Микстура это жидкая лекарственная форма для внутреннего применения дозируемая

Формы выпуска лекарственных препаратов.

Часть 3. Жидкие лекарственные формы

Жидкие лекарственные формы — это форма отпуска лекарств, получаемых путем смешивания или растворения действующих веществ в воде, спирте, маслах и других растворителях, а также путем извлечения действующих веществ из растительного материала. По своей физико-химической природе все жидкие лекарственные формы являются свободными всесторонне дисперсными системами, в которых лекарственные вещества равномерно распределены в жидкой дисперсионной среде.

Распространенность жидких лекарственных форм в медицинской практике объясняется тем, что они позволяют:
— регулировать биологическую доступность, скорость высвобождения и всасывания лекарственных веществ (быстрое высвобождение и всасывание обеспечивают растворы для инъекций, клизмы;
— снижать сильнораздражающее действие ряда веществ (бромидов, йодидов, салицилатов, хлоралгидратов и др.), проявляемое в форме порошков;
— улучшать органолептические свойства препарата (вкус, цвет, запах), что особенно важно в педиатрии и гериатрической практике.

Кроме того, жидкие лекарственные формы способны обеспечивать:
— разнообразие путей введения (внутрь, наружно, в виде инстилляций, инъекций, ионофореза и др.);
— точность дозировки (особенно в случае применения истинных растворов);
— портативность некоторых видов упаковки (ампулы, флаконы для капель и др.);
— удобство применения. Жидкие лекарственные формы могут обеспечить местное (локальное) действие лекарственных веществ, например, при назначении примочек, а также общее (резорбтивное или рефлекторное) действие на организм, например, растворы для инъекций, растворы ректального применения.

Классификация
Вот основные виды жидких лекарственных форм:

Растворы
Микстуры
Настои и отвары
Настойки
Капли
Суспензии (взвеси)
Эмульсии
Сиропы

В зависимости от степени измельчения дисперсной фазы и характера связи ее с дисперсионной средой (растворителем) различают следующие физико-химические системы: истинные растворы низко и высокомолекулярных соединений, коллоидные растворы (золи), суспензии и эмульсии.
Некоторые лекарственные формы могут представлять комбинированные дисперсные системы — сочетание основных типов дисперсных систем (настои и отвары, экстракты и др.).

Поговорим о РАСТВОРАХ

Растворы — жидкая лекарственная форма, полученная растворением жидких, твердых или газообразных веществ в соответствующем растворителе. По дисперсологической классификации растворы — свободнодисперсные системы с жидкой дисперсионной средой.
В фармацевтической практике на долю растворов приходится в среднем до 30% общей рецептуры аптек. Большой удельный вес растворов, как и всех жидких лекарственных форм, объясняется рядом их преимуществ перед другими лекарственными формами.

В зависимости от степени измельчения дисперсной фазы и характера связи ее с дисперсионной средой (растворителем) различают следующие физико-химические системы:
— истинные растворы низко- и высокомолекулярных соединений,
— коллоидные растворы (золи),
— суспензии и эмульсии.

Отдельные лекарственные формы могут представлять комбинированные дисперсные системы — сочетание основных типов дисперсных систем (настои и отвары, экстракты и др.).

ХАРАКТЕРИСТИКА РАСТВОРОВ
Растворы бывают:
— ненасыщенные,
— насыщенные
— пересыщенные.

Ненасыщенным называется раствор, у которого граница растворимости не достигнута.
Насыщенный раствор — это раствор, содержащий максимально возможное при определенных условиях количество вещества.
Пересыщенный — это раствор, в котором содержится растворенного вещества больше того количества, что соответствует его нормальной растворимости при данных условиях.

