Недостатки энтерального пути введения лекарственных веществ

Энтеральные пути введения лекарственных средств в организм. Их преимущества и недостатки

Энтеральные пути введения

Per OS: пациент проглатывает лекарственное средство и оно проделывает следующий путь: пищевод желудок  двенадцатипёрстная кишка  тонкий кишечник, где оно всасывается и по венам через систему воротной вены попадает в печень, из которой поступает в нижнюю полую вену, правое предсердие, правый желудочек, далее по лёгочным артериям попадает в лёгкие, затем в левое предсердие, левый желудочек и по артериям в органы и ткани. Та часть, которая не всосалась, поступает в толстый кишечник и выделяется через прямую кишку. Исходя из этого:

Лекарственное средство подвергается действию пищ соков. Рот – слюна – амилаза. Желудок, соляная кислота – пепсин, слизь. Двенадцатипёрстная кишка – панкреатический сок, пепсин, амилаза, липаза, желчная кислота

Лекарственное средство взаимодействует со всеми компонентами пищи

Лекарственное вещество проходит через печень, где подвергается присистемной иллюминации

Лекарственное средство подвергается метаболическим превращениям в крови

Преимущества: Простота введения, Быстрота введения, Безопасность введения, Можно вводить разные лекарственные формы, Не требует стерилизации, Проходит через множество биологических барьеров, которые защищают от микроорганизмов. Недостатки: Не все можно вводить (например, пептиды, белки, сахара разрушаются под действием соляной кислоты желудочного сока), Скорость наступления эффекта самая медленная и зависит от множества факторов (объёма пищи, интенсивности перестатики), Острые заболевания не устранить (например, приступ бронхиальной астмы), Скорость всасывания непостоянная и требует постоянной концентрации вещества в крови, Невозможно введение в бессознательном состоянии, Больной ощущает вкус и запах лекарственного препарата, Раздражающие вещества могут вызывать боли в желудке.

Сублингвальный: таблетку или другую лекарственную форму помещают под язык. Всасывание происходит в ротовой полости. Далее лекарственное вещество попадает в систему воротной вены. Далее смотри per OS.

Преимущества: Лекарственное средство минует печень, Меньше подвергается действию пищеварительных соков и ферментов. Недостатки: Можно вводить только вещества, хорошо проникающие через слизистую оболочку, Можно вводить только высоко активные вещества, Малая поверхность всасывания

Per rectum: вводят ректально свечи или клизму. Лекарственное вещество всасывается в прямой кишке (в её нижней трети). Попадает в полую вену, далее смотри per OS.

Преимущества: Минует печень (т.е. меньше разрушается), Меньше подвергается действию пищеварительных соков, ферментов, лишь действию микроорганизмов толстого кишечника, Меньше раздражаются слизистые ЖКТ, и нарушается пищеварение, Можно вводить пациенту в бессознательном состоянии, а так же при патологии печени

Недостатки: Ограниченная поверхность всасывания, У детей может не успеть всосаться, т.к. у них быстрый акт дефекации, Раздражающее действие приводит к неприятным ощущениям в области заднего прохода

Через зонд: похож на per OS, но в отличие от него лекарственное вещества можно вводить пациентам в бессознательном состоянии

Источник

Пути введения лекарственных средств в организм

Лекарственные вещества вводят в организм человека различными путями. Практическому врачу дается полное право вводить в организм лекарство любым известным путем.

Выбор способа введения диктуется тремя следующими обстоятельствами:

Состоянием больного: острота болезни (в случаях, угрожающих жизни больного, вводятся быстродействующие вещества).

Свойствами лекарств (растворимость, скорость развития эффекта, продолжительность действия лекарств).

Интуицией, профессиональной подготовкой врача.

Традиционно выделяют энтеральный и парентеральный пути введения ЛС в организм.

Энтеральные пути введения(через ЖКТ) :

пероральный (через рот);

сублингвальный (под язык);

буккальный («приклеивание» к слизистой щеки, десны);

дуоденальный (в двенадцатиперстную кишку);

ректальный (в прямую кишку).

Парентеральные пути введения(т. е. минуя ЖКТ) :

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Пероральный(лат.peros) — самый распространенный способ введения. Около 60% всех ЛС назначается перорально. Для перорального введения используются различные лекарственные формы : таблетки, порошки, капсулы, растворы и др. При приеме через рот лекарственный препарат проходит следующие этапы :

Ротовая полость → пищевод → желудок → тонкая кишка → толстая кишка → прямая кишка.

Всасывание ряда веществ происходит частично из желудка (слабые электролиты, имеющие кислый характер — аспирин, барбитураты и др.). Но подавляющее большинство лекарств всасывается, главным образом, в тонкой кишке (этому способствует интенсивное кровоснабжение и большая всасывательная поверхность — ≈ 120 м 2 ). Всасывание ЛС при пероральном приеме начинается через 15–30 мин.

После всасывания в кишечнике препарат проходит следующие этапы :

Тонкая кишка → всасывание → воротная вена → печень (частично разрушается) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебное действие).

простота и удобство;

не требуется стерильности, рук медперсонала.

медленное наступление эффекта;

индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания;

влияние пищи и других веществ на всасывание;

невозможность применения лекарств, плохо проникающих через слизистую желудочно-кишечного тракта (стрептомицин), разрушающихся в ЖКТ (инсулин, прегнин);

невозможность использования при рвоте и коме.

Сублингвальный(лат.sublingua). Слизистая оболочка полости рта имеет обильное кровоснабжение, и всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в кровь. Эффект при сублингвальном приеме наступает к концу первой минуты. Путь лекарственных веществ :

Ротовая полость → система верхней полой вены → правые отделы сердца → малый круг кровообращения → левое сердце → аорта → органы и ткани (лечебный эффект).

