О НЕНАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКАХ–АНТИПИРЕТИКАХ (Ч. 1)
Боль является основным субъективным признаком возникновения болезненных изменений и нарушений в деятельности организма, возникающим прежде проявления всех остальных симптомов заболевания.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы «Медицина будущего» Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
Боль как неприятное сенсорное и эмоциональное переживание связана, как правило, с повреждением ткани или воспалительным процессом. Ощущение боли формирует целый комплекс универсальных защитных реакций, направленных на устранение данного повреждения. Чрезмерная сильная и длительная боль влечет за собой поломку компенсаторно–защитных механизмов и становится источником страданий, а в некоторых случаях и причиной нетрудоспособности. Правильная и своевременная терапия заболевания в большинстве случаев способна устранить болевой синдром, облегчить страдания и улучшить качество жизни больного.
Одновременно с этим возможен вариант симптоматической терапии, при которой достигается достоверное снижение боли, но не осуществляется исключение причины ее возникновения. Средства местного и резорбтивного действия, основным эффектом которых является избирательное уменьшение или устранение болевой чувствительности (анальгезия, с гр. переводится как обезболенный, отсутствие болевого чувства), называются анальгетиками.
В терапевтических дозах анальгетики не вызывают потерю сознания, не угнетают другие виды чувствительности (температурную, тактильную и пр.) и не нарушают двигательных функций. Этим они отличаются от средств для наркоза, которые устраняют ощущение боли, но при этом выключают сознание и другие виды чувствительности, а также от местных анестетиков, которые неизбирательно угнетают все виды чувствительности. Таким образом, анальгетики обладают большей избирательностью болеутоляющего действия по сравнению со средствами для наркоза и местными анестетиками.
Анальгезирующие средства по механизму и локализации действия подразделяются на следующие группы:
- Наркотические (опиоидные) анальгетики центрального действия.
- Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики периферического действия:
2.1. Анальгетики–антипиретики.
2.2. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).
2.2.1. Нестероидные противовоспалительные средства системного действия.
2.2.2. Местные средства с обезболивающим и противовоспалительным действием.
Поговорим только о ненаркотических анальгетиках–антипиретиках. Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики в отличие от наркотических не вызывают эйфории, лекарственной зависимости, привыкания и не угнетают дыхательный центр. Они обладают значительным анальгезирующим, жаропонижающим действием и слабым противовоспалительным эффектом.
Ненаркотические анальгетики широко применяются при первичных головных болях, при болях сосудистого происхождения (мигрень, гипертония), невралгиях, послеоперационных болях средней интенсивности, слабых и умеренных болях в мышцах (миалгия), суставах, при травмах мягких тканей и трещинах костей.
Они эффективны при зубной боли и болях, связанных с воспалением, висцеральных болях (боль, исходящая из внутренних органов при язвах, рубцах, спазмах, растяжениях, радикулитах и т.п.), а также для снижения повышенной температуры, при лихорадке. Действие, как правило, проявляется уже через 15–20 мин. и его продолжительность составляет от 3 до 6–8 час.
Важно! Ненаркотические анальгетики неэффективны для лечения сильного болевого синдрома, их не используют во время хирургических операций, для премедикации (нейролептанальгезии); они не снимают боль при тяжелых травмах и их не принимают при болях, возникающих в результате инфаркта миокарда или при злокачественных опухолях.
Продукты разрушенных клеток, бактерий, белки микроорганизмов и другие пирогены, образующиеся в нашем организме, в процессе запуска синтеза простагландинов (Pg) вызывают лихорадку. Простагландины действуют на центр терморегуляции, расположенный в гипоталамусе, возбуждают его и вызывают быстрый подъем температуры тела.
Неопиоидные анальгетики–антипиретики оказывают жаропонижающее действие за счет подавления синтеза простагландинов (PgЕ2) в клетках терморегулирующего центра, активированного пирогенами. При этом расширяются кожные сосуды, увеличивается теплоотдача, повышается испарение и усиливается потоотделение. Все эти процессы внешне существенно скрыты, в результате мышечного дрожательного термогенеза (озноба). Эффект снижения температуры тела проявляется только на фоне лихорадки (при высокой температуре тела). Препараты не влияют на нормальную температуру тела — 36,6°С. Лихорадка — это один из элементов адаптации организма на патологические изменения в организме и на ее фоне повышается иммунная ответная реакция, усиливается фагоцитоз и другие защитные реакции организма. Поэтому не каждое повышение температуры требует применения антипиретиков. Как правило, необходимо снижать только высокую температуру тела, равную 38°С и более, т.к. она может приводить к функциональному перенапряжению сердечно-сосудистой, нервной, почечной и других систем, а это, в свою очередь, может привести к различным осложнениям.
