Местные лекарственные формы нпвс

Местное применение нестероидных противовоспалительных средств в травматологии и ортопедии

С.С.Копенкин, К.А.Талицкий, Кафедра травматологии,ортопедии и ВПХ РГМУ, Москва

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) являются одними из самых распространенных лекарственных средств, применяемых в лечении заболеваний и травм опорно-двигательного аппарата. Наиболее широко они используются при лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов и позвоночника, поражений периартикулярных тканей, миофасциального болевого синдрома, диффузных заболеваний соединительной ткани, а также для снятия болевого синдрома и ускорения реабилитации при травмах опорно-двигательного аппарата. В подострой и хронической стадиях этих процессов формирование болевого ощущения обусловлено раздражением болевых рецепторов — ноцицепторов неинкапсулированных нервных окончаний А-дельта и С-афферентных волокон, богато представленных в мышечных волокнах, фасциях и сухожилиях, околосуставных сумках и синовиальных оболочках. Эти сенсорные единицы активируются механическими воздействиями, температурой или химическими раздражителями, что сопровождается появлением диффузной слабо локализованной боли (Насонова В.А., 2004). Повышение чувствительности первичного ноцицептора в пораженной периферической ткани приводит к повышению активности нейронов, посылающих сигнал в задние рога спинного мозга и центральную нервную систему (ЦНС). Простагландины, активно синтезируемые в периферическом очаге воспаления (рис.1), снижают порог чувствительности ноцицепторов, делая их легко возбудимыми под влиянием индукторов болевой чувствительности, каковыми являются различные биологически активные компоненты, как правило, обнаруживаемые в очаге воспаления (брадикинин, нейрокины, гистамин и др.). Назначение НПВС при данных состояниях является патогенетически обоснованным и клинически эффективным воздействием.

Рисунок 1: Биосинтез простагландинов и тромбоксанов

Названия соединений указаны в рамках. Звездочки (*) показывают, что ЦОГ и пероксидазные пути катализируются одним и тем же ферментом — простагландин-эндопероксидсинтетазой.
HHT — гидроксигептадекатриеновая кислота,
МДА — малоновый диальдегид.

Однако системное применение НПВС сопряжено с риском многочисленных нежелательных явлений (Насонова В.А. и др., 2003). Наиболее часто наблюдаются проявления НПВС-гастропатии в виде диспепсии, эрозивного гастрита и дуоденита, язвенного поражения желудка и кишки, желудочных кровотечений.

Описаны такие осложнения терапии НПВС, как энтеропатия, колит, рецидивирующий синдром раздраженной кишки, язвы, прободения, стриктуры тонкой и толстой кишки и кишечные кровотечения. Кроме того, НПВС в ряде случаев обладают нефро- и гепатотоксичностью, при сердечной недостаточности способствуют задержке жидкости, снижают эффективность гипотензивной терапии при артериальной гипертонии. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повысить риск острых коронарных эпизодов у больных, отягощенных по сердечно-сосудистой патологии. Торможение агрегации тромбоцитов под влиянием НПВС может приводить к кровотечениям при профилактике венозных тромбоэмболических осложнений с помощью прямых и непрямых антикоагулянтов или имеющихся коагулопатиях. В редких случаях возможны гематологические нарушения вплоть до тяжелых цитопений, аллергические реакции с развитием кожных высыпаний и бронхообструктивный синдром («аспириновая» астма), что связано с влиянием НПВС на продукцию лейкотриенов.

Лекарственные формы НПВС для местного применения (крем, гель, аэрозоль, пластырь) сочетают хороший локальный противовоспалительный и анальгетический эффект с благоприятным профилем безопасности за счет минимизации системного всасывания. Это также позволяет снизить дозу принимаемых перорально и парентерально НПВС при комбинированной терапии.

В составе местных лекарственных форм успешно применяются такие НПВС, как диклофенак, кетопрофен, ибупрофен, нимесулид, пироксикам, индометацин, фенилбутазон (см.табл.1). Кроме того, в состав местных лекарственных форм иногда включают ментол и скипидар, оказывающие местное раздражающее и анальгетическое действие, а также эфиры никотиновой кислоты, вызывающие расширение кровеносных сосудов. Активные компоненты лекарственных форм проникают через кожу и накапливаются в терапевтических концентрациях в мягких тканях и суставных структурах вблизи места нанесения.

