Не прямое введение лекарственного вещества
Как правило, лекарственные средства достигают органа-мишени через кровь. Поэтому в первую очередь они должны попасть в кровь, что обычно происходит через венозную сеть. Существует несколько возможных путей введения.
Лекарственный препарат можно ввести в виде инъекции или инфузии внутривенно, при этом он поступает непосредственно в кровоток. При подкожной или внутримышечной инъекции лекарственный препарат должен диффундировать из места введения в кровь. Поскольку при данных процедурах повреждается верхний слой кожи, необходимо придерживаться строгих правил их проведения.
По этой причине пероральный путь введения (т. е. прием внутрь), включающий последующий захват лекарственного средства из слизистой оболочки ЖКТ в кровь, выбирается гораздо чаще. Недостатком данного пути введения является то, что препарат должен пройти через печень на своем пути в общий кровоток. При всех перечисленных выше способах введения данный факт имеет большое практическое значение для любого лекарственного препарата, который быстро трансформируется или, возможно, инактивируется в печени (эффект первичного прохождения через печень, выделение до попадания в общий кровоток, биодоступность).
Более того, лекарственное средство проходит через легкие перед поступлением в общий кровоток. Легочная ткань может захватывать гидрофобные вещества. Поэтому легкие могут действовать как буфер и таким образом предупреждать быстрое повышение уровня лекарственного вещества в периферической крови после в/в инъекции (это важно, например, для в/в анестетиков). Даже при введении в прямую кишку как минимум часть лекарственного препарата попадает в общий кровоток через воротную вену, поскольку непосредственно в нижнюю полую вену течет кровь лишь из короткого терминального сегмента прямой кишки.
Эффект прохождения через печень удается миновать при всасывании препарата из щечной или подъязычной области, т. к. кровь из полости рта попадает в верхнюю полую вену. Аналогичный процесс происходит при введении в виде ингаляции. Тем не менее при данном пути введения обычно преследуется местный эффект, а системное действие требуется лишь в исключительных случаях. В определенных условиях лекарственный препарат можно также применять накожно с помощью чрескожной системы доставки. В данном случае лекарственное средство высвобождается из резервуара с постоянной скоростью в течение нескольких часов и затем проникает в эпидермис и субэпидермальную соединительную ткань, где попадает в кровь капилляров. Лишь очень небольшое число лекарственных препаратов можно использовать чрескожно.
Возможность данного пути введения определяется как физико-химическими свойствами лекарственного средства, так и терапевтическими требованиями (быстрый эффект в сравнении с продолжительным действием).
Скорость всасывания определяется путем и способом введения. Она самая быстрая при в/в инъекции, менее быстрая при в/м инъекция и самая медленная при подкожной инъекции. При введении лекарственного препарата через слизистую оболочку рта (защечный, подъязычный пути) его уровень в плазме повышается быстрее, чем при традиционном введении внутрь, т. к. он сконцентрирован непосредственно в месте всасывания, а в слюне накапливается очень высокая концентрация при растворении одной дозы.
Это приводит к тому, что захват через эпителий полости рта ускоряется. Более того, при всасывании лекарственного средства через слизистую оболочку полости рта отсутствует эффект первичного прохождения через печень и, следовательно, возможность его выведения до попадания в общий кровоток. Защечный или подъязычный путь не подходят для плохо растворимых в воде или плохо всасывающихся лекарственных средств. Такие препараты следует назначать внутрь, поскольку как объем для растворения жидкости, так и всасывающая поверхность гораздо больше в тонкой кишке, чем в полости рта.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Источник
Пути введения лекарственных средств в организм
Лекарственные вещества вводят в организм человека различными путями. Практическому врачу дается полное право вводить в организм лекарство любым известным путем.
Выбор способа введения диктуется тремя следующими обстоятельствами:
Состоянием больного: острота болезни (в случаях, угрожающих жизни больного, вводятся быстродействующие вещества).
Свойствами лекарств (растворимость, скорость развития эффекта, продолжительность действия лекарств).
Интуицией, профессиональной подготовкой врача.
Традиционно выделяют энтеральный и парентеральный пути введения ЛС в организм.
Энтеральные пути введения(через ЖКТ) :
пероральный (через рот);
сублингвальный (под язык);
буккальный («приклеивание» к слизистой щеки, десны);
дуоденальный (в двенадцатиперстную кишку);
ректальный (в прямую кишку).
Парентеральные пути введения(т. е. минуя ЖКТ) :
Энтеральные пути введения лекарственных средств
Пероральный(лат.peros) — самый распространенный способ введения. Около 60% всех ЛС назначается перорально. Для перорального введения используются различные лекарственные формы : таблетки, порошки, капсулы, растворы и др. При приеме через рот лекарственный препарат проходит следующие этапы :
Ротовая полость → пищевод → желудок → тонкая кишка → толстая кишка → прямая кишка.
