Новейшие современные лекарственные формы

Новые лекарственные препараты, утвержденные в 2020 году в США и других странах

» data-image-caption=»» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/02/novye-utverzhdennye-preparaty-900×600.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/02/novye-utverzhdennye-preparaty.jpg» title=»Новые лекарственные препараты, утвержденные в 2020 году в США и других странах»>

Александр Попандопуло, студент медицинского института УЛГУ. Редактор А. Герасимова

• Запись опубликована: 08.02.2020
• Время чтения: 1 mins read

Ежегодно ученые разрабатывают новые лекарственные препараты, которые ждут люди во всем мире. Например, в 2020 году FDA (управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) одобрило целый ряд новых эффективных препаратов для лечения различных заболеваний. Также появились новые вакцины. В России многих лекарств пока нет, но как показывает практика, после появления инновационных препаратов в США и Европе, они (или их аналоги) очень быстро появляются и в российских аптеках.

Вакцины

Audenz (вакцина против гриппа А (H5N1) моновалентная, адъювантная)

• Производитель: Seqirus.
• Дата утверждения: 31 января 2020.
• Показания: профилактика гриппа А (H5N1).

Audenz (influenza A (H5N1) – это первая в истории адъювантная клеточная вакцина против гриппа, предназначенная для защиты от гриппа A (H5N1) в период пандемии.

Ervebo (вакцина против лихорадки Эбола Заир, живая)

• Производитель: Merck.
• Дата утверждения: 19 декабря 2019 года.
• Показания: профилактика геморрагической лихорадки Эбола заирского вида.

Вакцина для профилактики лихорадки Эбола

Вакцина для профилактики лихорадки Эбола

Ervebo (ebola Zaire vaccine, live) – это первая в мире вакцина, предназначенная для профилактики геморрагической лихорадки вызванной вирусом Эбола типа заир у лиц в возрасте старше 18 лет.

Препараты для лечения сахарного диабета

• Производитель: Boehringer Ingelheim and Eli Lilly and Company.
• Дата утверждения: 27 января 2020 года.
• Показания: сахарный диабет 2 типа.

Триярд XR (эмпаглифлозин/линаглиптин/метформин гидрохлорид) представляет собой комбинацию натрий-глюкозного котранспортера глюкозы 2 типа (SGLT2) ингибитора эмпаглифлозина (Jardiance), ингибитора фермента дипептидилпептидазы-4 (DPP-4) ингибитора линаглиптина (Tradjenta) и бигуанида метформина гидрохлорида. Применяется в качестве гипогликемического средства при лечении сахарного диабета 2 типа.

Новые лекарственные противоопухолевые препараты

• Производитель: Epizyme, Inc.
• Дата утверждения: 23 января 2020 года.
• Показания: эпителиоидная саркома.

Таблетки Тазверик (таземетостат) – ингибитор метилтрансферазы. Применяется для лечения больных с эпителиоидной саркомой.

• Производитель: Blueprint Medicines Corporation.
• Дата утверждения: 9 января 2020 года.
• Показания: гастроинтестинальная стромальная опухоль.

Таблетки Айвакит (авапритиниб) – ингибитор киназы для лечения мутантных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта PDGFRa exon 18 (GIST).

Enhertu (Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki)

• Производитель: AstraZeneca and Daiichi Sankyo Company, Limited.
• Дата утверждения: 20 декабря 2019.
• Показания: рак молочной железы.

Энхерту (фам-трастузумаб дерукстекан) преставляет собой конъюгат HER2-направленного антитела и ингибитора топоизомеразы. Применяется для лечения пациентов с неоперабельным или метастатическим HER2-положительным раком молочной железы, которые ранее проходили лечение двумя или более анти-HER2-препаратами.

Padcev (enfortumab vedotin-ejfv)

• Компания: Astellas and Seattle Genetics.
• Дата утверждения: 18 декабря 2019.
• Показания: уротелиальная карцинома.

Падчев (энфортумаб ведотин), ампулы. Представляет собой конъюгат антитела Nectin-4 (ADC) для лечения пациентов с уротелиальным раком, в том числе метастазирующим.

• Производитель: Horizon Therapeutics plc.
• Дата утверждения: 21 января 2020 года.
• Показания: лечение заболеваний глаз при гиперфункции щитовидной железы.