Данным способом вводят некоторые сосудорасширяющие средства быстрого действия (нитроглицерин, валидол), стероидные гормоны и их производные (метилтестостерон, прегнин), гонадотропин и другие средства, которые плохо всасываются или инактивируются в ЖКТ.

Преимущества сублингвального пути введения:

лекарственные средства не подвергаются действию желудочного сока;

не проходят через печень.

Недостаток: невозможность применения лекарств с неприятным вкусом и с раздражающим слизистую оболочку рта действием.

Буккальноприменяются полимерные пленки (тринитролонг), которые «приклеивают» к слизистой щеки или десны. Под влиянием слюны происходит расплавление пленок, высвобождение фармакологически активного вещества (нитроглицерина в тринитролонге) и создание в системном кровотоке терапевтической концентрации в течение определенного времени.

Дуоденальный путь введения. Зонд вводят через пищевод в 12-перстную кишку и через него вводят жидкость (например, сульфат магния в качестве желчегонного). Это дает возможность быстро создать в кишечнике высокую концентрацию лекарственного вещества. Преимущество — лекарство не подвергается действию желудочного сока. Но данный путь введения технически сложен и применяется редко.

Ректально(лат.perrectum) лекарственные вещества назначают в виде свечей, растворов в клизмах (V— не более 50–100 мл + раствор должен быть подогрет до 37–38 º С, так как в противном случае может возникнуть рефлекс на опорожнение). Лечебный эффект при данном пути введения развивается через 5–15 мин. Путь лекарственного вещества:

Прямая кишка → нижние и средние геморроидальные вены (около 50% лекарственного вещества) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебный эффект).

Часть лекарственного вещества всасывается через верхнюю геморроидальную вену и по воротной вене попадает в печень, где частично метаболизируется.

Преимущества ректального пути введения :

лекарственное вещество не подвергается воздействию соков пищеварительного тракта;

не раздражает слизистую желудка;

лекарственное вещество минует печень (около 50%);

можно использовать при рвоте, в бессознательном состоянии.

индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания.

Источник

1. Энтеральные пути введения лекарственных средств: клиническое значение, достоинства, недостатки, лекарственные формы

1. Прием внутрь (оральный путь) Слизистая оболочка желудка имеет большую толщину, малую всасывающую поверхность, высокое электрическое сопротивление и покрыта слизью. Эпителий кишечника тонкий, с низким электрическим сопротивлением, формирует значительную всасывающую поверхность (120 м 2 ). Лекарственные средства даже в виде ионов быстрее всасываются из кишечника.

Прием лекарственных средств внутрь наиболее прост, удобен для больного, не требует стерилизации и участия медицинского персонала. Эффект наступает через 15 — 40 мин, дозы в 2 — 3 раза выше, чем при парентеральном введении. Вместе с тем, прием внутрь имеет ряд ограничений: лекарственные средства могут инактивироваться соляной кислотой желудочного сока (бензилпенициллин, эритромицин, адреналин), протеазами (белковые препараты — инсулин, кортикотропин), ферментами бактерий толстого кишечника (дигоксин); образовывать невсасывающиеся продукты при взаимодействии с муцином слизи (холиноблокаторы) и желчью; способность к всасыванию отсутствует у высокополярных соединений (миорелаксанты, стрептомицин); пища, как правило, замедляет всасывание лекарственных средств, так как после еды изменяется рН пищеварительных соков, ускоряется перистальтика кишечника, исключение составляют жирорастворимые соединения — витамины, противогрибковый антибиотик гризеофульвин, мочегонный препарат спиронолактон, которые более интенсивно всасываются под влиянием желчи и жиров пищи; лекарственные средства образуют с компонентами пищи не всасывающиеся комплексы: например, антибиотики групп тетрациклина и левомицетина, сульфаниламиды, кислота ацетилсалициловая связываются с ионами кальция и железа; алкалоиды осаждаются танином чая, кофе и фруктовых соков (слабые основания запивают щелочной минеральной водой, раствором натрия гидрокарбоната); лекарственные средства могут оказывать раздражающее влияние на желудок и кишечник (нестероидные противовоспалительные средства, соли калия и брома, резерпин, нейролептик аминазин), такие препараты принимают после еды; лекарственные средства подвергаются пресистемному метаболизму — инактивации ферментами слизистой оболочки тонкого кишечника и печени при первом пассаже, до поступления в артериальный кровоток (α-адреноблокаторы, нитроглицерин, противоаритмическое средство этмозин, блокатор кальциевых каналов верапамил); при приеме лекарственных средств в положении лежа возможна их задержка в пищеводе с развитием изъязвлений; прием внутрь невозможен при резекции кишечника, синдроме мальабсорбции (ухудшение всасывания) у пациентов с тяжелыми заболеваниями органов пищеварения и сердечно-сосудистой системы, а также при рвоте, оказании неотложной помощи, бессознательном состоянии пациента, в раннем детском возрасте.

Внутрь назначают лекарственные средства, предназначенные для местного действия в просвете кишечника (антибиотики — полимиксин, неомицин; препараты ферментов).

2. Сублингвальный (рассасывание под языком) и трансбуккальный (рассасывание за щекой) пути

Рассасывание в полости рта обеспечивает быстрое поступление лекарственных средств в систему верхней полой вены, при этом отсутствует действие пищеварительных соков и ферментов печени. Сублингвально принимают только лекарственные средства с высокой растворимостью в липидах — нитроглицерин для купирования приступа стенокардии, антигипертензивные препараты при гипертоническом кризе, стероидные гормоны.