Всасывание ряда веществ происходит частично из желудка (слабые электролиты, имеющие кислый характер — аспирин, барбитураты и др.). Но подавляющее большинство лекарств всасывается, главным образом, в тонкой кишке (этому способствует интенсивное кровоснабжение и большая всасывательная поверхность — ≈ 120 м 2 ). Всасывание ЛС при пероральном приеме начинается через 15–30 мин.
После всасывания в кишечнике препарат проходит следующие этапы :
Тонкая кишка → всасывание → воротная вена → печень (частично разрушается) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебное действие).
простота и удобство;
не требуется стерильности, рук медперсонала.
медленное наступление эффекта;
индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания;
влияние пищи и других веществ на всасывание;
невозможность применения лекарств, плохо проникающих через слизистую желудочно-кишечного тракта (стрептомицин), разрушающихся в ЖКТ (инсулин, прегнин);
невозможность использования при рвоте и коме.
Сублингвальный(лат.sublingua). Слизистая оболочка полости рта имеет обильное кровоснабжение, и всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в кровь. Эффект при сублингвальном приеме наступает к концу первой минуты. Путь лекарственных веществ :
Ротовая полость → система верхней полой вены → правые отделы сердца → малый круг кровообращения → левое сердце → аорта → органы и ткани (лечебный эффект).
Данным способом вводят некоторые сосудорасширяющие средства быстрого действия (нитроглицерин, валидол), стероидные гормоны и их производные (метилтестостерон, прегнин), гонадотропин и другие средства, которые плохо всасываются или инактивируются в ЖКТ.
Преимущества сублингвального пути введения:
лекарственные средства не подвергаются действию желудочного сока;
не проходят через печень.
Недостаток: невозможность применения лекарств с неприятным вкусом и с раздражающим слизистую оболочку рта действием.
Буккальноприменяются полимерные пленки (тринитролонг), которые «приклеивают» к слизистой щеки или десны. Под влиянием слюны происходит расплавление пленок, высвобождение фармакологически активного вещества (нитроглицерина в тринитролонге) и создание в системном кровотоке терапевтической концентрации в течение определенного времени.
Дуоденальный путь введения. Зонд вводят через пищевод в 12-перстную кишку и через него вводят жидкость (например, сульфат магния в качестве желчегонного). Это дает возможность быстро создать в кишечнике высокую концентрацию лекарственного вещества. Преимущество — лекарство не подвергается действию желудочного сока. Но данный путь введения технически сложен и применяется редко.
Ректально(лат.perrectum) лекарственные вещества назначают в виде свечей, растворов в клизмах (V— не более 50–100 мл + раствор должен быть подогрет до 37–38 º С, так как в противном случае может возникнуть рефлекс на опорожнение). Лечебный эффект при данном пути введения развивается через 5–15 мин. Путь лекарственного вещества:
Прямая кишка → нижние и средние геморроидальные вены (около 50% лекарственного вещества) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебный эффект).
Часть лекарственного вещества всасывается через верхнюю геморроидальную вену и по воротной вене попадает в печень, где частично метаболизируется.
Преимущества ректального пути введения :
лекарственное вещество не подвергается воздействию соков пищеварительного тракта;
не раздражает слизистую желудка;
лекарственное вещество минует печень (около 50%);
можно использовать при рвоте, в бессознательном состоянии.
индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания.
Источник
Пути введения лекарственного средства, его всасывание, распределение и выведение
При назначении лекарства необходимо обеспечить его поступление в организм таким образом, чтобы оно могло попасть в кровоток, переместиться к определенному участку и оказать соответствующее действие. Лекарственное средство выводится из организма с мочой в неизмененной форме или после его превращения в другое вещество.
Лекарства попадают в организм разными путями. Их можно принимать внутрь ( перорально) или вводить с помощью инъекций ( парентерально) в вену, мышцу и под кожу. Кроме того, их можно применять следующими способами: рассасывать под языком ( сублингвально), вводить в прямую кишку ( ректально), распылять и закапывать в нос ( назально) или рот ( ингаляционно), закапывать в глаза, а также прикладывать к коже ( трансдермально) для оказания местного или общего эффекта. Каждый путь введения имеет определенные цели, преимущества и недостатки.
Прием лекарств внутрь ( перорально) — самый распространенный путь введения, так как в большинстве случаев он наиболее безопасен и удобен. Однако у него есть свои ограничения. Терапевтический эффект лекарства, принятого перорально, зависит от многих факторов, включая прием других лекарств и пищи. Некоторые средства нужно принимать натощак, другие — после еды. Кроме того, есть препараты, которые вообще не могут быть назначены для приема внутрь.