Tepezza (teprotumumab-trbw). Форма выпуска – ампулы. Представляет собой человеческое моноклональное антитело (mAb) для лечения редкого аутоиммунного заболевания глаз при тиреоидите (диплопия, проптоз).

Новые лекарственные препараты для лечения анемии

Monoferric (ferric derisomaltose)

• Производитель: Pharmacosmos Therapeutics Inc.
• Дата утверждения: 16 января 2020 года.
• Показания: железодефицитная анемия.

Моноферрик (железа дерисомальтоза), ампулы для внутривенного введения. Предназначен для лечения железодефицитной анемии.

Местные анестетики

Numbrino

• Производитель: Lannett Company, Inc.
• Дата утверждения: 10 января 2020 год.
• Показания: местная анестезия слизистой носа.

Numbrinо раствор для интраназального применения в качестве местного анестетика слизистых оболочек носа при проведении диагностических процедур и операций для взрослых.

Средства, влияющие на ЦНС

• Производитель: Neurelis, Inc.
• Дата утверждения: 10 января 2020.
• Показания: эпилепсия.

Валтоко (диазепам) производное бензодиазепина в форме назального спрея для быстрого купирования эпилептических приступов.

• Производитель: Allergan plc.
• Дата утверждения: 23 декабря 2019.
• Показания: мигрень.

Ubrelvy таблетки для приема внутрь. Мощный антагонист рецепторов CGRP для купирования приступов мигрени с аурой или без нее.

• Рроизводитель: Intra-Cellular Therapies, Inc.
• Дата утверждения: 20 декабря 2019 года.
• Показания: шизофрения.

Каплита (люматеперон) нейролептик для лечения шизофрении.

• Производитель: Eisai Inc.
• Дата утверждения: 20 декабря 2019.
• Показания: нарушение сна.

Дайвиго (лемборексант) – антагонист рецепторов орексина (Дора) для лечения бессонницы.

Препараты для лечения артериальной гипертензии

• Производитель: CSPC Pharmaceutical Group Limited.
• Дата утверждения: 19 декабря 2019.
• Показания: артериальная гипертензия.

Конъюпри (левоамлодипина малеат), форма выпуска – таблетки. Является высокоселективным блокатором кальциевых каналов, применяется для лечения гипертонии.

Препараты для лечения заболеваний кожи

• Производитель: Bausch Health Companies Inc.
• Дата утверждения: 18 декабря 2019.
• Показания: средство для лечения угревой сыпи.

Аразло (тазаротен) форма выпуска – лосьон, относится к ретиноидам III поколения, применяется для лечения вульгарных угрей у пациентов в возрасте старше 9 лет.

Средства для парентерального питания

Nouress (cysteine hydrochloride) Injection

• Производитель: Avadel Pharmaceuticals plc.
• Дата утверждения:13 декабря, 2019.
• Показания: парентеральное питание.

Парентеральное питание

Nouress (цистеина гидрохлорид) – серосодержащая аминокислота. Применяется в качестве добавки к растворам аминокислот для парентерального питания новорожденных.

Препараты для лечения мышечной дистрофии Дюшенна

Vyondys 53 (golodirsen)

• Производитель: Sarepta Therapeutics.
• Дата утверждения: 12 декабря 2019.
• Показания: мышечная дистрофия Дюшенна.

Виондис 53 (голодирсен). Форма выпуска ампулы. Предназначен для лечения мышечной дистрофии Дюшенна (DMD) у пациентов с подтвержденной мутацией гена дистрофина, поддающегося пропуску экзона 53.

Противозачаточные средства

EluRyng (ethinyl estradiol/etonogestrel)

• Производитель: Amneal Pharmaceuticals LLCDate of Approval.
• Дата утверждения: 11 декабря 2019 года.
• Показания: контрацепция.

Элюринг (этинилэстрадиол и этоногестрел). Влагалищное кольцо. Комбинированное (эстроген и прогестин) гормональное противозачаточное средство. EluRyng – это первый одобренный дженерик NuvaRing.

Новые лекарственные препараты для лечения болезни Крона

• Производитель: Amgen Inc.
• Дата утверждения: 6 декабря 2019.
• Показания: болезнь Крона, язвенный колит, ревматоидный артрит, Ankylosing спондилит, псориатический артрит.