3. Ректальный путь Ректальный путь используют при невозможности приема лекарственных средств внутрь (рвота, бессознательное состояние). Из прямой кишки 50 % дозы всасывается в систему нижней полой вены, минуя печень, 50 % — поступает в воротную вену и частично инактивируется в печени.

Ограничения ректального введения — высокая чувствительность слизистой оболочки прямой кишки к раздражающим воздействиям (опасность проктита), малая всасывающая поверхность, короткий контакт лекарственных средств со слизистой оболочкой, небольшой объем растворов для лечебных клизм (50 — 100 мл), неудобство проведения процедур на работе, в путешествии.

Источник

Энтеральные пути введения. Преимущества, недостатки. ЛФ для энтерального введения

Энтеральные пути введения. Преимущества, недостатки. ЛФ для энтерального введения

Энтеральный путь включает в себя: через рот (перорально), под язык (сублингвально), через прямую кишку (ректально). Так как при энтеральном пути часть препарата может не всосаться в кровь, то есть понятие о биодоступности препарата. Это часть принятой дозы препарата, которая достигла системного кровотока в неизмененном виде или в виде метаболитов и выражается в процентах.

· Прием препаратов через рот. Большинство ЛВ всасываются через слизистую тонкого кишечника, по системе воротной вены попадают в печень и дальше в большой круг кровообращения, эффект наступает через 15-30 минут. Применяются твердые и жидкие ЛФ.

Преимущества:

1.простой способ — не требует специальной подготовки медперсонала и больного;

2.удобен в применении (больной может самостоятельно принимать ЛП); 3.безопасный;

4.отсутствуют осложнения, которые могут быть при парентеральном пути.

Недостатки:

1.относительно медленное развитие терапевтического эффекта;

2.не полное всасывание ЛВ;

3.влияние на всасывание пищи;

4.разрушение под воздействием желудочного сока и в печени;

5.раздражающее действие на слизистую желудка;

6.нельзя применять в тяжелых и экстренных случаях.

Для уменьшения недостатков многие ЛВ покрывают оболочкой, принимают до еды или через 30-60 минут после еды, чтобы таблетки, драже, капсулы не задерживались в пищеводе и не разъедали слизистую, их необходимо принимать сидя или стоя и обильно запивать.

· Под язык (сублингвально). Применяют ЛВ, которые хорошо всасываются через слизистую ротовой полости. Лекарство сразу попадает в большой круг кровообращения, минуя ЖКТ и печень, это позволяет избежать его биотрансформации. Эффект наступает быстро, через 1-2 минуты. ЛФ – твердые и жидкие. Пример – нитроглицерин.

· Введение в прямую кишку (ректально). Прямая кишка имеет хорошее кровоснабжение, многие ЛВ хорошо всасываются в кровь, минуя печень. Эффект наступает относительно быстро. Назначают препараты, которые разрушаются в желудке или печени, или раздражают слизистую желудка. Можно использовать при невозможности приема через рот – рвота, тошнота, травмы головы, болезни пищевода. ЛФ – свечи и жидкие в виде лекарственной клизмы (до 100мл). Недостатки: неудобства применения, психологические затруднения, полнота всасывания ЛВ индивидуальна.

17. Парентеральные пути введения……

Парентеральный путьвключает в мышцу, под кожу, в вену. Используется для получения быстрого эффекта. Биодоступность 100%. Для введения препарата парентерально необходимо:1.стерильный лекарственный препарат

2.обученный медперсонал 3.инструменты и строгая стерильность при выполнении4.знать места введения препаратов при каждом способе.

· Внутривенное введение.Вводят только водные растворы. Все вещество попадает в кровь, что обеспечивает точную дозировку и скорость наступления эффекта – через 1-2 минуты. Вводят препарат струйно медленно или капельно. Препараты разводят на физиологическом растворе натрия хлорида или глюкозе.

· Внутримышечное введение.Вводит водные, масляные растворы, суспензии. Эффект через 10-30 минут. Всасывание полное. При введении игла не должна попасть в кровеносный сосуд. Объём вводимого препарата до 10мл. Этот способ дает возможность создать мышечные депо, ЛП длительно поступает в кровь.

· Подкожное введение. Вводят водные, масляные растворы, нельзя раздражающие вещества (вызывают некроз тканей). Всасывание идет медленнее и эффект через 30-40 минут, развивается постепенно.

Недостатки парентеральных путей введения — могут быть осложнения: при подкожном и внутримышечном – инфильтраты; внутривенном – тромбозы, инфицирование вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.

Кроме этих путей используют еще:

Комбинированное применение лекарственных веществ.

При введении в организм одновременно двух и более ЛВ, действие их может изменяться.

Синергизм– суммирование или взаимоусиление (потенцирование) фармакологических эффектов двух или более ЛС.

Антагонизм— ослабление фармакологического эффекта одного ЛП за счет другого.

Несовместимость — два и более препарата при одновременном введении могут вызвать отрицательное действие на организм, в этом случае их нельзя вводить вместе.

Характеристика препаратов.

1. Новокаин-слабый анестетик, низкая токсичностью, обладает антиаритмическим действием, уменьшает спазм гладких мышц. Продолжительность действия 30-60 минут.

вводится внутривенно Побочные эффекты: аллергические кожные реакции, головокружение, общая слабость, снижение АД, обморок, коллапс.

2. Лидокаин (ксикаин) –сильный анестетик, обладает антиаритмическим действием, действует быстро,

вводится внутривенно или внутримышечно Применяется для всех видов местной анестезии.

Побочные эффекты: при быстром введении в вену может быть снижение АД и коллапс, онемение языка, головокружение, сонливость, шум в ушах, судорожные подергивания. Выпускается также в виде аэрозолей и 1% геля.

