нашатырный спирт, возбуждая рецепторы слизистой носовой полости приводит к возбуждению клеток дыхательного центра головного мозга, в результате повышается частота и глубина дыхания).

ИЗБИРАТЕЛЬНОЕ и НЕИЗБИРАТЕЛЬНОЕ.

Избирательное (элективное) действие лекарственных

средств осуществляется путем влияния на определенные рецепторы (например: празозин блокирует преимущественно Л1|-адренорецепторы) или ЛС могут накапливаться в определенном органе и оказывать присущий им эффект (например: йод избирательно накапливается в щитовидной железе, и там изменяет функцию этого органа). В клинической практике считается, что чем выше избирательность действия ЛС, тем меньше токсичность и выраженность отрицательных побочных реакций.

Неизбирательное действие препаратов, термин противоположный избирательному эффекту (например: наркозное средство фторотан неизбирательно блокирует практически все виды рецепторных образований в организме, преимущественно в нервной системе, что приводит к бессознательному состоянию, то есть наркозу).

ОБРАТИМОЕ и НЕОБРАТИМОЕ.

Обратимое действие ЛС обусловлено непрочностью химических взаимодействий с рецепторными образованиями или ферментами (водородные связи и др.; например: антихо- линэстеразное средство обратимого типа действия — прозерин). Необратимое действие наступает, когда с рецепторами или ферментами ЛС связывается прочно (ковалентные связи; например: антихолинэстеразное средство необратимого типа действия — армин). 5. ГЛАВНОЕ и ПОБОЧНОЕ.Главное действие ЛС — это эффект препарата, направленный на лечение основного заболевания (например: доксазозин — альфа-1-адреноблокатор применяется для лечения гипертонической болезни). Побочное действие — это эффекты препарата не направленные на лечение основного заболевания. Побочное действие может быть ПОЛОЖИТЕЛЬНЫМ (например: доксазозин при курсовом лечении гипертонической болезни тормозит рост предстательной железы и нормализует тонус сфинктера мочевого пузыря, и, следовательно, может применяться при аденоме предстательной железы и нарушениях мочеиспускания) и ОТРИЦАТЕЛЬНЫМ (например: доксазозин может вызывать преходящую тахикардию при лечении гипертонической болезни, а также часто регистрируют синдром отмены). АГОНИСТЫ — лекарственные средства, возбуждающие рецепторные образования. Например: орциприналина сульфат (асмопент) стимулирует р₂-адренорецепторы бронхов и приводит к расширению просвета бронхов. АНТАГОНИСТЫ — лекарственные средства, блокирующие возбуждение рецепторов (метопролол блокирует бета-1-адренорецепторы в мышце сердца и уменьшает силу сердечных сокращении). АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ — лекарственные средства, обладающие свойствами как возбуждать, так и угнетать рецепторные образования. Например: пиндолол (вискен) блокирует бета-1- и бета-2-адренорецепторы. Однако пиндолол обладает так называемой «внутренней симпатомиметической активностью», то есть препарат, блокируя бета- адренорецепторы и препятствуя определенное время воздействию медиатора на эти рецепторы, оказывает и некоторое стимулирующее влияние на те же бета- адренорецепторы. Дозы лекарственных средств

Источник

ЗАБОЛЕВАНИЯ ВЕРХНИХ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ: ПРЕПАРАТЫ ВЫБОРА

При заболеваниях верхних дыхательных путей, сопровождающихся раздражением и першением гортани, сухим кашлем и насморком, — применяются лекарственные средства с отвлекающим, освежающим, противомикробным, противовоспалительным и отхаркивающим действием в форме карамелей, пастилок, леденцов, сиропов, аэрозолей и капель.

