Местный путь введения лекарственных средств это

Сублингвальный путь введения. Абсорбция из полости рта через слизистую оболочку щек или из подъязычной области (сублингвально) дает возможность лекарству поступить непосредственно в кровь, обходя воздействия в ЖКТ и печени, связанные с переходом в систему воротной вены. Этот путь подходит для лекарств с приемлемым вкусом или при необходимости получения быстрого эффекта. Классическим примером может служить сублингвальный прием нитроглицерина для быстрого устранения острого приступа стенокардии или с целью профилактики угрожающего приступа.

Введение лекарств через кожу. Кожа представляет собой труднопреодолимый барьер для лекарств, наносимых на ее поверхность. Тем не менее заманчиво получить системные эффекты, применяя этот путь введения лекарства в организм. Нитроглицерин в составе мази абсорбируется системно. Некоторые вещества включают в накожный пластырь, если лекарство обладает высокой активностью (т.к. его содержание в пластыре весьма ограничено) и если в распоряжении есть наполнитель, способный ускорить доставку лекарства. Вследствие создания депо лекарства в коже начало его действия может быть замедлено, и оно продолжает действовать, когда пластырь с кожи снимают.

Подкожный путь введения. Подкожная (п/к) инъекция или имплантация лекарства обеспечивает более медленную абсорбцию по сравнению с внутривенным или сублингвальным путем. Примером может служить подкожная имплантация гестагенов (например, норгестрела) как метода контрацепции. В этом случае под кожей создается депо препарата, из которого лекарственное вещество медленно поступает в кровоток и длительность его действия увеличивается.

Парентеральный путь введения. Наиболее быстрая абсорбция лекарства происходит при его введении непосредственно в кровоток, обычно внутривенным путем. В редких случаях выполняют внутриартериальную инъекцию. Существуют и другие парентеральные пути (минующие ЖКТ): подкожный, внутримышечный (в/м), местный, эпидуральный, интратекальный. Антибиотики иногда вводят в/м, гормоны часто п/к. Абсорбция из этих мест введения обычно происходит быстро, и лекарственное вещество минует желудок, тем самым избегая воздействия его ферментов, а также ферментов печени (предсистемный метаболизм) до поступления в общий кровоток. Однако, если абсорбция лекарственного вещества из места введения происходит слишком быстро, ее можно замедлить следующими способами:

• используя препараты, медленно высвобождающие лекарственное вещество из связанного состояния в месте введения;
• одновременно применяя второй, сопутствующий препарат, снижающий кровоток в месте инъекции (например, агонист альфа-адренорецепторов вместе с местным анестетиком для продления действия последнего).

Ректальный и назальный пути введения. Лекарства могут быть введены ректально (в прямую кишку) в виде свечей, клизм и др. В этом случае степень метаболизма лекарственных веществ выражена в меньшей степени, чем при пероральном приеме, поскольку кровоснабжение нижних отделов ЖКТ за счет системы воротной вены менее развито, чем верхних отделов ЖКТ. Однако ректальная абсорбция может быть нестабильной.

Слизистую оболочку носа также используют для введения лекарств, которые при пероральном введении подвержены значительной предсистемной элиминации. Можно использовать назальный спрей для получения системного эффекта от введения активных веществ (например, некоторых гормонов и опиатных анальгетиков). Однако абсорбция из полости носа также может быть нестабильной.

Ингаляционный путь введения. Пары, дымы и газы (например, общие анестетики) при вдыхании хорошо абсорбируются из легких. Кроме того, если мишенью действия лекарств являются легкие, ингаляция представляет собой самый подходящий путь для введения препаратов, даже порошкообразных. Нежелательные системные эффекты перорально принимаемых лекарств для лечения обратимой бронхоконстрикции существенно снижаются, если лекарство вводят ингаляционным путем.

Общая доза может быть снижена, поэтому в системный кровоток вещества поступают в меньшем количестве. Примером ингалируемых веществ могут служить глюкокортикоиды и агонисты бета2-адренорецепторов при лечении астмы. Часть дозы, достигающая места действия, зависит от способности пациента координировать свой вдох с запуском ингалятора (устройства, подающего лекарство). Созданы различные устройства для того, чтобы обеспечить нужную дозировку, однако даже при этом большую часть порошка, вводимого с помощью ингалятора, пациент обычно проглатывает.