Таблица 1: Наиболее распространенные НПВС для местного применения

1. Действующее вещество — диклофенак

Препараты монокомпонентного состава:

• Вольтарен ® Эмульгель ®
• Дикловит
• Диклак
• Диклобене
• Диклонат П гель
• Диклоран
• Диклофенак
• Диклофенак-Акри
• Мазь Ортофена

Препараты комбинированного состава, содержащие диклофенак:

2. Действующее вещество — ибупрофен

3. Действующее вещество — индометацин

Препараты монокомпонентного состава:

• Индометацин
• Индометацин Софарма мазь
• Индометацин-Акри

Препараты комбинированного состава, содержащие индометацин:

4. Действующее вещество — кетопрофен

• Артрозилен
• Быструмгель
• Кетонал
• Кетопрофен Врамед
• Фастум
• Феброфид
• Флексен

5. Действующее вещество — нимесулид

6. Действующее вещество — пироксикам

В экспериментальном исследовании через 1,5 часа после нанесения Вольтарен ® Эмульгель ® на кожу кисти высокие концентрации действующего вещества обнаруживаются в подкожной клетчатке, фасциях, сухожилиях, связках и мышцах, и несколько меньшие (в 1,4 раза) — в суставной капсуле и синовиальной жидкости. При этом системная абсорбция остается низкой — концентрация диклофенака в плазме в 38 раз меньше, чем в мягких тканях (Jondolph-Zink et al., 1996). При пероральном приеме концентрация НПВС в тканях в среднем в 10 раз меньше, чем в крови (Chlud, 1991).

Компоненты лекарственной формы, обеспечивающие проникновение действующего вещества через кожные структуры, принято называть переносчиками (Prokopo-wicz et al., 2007). Переносчик облегчает проникновение активного вещества через кожу за счет изменения вязкости липидных компонентов эпидермиса и в то же время обеспечивает физико-химическую стабильность активной молекулы (Ozguney et al., 2006).

Для облегчения диффузии НПВС через кожные барьеры наиболее широко используются водно-спиртовые гели и микроэмульсии, поскольку в составе мази препараты плохо проникают за пределы кожи.

Лекарственные формы на основе водно-спиртовых гелей широко используются с начала гг. Необходимым условием успешной абсорбции является хорошая растворимость препарата в спиртах. В состав микроэмульсии, помимо масла и воды, входит сурфактант, часто в комбинации с косурфактантом, для обеспечения стабильности частиц смеси. Жирные кислоты, входящие в состав липидной фазы, служат энхансерами, облегчающими диффузию через роговые слои эпидермиса. Для этой цели используют олеиновую кислоту, эфиры насыщенных жирных кислот, среднецепочечные триглицериды, диметилсульфоксид. Среди сурфактантов наиболее популярны фосфолипиды (альфа-фосфотидилхолин, диолеилфосфотидилэтаноламин), которые, помимо стабилизирующего действия, эффективны и как энхансеры. Низшие спирты часто используются как косурфактанты, а высшие — как энхансеры.

Применение микроэмульсий значительно повышает биодоступность активных компонентов.

Дальнейший прогресс в этом направлении связывают с разработкой новых энхансеров, гелей с изменяющейся структурой (т.н.органогели), созданием липосомальных структур и уменьшением размеров частиц (созданием наноэмульсий).

Безопасность и эффективность клинического применения местных форм НПВС при локализованной патологии, повреждениях опорно-двигательного аппарата продемонстрированы в многочисленных клинических испытаниях.

Внедрение диклофенака в клиническую практику началось еще в 1972г., когда Koshiish и соавт. показали его эффективность при цервикобрахиальном синдроме. До настоящего времени препарат остается «золотым стандартом» среди НПВС.

Одним из наиболее эффективных местных НПВС является Вольтарен ® Эмульгель ® . Он представляет собой масляную эмульсию 1,16% диклофенака диэтиламина в водно-спиртовом геле. Благодаря водно-спиртовой основе при нанесении на кожу препарат оказывает охлаждающее действие, а после испарения спирта с поверхности кожи диклофенак концентрируется в жировых мицеллах, что облегчает его трансдермальное проникновение к очагу боли и воспаления. Еще в начале введения в практику Вольтарен ® Эмульгель ® было показано, что при повторных аппликациях диклофенак хорошо всасывается через кожу и подлежащие ткани и обнаруживается в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости сустава.