√ Анальгезирующее (болеутоляющее) действие ненаркотических анальгетиков объясняется прекращением возникновения болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов.
При воспалительных процессах боль возникает в результате образования и накопления в тканях биологически активных веществ, так называемых медиаторов (передатчиков) воспаления: простагландинов, брадикинина, гистамина и некоторых других, которые раздражают окончания нервов и вызывают болевые импульсы. Анальгетики подавляют активность циклооксигеназы (ЦОГ) в ЦНС и снижают продукцию PgЕ2 иPgF2α, повышающих чувствительность ноцицепторов, как при воспалении, так и при повреждении тканей. БАВ повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов к механическим и химическим раздражениям. Периферическое их действие связывают с антиэкссудативным эффектом, при котором уменьшается образование и снижается накопление медиаторов, что предупреждает возникновение боли.
√ Противовоспалительное действиененаркотических анальгетиков связано с угнетением активности ключевого для синтеза медиаторов воспаления фермента циклооксигеназы. Воспаление является защитной реакцией организма и проявляется рядом специфических признаков — покраснением, отеком, болью, повышением температуры тела и др. Блокада синтеза простагландинов приводит к уменьшению вызываемых ими проявлений воспаления.
Анальгетики–антипиретики обладают выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Классификация в зависимости от химического строения на производные:
- аминофенола: Парацетамол и его комбинации;
- пиразолона: Метамизол натрия и его комбинации;
- салициловой кислоты: Ацетилсалициловая кислота и ее комбинации;
- пирролизинкарбоновой кислоты: Кеторолак.
ПАРАЦЕТАМОЛ В КОМБИНИРОВАННЫХ ПРЕПАРАТАХ
Парацетамол — ненаркотический анальгетик, производное пара–аминофенола, активный метаболит фенацетина, являющийся одним из самых широко используемых лекарственных средств в мире. Данное вещество входит в состав более ста фармацевтических препаратов.
В терапевтических дозах препарат редко вызывает побочные эффекты. Однако токсическая доза парацетамола лишь в 3 раза превышает терапевтическую. Понижение температуры тела отмечается на фоне лихорадки, сопровождается расширением периферических сосудов кожи и повышением теплоотдачи. В отличие от салицилатов не оказывает раздражающего действия на желудок и кишечник (нет ульцерогенного эффекта) и не влияет на агрегацию тромбоцитов.
Важно! Передозировка возможна при длительном приеме и может приводить к серьезным поражениям печени и почек, а также проявлению аллергических реакций (кожная сыпь, зуд). При передозировке препарат вызывает некроз клеток печени, что связано с истощением запасов глутатиона и образованием токсичного метаболита парацетамола — N-ацетил-ρ-бензохинонимина. Последний связывается с белками гепатоцитов и вызывает нехватку глутатиона, который способен инактивировать этот опасный метаболит. С целью предупреждения развития токсических эффектов в течение первых 12 часов после отравления вводят N–ацетилцистеин или метионин, которые содержат сульфгидрильную группу так же, как и глутатион. Несмотря на вызываемую тяжелую гепатотоксичность или печеночную недостаточность при его передозировке, парацетамол широко применяется и считается относительно безопасной заменой таким препаратам, как метамизол и аспирин, особенно в детском возрасте для снижения высокой температуры.
Комбинированными препаратами, содержащими парацетамол, являются:
√ Парацетамол + Аскорбиновая кислота (Гриппостад, пор., 5 г; Парацетамол ЭКСТРА детс., пор. 120 мг + 10 мг; Парацетамол ЭКСТРА, пор. 500 мг + 150 мг; Парацетамол Экстратаб, пор. и табл. 500 мг + 150 мг; Эффералган с вит. С, табл. шипучие.) предназначен специально для лечения головной боли на фоне простудных заболеваний. Аскорбиновая кислота (Витамин С) необходима для нормальной работы иммунной системы, активирует ряд ферментов, принимающих участие в окислительно-восстановительных процессах, активирует функции надпочечников и принимает участие в образовании кортикостероидов, обладающих противовоспалительным действием.
√ Парацетамол + Кофеин (Солпадеин Фаст, табл., Мигренол, табл. №8, Мигрениум, табл. 65 мг + 500 мг) — хорошо подходит для лечения головной боли на фоне пониженного артериального давления. Кофеин обладает психостимулирующим и аналептическими свойствами, уменьшает чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность.
Важно! Препарат противопоказан при гипертонии, бессоннице и повышенной возбудимости.
√ Парацетамол + Дифенгидрамина гидрохлорид (Мигренол ПМ) обладает обезболивающим, антигистаминным, противоаллергическим и снотворным действием, поэтому показан тем, у кого из–за боли нарушен акт засыпания.
