МЯГКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, пластыри, суппозитории, аэрозоли, карандаши лекарственные, помада.
Общими свойствами мягких лекарственных форм являются их мягкая консистенция, способность плавиться при температуре тела человека, в основном наружное применение. Эти лекарственные формы чаще рассчитаны на местное действие лекарств, реже – на рефлекторное или резорбтивное. Свойства мягких лекарственных форм во многом обусловлены формообразующими веществами (Constituens), используемыми для их приготовления, их называют мазевыми основами.
В настоящее время выделяют 3 группы мазевых основ: липофильные, гидрофильные и липофильно-гидрофильные (дифильные). К ним относятся вещества природного, синтетического и полусинтетического происхождения.
В числе липофильных основ применяют:
1) жиры и их производные: животные жиры, растительные масла, жиры гидрогенизированные, получаемые из растительных масел;
2) воски: воск пчелиный, ланолин, спермацет;
3) углеводородные основы – продукты переработки нефти: вазелин, парафин и др.;
4) силиконовые основы: эсилон-4 и эсилон-5, аэросил, эсилон-аэросильная основа.
К гидрофильным основам относятся гели различных природных и синтетических полимеров: метилцеллюлозы, желатина, коллагена, бентонита, ПЭО и др. Среди дифильных основ выделяют адсорбционные и эмульсионные основы, в которых обязательно присутствует эмульгатор.
Мазевые основы должны хорошо смешиваться с лекарствами, но не вступать с ними в химические реакции, обладать высокой мажущей способностью, быть безвредными для тканей организма, соответствовать цели назначения (всасываться или не всасываться тканями), быть устойчивыми при хранении, легко удаляться с места нанесения.
Рассмотрим в этом плане характеристики некоторых наиболее распространенных липофильных (гидрофобных) основ.
Жир свиной очищенный (Adeps suillus depuratus) хорошо всасывается через кожу, поэтому способствует всасыванию и резорбтивному действию лекарств. Но малая стабильность, а также ценность как пищевого продукта резко сократили его применение в качестве мазевой основы.
Масла растительные: подсолнечное (Oleum Helianthi), персиковое (Oleum Persicorum), беленное (Oleum Hyoscyami), масло какао (Oleum Cacao) и другие, – так же, как и свиной жир, легко проникают через кожу, биологически безвредны, но не выдерживают длительного хранения (прогоркают). Жидкие растительные масла используются в качестве Constituens в линиментах, твердое масло какао – в суппозиториях, помадах.
Воски относятся к жироподобным веществам. Воск пчелиный – белый и желтый (Cera alba, Cera flava) добавляют для получения более плотной консистенции основы при приготовлении мазей, пластырей, конусов зубных и др.
Ланолин (Lanolinum) получают из промывных вод овечьей шерсти. Ланолин всасывается кожей, химически инертен, устойчив при хранении. Обладает высокой гигроскопичностью: ланолин безводный (Lanolinum anhydricum) способен впитывать до 150 % воды, не меняя своей вязкой консистенции; ланолин водный (Lanolinum hydricum) содержит 30 % воды, его гигроскопичность ниже.
Обычно ланолин применяют в смеси с другими мазевыми основами. Например, для приготовления глазных мазей используют основу, состоящую из 1 части ланолина безводного и 9 частей вазелина сорта «для глазных мазей». Мази с антибиотиками готовятся на основе, содержащей 4 части ланолина безводного и 6 частей вазелина.
Мазевые основы, получаемые из нефти, характеризуются химической инертностью, биологической безвредностью, стойкостью при хранении, но практически не всасываются тканями, обеспечивая лишь местное действие лекарств. Из продуктов переработки нефти в фармации чаще всего используется вазелин (Vaselinum). Для уплотнения мазевых основ в ряде случаев применяют петролатум (Petrolatum), парафин твердый (Paraffinum solidum), озокерит (Ozokeritum), церезин – рафинированный озокерит (Ceresinum). Например, в условиях жаркой погоды в мазевую основу добавляют до 10 % парафина твердого. В качестве вспомогательного вещества при приготовлении мягких лекарственных форм может использоваться парафин жидкий – вазелиновое масло (Oleum Vaselini).
Полимерные силиконовые основы инертны, устойчивы при хранении и хорошо зарекомендовали себя в качестве защитных средств для кожи.
Мазевые основы являются не только формообразующими, но и сами оказывают определенное местное действие, Создавая защитную пленку, они предохраняют кожу и слизистые от механического раздражения, уменьшают теплоотдачу, повышают эластичность кожи.