Преферанская Нина Германовна
Ст. преподаватель кафедры фармакологии ММА им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Читайте также: Снижение пролактина у женщин народными средствами
Продолжительность лечения снижается вдвое при начале лечения в первые 2 часа после появления первых клинических признаков острого воспалительного процесса, тогда как начало лечения спустя только сутки от первых симптомов заболевания увеличивает и продолжительность лечения, и количество используемых ЛС. Местные лекарственные средства показывают более быстрый начальный эффект, чем системные препараты. Использование этих препаратов позволяет начать раннее лечение, они воздействует также на продрамальный период заболевания и оказывает профилактическое действие на пациентов. В последнее время значительно повысилась эффективность этих препаратов, расширился спектр их активности, улучшилась избирательная тропность и биодоступность, при сохранении высокой их безопасности.

Препараты с муколитическим и отхаркивающим действием

Эвакуации скопившейся мокроты и облегчению дыхания способствуют фитопрепараты, содержащие активные вещества из термопсиса, алтея, солодки, тимьяна ползучего (чабрец), фенхель, анисовое масло и др. В настоящее время особенно популярны комбинированные препараты, растительного происхождения. Широко используются препараты: содержащие тимьян – бронхикум (элексир, сироп, пастилки), туссамаг (сироп и капли), сироп стоптуссина, бронхипрет; содержащие солодку, сиропы — доктор МОМ, линкас; содержащие гвайфенезин (аскорил, колдрекс-бронхо). Пертуссин, обладает отхаркивающими и смягчающими кашель свойствами: усиливает секрецию бронхов и ускоряет эвакуацию мокроты. Содержит экстракт чабреца жидкого или экстракт тимьяна жидкого по 12 частей и калия бромида 1 часть. Проспан, Геделикс, Тонзилгон, содержат экстракт из листьев плюща. В ассортименте аптек имеются таблетки для рассасывания с шалфеем, пастилки с шалфеем и витамином С. Фервекс от кашля, содержащий амброксол. Туссамаг бальзам от простуды, содержит масло сосновых почек и эвкалипта. Обладает противовоспалительным и отхаркивающим действием. Применяют для втирания в кожу груди и спины 2-3 раза в день.

Эреспал выпускается в виде таблеток покрытых оболочкой, содержащих 80мг фенспирида гидрохлорида и сиропа — 2 мг фенспирида гидрохлорида в 1 мл. Препарат содержит экстракт корня солодки. Эреспал противодействует бронхоконстрикции и оказывает противовоспалительное действие в дыхательных путях, вовлекая различные заинтересованные механизмы, обладает папавериноподобным спазмолитическим действием.Уменьшает отек слизистой оболочки, улучшает отхождение мокроты и снижает гиперсекрецию мокроты. Детям препарат назначают в виде сиропа из расчета 4 мг/кг массы тела в сутки, т.е. детям с массой тела до 10 кг 2-4 чайные ложки сиропа (10-20 мл) в сутки, более 10 кг — 2-4 столовые ложки сиропа (30-60 мл) в сутки.

Указанные препараты применяются при продуктивном кашле, при ОРВИ и гриппе, а также при осложнениях (трахеит, бронхит) и при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Препараты с анальгезирующим, противовоспалительным и антиаллергическим действием
Фалиминт, Тофф плюс, Аджисепт, Фервекс, доктор Тайсс с экстрактом эхинацеи и др.

Колдрекс ЛариПлюс, комбинированный препарат пролонгированного действия. Хлорфенирамин оказывает антиаллергическое действие, устраняет слезотечение, зуд в глазах и носу. Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие: уменьшает болевой синдром, наблюдающийся при простудных состояниях — боль в горле, головную боль, мышечную и суставную боль, снижает высокую температуру. Фенилэфрин оказывает сосудосуживающее действие — уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних дыхательных путей и придаточных пазух. Близкие по составу и фармакологическому действию препараты Колдрекс, Колдрекс Хотрем, Колдекс Тева.