3. Артикаин=оказывает быстрое и длительное действие, токсичность относительно невысокая. Применяется для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой и редко поверхностной анестезии .

Побочные эффекты: головная боль, аллергические реакции,

4. Анестезин–только для поверхностной анестезии в виде мазей, паст, присыпок

5. Дикаин — сильный анестетик, но очень токсичный, применяется редко для поверхностной анестезии в глазной практике в виде глазных пленок.

Висмута нитрат основной

Особенность: антисептическое действие. применяется внутрь как вяжещее и антисептическое средство при заболеваниях ЖКТ (язва желудка, энтериты, колиты), в виде мази и присыпки 5-10% при воспалительных заболеваниях кожи, слизистых оболочек. Входит в состав таблеток «Викалин» и «Викаир».

Дерматол и Ксероформ –Применяются как вяжущие, подсушивающие и антисептические средства в присыпках, мазях, свечах при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек.

Кора дуба – в виде водного раствора (1:10) для полоскания при стоматитах, гингивитах, воспалительных процессах в полости рта, зева, глотки, гортани.

Ромазулан– препарат из экстракта ромашки. Оказывает противовоспалительное и дезодорирующее действие. Применяется для полоскания (заболевания полости рта), промывания при вагинитах, уретритах, циститах, трофических язвах, при метеоризме (колиты, гастриты). Внутрь 1\2ч.л. на 1 стакан воды, наружно 1и1\2 ст..л. на 1л воды

Из растительного сырья используются: трава череды, зверобоя, плоды черемухи, черники

Представители: Пиреизепин

Понятие об адренорецепторах, их классификация. Передачавозбуждения в адренергических синапсах, Альфа – адреномиметики, бета-адреномиметики, принцип действия, основные эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

Вегетативные симпатические и парасимпатические нервы в оиличии от двигательных нервов содержат ганглии. 80% высвободившегося норадреналина захватывается обратно в варикозные утолщения пресинаптической мембраны. Часть его депонируетсяв визикулах, а часть разрушается моноаминоаксидазой. 20% связываются с рецепторами и обеспечивают деполяризацию постсинаптической мембраны.После чего разрушается Моноаминооксидазой. В качестве медиатора в адренергических синапсах наиболее важное значение имеет норадреналин.

Классификация :1. Адреномиметики: — альфа-адреномиметики , — бета- адреномиметики, — альфа-, бета- адреномиметики

2. Адреноблокаторы: — альфа- адреноблокаторы, — бета-адреноблокаторы, — альфа, бета-АБ 3. Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)4. Симпатолитики

Адренорецепторы

1) альфа адренорецепторы: альфа1 –располагается постсинаптически, возбуждается норадреналином, альфа2 –локализован пресинаптически и внесинаптически. Возбуждается норадреналином. Обеспечивает регуляцию норадреналина по принципу обратной отрицательной связи.

2) Бета адренорецепторы; бета1 –локализованы постсинаптически, возбужд-ся норадреналином., бета2 –локализован присинаптическии возбуждается норадреналином по принципу обратной положительной связи. Обратная связь –такой тип взаимодействия между продуктом и скоростью реакции при кот.продукт реакции яв-ся регулятором ее скорости.

Альфа-адреномиметики – в-ва, кот.связ.с альфа адренорецепторами и возбуждают их подобно адреналину. 1)альфа1. Мезатон(для сужения сосудов и повышения АД), Нофазолин(при простуде) 2)альфа 2-в-ва кот.связ-ся с альфа2 АР подобно адреналину по принципу отбатно отрицательной связи. Начинают преобладать парасимпатические еффекты:брадикардия, расширение сосудов, снижение АД.(Клофелин)

Бета-адреномиметики – в-ва, кот связываются с бета-АР и возбужд.их подобно норадреналину 1)бета1 –тахикардия, повышение CCC (Добутамин). ПЭ:тахикардия.2) Бета2-по принципу обратной+связи,усиливаетсявыброс норадреналина – симпатические эффекты:расширение бронхов, снижение тонуса гладких мышц.(Сальбутамол, Изодрин)

Альфа, бета-адреномиметики. Тахикардия, повыш ССС.(Норадренаоин, Адреналин)активирует гликолиполиз(расщепление гликогена)Гликоген- форма запасания глюкозы в печени и мышцах. Под влияние адреналина гликоген расщепляется до свободной глюкозы.Липолиз— ращ.жира до свобод.жирных кислот.

30. Альфа, бета адреномиметики. Фармак.эффект. Прменение. Особенности действия и применение норадреналина. Симпатомиметики. МД, фарм.эффект, показания.ПЭ.

· Эпинефрин (адреналина гидрохлорид)

Механизм действия: возбуждают a- и b –АР

Фармакологические эффекты: повышает содержание сахара в крови, повышает АД, расширяет сосуды сердца, скелетных мышц, расширяет бронхи, расширяет зрачок, повышает автоматизм сердца, усиливает сократимость и возбудимость сердечной мышцы, учащает сокращения сердца, повышает потребность миокарда в кислороде. Действует быстро, но непродолжительно (15 – 20минут). Применяется при анафилактическом шоке (в/в), остановке сердца (внутрисердечно), для купирования приступов бронхиальной астмы (п/к), гипогликемической коме (из-за передозировки инсулина), коллапсе (в/в), добавляют к растворам местных анестетиков, при ЛОР заболеваниях. Внутрь не назначается, т.к. разрушается в ЖКТ. Вводится п\к, в\в капельно, местно на слизистые, вводится малыми дозами до 1мл.

Побочные эффекты: повышение АД, тахикардия, аритмии, боль в сердце, сухость во рту.