Авсола (инфликсимаб-axxq) является блокатором фактора некроза опухоли (ФНО), биоаналогом к Ремикейду. Применяется для лечения болезни Крона, язвенного колита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, псориатического артрита и псориаза.

Противоаллергические средства

• Производитель: Aimmune Therapeutics, Inc.
• Дата утверждения: 31 января 2020.
• Показания: аллергическая реакция на арахис, в том числе немедленного типа.

Palforzia (порошок аллергена арахиса (Arachis hypogaea dnfp). Палфорзиа – первый лекарственный препарат для лечения аллергии на арахис. Порошок для приема внутрь. Применяется для иммунотерапии, а также для уменьшения частоты и тяжести аллергических реакций, включая анафилаксию у детей.

Похожее

Вы должны авторизоваться чтобы опубликовать комментарий.

Источник

Новые виды лекарственных форм, применяемые в медицине Лекарственные формы длительного действия — пролонги
материал на тему

Доклад преподавателя Рощак О.Г. на засидании ЦМК «Клинических дисциплин»

Новые виды лекарственных форм, применяемые в медицине

Лекарственные формы длительного действия — пролонги

Скачать:

Вложение	Размер
doklad-prolongi.doc	63 КБ

Предварительный просмотр:

Доклад преподавателя Рощак О.Г. на засидании ЦМК «Клинических дисциплин»

Новые виды лекарственных форм, применяемые в медицине

Лекарственные формы длительного действия — пролонги

При некоторых, особенно хронических и сердечно-сосудистых заболеваниях, наиболее эффективно применение препаратов длительного действия — пролонгов.

• Имеется возможность контролировать и удерживать на постоянном уровне содержание действующих веществ в крови, при этом достигается стойкий фармацевтический эффект.
• Уменьшается число побочных реакций, связанных со значительными колебаниями концентрации действующего вещества в крови.
• Сокращается частота приёма препаратов: для обычных лекарств она составляет от 3 до 6 раз в сутки, а для пролонгированных — 1-2 раза в сутки. Некоторые пролонги можно принимать даже раз в полгода или год. Это упрощает выполнение больными режима лечения.
• Постепенное и контролируемое высвобождение действующего вещества из пролонгов помогает избежать раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, уменьшает негативное влияние на организм действующего вещества за счёт направленной доставки к очагу патологии.

В настоящее время лекарства-пролонги всё шире применяются в медицине. Запатентован целый ряд препаратов-пролонгов разной направленности: противокашлевые, антиаллергические, противовоспалительные, сосудорасширяющие, гипотензивные, гормональные, противозачаточные, психотропные, ферментные, противораковые, витаминные, препараты инсулина. Они выпускаются в разнообразных формах: таблетки, капсулы, гранулы, драже, подкожные имплантанты.

Строение и особенности действия пролонгов

В многослойных таблетках, капсулах, микрокапсулах, гранулах слои действующего вещества чередуются со слоями вспомогательных веществ, что препятствует их разрушению в желудке и кишечнике под воздействием кислоты, ферментов, температуры.

Например, ферментный препарат Мексаза представляет собой драже трёхфазного действия.

• Наружный слой состоит из фермента бромелина (получен из ананаса). Он растворяется в желудке и способствует перевариванию пищи.
• Средний слой, находящийся под кишечнорастворимой оболочкой, содержит панкреатин (фермент поджелудочной железы, теряющий свои функции в кислой среде желудка) и гидрохолевую кислоту. Этот слой воздействует на тонкий отдел кишечника.
• Внутренний слой, содержащий мексаформ и обладающий бактерицидным действием, высвобождается в толстом отделе кишечника.

Таким образом, одно драже оказывает лечебное действие последовательно на желудок, на тонкий и толстый отделы кишечника.

Таблетки Ozym фирмы «Rohm Pharma» состоят из микрокапсул с панкреатином, спрессованных вместе с папаином и кислотоустойчивой амилазой (получена из бактерий Aspergillum). Это средство применяется при гастритах с пониженной секрецией.

• Наружный слой состоит из кислотоустойчивой амилазы и папаина (фермента, расщепляющего пищу в желудке).
• Внутренний слой состоит из панкреатина (фермента, расщепляющего пищу в тонком отделе кишечника).

