Никотиновая кислота лекарственные средства

Никотиновая кислота : инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1 % 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — никотиновая кислота 10 мг

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Никотиновая кислота и ее производные.

Код АТХ C04A C01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Никотиновая кислота быстро всасывается с места введения при парентеральном применении. Равномерно распределяется по всем органам и тканям. Инактивируется главным образом путем метилирования и в меньшей мере – путем конъюгации. Продукты биотрансформации экскретируются с мочой. Никотиновая кислота может появляться в моче в активной форме, если в организм поступают повышенные ее количества.

Фармакодинамика

Никотиновая кислота (витамин РР) самостоятельно или в виде амида является простетической группой ферментов кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида – НАД) и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида – НАДФ), которые осуществляют перенос водорода в окислительно-восстановительных реакциях, а также перенос фосфата.

Участвуя в обмене веществ, тканевом дыхании, процессах синтеза, никотиновая кислота нормализует содержание липопротеидов и триглицеридов в крови.

Имеет вазодилатирующее влияние на уровне преартериол и артериол (в т. ч. головного мозга), чем улучшает микроциркуляцию.

Оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови), имеет дезинтоксикационные свойства благодаря усилению дезинтоксикационной функции печени и почек.

Ликвидирует дефицит витамина РР, является специфическим противопеллагрическим средством.

Показания к применению

— пеллагра (авитаминоз витамина PP)

В составе комплексной терапии

— ишемические нарушения мозгового кровообращения

— спазм сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно)

— спазм сосудов почек

— длительно не заживающие раны, язвы

— осложнения сахарного диабета (диабетическая полинейропатия, микроангиопатия)

— гипоацидный гастрит, энтероколит, колит

— заболевания печени (острые и хронические гепатиты)

— неврит лицевого нерва

— интоксикации различного генеза: профессиональные, алкогольные, медикаментозные (производными анилина, барбитуратами, противотуберкулезными средствами, сульфаниламидами)

Способ применения и дозы

Назначают взрослым и детям с 15 лет внутривенно (медленно), внутримышечно и подкожно (внутримышечные и подкожные инъекции болезненны).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводят не менее чем за 5 минут (не быстрее 2 мг никотиновой кислоты за 1 минуту).

Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата разводят в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость введения – 30-40 капель в минуту.

Пеллагра. Назначают внутривенно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1-2 раза в сутки. Курс лечения – 10-15 дней.

Ишемические нарушения мозгового кровообращения. Внутривенно (медленно) вводят 10 мг (1 мл).

Другие показания. Назначают подкожно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 раз в день в течение 10-15 дней. Возможно добавление в инфузионный раствор: 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100-200 мл инфузионного раствора.

Высшие дозы при внутривенном введении: разовая – 100 мг (10 мл), суточная – 300 мг (30 мл).

Побочные действия

— ощущение прилива крови к голове, что может сопровождаться одышкой, тахикардией, сердцебиением, повышенным потоотделением, ознобом, отеками, чувством покалывания и жжения, аритмии; при быстром внутривенном введении – значительное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс

— головокружение, парестезии, головная боль

— гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, редко отек сетчатки глаз, очень редко у пациентов с ишемической болезнью сердца – акантоз. Эти симптомы неустойчивы и исчезают после отмены препарата

— реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, крапивница, зуд, высыпания

— болезненность, припухлость в месте подкожных и внутримышечных инъекций.

При длительном применении в больших дозах

— снижение толерантности к глюкозе

— нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, желтуха

— повышение уровня аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, мочевой кислоты

— снижение количества тромбоцитов

— удлинение протромбинового времени

— диарея, тошнота, рвота, анорексия

— обострение язвы желудка

— снижение артериального давления

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения)

— артериальная гипертензия (тяжелые формы), атеросклероз (для внутривенного введения)

— тяжелая печеночная недостаточность, в т.ч. цирроз печени

— декомпенсированный сахарный диабет

— внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе

— недавний инфаркт миокарда.

— беременность, период лактации

— детский возраст до 15 лет

Лекарственные взаимодействия

Пероральные противозачаточные средства и изониазид снижают превращение триптофана в никотиновую кислоту и таким образом, могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность пробенецида, неомицина, барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.

Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой.

Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, возникающий под действием никотиновой кислоты.

Ципрофибрат не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой.

Ловастатин, правастатин ввиду повышения риска развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой. Имеются сообщения о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (ввиду риска развития геморрагий).

Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень.

Не следует смешивать с растворами тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина), пиридоксина гидрохлорида, цианокобаламина, эуфиллина, салицилатов, тетрациклинов, симпатомиметиков, гидрокортизона.

Особые указания

Поскольку длительное применение может привести к жировой дистрофии печени, для профилактики последней в диету больных включают богатые метионином продукты или назначают метионин, липоевую кислоту. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. При появлении повышенной чувствительности к препарату (за исключением случаев применения как сосудорасширяющего средства) можно заменить на никотинамид.

С осторожностью препарат применяют при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), геморрагиях, глаукоме, почечной недостаточности, артериальной гипотензии умеренной степени, злоупотреблении алкоголем, нестабильной стенокардии (пациентам, которые принимают нитраты, антагонисты кальциевых каналов, β-блокаторы).

Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине у пациентов, больных сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Необходимо регулярно проводить мониторинг уровня глюкозы в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, а также уровня мочевой кислоты в сыворотке крови ввиду возможного повышения в результате длительной терапии.

Беременность, период лактации

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Препарат назначают детям с 15 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами.

Исследования относительно влияния препарата на скорость реакции не проводились, однако если во время лечения препаратом наблюдаются головокружение и сонливость, следует воздержаться от работы со сложными механизмами.

Передозировка

Симптомы. Усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы – артериальная гипотензия, головная боль, возможна потеря сознания, головокружение, ощущение прилива.

Лечение. Отмена препарата, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата в ампулы стеклянные.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или наносят краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету).

При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Две контурные ячейковые упаковки по 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем.

При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Источник

Никотиновая кислота (Nicotinic acid) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-002404 от 19.03.14 — Действующее

Никотиновая кислота

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Никотиновая кислота

Раствор для инъекций	1 мл
никотиновая кислота	10 мг

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, обладает гиполипидемической активностью, снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов, повышает содержание липопротеидов высокой плотности, улучшает микроциркуляцию. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород. Участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах.

Восполняет дефицит витамина РР (витамина В 3 ).

Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибрииолитическую активность крови).

Фармакокинетика

При парентеральном введении, быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках. В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в иикотинамидадениндинуклеотид (НАД), который является простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.

Основными метаболитами являются Н-метил-2-пиридон-З-карбоксамид и Н-метил-2-пиридон-5-карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью.

Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В 6 ) и рибофлавина (витамина В 2 ).

Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов, при приеме высоких доз — преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Источник

Никотиновая кислота : инструкция по применению

Инструкция

Основные физико-химические свойства

Однослойные таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со штрихом, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На разломе при рассмотрении под лупой видна относительно однородная структура.

Состав

Действующее вещество: никотиновая кислота;

1 таблетка содержит никотиновой кислоты 50 мг;

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, магния стеарат.

Периферические вазодилататоры. Никотиновая кислота и ее производные.

Фармакодинамика. Никотиновая кислота является простетической группой ферментов кодегидразы I и кодегидразы II — ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза II играет роль и в транспортировке фосфата. Недостаточность никотиновой кислоты ведет к возникновению пеллагры. Кислота никотиновая улучшает обмен углеводов, расширяет сосуды. Никотиновая кислота в высоких дозах снижает содержание триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови, при гиперхолестеринемии понижает показатель холестерин/фосфолипиды.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Показания для применения

Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз РР).

Симптоматическое лечение вазоспастических расстройств и облитерирующих заболеваний сосудов конечностей (болезнь и синдром Рейно, облитерирующий эндартериит).

Противопоказания

Гиперчувствительность к никотиновой кислоте или к другим компонентам препарата. Артериальная гипертензия (тяжелые формы), язва желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, активный гепатит, декомпенсированый сахарный диабет, мочекаменная болезнь, гиперурикемия, подагра, недавно перенесенный инфаркт миокарда, внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе, артериальное кровотечение.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

При одновременном применении никотиновой кислоты с антитромботическими средствами или ацетилсалициловой кислотой возможен риск развития кровоточивости.

Применение с гипотензивными средствами приводит к усилению артериальной гипотензии, с противодиабетическими препаратами — к уменьшению сахароснижающего эффекта последних.

Применение с другими гиполипидемическими средствами повышает риск развития токсических эффектов препарата, со спазмолитиками — усиливает эффект спазмолитиков.