активирует гликолиполиз(расщепление гликогена)Гликоген- форма запасания глюкозы в печени и мышцах. Под влияние адреналина гликоген расщепляется до свободной глюкозы.Липолиз— ращ.жира до свобод.жирных кислот.

· Норэпинефрин (норадреналина гидротартрат) больше возбуждает a-АР, меньше бета-1 АР (меньше влияет на сердце — может вызвать рефлекторную брадикардию), практически не влияет на бета-2 АР (не расширяет бронхи), повышает АД быстро, но не продолжительно. Применяется для повышения АД (только в/в капельно, п/к и в\м – некроз!).

Классификация

1. средства для ингаляционного наркоза:

· летучие жидкости – эфир для наркоза, фторотан;

· газообразные – закись азота.

2. средства для неингаляционного наркоза:

· производные барбитуровой кислоты: гексенал, тиопентал-натрий;

· небарбитураты – натрия оксибутират, пропанидид, кетамин.

Эфир для наркоза – высокая наркотическая активность, широта действия, хорошая управляемость Осложнения;

Фторотанболее активен;введение и выведение из наркоза быстрое, отсутствует стадия возбуждения;не раздражает дыхательные пути;не вызывает рвоту;угнетает секрецию желез

Осложнения: брадикардия, снижение АД

Закись азота

применяют в виде газовой смеси, вызывает поверхностный наркоз, слабый наркотик;введение в наркоз быстрое (через 1-2 минуты), без стадии возбуждения; Средства для неингаляционного наркоза

Вводятся внутривенно, внутримышечно, внутрь, ректально.

быстрое введение в наркоз и выведение, отсутствие стадии возбуждения, легко применять.Недостатки: наркоз кратковременный 5 – 30 минут.

Применяются для кратковременных операций. Тиопентал – натрий — короткого действия, вводится внутривенно.Наркотический эффект

Гексенал,Натрия оксибутират

Кетамин — средство неингаляционного наркоза.Вводят в/в Наркотический эффект через 30-60 секунд, длительность до 15 минут.

Противосудорожные средства

Делятся на противоэпилептические и противопаркинсонические средства.

Противоэпилептические средства. МД связан со снижением возбудимости эпилептического очага возбуждения в ЦНС. ПЭ.: аллергические реакции, угнетение кроветворения, гепатотоксичность, развитие дефицита витамина К Препараты: Фенобарбитал ,Дифенин–при сердечных аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов.

Противопаркинсонические средства. возникает на почве склероза мозговых сосудов в результате поражения определённых структур мозга. симптомы:тремор,ригидность мышц (повышенный тонус)

Эти явления связаны с повышенной активностью подкорковых структур, регулирующих деятельность двигательных нейронов. Для снижения активности необходимо уравновесить холинергическое и дофаминергическое влияние в ЦНС. Препараты: делятся на две группы:

1. Средства, влияющие на холинергические системы мозга. Препарат Циклодол –ПЭ: сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, головокружения. 2. Средства, влияющие на дофаминергические системы мозга.Препараты: Леводопа ,

Наркотические анальгетики. Классификация. Основные фарм эффекты. Показания и противопоказания. Острые отравления морфином. Принципы терапии. Особенности действия и применение омнопона,фентанила, промедола, пентозацина. Налофина гидрохлорид, с-ва, применение.

Анальгетическимисредствами называют лекарственные средства, избирательно ослабляющие или подавляющие боль. Анальгетики не выключают сознание и не угнетают другие виды чувствительности. Наркотические анальгетики 1)Сильная анальгезирующая активность; 2) развития эйфории и появления при повторном введении синдрома психической и физической;3)Развитие болезненного состояния – абстиненции – при прекращении приема препаратаМД: взаимодействуют с расположенными в подкорковых структурах и спинном мозге опиатными рецепторами, что ведет к угнетению передачи болевых импульсов на разных уровнях ЦНС. Анальгетическое действие обусловлено нарушением проводимости болевых импульсов к коре головного мозга. Делятся на производные опия и синтетические.

Производные опия.опия морфин.Опий – это высохший на воздухе млечный сок из головок снотворного мака, в нем содержится более 25 алкалоидов. Главный представитель морфин, препарат морфина гидрохлорид. Фарм эф морфина: 1)анальгезия и противошоковое действие; 2)сонливость 3)угнетение дыхательного центра4) эйфория 5) угнетение рвотного центра 6)брадикардия и снижение АД; 7)миоз – сужение зрачков 8)запоры 9)повышение тонуса гладкой мускулатуры, бронхов, матки, желче- и мочевыводящих путей; Применение.Сильные боли, обусловленные травмами и патологическими процессами, инфаркт миокарда,ожоги, шок,злокачественные новообразования. ПЭ:Тошнота, рвота, угнетение дыхания, запор, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, задержка мочи, лекарственная зависимость и привыкание.

ОмнопонПредставляет сумму 5 алкалоидов обенность:Спазмолит.действие

Синтетические наркотические анальгетики:1)Промедол—синтетический препарат. Особенности:— не вызывает брадикардию, нет сужение зрачка, — усиливает сокращения матки во время родов и поэтому применяют для обезболивания родов. 2) Фентанил – синтетический препарат. Особенности:сильнее морфина, — действие через 1-2 минуты.Применяется в основном для нейролептанальгезии (состояние равнодушия )3)Пентазоцин – синтетический препарат. Особенности:— менее активен, чем морфин, — меньше угнетает ДЦ,- в меньшей степени вызывает лекарственную зависимость. .Антагонисты наркотических анальгетиков: Налорфин– по строению похож на морфин, но слабое анальгетическое действие, может ослаблять эффекты, вызванные морфином, применяется редко.