Мази, Unguenta
(ед. ч. Unguentum, род. пад. Unguenti)
Мази – это вязкая, однородная лекарственная форма, имеющая мягкую консистенцию и высокую мажущую способность.
Мази состоят из одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно распределенных в соответствующей мазевой основе. Чаще всего мази готовят на вазелине (невсасывающиеся мази). Животные жиры вводят в основу мазей, рассчитанных на резорбтивный эффект (всасывающиеся мази). Порошкообразных веществ в мази должно быть не более 25 %. В состав мазей при необходимости вводят также стабилизаторы, консерванты и другие вспомогательные вещества. Например, всасыванию лекарств через кожу способствует добавляемый в мази димексид.
Мази можно классифицировать по различным параметрам. По составу выделяют простые мази, состоящие из одного лекарственного и одного формообразующего вещества, и сложныемази, имеющие более двух ингредиентов. В фармацевтическом плане существуют мази-растворы, мази-сплавы, мази-суспензии, мази-эмульсии и др.
По применению различают мази дерматологические, глазные, для носа, стоматологические, а также вагинальные, ректальные, уретральные. По видам действия мази чаще рассчитаны на местное действие, иногда – на рефлекторное или резорбтивное.
Мази – в основном недозированная лекарственная форма, в рецептах указывается лишь их общее количество. Общее количество мази для лечения заболеваний кожи и слизистых составляет 10-100 г и более, глазные мази выписываются в количестве 5-10 г. Ректальные, вагинальные, уретральные мази являются дозированными, они выпускаются в специальных шприцах-тюбиках для введения в соответствующие полости. Дозированными являются также мази, рассчитанные на резорбтивное действие (мазь «Нитро»).
По выписыванию мази делятся на официнальные и магистральные. Официнальные мази выписываются в сокращенной форме с указанием названия мази и ее количества.
Источник
Мягкие лекарственные формы
Мягкие лекарственные формы включают в себя суппозитории, мази (собственно мази, мягкие мази), пасты (твердые мази), пластыри.
— Мазь — unguentum (род. падеж — unguenti) — мягкая лекарственная форма, должна быть однородной, мягкой на ощупь, размягчаться при температуре тела. Мазь не должна иметь запаха прогорклого жира и признаков плесени.
Предназначается для наружного употребления.
Чаще всего мазь оказывает местное действие (непосредственно по месту приложения), смягчает и уменьшает воспалительные процессы.
В зависимости от наличия в ней разных лекарственных веществ может оказывать действие вяжущее, подсушивающее, раздражающее и т. д. При этом следует помнить и о тех рефлекторных влияниях на центральную нервную систему, которые возникают с места применения за счет воздействия на чувствительные нервные окончания.
Мазь состоит из мазевой основы, составляющей по весу большую часть, и различных лекарственных веществ. Количество порошкообразных веществ, входящих в состав мази, не должно превышать 25% общего веса.
В качестве мазевой основы употребляют вазелин белый и желтый (Vaselinum album et flavum). Вазелин получается из остатков перегонки парафинистых нефтей, белый вазелин — из желтого путем беления. Вазелин не горкнет и дает долго непортящиеся мази. Мази, приготовленные на вазелине, рассчитываются в основном на местное действие, так как вазелин кожей не всасывается. Большинство выпускаемой косметической продукции изготавливается в виде мазей и кремов, например, в продукции косметики с ингредиентами экстрактов трав преобладают мази.
В качестве мазевой основы употребляется также очищенное свиное сало. Свиное сало является хорошей мазевой основой, при втирании проникает в толщу кожи и способствует всасыванию лекарственных веществ. Свиное сало скоро портится, прогоркает, и поэтому нужно выписывать мазь с таким расчетом, чтобы она была скоро израсходована, особенно в жаркое летнее время. В целях предохранения от порчи к свиному салу добавляют бензойную кислоту в количестве 1% .
В качестве мазевой основы часто употребляется ланолин — Lanolinum.
Ланолин — это жироподобное вещество, полученное из промывных вод при промывании овечьей шерсти.
Имеется Lanolinum anhydricum — безводный ланолин, обладающий способностью поглощать около 150 % воды, не теряя своей мазеобразной консистенции, и Lanolinum hydricum —водный ланолин более мягкой консистенции, содержащий 30% воды и менее поглощающий воду, чем первый. Если в рецепте не указывается, какой ланолин должен быть взят, то отпускается водный.
Ланолин способен глубоко проникать вглубь кожи и, таким образом, помогает всасыванию лекарственных веществ, входящих в состав мази. Ланолин является хорошей мазевой основой, не горкнет и особенно рекомендуется для мазей, рассчитанных на подсушивающее действие, на поглощение различных водянистых жидкостей.