При употреблении алкоголя во время лечения никотиновой кислотой может возникнуть острая сосудистая недостаточность.

Одновременное применение с метилдопой или блокаторами β-адренорецепторов приводит к сильному снижению артериального давления, с пробенецидом — снижается эффект пробенецида. Никотиновая кислота несовместима с витаминами В1, В12, В6, эуфиллином, салицилатами, тетрациклином, симпатомиметиками, гидрокортизоном.

Результаты исследования in vitro показывают, что секвестранты желчных кислот обладают высокой связывающей способностью по отношению к ниацину. Поэтому интервал между применением никотиновой кислоты и секвестрантов желчных кислот должен составлять не менее 4 часов.

Меры предосторожности

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!

При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!

Для минимизации побочных эффектов и улучшения переносимости лечения рекомендуется:

в начальной фазе лечения необходим контроль уровня глюкозы в крови и функции печени в целях выявления побочного действия никотиновой кислоты;

принимать никотиновую кислоту только с пищей, что приводит к постепенному всасыванию препарата и способствует уменьшению побочных явлений;

не принимать никотиновую кислоту с горячими напитками (особенно кофе), алкоголем;

не принимать горячий душ (ванну) сразу после приема препарата.

С осторожностью применять пациентам с геморрагиями, при глаукоме, почечной недостаточности, артериальной гипотензии умеренной степени, гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе ремиссии). С осторожностью никотиновую кислоту следует использовать лицам, злоупотребляющим алкоголем, больным с нестабильной стенокардией и острым инфарктом миокарда, получающим нитраты, антагонисты кальциевых каналов и бета-блокаторы.

При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени, поэтому необходим контроль функции печени.

Необходимо регулярно проводить мониторинг уровня мочевой кислоты в крови из-за возможного ее повышения в результате длительной терапии.

Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин и другие липотропные средства.

Препарат содержит глюкозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется назначать препарат женщинам в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется назначать препарат детям до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследования относительно влияния препарата на скорость реакции не проводились, однако следует учитывать возможное появление головокружения и сонливости при применении никотиновой кислоты.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь после еды.

При пеллагре взрослым назначают по 100 мг 2-4 раза в сутки на протяжении 15-20 дней; детям с 12 лет — по 50 мг 2-3 раза в сутки.

При других заболеваниях взрослым назначают по 50 мг (до 100 мг) 2 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых: разовая — 100 мг, суточная — 500 мг.

Высшие дозы для детей: разовая — 50 мг, суточная — 200 мг.

Передозировка

Симптомы. Большие дозы Никотиновой кислоты могут вызвать периферическую вазодилатацию, покраснение кожи, тошноту, рвоту, изжогу, диарею, повышение активности ферментов печени, коричневую пигментацию кожи, реже — гиперурикемию, зуд кожи, головную боль, артериальную гипотензию, возможную потерю сознания, головокружение, кожные парестезии (покалывание, ощущение жжения, ощущение жара, ощущение ползания мурашек), нарушение обмена глюкозы, нарушение зрения, холестатическую желтуху.

Лечение. Необходимо прекратить прием препарата, терапия — симптоматическая.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение приливов, которые могут сопровождаться одышкой, тахикардией, сердцебиением, потением, ознобом, отеками.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль.

Со стороны кожи: гиперемия кожи лица и верхней части туловища с чувством покалывания и жжения, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, изнуряющий кожный зуд.

Со стороны гепатобилиарной системы: при длительном применении — жировая дистрофия печени, повышение содержания в крови аспартатаминотрансферазы (АТС), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении в больших дозах — гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение уровня глюкозы в крови, уровня мочевой кислоты в крови.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Очень редко на фоне приема никотиновой кислоты у больных ИБС увеличивается частота предсердных аритмий, а также возникает акантоз (коричневые пятна на коже с бархатистой поверхностью). Редко может возникать отек сетчатки глаз. Эти симптомы нестойки и исчезают после отмены препарата.

При приеме высоких доз: гиперпигментация, судороги, диарея, тошнота, рвота, анорексия, обострение язвы желудка, амблиопия, желтуха, гипофосфатемия, снижение количества тромбоцитов, удлинение протромбинового времени. Могут возникать бессонница, миалгия, артериальная гипотензия, ринит. Возможно затуманивание зрения, отек век, миопатия, эксфолиативный дерматит. Сообщалось о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.

В случае появления каких-либо нежелательных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Источник