. Отравление морфином: потеря сознания, угнетение дыхания, снижение температуры,кома. Смерть наступает от паралича дыхания.помощь: промывание желудка, адсорбирующие, слабительные, согревание.

Анальгин.

3. Производные анилина

Обладают анальгезирующим и жаропонижающим действиемПарацетамол

4. Ненаркотические анальгетики разных химических групп

Кеторолак– обладает выраженной анальгетической активностью.

Классификация.

· Феназепам .Диазепам Нозепам

—производные других химических групп

«Дневные» транквилизаторы меньше нарушают работоспособность в течение дня (мало выражено снотворное действие).

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА – это вещества, которые устраняют повышенную возбудимость и раздражительность, улучшают настроение, нормализуют сон. СВОЙСТВА:регулируют процессы возбуждения и торможения в ЦНС;седативное;потенцируют действие снотворных, анальгетиков;Применение:повышенная возбудимость, аздражительность;;бессонница,тахикардия, АГ, аритмии

1. Ббромиды: Натрия бромид, Калия бромид

побочные эффекты – (общая заторможенность, апатия, ослабление памяти, кашель, насморк, коньюктивит, кожная сыпь).

2. Препараты растительного происхождения:

валерианы – настой корней (из расчета 10,0 – 200 мл), пустырника, мелиссы и др.

3. Комбинированные:

«Корвалол» — состав: валериана, ментол, фенобарбитал.«Валокормид» — состав: настойки валерианы, ландыша, красавки, ментол, натрия бромид, «Валоседан» — состав: валериана, хмель, боярышник, барбитал,

Классификация

1. Транквилизаторы и седативные средства– диазепам, препараты валерианы, пустырника.

Средства применяемые при заболевании печени. Желчегонные средства. Классификация, хар-ка, применение. Средства, применяемые при печеночной колике. Желчегонные средства раст.происхождения. Гепатопротекторы. Принцип действия и показания к применению.

1. Желчегонные средства– это вещества растительного и синтетического происхождения, повышающие секрецию желчи и способствующие ее выходу 12ПК. Показания к применению: хронические холециститы, холецистогепатиты, желчнокаменная болезнь.

Делятся на: 1)Холеретики – средства, усиливающие образование желчи. Они влияют на секреторную функцию печеночных клеток и увеличивают количество желчи. Выделяют: Истинные холеретики, состоящие из желчи или желчных кислот. Получают из органов убойного скота.Препараты:

Кислота дегидрохолевая

Таблетки «Аллохол»–Усиливают также двигательную и секреторную активность ЖКТ, уменьшают процессы гниения и брожения в кишечнике.

Таблетки «Холензим» –Способствуют улучшению пищеварения.

Синтетические холеретики. Оксафенамид — оказывает спазмолитическое действие, Циквалон – оказывает противовоспалительное действие.

2) Холекинетики – средства, способствующие выделению желчи из желчного пузыря в 12ПК. Повышают тонус желчного пузыря и расслабляют желчевыводящие пути. Такое действие оказывают: М-холиноблокаторы (атропина сульфат), Спазмолитики миотропного действия – папаверина гидрохлорид, но-шпа. Магния сульфат

Классификация.

1.Средства, вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника, действуют на протяжении толстого кишечника:

— препараты корня ревеня: порошок, табл.;

— препараты коры крушины: отвар, экстракт, рамнилв табл. по 0,05г;

— препараты листьев сенны: «Глаксена» «Сенаде», «Сенадексин»

— синтетические препараты: бисакодил –драже, таблетки по 0,005г, свечи по 0,01г.

назначаются при хронических запорах

— касторовое масло –оказывает также рефлекторное сокращение мышц матки и противопоказано беременным. Назначается при подготовке к исследованиям органов ЖКТ, перед операциями.

2. Осмотические слабительные средства: магния сульфат, натрия сульфат. применяются при отравлениях по 15-30г на прием.

3. Препараты, оказывающие механическое послабляющее действие:

— ламинария (морская капуста).

4. Средства, размягчающие каловые массы:

— масло вазелиновое –не всасывается, применяется при хронических запорах по 1-2 ст. ложки в день.

Прокоагулянты

Применяются препараты кальция, которые активируют агрегацию тромбоцитов, способствуют образованию тромбопластина, переходу протромбина в тромбин, фибриногена в фибрин, укрепляют стенку сосудов. Препараты:Кальция хлорид,ПЭ: изжога; в\в – чувство жара, слабость, тошнота, брадикардия. Кальция , Викасол— синтетический аналог витамина К, участвует в синтезе протромбина. Использует в лечебных и профилактических целях при кровоточивости. Фибриноген–естественная составная часть крови. Получают из плазмы крови доноров.

Препараты для местного применения:

Применяют только местно для остановки кровотечений из мелких капилляров и паренхиматозных органов. Введение в мышцу и вену не допускается. Тромбин– естественный фактор гемостаза, превращает фибриноген в фибрин. Губка гемостатическая — плазма крови + тромбопластин

Читайте также:  Как быстро поднять потенцию у мужчины народными средствами

Гемостатические средства растительного происхождения: — лагохилус опьяняющий (настой, настойка, экстракт) — крапивы листья (настой, экстракт) — калины кора (жидкий экстракт)

— арники цветки (настойка) — водяной перец.

54. Антикоагулянты и антиагреганты. Принцип действия. Показания к применению. ПЭ.

1. Антиагрегантные средства— тормозят агрегацию тромбоцитов. Применяют для профилактики и лечения тромбообразования при атеросклеротических заболеваниях, тромбозе вен. ПЭ: раздражение слизистой оболочки желудка. Препараты: Кислота ацетилсалициловая – нарушает синтез тромбоксана А2 из арахидоновой кислоты. Дипиридамол и Пентоксифиллин —тормозят синтез тромбоксана А2 и усиливают синтез простоциклина, расширяют также коронарные сосуды и улучшают снабжение миокарда кислородом.

