Мягкие лекарственные формы
Мягкие лекарственные формы включают в себя суппозитории, мази (собственно мази, мягкие мази), пасты (твердые мази), пластыри.
— Мазь — unguentum (род. падеж — unguenti) — мягкая лекарственная форма, должна быть однородной, мягкой на ощупь, размягчаться при температуре тела. Мазь не должна иметь запаха прогорклого жира и признаков плесени.
Предназначается для наружного употребления.
Чаще всего мазь оказывает местное действие (непосредственно по месту приложения), смягчает и уменьшает воспалительные процессы.
В зависимости от наличия в ней разных лекарственных веществ может оказывать действие вяжущее, подсушивающее, раздражающее и т. д. При этом следует помнить и о тех рефлекторных влияниях на центральную нервную систему, которые возникают с места применения за счет воздействия на чувствительные нервные окончания.
Мазь состоит из мазевой основы, составляющей по весу большую часть, и различных лекарственных веществ. Количество порошкообразных веществ, входящих в состав мази, не должно превышать 25% общего веса.
В качестве мазевой основы употребляют вазелин белый и желтый (Vaselinum album et flavum). Вазелин получается из остатков перегонки парафинистых нефтей, белый вазелин — из желтого путем беления. Вазелин не горкнет и дает долго непортящиеся мази. Мази, приготовленные на вазелине, рассчитываются в основном на местное действие, так как вазелин кожей не всасывается. Большинство выпускаемой косметической продукции изготавливается в виде мазей и кремов, например, в продукции косметики с ингредиентами экстрактов трав преобладают мази.
В качестве мазевой основы употребляется также очищенное свиное сало. Свиное сало является хорошей мазевой основой, при втирании проникает в толщу кожи и способствует всасыванию лекарственных веществ. Свиное сало скоро портится, прогоркает, и поэтому нужно выписывать мазь с таким расчетом, чтобы она была скоро израсходована, особенно в жаркое летнее время. В целях предохранения от порчи к свиному салу добавляют бензойную кислоту в количестве 1% .
В качестве мазевой основы часто употребляется ланолин — Lanolinum.
Ланолин — это жироподобное вещество, полученное из промывных вод при промывании овечьей шерсти.
Имеется Lanolinum anhydricum — безводный ланолин, обладающий способностью поглощать около 150 % воды, не теряя своей мазеобразной консистенции, и Lanolinum hydricum —водный ланолин более мягкой консистенции, содержащий 30% воды и менее поглощающий воду, чем первый. Если в рецепте не указывается, какой ланолин должен быть взят, то отпускается водный.
Ланолин способен глубоко проникать вглубь кожи и, таким образом, помогает всасыванию лекарственных веществ, входящих в состав мази. Ланолин является хорошей мазевой основой, не горкнет и особенно рекомендуется для мазей, рассчитанных на подсушивающее действие, на поглощение различных водянистых жидкостей.
В качестве мазевых основ могут также употребляться различные жиры, воск, глицерин и сложные мазевые основы.
Rp. Anaesthesini 1,0
Lanolini et Vaselini aa ad 100,0
DS. Мазь при ожогах
Имеется большое количество официнальных мазей, содержание действующего вещества в которых предусмотрено Фармакопеей. Например:
Rp. Ung. Zinci 20,0
Для приготовления мазей трудноплавкие вещества расплавляют с небольшим количеством легкоплавких веществ, нерастворимые порошкообразные вещества растирают с миндальным маслом, жидким парафином и затем уже соединяют с мазевой основой, тщательно размешивая все в ступке. Сравнительно редко мази используют для общего резорбтивного действия. С этой целью применяют метилсалициловую мазь, серую ртутную мазь и др. Серая ртутная мазь предназначается для втираний в различные участки кожи и поэтому выписывается не так, как другие мази, а на каждое втирание в отдельности. Например:
Rp. Ung. Hydrargyri cinerei 2,0
D. t. d. N. 6 in charta paraffinata
S. Втирать ежедневно по 1 пакетику
— Паста — pasta (род. падеж — pastae) — мазь более густой тестообразной консистенции.