Источник

Пути и способы введения лекарственных средств в организм. Сравнительная характеристика. Факторы, обуславливающие выбор пути введения и лекарственной формы.

Все пути введения лекарственных средств в организм можно разделить на энтеральные и парентеральные. Энтеральные пути введения (enteros– кишечник) обеспечивают введение лекарственного средства в организм через слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. К энтеральным путям введения относят:

Оральное введение (внутрь, per os)– введение лекарства в организм путем проглатывания. При этом лекарство попадает вначале в желудок и кишечник, где в течение 30-40 мин происходит его всасывание в систему воротной вены. Далее с током крови лекарство поступает в печень, затем в нижнюю полую вену, правые отделы сердца и, наконец, малый круг кровообращения. Пройдя малый круг лекарство по легочным венам достигает левых отделов сердца и, с артериальной кровью, поступает к тканям и органам-мишеням. Этим путем чаще всего вводят твердые и жидкие лекарственные формы (таблетки, драже, капсулы, растворы, пастилки и др.).

Наиболее физиологический метод введения лекарственного вещества, удобен и прост.

Не требуется специально обученный персонал для введения.

Медленное поступление лекарственного вещества в системный кровоток.

Скорость всасывания непостоянна и зависит от наличия пищи в ЖКТ, его моторики (если моторика снижается, скорость всасывания падает).

На принятые внутрь лекарственные средства воздействуют ферменты желудка и кишечного сока, метаболические ферментные системы печени, которые разрушают часть вещества еще до того, как оно проникнет в системный кровоток. (Например, при приеме внутрь разрушается до 90% нитроглицерина).

Невозможно применять лекарства, которые плохо всасываются в ЖКТ (например, антибиотики аминогликозиды) или разрушаются в нем (например, инсулин, альтеплаза, гормон роста).

Лекарственное средство может вызвать язвенное поражение ЖКТ (например, кортикостероиды, салицилаты).

Этот путь введения неприемлем при отсутствии у пациента сознания (хотя лекарство можно ввести сразу внутрижелудочно через зонд), если у пациента неукротимая рвота или опухоль (стриктура) пищевода, имеются массивные отеки (анасарка, т.к. при этом нарушается процесс всасывания лекарства в кишечнике).

Ректальный путь (per rectum)– введение лекарства через анальное отверстие в ампулу прямой кишки. Этим путем вводят мягкие лекарственные формы (суппозитории, мази) или растворы (при помощи микроклизмы). Всасывание вещества осуществляется в систему геморроидальных вен: верхней, средней и нижней. Из верхней геморроидальной вены вещество попадает в систему воротной вены и проходит через печень, после чего оно поступает в нижнюю полую вену. Из средней и нижней геморроидальных вен лекарство поступает сразу в систему нижней полой вены, минуя печень. Ректальный путь введения часто применяется у детей первых трех лет жизни.

Часть лекарства избегает метаболизма в печени, сразу поступая в системный кровоток.

Можно использовать у пациентов с рвотой, стриктурами пищевода, массивными отеками, нарушением сознания.

На лекарство не действуют пищеварительные ферменты.

Психологический фактор: данный путь введения может не нравиться или чрезмерно нравиться пациенту.

Возможно раздражающее действие лекарства на слизистую оболочку прямой кишки.

Ограниченная поверхность абсорбции.

Непостоянная скорость всасывания и степень всасывания лекарственного средства. Зависимость абсорбции от наличия фекальных масс в кишке.

Требуется специальное обучение пациента технике введения.

Сублингвальное (под язык) и суббукальное (в полость между десной и щекой) введение.Таким способом вводят твердые лекарственные формы (таблетки, порошки), некоторые из жидких форм (растворы) и аэрозоли. При этих способах введения лекарственное средство всасывается в вены слизистой оболочки ротовой полости и далее последовательно поступает в верхнюю полую вену, правые отделы сердца и малый круг кровообращения. После этого лекарство доставляется в левые отделы сердца и с артериальной кровью поступает к органам мишеням.

На лекарство не действуют пищеварительные ферменты желудка и кишечника.

Лекарство полностью избегает первичного печеночного метаболизма, поступая сразу в системный кровоток.