2.Антикоагулянты – вещества, препятствующие образованию тромба или способствующие его растворению, влияют на 2-ую стадию.

√ Антикоагулянты прямого действия: применяют для профилактики и лечения различных тромбоэмболических заболеваний и осложнений..

Гепарин – это естественный противосвертывающий фактор организма, вырабатываемый тучными клетками (печень, легкие, мышцы, слизистая кишечника). Натрия цитрат – взаимодействует с ионами кальция и тормозит процесс свертывания крови. Используют только для консервирования донорской крови. Гирудин – белок слюнных желез медицинской пиявки, снижает активность тромбина.ПЭ:кровоточивость, аллергические реакции.

√ Антикоагулянты непрямого действия являются антагонистами витамина К, необходимого для синтеза протромбина в печени. Эффективны только в организме, назначаются внутрь.

Действие начинается через 24-72 часа после приема препарата и продолжается в течение нескольких суток, применяются 1 раз в день.

При передозировке – кровоточивость.

Антагонист непрямых антикоагулянтов – викасол – препарат витамина К.

Препараты: фенилин, неодикумарин, синкумарСписок А.

Влияние инсулина на обмен в-в. Классификация гипогликимических средств. Применеие препоратов инсулина, ПЭ. Пероральные гипогликимические средства. Фармакологическая коррекция гипогликимической и диабетической комы.

Поджелудочная железа синтезирует бета- клетками гормон инсулин, который оказывает сахароснижающее действие, и альфа- клетками – глюкагон. При недостаточном количестве инсулина развивается сахарный диабет. Различают сахарный диабет инсулинзависимый (1 тип) и инсулиннезависимый (2 тип).

При сахарном диабете 1 типа назначаются препараты инсулина, которые вводятся ежедневно. При сахарном диабете 2 типа назначается диета и пероральные гипогликемические средства.

Препараты инсулина.

Общая характеристика. выделяют свиной, бычий и человеческий инсулин, получаемый методом генной инженерии. Водные растворы инсулина действуют быстро, но не продолжительно, до 6 часов. Для увеличения продолжительности действия к инсулинам добавляют белок протамин и цинк. ПЭ: аллергия, липодистрофия, гипогликемия.

· Инсулины короткого действия: Их назначают в неотложных ситуациях и вместе с пролангированными препаратами. Представители: Моноинсулин, Суинсулин

· Инсулины среднего действия: Инсулин семиленте , Инсулин семилонг

Инсулин ленте ,Инсулин лонг

· Инсулины сверхдлительного действия:Инсулин ультраленте ,Инсулин ультралонг — Insulinum ultralonq

Пероральные гипогликемические средства применяются при инсулиннезависимом сахарном диабете. Делят на две группы:

· Производные сульфонилмочевины. стимулируют бета-клетки поджелудочной железы и усиливают выброс эндогенного инсулина. ПЭ – аллергия, угнетение кроветворения, нарушение функции печени. Препараты Первое поколение:Карбутамид ,Толбутамид —

Второе поколение — большая активность (меньше доза), быстрое всасывание в ЖКТ, лучшая переносимость. Глибенкламид ,Гликлазид Gliclasidum (Диабетон МR)

· Бигуаниды. повышают утилизацию глюкозы мышцами, замедляют всасывание глюкозы в тонком кишечнике. Чаще назначают больным диабетом 2 типа с ожирением.

Метформин,Глибутид

Глюкокортикоидные средства. Фармакокинетика, Фармакодинамика. Показания к применеию.Возможные осложнения глюкокортикоидной терапии и меры по ее предупреждению. Глюкокортикоиды для местного применения.

Гормоны – кортизон и гидрокортизон. Влияют на углеводный и белковый обмен, на водно-солевой обмен, на клеточный и гуморальный иммунитет. Обладают противовоспалительным, антиаллергическим, иммунодепрессивным, противошоковым и антитоксическим действием.

Показания к применению: болезни крови, бронхиальная астма, шоковые состояния,ПЭ 1задержка натрия и воды→ отеки, повышение АД, гипокалиемия, понижение сопротивляемости к инфекциям , синдром отмены

Препараты. Преднизолон -.Метилпреднизолон ,Дексаметазон — Dexamethasonum

Мометазон

Препарат для наружного и местного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное действие, уменьшает проницаемость капилляров, уменьшает зуд. Применение наружно: экземы, нейродермит, зудящие дерматозы, псориаз, аллергические дерматиты, ожоги, в том числе и солнечные, укусы насекомых. Местно для профилактики и лечения аллергического насморка. Противопоказан при вирусных, бактериальных, грибковых поражениях кожи. Назначается 1 раз в сутки.

Глюкокортикодные препараты для наружного применения выпускаются в виде мази, а также входят в состав сложных мазей.

Препараты: «Дермозолон», «Гиоксизон», «Лоринден», «Синафлан», «Микозолон», «Фторокорт».

59. Препораты гормонов половых желез. Физиологическое значение эстрогенов и гестогенов. Применение. Андрогенные препораты. Показания к применению. ПЭ.

Женские половые гормоны вырабатываются в яичниках и делятся на эстрогены и гестогены.