Пасты — это мягкая лекарственная форма для местного применения. Они представляют собой суспензии, содержащие значительные количества твердой дисперсной фазы (не менее 25 %), которая равномерно распределена в основе. В качестве основ для паст используются основы для мазей, кремов и гелей. В отличие от мазей, пасты содержат большее количество порошкообразных компонентов и поэтому имеют более густую консистенцию, что позволяет им дольше удерживаться на поверхности.
Rp. Pastae Zinci salicylatae 30,0
— Линимент — жидкая мазь — linimentum (род. падеж — linimenti). Жидкие мази представляют собой лекарственную форму, предназначенную для наружного употребления. По консистенции представляют собой густые жидкости или студнеобразные массы. Рассчитываются на непродолжительный срок хранения. Имеются официнальные и магистральные жидкие мази.
Oi. hyoscyami aa 15,0
Rp. Linimenti volatilis 30,0
— Гели – мази вязкой консистенции, способные сохранять форму и обладающие упругостью и пластичностью. По типу дисперсных систем различают гидрофильные и гидрофобные гели.
— Кремы – мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде или вода в масле.
По способу применения мази могут быть для наружного применения, назальными, ректальными.
Простая мазь состоит из одного лекарственного и одного формообразующего вещества.
Выписать 30,0 г официнальной цинковой мази. Назначить для нанесения на пораженные участки кожи.
RH.: Unguenti Zinci 30,0
D.S.Наносить на пораженные участки.
Обычно мазь производят в тубах. В рецепте указывается общее количество мази в тубе. После слова «дай» (D.) нет необходимости писать, что надо выдать одну тубу с мазью. В этой же строке после сокращенного слова «обозначь» (S.) пишется сигнатура.
Выписать 1,0 г 5%-ной мази «Ацикловир». Назначить наружно. Препарат наносят 5 раз в сутки тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи 5 дней.
Rp: Unguenti “Acyclovir” 1,0
D.S. Наружно. Наносить 5 раз в сутки тонким слоем 5 дней.
Сложная мазь включает в свой состав более двух ингредиентов.
Выписать 2,5 г глазной мази декса-гентамицин, содержащей гентамицин + дексамстазон. Назначить полоску мази длиной 1 см закладывать в конъюнктивальную полость 2–3 раза в день.
Rp: Unguenti “ Dexa-Gentamicin” 2,5
D.S. Полоску мази длиной 1 см закладывать в конъюктивальный мешок 2-3 раза в день.
Профилактическое и лечебное применение различных по составу и действию мазей.
По способности взаимодействовать с водой мази делятся на следующие виды:
жирная мазь, гидрогели, кремы «масло в воде», кремы «вода в масле», жидкие кремы.
Суппозитории (на лат.яз. «suppositorium») — лекарственные формы состоящие из основы и лекарственных веществ, твердые при комнатной температуре, а при температуре тела имеют свойство расплавляться либо распадаться, применяемые для введения в полости тела.
1) Ректальные (свечи) — Suppositoria rectalia;
2) Вагинальные — Suppositoria vaginalia;
3) Палочки — Bacilli.
Ректальные суппозитории могут иметь форму:
— в виде цилиндра с заостренным концом;
— другие формы, но с максимальным диаметром 1,5 см.
Вагинальные суппозитории могут быть:
— сферическими (шарики, глобули);
— плоское тело с закругленным концом (пессарии).
Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и не более 1см. Масса палочки должна быть в пределах 0,5-1 г.
ПРЕИМУЩЕСТВА СУППОЗИТОРИЕВ КАК ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ
1. Быстрое поступление лекарственных веществ в большой круг кровообращения при отсутствии травмирования желудочно-кишечного тракта и печени, а также инактивации веществ пищеварительными соками.
(При приеме per os прохождение через печень — 100 %, а при ректальной абсорбции в I фазе – в печень поступает 20 % абсорбированного вещества).