Такие растворы характеризуются полной гомогенностью благодаря одинаковым размерам частиц растворенного вещества и растворителя и отсутствию поверхности раздела между ними.
Истинные растворы – это однофазные дисперсные системы. Они характеризуются большой прочностью связи между растворенной жидкостью и растворителем. Растворенная жидкость (вещество) в дальнейшем не отличается от растворителя, остается равномерно распределенной в растворителе.
Истинный раствор сохраняет гомогенность неопределенно долгое время, если только в нем не происходит никаких самопроизвольных вторичных процессов (гидролиз, окисление, фотосинтез).
Истинные растворы бывают ионно-дисперсными и молекулярно – дисперсными. Размер частиц в первых составляет менее 1нм, а растворенное вещество находится в виде отдельных гидратированных ионов и молекул в равновесных количествах.
Истинные растворы всегда прозрачны, они не должны содержать взвешенных частиц и осадка. Особенностью истинных растворов является то, что они гомогенны даже при рассматривании в электронный микроскоп.
К этой группе относятся растворы электролитов и неэлектролитов (глюкоза, натрия хлорид, магния сульфат, спирт и т.д.).

Коллоидный раствор – это гетерогенные дисперсные системы с величиной частиц дисперсной фазы от 0,001 до 0,1 мкм. Частицы дисперсной фазы коллоидных растворов состоят из агрегатов атомов и молекул, называемых мицеллами. Мицеллы, как правило, нельзя рассмотреть с помощью обыкновенного микроскопа, но они видимы в ультрамикроскопе — светящиеся точки, находящиеся в беспрерывном движении (броуновское движение).

В отличие от истинных растворов золи обладают очень малым осмотическим давлением и, как следствие, высокой степенью лабильности.

В аптеке ярким представителем коллоидных растворов является Протаргол, он представляет собой коллоидный препарат оксида серебра, защищенный продуктами гидролиза белка. Содержание серебра в препарате 8-9%.

Суспензии (suspensio) — это такие системы, которые состоят из раздробленного твердого вещества и жидкой фазы. Размер частиц в них колеблется от 0,1 до 50 мкм и более (грубодисперсные системы). Суспензии гетерогенны, но в отличие от коллоидных растворов это мутные жидкости, частицы которых видны под обычным микроскопом. Частицы жидкости задерживаются даже крупнопористыми фильтрующими материалами. Они не склонны к диализу и диффузии.

Про суспензии еще можно сказать так: жидкая лекарственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных ЛВ, распределенных в жидкой дисперсионной среде.

По дисперсиологической характеристике: суспензии — свободные, всесторонне дисперсные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой. В качестве дисперсионной среды может быть вода, этиловый спирт, жирные масла, синтетические органические растворители: пропиленгликоль, полиэтиленгликоль и др. В аптечной практике чаще всего используют воду, спирт, глицерин.

Достоинствами этой лекарственной формы являются:

разнообразие способов и удобство приема (жидкая ЛФ);
регулирование терапевтического эффекта: увеличение по сравнению с порошками и таблетками и пролонгирование в сравнении с растворами;
возможность корригирования вкуса, запаха и цвета ЛВ, что весьма важно для детской практики;
возможность отпуска в виде сухих полуфабрикатов (порошков или гранул) — так называемые “сухие” суспензии.

Недостатки связаны с гетерогенностью:

нестабильность:

По эффективности терапевтического действия и скорости наступления эффекта суспензии занимают промежуточное положение между порошками и растворами.

Суспензий в аптечном ассортименте очень много: суспензия Мотилиум, суспензия Энтерофурил, порошок для приготовления суспензии Аугментин, порошок для приготовления суспензии Клацид и многие другие.

Эмульсии- представляют собой дисперсные системы, в которых и дисперсная фаза, и дисперсионная среда представлены взаимонерастворимыми или мало взаиморастворимыми жидкостями.
Эмульсии относятся к грубодисперсным системам, в которых размер дисперсных частиц (капелек) колеблется в пределах от 1 до 150 мкм, но в некоторых случаях они бывают и более высокодисперсными.
Это однородная по внешнему виду жидкая лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонкодиспергированных жидкостей, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения. Эмульсии стабилизированы эмульгаторами.

Является гетерогенной системой. Одна из жидкостей находится в виде мельчайших капель – дисперсная фаза; другая жидкость, в которой эти капли распространены – дисперсионная среда.

Эмульсии могут быть типа масло/вода и вода/масло. Для приготовления эмульсий используют:

персиковое,
оливковое,
подсолнечное,
касторовое,
вазелиновое и эфирные масла,
рыбий жир,
бальзамы
и другие несмешивающиеся с водой жидкости.