Выпускаются также обезболивающие (Парацетамол, Колдакт), противорвотные (Метоклопромид) и антиаритмические препараты, пролонгированное действие которых резко сокращает вероятность проявления побочных эффектов и поддерживает лечебную дозу на терапевтическом уровне. В качестве примера можно привести применяемые при лечении стенокардии и при постинфарктном состоянии таблетки Кардикет, Изокет, Изолонг, Изо-Мак, Сустак.

Введение в практику «просверленных» таблеток с полупроницаемой мембраной способствует поддержанию постоянной концентрации лекарства в крови. Фирмой «Gedeon Richter» разработана система «Oras», действующая по принципу «осмотического насоса». Примером могут служить препараты Эуфиллонг, Индометацин 85 мг, Метокард, в которых действующие вещества высвобождаются за счёт разности концентраций веществ снаружи и внутри таблетки.

По принципу «гидродинамического баланса» созданы таблетки, понижающие кислотность желудочного сока. Эти препараты сбалансированы так, что обладают «плавучестью» в желудочном соке и сохраняют это свойство до полного высвобождения из них действующего вещества. Таковы, к примеру, препараты Рутацид и Алмагель.

В настоящее время широко применяются матричные (скелетные) пролонги. В таких препаратах в каркас из полимеров встроены молекулы действующего вещества

• Сустак (форте и мите), где одна часть препарата всасывается сразу же, и действие наблюдается уже через 10 мин после его приёма. Дальнейшая абсорбция проходит медленно, и действие длится 10 ч.
• Цифран ОД (антибиотик нового поколения) — покрытые оболочкой таблетки 500 и 1000 мг, состоящие из слоев быстрого и замедленного высвобождения действующего вещества.

Новейшие разработки пролонгов

Одна из последних разработок — имплантанты с регулируемым высвобождением действующего вещества, получившие распространение в офтальмологии. Например, система «Ocusert» фирмы «Alza» (США), содержащая пилокарпин. Пилокарпин выпускается в виде глазных плёнок; его назначают, когда требуется 3-4-разовое закапывание раствора пилокарпина в сутки. Плёнку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. При этом, смачиваясь в слёзной жидкости, плёнка набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Широко используется созданная этой же фирмой контрацептивная внутриматочная система «Progestasert», содержащая прогестерон и обеспечивающая надёжную (97%) контрацепцию в течение года.

Твёрдые шарообразные капсулы для подкожной имплантации применяются в химиотерапии при онкологических заболеваниях, а также в стоматологической практике. С середины 1990-х годов налажено производство ионитов, содержащих ионообменные соли и смолы. Их пролонгированный эффект длится до 6 месяцев, а кроме того, они устойчивы к изменениям температуры окружающей среды. Это позволяет широко использовать иониты в виде препаратов для наружного применения (мазей, линиментов) и противозачаточных средств.

Известен гипотензивный препарат Клонидин с ионитами, оказывающий действие в течение суток, причём высвобождение действующего вещества происходит равномерно в поддерживающей терапевтической концентрации. Если Клонидин (как и его синоним Клофелин) применяется в таблетках без ионитов, то высвобождение действующего вещества происходит через 30-40 мин, и терапевтическое действие длится 2-3 ч, но не сутки, как с ионитами.

Препарат Спастипакс, содержащий ионообменные соли гиосциамина, атропина и гиосцина, применяют для лечения болезни Паркинсона. Отмечается, что иониты обладают низкой токсичностью, дают меньше побочных эффектов.

Накожные системы пролонгированного действия

Существуют накожные системы пролонгированного действия (многослойные пластыри), через которые осуществляется транспорт лекарственного вещества в кровь.

• Примером может служить гормональный препарат Менорест (экстрадиол). Терапевтическая концентрация его в крови создаётся через 2 ч после наложения пластыря и поддерживается в течение 3-4 дней. Применяется препарат для ослабления проявлений климакса, препятствует вымыванию кальция из костей, снижает вероятность переломов.
• Нитроглицерин ТДС, содержащий нитроглицерин 75 мг, применяется при стенокардии (в виде пластыря, наложенного на предплечье или за ушную раковину). Терапевтическая концентрация лекарственного вещества в крови достигается через час и поддерживается в течение суток.
• Пластырь, содержащий Клонидин: начальная доза составляет 0,1 мг. Лечебное действие длится в течение 7 суток.
• Диски: Нитрадиск; Нитродур; Нитрокор

Преимуществом накожных систем является то, что всё действующее вещество находится вне организма, поэтому отсутствует отрицательное действие на желудочно-кишечный тракт и печень.