2. Возможность замены инъекционного пути введения, т.к. быстрота всасывания многих веществ может быть приравнена к скорости поступления препарата в большой круг кровообращения при внутримышечных инъекциях.
3. Значительное снижение аллергических проявлений в ответ на ректальное введение препарата.
4. Отсутствие проблемы вкуса, запаха лекарств, возможность назначения лекарственных веществ различных фармакологических групп с разнообразными физико-химическими свойствами.
5. Простота и безболезненность введения.
6. Удобство при лечении людей пожилого возраста, а также использование в детской и психиатрической практике.
Распределительный способ выписывания суппозиториев:
а) с указанием количества основы
Rp.: Bismuthi subnitratis 0,2
Misce, fiat suppositorium.
Da tales doses № 10
Signa. По 1 свече 2 раза в день
б) без указания количества основы
Rp.: Bismuthi subnitratis 0,3
Misce, fiat suppositorium
Da tales doses № 10
Signa. По 1 свече 2 раза в день
Rp.: Bismuthi subnitratis 2,0
Misce, fiant suppositoria № 10
Signa. По 1 свече 2 раза в день.
Rp.: Extr. Belladonnae 0,015
M. f. suppositorium
S. По 1 свече на ночь
Так как свечи по Фармакопее имеют средний вес 3,0, то можно этот же рецепт выписать, не указывая количества масла какао.
Rp.: Extr. Belladonnae 0,015
Oi. Cacao quantum satis ut f. supp.
S. По 1 свече на ночь
Пластырь — emplastrum (род. падеж — emplastri). Пластырем называется лекарственная форма более твердой консистенции, чем мази, обладающая способностью размягчаться при температуре тела, но не расплавляться, и приставать после размягчения к телу. Пластырь намазывают на холст, коленкор или бумагу.
Пластыри бывают обыкновенные и каучуковые.
В состав обыкновенных пластырей входят свинцовые соли жирных кислот, смолы, камедистые смолы, воск, жиры и каучук.
Основную массу каучуковых пластырей составляет каучук, растворенный в бензине.
Пластыри отпускают обычно намазанными (extensum) на какой-нибудь материал, и они являются в большинстве случаев официнальной лекарственной формой, т. е. содержание действующего начала в них предусмотрено Фармакопеей.
Приведем пропись рецепта липкого пластыря, в состав которого входят жирные свинцовые соединения и смолистые вещества.
Rp.: Empl. adhaesivi elastici extensi 50X2cm
Иногда пластырь выписывают в куске (т. е. ненамазанным), и больной сам намазывает его на холст или бумагу, а затем прикладывает к пораженному месту.
Rp.: Empl. Plumbi compositi 50,0
DS. Пластырь от пролежней
В настоящее время пластыри мало употребительная лекарственная форма, и в основном используются лейкопластыри в хирургической практике в качестве фиксирующей повязки или для стягивания краев раны и т. п.
Мыла — sapones (ед. число — sapo, род. падеж — saponis). Медицинские мыла получаются путем нагревания растворов щелочей с жирами. При этом жиры расщепляются на глицерин и жирные кислоты. Последние образуют соли жирных кислот, называемые мылами. С этой целью используют едкий натр NaOH или едкий калий КОН. Натронные мыла — твердые, калийные же бывают в виде густой массы.
В присутствии воды мыла гидролизуются, образуют обильную пену, чем и объясняется их очищающее действие на кожу.
Официальными являются медицинское мыло — sapo medicatiis — и зеленое мыло— sapo viridis. Первое представляет собой порошок белого или желтоватого цвета, почти без запаха, растворимо в воде и спирту. Зеленое же мыло представляет мягкую просвечивающую темно-бурую или зеленоватую массу слабо мыльного запаха. Жидкие растворы мыл в спирту называют мыльными спиртами (Spiritus saponatus).
Вопросы для самоконтроля:
· Фармакопея, ее значение.
· Перечислите формы рецептурных бланков.
· Каким приказом определены правила выписывания рецептов?