При отсутствии обозначения масла в эмульсии используют персиковое, оливковое или подсолнечное масло.
При отсутствии указаний о концентрации для приготовления 100 г эмульсии берут 10 г масла. Выбор эмульгатора и его количество зависят от природы и свойств эмульгатора и масла, а также от концентрации эмульсии.
Эмульсии предназначены в основном для маскировки неприятных органолептических или раздражающих свойств некоторых веществ. Назначение масла или масляного раствора лекарственных веществ в виде эмульсий ускоряет их действие. Жиры интенсивно гидролизуются ферментами ЖКТ.
Достоинства эмульсии:

возможность совмещения в одной лекарственной форме несмешивающихся жидкостей
маскировка неприятного вкуса
устранение раздражающего действия
обращение фаз – изменения типа эмульсии вода в масле – масло в воде.

Классификация эмульсий
По применению:

внутреннего применения
наружного применения
инъекционного применения (только в заводских условиях)

По типу эмульсии:

прямые м/в
обратные в/м

Масляные эмульсии агрегативно неустойчивы из-за избытка свободной поверхностной энергии на границе раздела масло-вода. Происходит слияние капель масла – коалесценция, а затем расслаивание. Поэтому для масляных эмульсий необходим стабилизатор, который называется эмульгатором.
Эмульгаторы – вещества, стабилизирующие систему из двух несмешивающихся жидкостей и способствующих эмульгированию, они обеспечивают агрегативную устойчивость системы.

Давайте, коллеги, вспомним, какие у нас есть эмульсии. Первое, что приходит в голову – это эмульсия Эспумизан L, эмульсия Динолак, эмульсия Бензилбензоат, ну и конечно, многие другие.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ДИСПЕРСНЫЕ СИСТЕМЫ
Многие жидкие лекарственные формы представляют собой комбинированные дисперсные системы. К ним относятся водные извлечения и экстракты из растительного сырья. Действующие вещества находятся в них в растворенном виде или в виде тонких эмульсий или суспензий. Комбинация разных агрегатных состояний лекарственных препаратов в жидкой фазе получается в сочетании в таком растворе веществ с разной степенью растворимости частиц.
Качественные водные извлечения получают путем экстрагирования, в результате которого получают три группы вытяжек: отвары; настои, приготовленные холодным способом; настои, приготовленные горячим способом.

Коллеги, давайте разберем еще несколько лекарственных форм. Поговорим о каплях.

Это жидкая лекарственная форма, предназначенная для внутреннего или наружного применения, дозируемая каплями. Как дисперсные системы капли представляют собой растворы истинные, растворы коллоидные, суспензии, эмульсии.
Капли классифицируют по способу применения:
— для внутреннего применения;
— для наружного применения.
Капли для внутреннего применения чаще всего представляют собой растворы лекарственных веществ в воде, настойках, экстрактах и других жидкостях.

Преимуществом капель для внутреннего употребления перед микстурами является высокая концентрация действующих веществ. Поэтому капли иногда называют концентрированными микстурами.

Капли бывают для наружного (глазные, ушные, назальные) и внутреннего (например, капли нитроглицерина) применения. Капли дозируются с помощью каплемера-дозатора, устанавливаемого во флаконе

Лекарственные формы (суспензии, эмульсии, растворы), дозируемые каплями широко представлены в аптеке: Санорин эмульсия капли в нос, Эспумизан эмульсия капли для приема внутрь, Зиртек капли для приема внутрь и многие другие.

Концентрированные водные растворы сахарозы, которые помимо действующих веществ могут содержать фруктовые пищевые экстракты.
Сиропы — густые, прозрачные жидкости с характерным вкусом и запахом (в зависимости от состава).
Сиропы представляют собой концентрированные растворы сахарозы в воде (до 64%) и перебродивших ягодных соках, а также смеси их с растворами лекарственных веществ, настойками и экстрактами. Это густые жидкости, имеющие в зависимости от состава характерный вкус и запах.
Сиропы принимают внутрь, особенно широко их используют в педиатрии для коррекции вкуса лекарственного средства. Сиропы обладают более выраженным лечебным эффектом по сравнению с твёрдыми лекарственными формами.