Микросферы (пеллеты) — новый вид твердой лекарственной формы.

В последнее время в фармацевтической промышленности производители лекарственных препаратов занимаются получением микросфер, или пеллет (от англ. pellet — шарик, гранула, окатыш), как конечным или промежуточным видом лекарственной формы для производства готовых лекарственных форм. Микросферы находят все более частое применение в производстве готовых лекарственных препаратов, так как обладают рядом значимых и неоспоримых преимуществ. Пеллеты можно таблетировать с добавлением подходящих вспомогательных веществ, они могут являться содержимым капсул, а также входить в состав суспензий.
Микросферы (пеллеты) являются агломератами мелкодисперсных порошков или гранул, которые, в свою очередь, могут состоять из лекарственных и вспомогательных веществ. Микросферы — это мелкие, сферической или полусферической формы твердые частицы диаметром от 0,5 до 1,5 мм, имеющие хорошую сыпучесть, предназначенные для орального приема. Микросферы могут быть изготовлены различными методами, но наиболее широко используются методы компактирования и нанесения лекарственного вещества на инертные микросферы.

Независимо от способа производства, микросферы должны удовлетворять (следующим требованиям:

• иметь близкую к сферической форму и гладкую поверхность. Эти условия являются необходимыми для дальнейшего нанесения покрытия оптимальным образом;
• размеры частиц не должны сильно варьироваться. Оптимальный размер частиц микросферы для использования в фармацевтических нуждах составляет от 600 до 1000 мкм;
• микросферы должны содержать максимально возможное количество активного вещества.

Пеллеты обладают высокой плотностью и стойкостью к истиранию, хорошо поддаются автоматическому дозированию, их гранулометрический состав лежит в широком диапазоне размеров. С технологической точки зрения, микросферы позволяют сделать процесс создания и производства твердых лекарственных форм более гибким. Они способны свободно течь и компактироваться без каких-либо затруднений, что определяет однородность и воспроизводимость средней массы таблеток и капсул. В связи с тем что микросферы имеют сферическую форму и минимальную удельную поверхность, они идеально подходят для нанесения покрытий. В то же время одна лекарственная форма может содержать в себе микросферы с различными лекарственными веществами. Эта способность позволяет объединять в одном лекарственном препарате два или более активных вещества, химически совместимых или несовместимых, всасывающихся в одном и том же или в различных отделах желудочно-кишечного тракта. В одной и той же лекарственной форме могут содержаться микросферы, имеющие различную скорость высвобождения лекарственного вещества, что позволяет программировать и контролировать высвобождение активного вещества и оказывать терапевтическое действие с большей степенью эффективности. Пеллетизированные препараты могут улучшать безопасность и эффективность активного вещества. Эти многоэлементные лекарственные препараты, обычно представленные в форме суспензий, капсул или дезинтегрирующих таблеток, имеют ряд преимуществ перед одноэлементными дозированными формами. Пеллетизированные формы способны свободно распределяться в желудочно-кишечном тракте в виде отдельных частиц, что максимизирует абсорбцию и снижает пик изменения концентрации лекарственного вещества в плазме крови. Следовательно, существует возможность минимизировать потенциальные побочные эффекты, не снижая при этом биодоступность лекарственного вещества. В то же время можно избежать высоких локальных концентраций, как в случае одноэлементных лекарственных форм, и, следовательно, раздражений в локальных областях желудочно-кишечного тракта.
Основной причиной широкого использования многоэлементных продуктов является стремительное увеличение популярности оральных лекарственных форм с контролируемым высвобождением лекарственного вещества. Твердые лекарственные формы с контролируемым высвобождением ЛВ чаще всего применяются как для доставки лекарственного вещества в определенную область желудочно-кишечного тракта, так и для поддержания действия активного вещества в течение продолжительного периода времени. В случае микросфер вышеперечисленные цели могут быть достигнуты использованием покрывающих материалов (в основном различных полимеров), обеспечивающих описанные свойства, или созданием микросфер, имеющих матричную структуру.

Источник