Источник
1.Мягкие лекарственные формы. Сравнительная характеристика мягких лекарственных форм.
К мягким лекарственным формам относятся мази, кремы, пасты, суппозитории и пластыри.В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры.
Мази (Unguenta, Ung.) — мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, применяемая для наружного применения и содержащая менее 25% сухих (порошковых) веществ.
Мази получают путем смешивания различных лекарственных веществ(basis) с формообразующими веществами (constituens),называемыми мазевыми основами.В качестве мазевых основ обычно используют вещества или смеси веществ ,обладающие высокой мажущей способностью , хорошо смешивающиеся, но не реагирующие с лекарственными веществами и не изменяющие своих свойст под влиянием света и воздуха. Указанным требованиям в разной степени соответствуют некоторые продукты переработки нефти(вазелин,вазелиновое масло),животные жиры(жир свиной очищенный),жироподобные вещества,воски(ланолин,пчелиный воск,спермацет)и синтетические вещества. Мази, являются недозированными лек.формами, поэтому в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь при назначении в мазях веществ для резорбтивного действия мази следует выписывать дозировано.(разовые дозы).Различают простые и сложные мази. Простые- сост. из 2-х ингредиентов: одного действующего и одного формообразующего в-ва. Сложные-входят в состав более 2-х ингредиентов.
Пасты (Pastae, Past.) –это разновидности мазей содержат не менее 25% сухих веществ, не более 60-65%, при температуре тела пасты размягчаются. Пасты длительнее мазей удерживаются на месте приложения. Благодаря большему содержанию порошкообразных веществ пасты в отличие от мазей обладают выраженными адсорбирующими и подсушивающими свойствами.
Пасты относятся к числу недозированных лекарственных форм, поэтому их выписывают общим количеством. Магистральные пасты выписывают только в развернутой форме с указанием всех ингредиентов и их количеств. Рецепт заканчивают предписанием: M.f. pasta (Misce ut fiat pasta. — Смешай, чтобы образовалась паста).
Если количество порошкообразных веществ в пасте менее 25%, добавляют один или несколько индифферентных порошков, таких, как крахмал (Amylum), цинка окись (Zinci oxydum), глина белая (Bolus alba) и др.
Свечи (суппозитории, Suppositoria,Supp.) —
дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.Различают суппозитории ректальные (свечи) — suppositoria rectalia, вагинальные — suppositoria vaginalia и палочки — bacilli (ГФХ).В качестве constituens для приготовления суппозиториев используют вещества
плотной консистенции, которые плавятся при температуре тела (не выше 37 ?С), не обладают раздражающими свойствами, плохо всасываются через слизистые оболочки, не вступают в химическое взаимодействие с лекарственными веществами.
Наиболее подходящими основами для суппозиториев являются масло какао и жир коричника японского. Кроме того, широкое применение в производстве свечей получили основы желатиноглицериновые (смесь желатины, глицерина и воды) и мыльно-глицериновые (сплав медицинского мыла и глицерина).
Лекарственные вещества в суппозиториях применяют для местного, а в ректальных суппозиториях — и для резорбтивного действия. В связи с этим при назначении в ректальных суппозиториях ядовитых и сильнодействующих веществ необходимо соблюдать такие же правила о высших дозах, как для лекарственных форм, применяемых внутрь.
Ректальные суппозитории обычно имеют форму конуса или цилиндра с заостренным концом. Масса их колеблется от 1,1 до 4,0 г1. Максимально допустимый диаметр 1,5 см. Если в рецепте масса ректальных суппозиториев не указана, то их изготавливают массой 3,0 г.
Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики — globuli), яйцевидными (овули — ovula) или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии — pessaria) Масса вагинальных суппозиториев от 1,5 до 6,0 г. Если в рецепте масса вагинальных суппозиториев не указана, то их обычно изготовляют массой 4,0 г.
В настоящее время большинство суппозиториев выпускают в готовом виде предприятия фармацевтической промышленности.