У нас на аптечных полках стоит огромное количество сиропов: сироп Синекод, сироп Лазолван, сироп Кларитин, сироп Зайчонок и др.

Коллеги, сегодня мы подробным образом вспомнили жидкие лекарственные формы. Поговорили о преимуществах и недостатках каждой формы выпуска, об особенностях химического состава, о дисперсных системах.

Источник

Микстуры

Авторы: Гаммель И. В., Кононова С. В., Раскаткина Л. В.

I. ТЕМЫ ПРАКТИЧЕСКИХ ЗАНЯТИЙ: «МИКСТУРЫ. MIXTURAE»

Тема №1: «Массообъемный метод изготовления жидких лекарственных форм».

Тема №2: «Изготовление жидких лекарственных форм массообъемным методом с использованием бюреточной установки».

II. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПОДГОТОВКА К ЗАНЯТИЯМ
Перед занятием студенты должны изучить следующие теоретические вопросы:
1. Раствор. Дать определение (химическое и фармацевтическое).
2. Классификация растворов.
3. Преимущества и недостатки растворов.
4. Растворители, применяемые для изготовления ЖЛФ:
— требования к растворителям;
— классификация растворителя: вода очищенная, органические и синтетические растворители, представители.
5. Вода очищенная (водоподготовка, условия получения, аппаратура).
6. Истинные растворы.
7. Концентрация. Определение. Способы обозначения концентраций:
— по массе;
— по объему;
— массо-объемная.
8. Растворимость. Факторы, влияющие на растворение.
9. Способы прописывания растворов.
10. Водные растворы. Технологический процесс приготовления водных растворов (стадии).
11. Общие правила приготовления водных растворов (приказ № 308).
12. Проверка доз в микстурах.
13. Алгоритм расчетов.
14. Алгоритм приготовления

План самостоятельной подготовки к занятию включает вопросы и примеры рецептов на изготовление микстур.

2.1. Практическое занятие № 1: «Массообъемный метод изготовления лекарственных форм»

2.1.1. Вопросы для самостоятельной подготовки:

1.1. Характеристика жидких лекарственных форм, их классификация в зависимости от путей введения, дозирования, а также от состава, степени измельченности дисперсной фазы и характера связи с дисперсной средой.

1.2. Положительные и отрицательные стороны жидких лекарственных препаратов.

1.3. Растворимость лекарственных веществ (статья «Растворимость» ГФ XI; вып. 1), влияние химических и физико-химических свойств лекарственных веществ на растворимость.

1.4. Растворители, используемые для получения жидких лекарственных форм; их характеристика.

1.5. Получение воды очищенной, требования к её качеству; конструкция и эксплуатация аквадистилляторов.

1.6. Истинные растворы, их характеристика, теория растворов и растворения; понятие о массовой (весовой), объемной и массообъемной концентрациях.

1.7. Обозначение концентрации растворов в рецептах.

1.8. Дозирование жидких лекарственных препаратов.

1.9. Коэффициент увеличения объема, определение и применение.

1.10. Технологические стадии приготовления жидких лекарственных форм; расчет доз веществ списка А и Б в микстурах.

1.11. Особенности приготовления растворов лекарственных веществ.

1.12. Требования к качеству жидких лекарственных препаратов.

2.1.2 Рецепты для самостоятельного разбора:

1. Rp.: Sol. Kalii bromidi 2%-150 ml
D.S. По 1 ст. ложке 3 раза в день.

2. Rp.: Paracetamoli 1,0
Natrii bromidi 1,5
Aquae purificatae 100 ml
Sirupi Sacchari 5 ml
M.D.S. По 1 ст. ложке 3 раза в день.

3. Rp.: Dimedroli 0,5
Sol. Magnesii sulfatis ex 5,0 – 200 ml
Natrii salicylatis 2,0
M.D.S. По 1 ст. ложке 3 раза в день после еды.

4. Rp.: Sol. Novocaini
Natrii benzoatis
Tincturae Valerianae
Aquae purificatae ad
M.D.S. По 1 дес. ложке 3 раза в день.

2.2. Практическое занятие № 2: «Изготовление жидких лекарственных форм массообъемным методом с использованием бюреточной установки».