Эстрогенные гормоны образуются в фолликулах яичников, отвечают за детородную функцию Показания: Аменорея, гипофункция яичников,Бесплодие, Слабость родовой деятельности

Препараты. Эстрон, Эстрадиолэ ,Синэстрол

Гестагенные гормоны вырабатываются в желтом теле, отвечают за подготовку слизистой матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и в дальнейшем развития плода. Показания: бесплодие, аменорея, маточные кровотечения, недонашивание беременности, недоразвитие половых органов. Прогестерон, Аллилэстренол

Пероральные противозачаточные средства. Классификация современных препаратов: 1)монофазные гестаген-эстрогенные препараты — овидон, ригевидон, марвелон 2)двух- и трехфазные гестаген-эстрогенные препараты– антеовин, три-регол, тризистон. 3)моногормональные гестагенные препараты– постинор, микролют.

Механизм действия: угнетают секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозят овуляцию ПЭ:повышение АД,тошнота, рвота,головная боль,депрессия,увеличение массы тела

Антисептические средства. Требования, предъявляемые к антисептикам. Принцип применения. Галогенсодержащие соединения, средства ароматического ряда, красители. Хар-ка препоратов, особенности действия и применения.

Антисептика —уничтожение микроорганизмов на поверхности тела человека и в полых органах. Антисептические средства (АС) применяются: наружно на кожу, слизистые оболочки, раневые поверхности, полости тела,

Требования к АС: 1. широкий спектр активности;2. малый латентный (скрытый) период;4. не должны раздражать ткани, 6. низкая токсичность для человека;7. стойкость при хранении;8. экономически должны быть выгодны.

Механизм действия АС: — денатурация белков микробной клетки; — снижение активности ферментных систем патогенных микроорганизмов;- торможение синтеза оболочки микробной клетки и повышение ее проницаемости. Фармакологические эффекты: оказывают бактериостатическое и бактерицидное действие на патогенные микроорганизмы.

1)Галогенсодержащие средства. При контакте с патогенными микроорганизмами выделяют свободные йод или хлор, которые присоединяются к белкам микроорганизмов и вызывают их денатурацию.Хлоргексидин (оказывает быстрое и сильное бактерицидное действие на Гр+ и Гр- бакт. Применение:— обработка операционного поля , — обработка рук хирурга, — стерилизация хирургического инструментария

Хлорамин Б— дезодорирующее действие, — вызывает коррозию металлов.Применение:обработка рук 0,25-0,5%, лечение гнойных ран .Раствор йода спиртовой— сильное раздражающее действие, может вызвать ожоги, аллергию; — замедляет заживление ран; Применение: обработка рук хирурга, краев ран, операционного поля. Йодонат, Йодинол) — Раствор Люголя с глицерином

.2)Соединения ароматического ряда. Фенол чистыйдезинфекция помещений, предметов ухода за больными, белья. Ваготилместно при эрозии шейки матки, воспалительные заболевания влагалища; Ихтиол.

заболевания кожи (ожоги, экземы), миалгии, невралгии, артриты

3)Красители. Бриллиантовый зеленыйиспользуется в виде водных и спиртовых растворов. обработка ссадин, царапин. Этакридина лактат

— Для обработки ран- — Промывание полостей, — лечение фурункулов,

Бета-лактамы

Пенициллины наличие в структуре бета-лактамного кольца. Кроме пенициллинов, к бета-лактамным АБ относятсяцефалоспорины,

1)Пенициллины. Общие свойства: Бактерицидное действие, — Низкая токсичность, Хорошее распределение в организме, выведение через почки, — Широкий диапазон дозировок, Классификация I. Природные пенициллины (получают из плесневого гриба – пенициллиума): короткого действия — бензилпенициллина натриевая соль и калиевая соль ,

длительного действия –бициллин — 5 – бициллин — 3

II. Полусинтетические оксациллин, ампициллин, амоксициллин, ампиокс, амоксиклав

ПЕНИЦИЛЛИНЫ ПРИРОДНЫЕ. Бензилпенициллин— бактериоцидное действие,- спектр действия узкий,- Низкая токсичность.

Показания к применению: — инфекции органов дыхания: бронхиты, пневмония,- заболевания ЛОР органов ,гонорея, сифилис., инфекции кожи, мягких тканей, слизистых. ПЭ:Аллергические реакции: сыпь, анафилактический шок. Препараты: Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина калиевая соль, Бициллин – 5 препарат длительного действия, при разведении порошка получается суспензия, вводится только в\м, глубоко. Бициллин-3 – действует в течение недели, применяется редко.

Полусинтетические пенициллиныустойчивы к кислоте желудочного сока и пенициллиназе, широкого спектра действия ,Имеют бактериоцидное действие и малотоксичны. ПЭте же + диспептические и диспепсические растройства, дисбактериозы. Показания— Менингит.,- Кишечные инфекции,гонорея, сифилис.Препараты:Оксациллин. Ампициллин ,Ампиокс,Амоксициллин , Амоксиклав 2)ЦЕФАЛОСПОРИНЫПриродные и полусинтетические, по химическому строению похожи на пенициллины. Общие свойства:- Мощное бактерицидное действие.,Более устойчивы к пенициллиназе.,Выводятся с мочой и желчью. Показания:— Инфекции нижних дых. Путей, Инфекции мочевыводящих путей, ЛОР заболевания, ожоги.ПЭ: дисбактериозы и кондидомикозыКлассификация препаратов

I поколения: Цефалексин, Цефазолин

II поколение: Цефуроксим

III поколение: Цефотаксим

4 поколение:Цефепим.

ЛИНКОЗАМИДЫ

В данную группу АБ входит линкомицина гидрохлорид .

Свойства

— Узкий спектр активности, действует на Гр+ .

— Способность накапливаться в костях и суставах.

— Медленное развитие устойчивости микроорганизмов.

Показания к пр

Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов (88‰).

Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого.

Поперечные профили набережных и береговой полосы: На городских территориях берегоукрепление проектируют с учетом технических и экономических требований, но особое значение придают эстетическим.

Источник