Суппозитории, выпускаемые фармацевтической промышленностью, как и все прочие официнальные лекарственные формы, выписывают, пользуясь сокращенной формой прописи. При этом пропись начинается с указания лекарственной формы — Suppositorium. (Суппозиторий. — вин. п. ед. ч.). Далее после предлога cum (c) следуют название лекарственного вещества (в тв. п. ед. ч.) и его доза. Пропись заканчивается предписанием D.t.d.N. и сигнатурой..
Пластыри (Emplastra) —лекарственная форма в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе. Используют пластыри для наружного применения.
По агрегантному состоянию различают твердые и жидкие пластыри.
Твердые пластыри при комнатной температуре имеют плотную консистенцию и размягчаются при температуре тела.
Жидкие пластыри (кожные клеи) представляют собой летучие жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя пленку.
Большинство используемых в современной медицинской практике пластырей изготовляются фармацевтической промышленностью.
Твердые пластыри выпускают намазанными на ткань либо в виде конических и цилиндрических блоков. В зависимости от этого среди твердых пластырей следует различать намазанные и ненамазанные.
Жидкие пластыри выпускают в бутылях и флаконах. В последние годы некоторые жидкие пластыри выпускают в аэрозольных баллонах.
При выписывании пластырей пользуются сокращенной прописью. В прописях намазанных пластырей делают указание об их размерах. Ненамазанные и жидкие пластыри выписывают общим количеством (не разделенным на отдельные дозы).
2.Альфа-адреноблокаторы, классификация, механизм действия, фармакодинамика, сравительная характеристика препаратов (фентоламин, дигидроэрготоксин, ницерголин, доксазозин). Показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.
Наличие у веществ α-адреноблокирующего эффекта легко обнаруживается по их способности уменьшать прессорное действие адреналина или извращать его. Последнее проявляется в том, что на фоне действия α-адреноблокаторов адреналин не повышает артериальное давление, а снижает его. Это связано с тем, что на фоне блока α-адренорецепторов проявляется эффект стимулирующего влияния адреналина на β-адренорецепторы сосудов, что сопровождается их расширением (снижается тонус гладких мышц). К синтетическим препаратам, блокирующим α1- и α2-адренорецепторы, относятся фентоламин и тропафен.
Фентоламин (регитин) — это производное имидазолина. Характеризуется выраженным , но кратковременным α-адреноблокирующим действием (10-15 мин при внутривенном введении). Снижает артериальное давление, что обусловлено его α-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием. Вызывает тахикардию (отчасти за счет блока пресинаптических α2-адренорецепторов). Повышает моторику желудочно-кишечного тракта, увеличивает секрецию желез желудка.
На гипергликемический эффект адреналина фентоламин почти не влияет. Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо. Выделяются фентоламин и его метаболиты почками.
Тропафен относится к сложным эфирам тропина. Сочетает в себе достаточно высокую α-адреноблокирующую активность и некоторые атропиноподобные свойства, в связи с чем вызывает понижение артериального давления и тахикардию. Тропафен является антагонистом α-адреномиметиков. Отличается довольно продолжительным α-адреноблокирующим действием (измеряется часами) и превосходит в этом отношении фентоламин и дигидрированные алкалоиды спорыньи.
К полусинтетическим препаратам относятся дигидрированные алкалоиды спорыньи — дигидроэрготоксин и дигидроэрготамин.
Дигидрированные алкалоиды спорыньи отличаются от естественных более выраженным α-адреноблокирующим эффектом, отсутствием стимулирующего влияния на миометрий (небеременной матки), меньшим сосудосуживающим действием и более низкой токсичностью.
В медицинской практике препараты, блокирующие α1- и α2-адренорецепторы, используют сравнительно редко. Наиболее важным эффектом а-адреноблокаторов является расширение периферических сосудов. С этим связано их применение при различных нарушениях периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно и др.), в том числе при шоке (геморрагическом, кардиогенном), для которого типичен спазм артериол. Закономерно назначение а-адреноблокаторов при феохромоцитоме1. Иногда а-адреноблокаторы применяют при гипертензивных кризах.