В качестве мазевых основ могут также употребляться различные жиры, воск, глицерин и сложные мазевые основы.
Rp. Anaesthesini 1,0
Lanolini et Vaselini aa ad 100,0
DS. Мазь при ожогах
Имеется большое количество официнальных мазей, содержание действующего вещества в которых предусмотрено Фармакопеей. Например:
Rp. Ung. Zinci 20,0
Для приготовления мазей трудноплавкие вещества расплавляют с небольшим количеством легкоплавких веществ, нерастворимые порошкообразные вещества растирают с миндальным маслом, жидким парафином и затем уже соединяют с мазевой основой, тщательно размешивая все в ступке. Сравнительно редко мази используют для общего резорбтивного действия. С этой целью применяют метилсалициловую мазь, серую ртутную мазь и др. Серая ртутная мазь предназначается для втираний в различные участки кожи и поэтому выписывается не так, как другие мази, а на каждое втирание в отдельности. Например:
Rp. Ung. Hydrargyri cinerei 2,0
D. t. d. N. 6 in charta paraffinata
S. Втирать ежедневно по 1 пакетику
— Паста — pasta (род. падеж — pastae) — мазь более густой тестообразной консистенции.
Пасты — это мягкая лекарственная форма для местного применения. Они представляют собой суспензии, содержащие значительные количества твердой дисперсной фазы (не менее 25 %), которая равномерно распределена в основе. В качестве основ для паст используются основы для мазей, кремов и гелей. В отличие от мазей, пасты содержат большее количество порошкообразных компонентов и поэтому имеют более густую консистенцию, что позволяет им дольше удерживаться на поверхности.
Rp. Pastae Zinci salicylatae 30,0
— Линимент — жидкая мазь — linimentum (род. падеж — linimenti). Жидкие мази представляют собой лекарственную форму, предназначенную для наружного употребления. По консистенции представляют собой густые жидкости или студнеобразные массы. Рассчитываются на непродолжительный срок хранения. Имеются официнальные и магистральные жидкие мази.
Oi. hyoscyami aa 15,0
Rp. Linimenti volatilis 30,0
— Гели – мази вязкой консистенции, способные сохранять форму и обладающие упругостью и пластичностью. По типу дисперсных систем различают гидрофильные и гидрофобные гели.
— Кремы – мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде или вода в масле.
По способу применения мази могут быть для наружного применения, назальными, ректальными.
Простая мазь состоит из одного лекарственного и одного формообразующего вещества.
Выписать 30,0 г официнальной цинковой мази. Назначить для нанесения на пораженные участки кожи.
RH.: Unguenti Zinci 30,0
D.S.Наносить на пораженные участки.
Обычно мазь производят в тубах. В рецепте указывается общее количество мази в тубе. После слова «дай» (D.) нет необходимости писать, что надо выдать одну тубу с мазью. В этой же строке после сокращенного слова «обозначь» (S.) пишется сигнатура.
Выписать 1,0 г 5%-ной мази «Ацикловир». Назначить наружно. Препарат наносят 5 раз в сутки тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи 5 дней.
Rp: Unguenti “Acyclovir” 1,0
D.S. Наружно. Наносить 5 раз в сутки тонким слоем 5 дней.
Сложная мазь включает в свой состав более двух ингредиентов.
Выписать 2,5 г глазной мази декса-гентамицин, содержащей гентамицин + дексамстазон. Назначить полоску мази длиной 1 см закладывать в конъюнктивальную полость 2–3 раза в день.
Rp: Unguenti “ Dexa-Gentamicin” 2,5
D.S. Полоску мази длиной 1 см закладывать в конъюктивальный мешок 2-3 раза в день.
Профилактическое и лечебное применение различных по составу и действию мазей.
По способности взаимодействовать с водой мази делятся на следующие виды:
жирная мазь, гидрогели, кремы «масло в воде», кремы «вода в масле», жидкие кремы.
Суппозитории (на лат.яз. «suppositorium») — лекарственные формы состоящие из основы и лекарственных веществ, твердые при комнатной температуре, а при температуре тела имеют свойство расплавляться либо распадаться, применяемые для введения в полости тела.
1) Ректальные (свечи) — Suppositoria rectalia;
2) Вагинальные — Suppositoria vaginalia;
3) Палочки — Bacilli.
Ректальные суппозитории могут иметь форму:
— в виде цилиндра с заостренным концом;
— другие формы, но с максимальным диаметром 1,5 см.