Быстрое начало действия, возможность управлять скоростью всасывания лекарства (за счет посасывания или разжевывания таблетки).

Действие лекарства можно прервать, если лекарство выплюнуть.

Можно вволить только высоко липофильные вещества: морфин, нитроглицерин, клонидин, нифедипин или вещества с высокой активностью, т.к. площадь абсорбции ограничена.

Избыточное выделение слюны при рефлекторной стимуляции механорецепторов полости рта может спровоцировать заглатывание лекарства.

Парентеральное введение – путь введения лекарственного средства, при котором оно поступает в организм минуя слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.

Инъекционное введение. При этом пути введения лекарство сразу попадает в системный кровоток, минуя притоки воротной вены и печень. К инъекционному введению относят все способы, при которых повреждается целостность покровных тканей. Они осуществляются при помощи шприца и иглы. Основное требование к данному пути введения – обеспечение стерильности лекарственного средства и асептического выполнения инъекции.

Внутривенное введение. При этом способе введения игла шприца прокалывает кожу, гиподерму, стенку вены и лекарство непосредственно вводится в системный кровоток (нижнюю или верхнюю полые вены). Лекарство может вводиться струйно медленно или быстро (болюсом), а также капельным способом. Таким образом вводят жидкие лекарственные формы, которые являются истинными растворами или лиофилизированные порошки (предварительно растворив их).

Непосредственное введение лекарства в кровь и практически мгновенное развитие эффекта.

Высокая точность дозирования.

Можно вводить вещества, которые обладают раздражающим действием или являются гипертоническими растворами (в количестве не более 20-40 мл).

Можно вводить вещества, которые разрушаются в ЖКТ.

Невозможно вводить масляные растворы, эмульсии и суспензии, если они не прошли специальной обработки.

Очень сложная техника манипуляции, которая требует специально обученного персонала.

В органах с хорошим кровоснабжением могут создаваться токсические концентрации вещества в первые минуты после введения.

Возможно инфицирование и воздушная эмболия при неправильной технике.

Внутримышечное введение. Данным путем вводят все виды жидких лекарственных форм и растворы порошков. Иглой шприца прокалывают кожу, гиподерму, фасцию мышцы и затем ее толщу, куда и впрыскивают лекарство. Абсорбция лекарства происходит в систему полых вен. Эффект развивается через 10-15 мин. Объем вводимого раствора не должен превышать 10 мл. При внутримышечном введении лекарство всасывается менее полно, по сравнению с внутривенным введением, но лучше, чем при пероральном применении (однако, могут быть исключения из этого правила – например, диазепам при внутримышечном введении всасывается менее полно, чем при введении внутрь).

Можно вводить масляные растворы и эмульсии, а также депо-препараты, которые обеспечивают сохранение эффекта несколько месяцев.

Сохраняется высокая точность дозирования.

Можно вводить раздражающие вещества, т.к. ткани мышц не содержат много рецепторов.

Требуется специально обученный персонал для выполнения инъекции.

Возможно повреждение сосудисто-нервных пучков при выполнении инъекции.

Невозможно удалить депо-препарат, если требуется прекращение лечения.

Подкожное введение. Данным путем вводят жидкие лекарственные формы любого вида и растворимые порошки. Игла шприца прокалывает кожу и входит в гиподерму, лекарственное вещество после введения всасывается сразу в систему полых вен. Эффект развивается через 15-20 мин. Объем раствора не должен превышать 1-2 мл.

Эффект сохраняется дольше, чем при внутривенном или внутримышечном введении этого же лекарства.

Можно вводить лекарства, которые разрушаются в ЖКТ.

Всасывание происходит достаточно медленно из-за низкой скорости кровотока. Если периферическое кровообращение нарушено, то эффект может не развиться вообще.

Нельзя вводить вещества, которые обладают раздражающим действием и сильные сосудосуживающие средства, т.к. они могут вызывать некроз.

Риск инфицирования раны.

Требуется специальное обучение пациента или помощь персонала.