Рассмотренные препараты блокируют как пост-, так и пресинаптические α-адренорецепторы (α 1 и α2). Следует учитывать, что блок пресинаптических а2-адренорецепторов нарушает физиологическую ауторегуляцию высвобождения медиатора норадреналина. В результате нарушения отрицательной обратной связи происходит его избыточное высвобождение, способствующее восстановлению адренергической передачи. Последнее объясняет недостаточную стабильность блока постсинаптических α1-адренорецепторов при использовании антагонистов неизбирательного действия (блокаторов α1- и α2,-адренорецепторов). Выраженная тахикардия также является результатом повышенного высвобождения норадреналина. С этой точки зрения, для практической медицины более интересны адреноблокаторы, действующие преимущественно на постсинаптические α1-адренорецепторы. Благодаря функционирующим пресинаптическим α2-адреноре- цепторам сохраняется механизм отрицательной обратной связи и, следовательно, повышенного выделения норадреналина не происходит. При этом блок постсинаптических α1-адренорецепторов становится более длительным. Кроме того, не возникает выраженной тахикардии
К препаратам, обладающим преимущественным влиянием на постсинаптические α1-адренорецепторы, относится празозин. По α1-адреноблокирующей активности он превосходит фентоламин примерно в 10 раз. Основной эффект празозина — понижение артериального давления. Этот эффект обусловлен снижением тонуса артериальных и в меньшей степени венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца. Частота сердечных сокращений изменяется мало (возможна небольшая тахикардия). Имеются данные об ингибирующем влиянии празозина на фосфодиэстеразу.
Препарат эффективен при введении внутрь. Действие его наступает через 30- 60 мин и сохраняется в течение 6-8 ч.
Применяют празозин в качестве антигипертензивного средства; назначают обычно внутрь.
α1-Адреноблокаторы (тамсулозин, теразозин, альфузозин и др.) используют также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Преимущественным действием на α1A-адренорецепторы предстательной железы обладает тамсулозин (омник). В отличие от других α1-адреноблокаторов тамсулозин лишь в незначительной степени влияет на системную гемодинамику.
Известны следующие разновидности α1-адренорецепторов: α1Α, α1Β и α1D1. α1A-Адренорецепторы участвуют в регуляции сокращений гладких мышц предстательной железы, а α1Β — сокращений гладких мышц сосудов. Из общего числа α1-адренорецепторов в предстательной железе человека 70% относится к подтипу α1Α. Аффинитет тамсулозина к последним в 7-38 раз больше, чем к α1B-адреноре- цепторам. Блокада α1A-адренорецепторов снижает тонус гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Это приводит к увеличению скорости тока мочи и в целом к улучшению ее оттока из мочевого пузыря.
Тамсулозин принимают внутрь один раз в сутки. Всасывается почти полностью. Метаболизируется в печени. Выделяются препарат и метаболиты почками (лишь 10% в неизмененном виде). t1/2 = 12-19 ч. Из побочных эффектов возможны головокружение, нарушение эякуляции, головная боль, сердцебиение и др.
Из числа α1-адреноблокаторов для лечения гиперплазии предстательной железы с успехом используется доксазозин (кардура, тонокардин), действующий более продолжительно, чем другие препараты этой группы. Общая длительность действия доксазозина может превышать 36 ч. Избирательностью действия на отдельные подтипы α1-адренорецепторов не обладает.
3.Противопаразитарные средства. Классификация. Механизм действия, сравнительная характеристика препаратов — пиперазина адипинат, бензилбензоат, празиквантел (билтрицид), пирантела памоат, мебендазол (вермокс), левамизол. Возможные осложнения, меры профилактики.
По основной локализации гельминтов в организме человека различают кишечные и внекишечные гельминтозы, возбудителями которых могут быть круглые черви (нематоды), а также плоские черви — ленточные (цестоды) и сосальщики (трематоды).