Ринза содержит 4 активных компонента: парацетамол + хлорфенирамин + кофеин + мезатон. Обладает широким диапазоном действия. Применяется при простудных заболеваниях верхних дыхательных путей, сопровождающихся повышением температуры, головной болью, насморком.

Препараты с антибактериальным, противомикробным действием

Биопарокс, Ингалипт, Граммидин, Гексарал, Стопангин и др.

Среди антибактериальных препаратов следует выделить Локабиотал (Биопарокс) в виде аэрозоля, комбинированный препарат Полидекс, назначаемые детям с 2,5 лет.

Грамицидин С (граммидин) полипептидный антибиотик, повышает проницаемость мембраны микробной клетки и нарушает е¨ устойчивость, что приводит к гибели микробов. Усиливается слюноотделение и очищение ротоглотки от микроорганизмов и воспалительного экссудата. При приеме препарата возможны аллергические реакции, перед применением необходимо проверить на чувствительность.

Ингалипт аэрозоль для местного применения, содержащий растворимые сульфаниламиды – стрептоцид и норсульфазол оказывающие противомикробное действие на грамм «+» и грамм «—» бактерии. Масло эвкалипта и масло мяты перечной, тимол обладающие смягчающим и противовоспалительным действием.

Для профилактики гриппа и вирусных ринитов применяют оксолиновую мазь. 0,25% мазью смазывают слизистую оболочку носа утром и вечером в период эпидемии гриппа и при контакте с больными, продолжительность использования устанавливается индивидуально (до 25 дней).

Фарингосепт содержит в 1 таблетке 10мг амбазона моногидрата,применяется перлинтуально (сосание). Таблетка медленно растворяется во рту. Оптимальная терапевтическая концентрация в слюне достигается при приеме 3-5 таблеток в день в течение 3-4 дней. Взрослые: 3-5 таблеток в сутки в течение 3-4 дней. Дети 3-7 лет: ежедневно по 1 таблетки 3 раза в сутки. Применяют для лечения заболеваний ЛОР-органов. Оказывает бактериостатическое действие на стрептококки и пневмококки, обладает противомикробной активностью, не оказывая влияния на кишечную палочку.

Читайте также: Коровяк лечебные свойства применение
Препараты с антисептическим действием

Гексорал, Йокс, Лизобакт, Стрепсилс, Себидин, Нео-ангин Н, Граммидин с антисептиком, Антисепт-ангин, Астрасепт, Фервекс от боли в горле и др.

Септолете, пастилки для полного рассасывания, содержащие хлорид бензалкония, обладающего широким спектром действия. Эффективен прежде всего в отношении грамположительных бактерий. Оказывает также мощное фунгицидное действие на Candida albicans и на некоторые липофильные вирусы, патогенные микроорганизмы, вызывающие инфекции рта и глотки. Хлорид бензалкония содержит препарат Тантум Верде.

Ларипронт для лечения воспалений слизистой оболочки рта, горла и гортани. В состав препарата входят два активных ингредиента: лизоцим гидрохлорид и деквалиния хлорид. Блогодаря лизоциму, естественному фактору защиты слизистой оболочки, препарат оказывает противовирусное, антибактериальное и противогрибковое действие. Деквалиний – местный антисептик, повышает чувствительность инфекционных агентов к лизоциму и способствует проникновению последнего в ткани. Назначают взрослым по 1 таблетке, детям по 1/2 таблетки каждые 2 часа после еды, таблетки держать во рту до полного рассасывания. Применять до исчезновения признаков заболевания. С целью профилактики дозу препарата уменьшают до половинной или вплоть до 1-го, двухкратного приема в день.

Оригинальный классический вариант Стрепсилс (Strepsils), содержащий амилметакрезол, дихлорбензиловый спирт и масла аниса, мяты перечной, выпускается в таблетках для рассасывания. Обладает антисептическим действием. Стрепсилс с медом и лимоном смягчает раздражение в горле. Выпускают Стрепсилс с витамином C и Стрепсилс без сахара с лимоном и травами. При использовании комбинации ментола и эвкалипта смягчается воспаленное горло и уменьшается заложенность носа.