2.2.1. Вопросы для самостоятельной подготовки:
1. Приготовление концентрированных растворов, их анализ и хранение.
2. Номенклатура концентрированных растворов.
3. Устройство бюреточной установки с ручным приводом. Правила работы.
4. Правила приготовления жидких лекарственных форм с использованием бюреточной установки.
5. Расчет объемов лекарственного препарата, концентрированных растворов и воды; порядок растворения и смешивания ингредиентов; добавление галеновых и других жидких препаратов.

2.2.2. Рецепты для самостоятельного разбора:

1. Приготовить 300 мл 20% раствора магния сульфата
(КУО=0,5; p раствора=1,093).

2.Rp.: Coffeini – natrii benzoatis 1,0
Sol. Natrii bromidi ex 2,0 – 150 ml
Natrii salicylatis 3,0
Sirupi sacchari 5 ml
M.D.S. По ст. ложке 3 раза в день.

3.Rp.: Novocaini 0,5
Coffeini – natrii benzoatis 1,5
Glucosi 5,0
Aquae purificatae ad 130 ml
M.D.S. По 1 дес. ложке 3 раза в день.
(Влажность глюкозы = 10%)

4.Rp.: Sol. Atropini sulfatis ex 0,002 – 2 ml
Dimedroli 1,0
Analgini
Magnesii sulfatis ana 3,0
Sol. Hexamethylentetramini 3% — 120 ml
Liquoris Ammonii anisati
Tincturae Leonuri ana 3 ml
M.D.S. По 1 ст. ложке 3 раза в день.

В аптеке имеются концентрированные растворы:
А) атропина сульфата 1:1000
Б) кофеина-бензоата натрия 10%
В) натрия бромида 20%
Г) магния сульфата 25%
Д) гексаметилентетрамина 10%.

2.3. СПИСОК РЕКОМЕНДУЕМОЙ ЛИТЕРАТУРЫ

1. Практикум по технологии лекарственных форм: учеб.пособие/И.И.Краснюк, Г.В.Михайлова, О.Н.Григорьева и др.; Под ред. И.И.Краснюка и Г.В.Михайловой.-3-е изд.,перераб. И доп.-М: Издательский центр «Академия», 2007, с. 95-141.

2. Синев Д.Н., Марченко Л.Г., Синева Т.Д. Справочное пособие по аптечной технологии лекарств. Изд.2-е,-СПб.:Издательство СПХФА, Невский диалект, 2001.-с. 30-56.

3. Технология лекарственных форм: Учебник в 2 томах. Том1/Т.С.Кондратьева, Л.А.Иванова, Ю.И.Зеликсон и др.; Под ред. Т.С.Кондратьевой.-М.:Медицина, 1991.-с. 157-191, 196-221.

4. Фармацевтическая технология: Технология лекарственных форм: учеб. для студ.высш.учеб.заведений/И.И.Краснюк, С.А.Валевко, Г.В.Михайлова и др.; Под ред. И.И.Краснюка, Г.В.Михайловой.-2-е изд., стер.-М.:Издательский центр «Академия», 2006.-с. 211-256.

2.4. Список нормативных документов:

1. ГОСУДАРСТВЕННАЯ ФАРМАКОПЕЯ СССР: МЗ СССР.-10-е изд., -М.: Медицина, 1968.

2. ГОСУДАРСТВЕННАЯ ФАРМАКОПЕЯ СССР: Вып.2./МЗ СССР.-11-е изд., доп.-М.: Медицина, 1989, с. 154.

3. Приказ МЗ РФ № 305 от 16.10.97 г. «О нормах отклонений, допустимых при изготовлении лекарственных средств и фасовке промышленной продукции в аптеках».

4. Приказ МЗ РФ № 308 от 21.10.97 г. «Об утверждении инструкции по изготовлению в аптеках жидких лекарственных форм».

5. Приказ МЗ РФ № 214 от 16.07.97 г. «О контроле качества лекарственных средств, изготавливаемых в аптеках».