√ Парацетамол + Метамизол натрия + Кодеин + Кофеин + Фенобарбитал (Пенталгин–ICN, Седальгин–Нео, Седал–М, табл.) — препарат содержит два анальгетика-антипиретика, кодеин и кофеин, для усиления анальгезирующего действия, при этом кодеин оказывает еще и противокашлевое действие. Применяется как мощное болеутоляющее средство для лечения разных видов острой и хронической боли умеренной интенсивности, при сухом и болезненном кашле.
Важно! Обладает рядом побочных эффектов, поэтому противопоказан для приема более 5 дней.
Источник
Как действуют анальгетики?
Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!
Анальгетики – лекарства, используемые для устранения болевых ощущений. Относятся к более широкой группе средств с болеутоляющим, обезболивающим действием, в которую также входят анестезирующие, противовоспалительные и некоторые другие средства. По особенностям фармакологической активности анальгезирующие препараты бывают наркотическими и ненаркотическими.
Наркотические анальгетики
Лекарства этой группы снимают боль любого происхождения. Используются при бытовых, операционных травмах, ранениях, онкологических заболеваниях, инфаркте миокарда. Эффективно устраняют болевой синдром, но способны вызывать привыкание, лекарственную зависимость.
Механизм действия
Препараты этой группы изменяют болевую проводимость, обработку болевых сигналов в определенных центрах головного мозга – в таламусе, гипоталамусе, миндалевидном комплексе. Таким образом, информация о наличии боли не поступает к коре головного мозга, тормозится восприятие этого вида чувствительности.
Классификация
По происхождению лекарства данной группы представлены двумя видами:
- Опиаты. Болеутоляющие вещества, выделенные из опия. К группе относятся морфин, кодеин, тебаин, а также полусинтетические вещества – дезоморфин, героин. Многие опиаты в настоящее время не используются в медицине, но распространены как наркотики.
- Опиоиды. Синтетические вещества, действующие аналогично опию. Примеры: Фентанил, Пентазоцин, Дипидолор, Трамадол. Применяются для устранения болевых ощущений, иногда – для лечения героиновой зависимости, тяжелого кашля.
Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация
Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.
Описание препаратов
Включение наркотического анальгетика в схему лечения производится врачом при наличии серьезных показаний. Выбор конкретного препарата требует учета выраженности болевого синдрома, его этиологии. Так, при умеренных болевых ощущениях чаще назначается Трамадол или Кодеин. при выраженных – Морфин, Метадон. К наиболее известным препаратам данной группы относятся:
- Морфин. Основной алкалоид опия. Дает глубокий обезболивающий эффект без потери сознания, амнезии.
- Омнопон. Является смесью опийных алкалоидов, включающей 50% морфина. Действует аналогично морфину, но реже вызывает спазм мускулатуры внутренних органов.
- Кодеин. Используется при болевом синдроме, сильном кашле. Обладает анальгетическим и противокашлевым действием, менее выраженным, чем у Морфина.
- Тримеперидин. Оказывает умеренный анальгетический и спазмолитический эффекты, редко вызывает тошноту, рвоту, слабо угнетает кашлевый рефлекс.
- Фентанил. Более сильный анальгетический препарат, чем Морфин. Начинает действовать быстро, но эффект непродолжительный.
- Пентазоцин. Является препаратом с умеренным анальгезирующим действием. Вызывает зависимость относительно редко.
- Трамадол. Эффекты развиваются быстро, продолжаются до 6 часов. Вызывает минимумом побочных реакций.
Особенности действия ненаркотических анальгетиков
Препараты данной группы по своему болеутоляющему действию заметно уступают наркотическим обезболивающим лекарствам, но применяются во много раз чаще, так как не вызывают зависимости, не угнетают дыхание, не провоцируют злоупотребления. Они обладают умеренным анальгетическим, а также жаропонижающим и противовоспалительным действием. Наиболее эффективны при болях воспалительного характера – при артритах, миозитах, невралгиях. Но перечень показаний к их применению намного шире.
Анальгетический эффект препаратов тесно связан с их противовоспалительным действием, они, в основном, снижают боль, обусловленную воспалением. В результате подавления воспалительного процесса падает уровень простагландинов, особенно ПГE2 и ПГI2 (простациклин), принимающих участие в возникновении боли, способствующих отеку, повышающих чувствительность болевых рецепторов к брадикинину и гистамину — основным медиаторам боли. В анальгетическом эффекте ненаркотических анальгетиков имеется центральный компонент: снижается уровень ПГ в структурах головного мозга, участвующих в проведении боли, угнетается поступление болевых импульсов по восходящим путям спинного мозга, в области таламуса, а также несколько увеличивается выделение эндорфинов.”
Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!
Источник