По механизму действия противоглистные средства подразделяются на ряд групп:
2)средства, нарушающие функцию нервно-мышечной системы у круглых червей:
-пиперазин и его соли,
3)средства, парализующие нервно-мышечную систему преимущественно у плоских червей и разрушающие их покровные ткани:
4)средства, действующие преимущественно на энергетические процессы гельминтов
При нематодозе кишечника — аскаридозе — основными препаратами являются мебендазол (вермокс), пирантела памоат, левамизол (декарис).
Производное имидазола мебендазол оказывает угнетающее действие в отношении большинства круглых гельминтов (особенно активен при трихоцефалезе, аскаридозе и энтеробиозе). Подавляет утилизацию гельминтами глюкозы и парализует их. Оказывает губительное действие на яйца власоглава, аскарид и анкилостом. Всасывается из кишечника плохо (10%). Тем не менее в больших дозах может быть использован для лечения внекишечных гельминтозов — трихинеллеза и эхинококкоза. Быстро метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются в основном почками в течение 24-48 ч. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты редки (иногда возникают диспепсические явления, головная боль, кожные аллергические реакции, боли в области живота и др.).
Высокой эффективностью при аскаридозе обладает левамизол (декарис). Дегельминтизация обусловлена тем, что препарат парализует гельминтов. Связано это с деполяризацией их мышц. Кроме того, левамизол ингибирует фумаратредуктазу и таким путем нарушает метаболизм гельминтов. Однократное введение левамизола обеспечивает дегельминтизацию у 90-100% пациентов независимо от степени инфицирования. В применяемых дозах левамизол практически не вызывает побочных эффектов.
При кишечных цестодозах нашли применение празиквантель, фенасал, ами- ноакрихин
Для терапии кишечного трематодоза (метагонимоза) используют празиквантель.
Из внекишечных нематодозов наиболее распространенными являются разные филяриатозы (включая онхоцеркоз, при котором поражаются глаза, часто вплоть до слепоты).
К препаратам, губительно действующим на микрофилярии, относится дитразина цитрат (диэтилкарбамазина цитрат, лоскуран). Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация его в плазме крови накапливается через 3 ч. Выделяется почками в виде метаболитов и частично в неизмененном виде в течение первых 2 сут.
При инвазии круглыми гельминтами с успехом используется пирантела памоат. Он нарушает нервно-мышечную передачу, ингибирует холинэстеразу и вызывает у гельминтов спастический паралич. Плохо всасывается из пищеварительного тракта (до 50%). Наиболее часто применяется при аскаридозе, энтеробиозе и анкилостомидозе. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты наблюдаются редко и выражены в небольшой степени (снижение аппетита, головная боль, тошнота, диарея).
Широким спектром антигельминтного действия обладает празиквантель (билтрицид). Он высокоэффективен при кишечных цестодозах, а также при внекишечных трематодозах и цистицеркозе . По химическому строению может быть отнесен к производным пиразиноизохинолина. Нарушает обмен кальция у гельминтов, что приводит к нарушению функции мышц и параличу.
Хорошо всасывается при энтеральном введении. Быстро метаболизируется в печени. t1/2 = 60-90 мин. Метаболиты выделяются в основном почками.
Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты выражены в небольшой степени (диспепсические явления, головная боль, головокружение и др.).
Фенасал (никлозамид) угнетает окислительное фосфорилирование у цестод и парализует их. Кроме того, он снижает устойчивость ленточных гельминтов к протеолитическим ферментам пищеварительного тракта, которые разрушают цестоды. В связи с этим препарат не рекомендуется применять при тениозе, возбудителем которого является вооруженный (свиной) цепень, так как при этом может возникнуть цистицеркоз1.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается лишь незначительная часть введенного препарата.
Применяют фенасал при кишечных цестодозах, вызываемых широким лентецом, невооруженным (бычьим) цепнем, карликовым цепнем. При последующем приеме солевых слабительных эффективность фенасала снижается. Переносится фенасал хорошо. Серьезных побочных эффектов не вызывает. Иногда отмечаются диспепсические явления.
Источник