6. Единые правила оформления лекарств, приготавливаемых в аптечных учреждениях (предприятиях) различных форм собственности: методические указания МЗ РФ.-М., 1997.

III. СОДЕРЖАНИЕ И ОСНАЩЕНИЕ ПРАКТИЧЕСКИХ ЗАНЯТИЙ

3.1. Цели занятий:
1. Научиться изготавливать водные растворы и оценивать их качество на основании теоретических положений, свойств лекарственных и вспомогательных веществ и оценивать их качество.
2. Научиться изготавливать жидкие лекарственные препараты с использованием бюреточной установки и оценивать их качество.

3.2. Содержание практических занятий
Студенты должны выполнить следующие задания:
— ответить на вопросы устного и письменного тест-контроля;
— приготовить 2-3 микстуры по индивидуальным рецептам;
— теоретически обосновать технологию изготавливаемых микстур с учетом физико-химических свойств входящих ингредиентов;
— выписать паспорт письменного контроля;
— оформить микстуры к отпуску;
— оценить качество изготовленных микстур.

3.2.1. Время занятий: 2 занятия по 225 мин (5 часов).

3.2.2. Ход занятия:
1. Организационный момент: 1 – 2′
2. Мотивация занятия: 3 – 5′
3. Презентация темы: «Микстуры» 10′
4. Просмотр учебного фильма «Микстуры» 5 – 10′
5. Актуализация опорных знаний.
5.1. Устный контроль знаний: 10 – 15′
5.2. Письменный (индивидуальный) контроль знаний по билетам: 10 – 12′
6. Итоги опроса (оценка знаний): 3 – 5′
7. Методические рекомендации по практической работе: 5 – 7′
8. Практическая (самостоятельная) работа студентов под руководством преподавателей по индивидуальным заданиям (рецептам) 142 – 167′
9. Итоги занятия: 10 – 12′
10. План для самостоятельной подготовки студентов к следующему занятию 1 – 2′

3.3. Место занятия: учебная аптека.

3.4. Оснащение практического занятия:
Флаконы вместимостью от 50 до 200 мл из бесцветного и оранжевого стекла (марки ОС, ОС-1), подставки, воронки стеклянные разных размеров, стеклянные фильтры № 1, 2; пробки резиновые, корковые, полиэтиленовые разных размеров, пергаментные прокладки, бумажные колпачки, вата, фильтровальная бумага, бюретка для дистиллированной воды. Этикетки: «Микстуры», предупредительная надпись: «Хранить в прохладном месте», «Хранить в темном месте», «Обращаться осторожно», «Беречь от детей», клей, вата, ножницы, ингредиенты по рецептам.

IV. ОСНОВНЫЕ ПОНЯТИЯ ПО ТЕМЕ: «МИКСТУРЫ»

Раствор – это твердая, жидкая или газообразная однородная система, состоящая из двух или более компонентов.

Раствор – это жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения одного или нескольких лекарственных веществ и предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения.

Микстура – это жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, дозируемая ложками.

Ароматные воды – это водные или водно-спиртовые растворы эфирных масел.

4.1. Классификация растворов.
4.1.1. По составу:
а) Простые растворы
б) Сложные растворы

4.1.2. По способу применения:
а) Для внутреннего применения (микстуры, капли)
б) Для наружного применения (капли, примочки, полоскания)

4.1.3. По физико-химической природе:
а) Гомогенные системы
— Истинные растворы
— Растворы высокомолекулярных соединений

б) Гетерогенные системы
— Коллоидные растворы
— Суспензии
— Эмульсии

4.1.4. В зависимости от применяемых растворителей:
а) Водные растворы
б) Спиртовые растворы
в) Масляные растворы
г) Глицериновые растворы
д) Растворы на синтетических растворителях

Преимущества растворов:
1) Высокая биодоступность
2) Широкий спектр назначения
3) Простота приготовления
4) Удобство применения
5) Возможность корригировать вкус, цвет, запах лекарственных веществ.

Недостатки растворов:
1) Неудобство транспортировки (некомпактность упаковки)
2) Возможность микробного загрязнения
3) Вероятность гидролиза лекарственных веществ

Чтобы читать дальше, купите книгу.
Стоимость:

Источник