Лекарства, принимаемые перорально, всасываются из желудочно-кишечного тракта. Всасывание начинается во рту и желудке, но в основном происходит в тонкой кишке. Чтобы попасть в общее кровеносное русло, лекарственное средство должно пройти сначала через кишечную стенку, а затем по сосудам печени. Клетки кишечной стенки и печени химически изменяют (метаболизируют) многие препараты, попадающие в кровь, и уменьшают их концентрацию. В противоположность этому лекарства, вводимые внутривенно, попадают в кровеносное русло, минуя кишечную стенку и печень, поэтому такое введение сопровождается более быстрой и воспроизводимой реакцией.
Некоторые применяемые внутрь лекарства, например аспирин и большинство других нестероидных противовоспалительных средств, раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта вплоть до развития язв. Другие лекарства плохо всасываются в кишечнике или разрушаются кислой средой и пищеварительными ферментами желудка. Несмотря на эти ограничения, пероральный путь введения лекарств используют намного чаще, чем другие пути введения, которые, как правило, предназначены для следующих ситуаций: больной не может принимать препараты внутрь, лекарственное средство должно попасть в организм быстро и в определенной дозе, а также оно плохо или непредсказуемо всасывается.
Инъекционный путь ( парентеральное введение) включает подкожный, внутримышечный и внутривенный способы введения лекарств. При подкожных инъекциях иглу вводят под кожу, и лекарственное средство поступает в капилляры, а затем уносится кровотоком. Подкожное введение используют для многих белковых препаратов, например инсулина, который при приеме внутрь переваривается в желудочно-кишечном тракте. Лекарства для таких инъекций могут представлять собой суспензии или относительно нерастворимые комплексы: это необходимо, чтобы замедлить их поступление в кровь (от нескольких часов до нескольких суток и дольше) и уменьшить частоту введения.
Внутримышечные инъекции предпочтительнее подкожных, если надо ввести большой объем лекарственного средства. Поскольку мышцы расположены глубже, чем кожа, для таких инъекций используют более длинную иглу.
При внутривенных инъекциях иглу вводят непосредственно в вену. Это труднее выполнить технически по сравнению с другими парентеральными способами введения, особенно у людей, страдающих ожирением. Внутривенный путь введения в виде однократной инъекции или непрерывного капельного (струйного) вливания является самым лучшим способом доставить лекарство по назначению быстро и в точной дозе.
Некоторые лекарства кладут под язык, рассасывают, и в результате они попадают непосредственно в мелкие кровеносные сосуды, находящиеся на нижней поверхности языка. Этот путь введения ( сублингвальный) особенно хорош для нитроглицерина, используемого при стенокардии, потому что препарат немедленно поступает в общий кровоток, минуя кишечную стенку и печень. Однако большинство лекарств нельзя принимать таким способом, потому что их всасывание будет неполным.
Многие лекарства, принимаемые внутрь, можно назначать также в форме ректальной свечи. В ней лекарственное средство смешано с легкоплавким веществом, которое растворяется после введения в прямую кишку. Тонкая слизистая оболочка прямой кишки хорошо снабжается кровью, поэтому препарат всасывается быстро. Свечи используют в тех случаях, когда больной не может принимать лекарство внутрь из-за тошноты, неспособности глотать или если ему нельзя есть, например после операции. Некоторые лекарственные средства, назначенные в форме свечей, оказывают раздражающее действие, поэтому для них приходится использовать парентеральный путь введения (инъекции).
Существуют препараты, которые можно вводить в организм с помощью пластыря, прикладываемого к коже. Такие лекарства, иногда смешанные с химическими веществами, облегчающими проникновение через кожу, попадают в кровоток без инъекции. Трансдермальный путь введения позволяет лекарственному средству поступать в организм медленно и непрерывно в течение многих часов, дней и даже недель. Однако у некоторых людей на коже в месте контакта с пластырем появляется раздражение. Кроме того, при таком введении лекарство может поступать через кожу недостаточно быстро. Трансдермально вводят только препараты, назначаемые в относительно небольших суточных дозах, например нитроглицерин (от стенокардии), скополамин (от морской болезни), никотин (для отвыкания от курения) и фентанил (для облегчения боли).
Некоторые лекарства, например газы, применяемые для общего наркоза, и средства от бронхиальной астмы в виде аэрозоля, можно вводить в организм ингаляционным путем (вдыханием). Они попадают в легкие и оттуда поступают в кровоток. Так принимают относительно немногие препараты. Для введения лекарств, которые действуют непосредственно на дыхательные пути, несущие воздух к легким, используют специальные контейнеры для дозированной ингаляции. Тем не менее дозу лекарства, попадающего в кровоток через легкие, трудно контролировать, поэтому ингаляцию редко используют для введения лекарств, действующих на другие ткани или органы.
Источник