Препараты с местноанестезирующим действием

Стрепсилс плюс, это комбинированный препарат, содержащий анестетик лидокаин для быстрого облегчения боли и двух антисептических компонентов широкого спектра действия для лечения инфекции. Таблетки для рассасывания обеспечивают продолжительное местноанестезирующее действие — до 2 часов, эффективно облегчают боль, одновременно подавляя активность возбудителей респираторных заболеваний.

Пастилки Дрилл, показаны кприменению взрослым и детям старше 12 лет, содержат в одной пастилке в качестве анестезирующего вещества, успокаивающего боль тетракаина гидрохлорид 200 мкг и анестетик для подавления инфекции –хлоргексидин биглюконат 3 мг.

Препараты с противовоспалительным эффектом

Фарингомед применяют в качестве симптоматического средства при острых и хронических воспалительных заболеваниях ЛОР-органов (ангина, фарингит, тонзиллит). Препарат уменьшает выраженность таких расстройств, как боль в горле, отечность слизистых оболочек, зуд и першение в носу; облегчает носовое дыхание. Принимать одну карамель — держать во рту до полного растворения. Детям до 5 лет препарат принимать не более четырех раз в сутки, остальным — не более шести.При обострении хронического тонзиллита или фарингита, не сопровождающемся высокой температурой и острой болью в горле, достаточно 2-х приемов препарата в сутки — по одной карамели утром и вечером в течение 7-10 дней.

Облепиха, пастилки Доктора Тайсса, обладают общеукрепляющими свойствами. Содержат кальций и магний для нормализации энергетического обмена, процесса образования ферментов в организме. Черная смородина, пастилки Доктора Тайсса, благотворно действуют при раздражении горла, дополняют дневную норму витамина С. Содержат натуральный экстракт черной смородины.Фитопастилки с медом Доктора Тайсса,оказывают благотворное действие при кашле, раздражении горла, осиплости голоса, простуде верхних дыхательных путей. Освежают полость рта.

Стрепфен – препарат от боли в горле, содержащий противоспалительное средство флурбипрофен по 0,75 мг в таблетках для рассасывания. Уменьшает воспалительный процесс слизистой оболочки горла, устраняет боль. Продолжительность эффекта 3 часа.

Обладающие смешанным, комбинированным эффектом

Фарингосепт, Кармолис, Солутан, Фарингопилс, лединцы Кармолис, Форинголид, Травесил и др.

Комплексный бронхосекретолитический препарат Бронхосан содержит в своем составе эфирные масла, которые оказывают антисептическое и противовоспалительное действие, а масло аниса и фенхеля усиливают отхаркивающее действие бромгексина, повышая активность реснитчатого эпителия и эвакуаторную функцию дыхательного тракта.

Анти-ангин, обладает бактерицидным, противогрибковым, местно-обезболивающим и общеукрепляющим действием, обусловленным его активными компонентами: хлоргексидин – антисептик из группы бис-бигуанидов, обладающих бактерицидным действием в отношении широкого спектра грам-положительных и грам-отрицательных бактерий (стрептококки, стафилококки, пневмококки, коринебактерии, палочка инфлюэнцы, клебсиелла). Хлоргексидин подавляет также некоторые группы вирусов. Тетракаин – эффективное местноанестезирующее средство, быстро снимает или уменьшает ощущение боли. Аскорбиновая кислота играет важную роль в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, участвует в синтезе кортикостероидов, коллагена, нормализует проницаемость капилляров. Является природным антиоксидантом, повышает сопротивляемость организма инфекциям.

Арсенал ЛС, используемый для местного применения при заболеваниях верхних дыхательных путей достаточно разнообразен и, чем раньше больной начнет их применение, тем быстрее он справиться с инфекцией без возможных последующих осложнений.

Источник