Интратекальное введение– введение лекарственного вещества под оболочки мозга (субарахноидально или эпидурально). Выполняют путем инъекции вещества на уровнеL₄-L₅поясничных позвонков. При этом игла прокалывает кожу, гиподерму, межостистые и желтые связки отростков позвонков и подходит к оболочкам мозга. При эпидуральном введении лекарство поступает в пространство между костным каналом позвонков и тр=вердой оболочкой мозга. При субарахноидальном введении игла прокалывает твердую и паутинную оболочки мозга и лекарство вводится в пространство между тканями мозга и мягкой мозговой оболочкой. Объем вводимого лекарства не может превышать 3-4 мл. При этом необходимо удалить соответствующее количество ликвора. Вводят только истинные растворы.

Создается высокая концентрация лекарства в тканях мозга и ликворе.

Можно вводить средства, которые не проникают через ГЭБ.

Чрезвычайно сложная техника инъекции.

Риск травмы тканей мозга и перепадов внутричерепного давления.

Невозможно обеспечить введение неистинных растворов (суспензий, эмульсий).

Ингаляционное введение – введение лекарственного вещества путем вдыхания его паров или мельчайших частиц. Данным путем вводят газы (закись азота), летучие жидкости, аэрозоли и порошки. Глубина введения аэрозолей зависит от величины частиц. Частицы диаметром более 60 мкм оседают в глотке и проглатываются в желудок. Частицы диаметром 40-20 мкм проникают в бронхиолы, а частицы диаметром 1 мкм достигают альвеол. Лекарство проходит через стенку альвеолы и бронхов и попадает в капиляр, затем с током крови поступает в левые отделы сердца и, по артериальным сосудам, доставляется к органам мишеням.

Быстрое развитие эффекта в связи с хорошим кровоснабжением и большой поверхностью абсорбции (150-200 м 2 ).

В случае заболевания дыхательных путей лекарство доставляется непосредственно в очаг поражения и можно уменьшить вводимую дозу лекарства и, следовательно, вероятность развития нежелательных эффектов.

Необходимо использовать специальные ингаляторы для введения лекарственного вещества.

Требуется обучение пациента синхронизации дыхания и ингаляции лекарства.

Нельзя вводить лекарства, оказывающие раздражающее действие или вызывающие бронхоспазм.

Трансдермальное введение – аппликация на кожу лекарственного вещества для обеспечения его системного действия. Используют специальные мази, кремы или TTS (трансдермальные терапевтические системы – пластыри).

Можно обеспечить длительное и равномерное поддержание концентрации лекарственного вещества в организме за счет его медленной абсорбции.

Лекарственное вещество всасывается через кожу в систему нижней или верхней полой вены минуя печень и не подвергаясь в ней первичному метаболизму.

Медленное начало действия и непостоянная скорость абсорбции лекарства (зависит от места аппликации и вида лекарственной формы).

Можно вводить только высоко липофильные вещества.

Местное нанесение. Включает аппликацию лекарства на кожу, слизистые оболочки глаз (конъюнктиву), носа, гортани, влагалища с целью обеспечения высокой концентрации лекарства в месте нанесения, как правило, без системного действия.

Выбор пути введения лекарства зависит от его способности растворяться в воде или неполярных растворителях (маслах), от локализации патологического процесса и степени тяжести заболевания. В таблице 1 приведены наиболее распространенные способы применения лекарств при различных видах патологии.

Таблица 1. Выбор пути введения лекарственного средства при различной патологии.

Легкое и среднетяжелое

Заболевания органов дыхания

Заболевания сердца и сосудов

Заболевания кожи и мягких тканей

Заболевания опорно-двигательного аппарата

Заболевания глаз, ушей, полости рта

Заболевания мочеполовой системы

Перорально, ректально (при заболеваниях аноректальной зоны)

Перорально, местные аппликации

Интраназально, сублингвально, перорально, внутримышечно

Внутрь и внутримышечно

Местные аппликации, внутрь, внутримышечно

Ингаляционно, внутримышечно и внутривенно*

Перорально, внутримышечно и внутривенно

Внутримышечно и внутривенно

Перорально и внутримышечно

Внутримышечно и внутривенно

* Примечание: Выбор между внутримышечным и внутривенным введением может обуславливаться водорастворимостью лекарства и техническими возможностями выполнения внутривенной инъекции.

Тут вы можете оставить комментарий к выбранному абзацу или сообщить об ошибке.

Источник