Вагинальные суппозитории могут быть:
— сферическими (шарики, глобули);
— плоское тело с закругленным концом (пессарии).
Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и не более 1см. Масса палочки должна быть в пределах 0,5-1 г.
ПРЕИМУЩЕСТВА СУППОЗИТОРИЕВ КАК ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ
1. Быстрое поступление лекарственных веществ в большой круг кровообращения при отсутствии травмирования желудочно-кишечного тракта и печени, а также инактивации веществ пищеварительными соками.
(При приеме per os прохождение через печень — 100 %, а при ректальной абсорбции в I фазе – в печень поступает 20 % абсорбированного вещества).
2. Возможность замены инъекционного пути введения, т.к. быстрота всасывания многих веществ может быть приравнена к скорости поступления препарата в большой круг кровообращения при внутримышечных инъекциях.
3. Значительное снижение аллергических проявлений в ответ на ректальное введение препарата.
4. Отсутствие проблемы вкуса, запаха лекарств, возможность назначения лекарственных веществ различных фармакологических групп с разнообразными физико-химическими свойствами.
5. Простота и безболезненность введения.
6. Удобство при лечении людей пожилого возраста, а также использование в детской и психиатрической практике.
Распределительный способ выписывания суппозиториев:
а) с указанием количества основы
Rp.: Bismuthi subnitratis 0,2
Misce, fiat suppositorium.
Da tales doses № 10
Signa. По 1 свече 2 раза в день
б) без указания количества основы
Rp.: Bismuthi subnitratis 0,3
Misce, fiat suppositorium
Da tales doses № 10
Signa. По 1 свече 2 раза в день
Rp.: Bismuthi subnitratis 2,0
Misce, fiant suppositoria № 10
Signa. По 1 свече 2 раза в день.
Rp.: Extr. Belladonnae 0,015
M. f. suppositorium
S. По 1 свече на ночь
Так как свечи по Фармакопее имеют средний вес 3,0, то можно этот же рецепт выписать, не указывая количества масла какао.
Rp.: Extr. Belladonnae 0,015
Oi. Cacao quantum satis ut f. supp.
S. По 1 свече на ночь
Пластырь — emplastrum (род. падеж — emplastri). Пластырем называется лекарственная форма более твердой консистенции, чем мази, обладающая способностью размягчаться при температуре тела, но не расплавляться, и приставать после размягчения к телу. Пластырь намазывают на холст, коленкор или бумагу.
Пластыри бывают обыкновенные и каучуковые.
В состав обыкновенных пластырей входят свинцовые соли жирных кислот, смолы, камедистые смолы, воск, жиры и каучук.
Основную массу каучуковых пластырей составляет каучук, растворенный в бензине.
Пластыри отпускают обычно намазанными (extensum) на какой-нибудь материал, и они являются в большинстве случаев официнальной лекарственной формой, т. е. содержание действующего начала в них предусмотрено Фармакопеей.
Приведем пропись рецепта липкого пластыря, в состав которого входят жирные свинцовые соединения и смолистые вещества.
Rp.: Empl. adhaesivi elastici extensi 50X2cm
Иногда пластырь выписывают в куске (т. е. ненамазанным), и больной сам намазывает его на холст или бумагу, а затем прикладывает к пораженному месту.
Rp.: Empl. Plumbi compositi 50,0
DS. Пластырь от пролежней
В настоящее время пластыри мало употребительная лекарственная форма, и в основном используются лейкопластыри в хирургической практике в качестве фиксирующей повязки или для стягивания краев раны и т. п.
Мыла — sapones (ед. число — sapo, род. падеж — saponis). Медицинские мыла получаются путем нагревания растворов щелочей с жирами. При этом жиры расщепляются на глицерин и жирные кислоты. Последние образуют соли жирных кислот, называемые мылами. С этой целью используют едкий натр NaOH или едкий калий КОН. Натронные мыла — твердые, калийные же бывают в виде густой массы.
В присутствии воды мыла гидролизуются, образуют обильную пену, чем и объясняется их очищающее действие на кожу.
Официальными являются медицинское мыло — sapo medicatiis — и зеленое мыло— sapo viridis. Первое представляет собой порошок белого или желтоватого цвета, почти без запаха, растворимо в воде и спирту. Зеленое же мыло представляет мягкую просвечивающую темно-бурую или зеленоватую массу слабо мыльного запаха. Жидкие растворы мыл в спирту называют мыльными спиртами (Spiritus saponatus).
Вопросы для самоконтроля:
· Фармакопея, ее значение.
· Перечислите формы рецептурных бланков.
· Каким приказом определены правила выписывания рецептов?
Источник