Аппликация эмульгеля наносится на пораженную область раза в день в количестве, соответствующем размеру вишни или грецкого ореха, которого достаточно для лечебного воздействия в пределах зоны площадью в кв.см.

Эффективность диклофенака в форме геля у 288 больных остеоартрозом коленного сустава была изучена в рандомизированном плацебоконтролируемом исследовании Niethard et al. (2005). 1,16% гель диклофенака наносился на область пораженного сустава в течение 3 недель по 4г 4 раза в день. Больные контрольной группы получали гель, не содержащий активного компонента. В дневнике пациенты отмечали интенсивность болей в покое и при движениях до и после нанесения геля и дополнительный прием анальгетиков (разрешался прием парацетамола при болях до 2г/сут.); еженедельно во время визитов к врачу заполняли опросники WOMAC для оценки болевого синдрома, скованности и объема движений в суставе. Статистически значимые различия между группами по приведенным показателям регистрировались с дня терапии, максимальные различия — на второй неделе. Средний уровень боли при движении и показатели по шкалам WOMAC были достоверно лучше в группе диклофенака при отсутствии каких-либо побочных эффектов и динамики лабораторных показателей.

При сравнении геля диклофенака с пероральным приемом препарата у больных с остеоартрозом коленного сустава оба пути введения были одинаково эффективны по сравнению с плацебо в отношении интенсивности боли по визуальной аналоговой шкале (ВАШ) и клинического индекса, однако в группе локальной терапии нежелательные эффекты со стороны ЖКТ отмечались в 3 раза реже (Sandelin et al., 1997).

Схожие результаты были получены в другом сравнительном исследовании при оценке эффективности геля ибупрофена 5% и перорального приема ибупрофена 1200 мг/сут. (Whitefield et al., 2002).

Вольтарен Эмульгель разработан и производится швейцарской компанией «Новартис Консьюмер Хелс»

Источник

Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС или НПВП) широко применяются против воспалительных процессов в организме. Лекарственные средства продаются в таблетированной форме, в капсулах, а также лекарственных формах для наружного применения. Они обладают не только противовоспалительным действием, но и снижают температуру, а также обезболивают.

Препараты имеют противопоказания и побочные эффекты, поэтому подбирать их должен врач, с учетом индивидуальных особенностей и состояния пациента.

Действие НПВП

Лечебные свойства препаратов достигаются за счет снижения выработки простагландина и блокады ЦОГ-2 (фермента циклооксигеназы). Эти средства борются с симптомами болезни, но не влияют на ее причины. Поэтому дополнительно нужна терапия, которая устраняет первопричину патологии.

НПВП часто используются для обезболивания при:

дегенеративных изменениях в органах и тканях.

Также они применяются при мигрени и других неревматических заболеваниях и травмах.

Популярные противовоспалительные препараты

Ибупрофен

Препарат борется со всеми видами боли, в том числе при воспалениях суставов, облегчает лихорадку. Часто применяется при болезненных ощущениях из-за спазмов, возникающих в период менструации.

Выпускается в таблетированной форме.

Ибупрофен Велфарм таб 0.4 х 30

Ибупрофен таб 0.2 х 50

Ибупрофен таб п/п/о 400мг х 10

Ибупрофен таб 0.2 х 20

Диклофенак

Назначается при лечении ревматических заболеваний. Уменьшает отёчность и скованность суставов по утрам. Увеличивает двигательный диапазон при заболеваниях суставов. Стабильный эффект достигается после 1-2 недель лечения.

Диклофенак амп 25мг/3мл х 5 (Гротекс)

Диклофенак амп 25мг/3мл х 10

Диклофенак амп 25мг/3мл х 5

Долгит

Средство для наружного применения. Благодаря производному фенилпропионовой кислоты в своём составе снимает боль и воспаление. Эффективно борется со скованностью суставов утром, обеспечивает увеличение подвижности в суставах.

Лекарственная форма выпуска – крем в тюбиках.

Долгит гель 5% 100мг

Вольтарен Эмульгель

Препарат местного применения. Предназначен для взрослых и детей с четырнадцати лет.

Диклофенак в составе помогает облегчать дискомфорт, снимает воспаление. Гелеобразная эмульсия быстро впитывается в кожу, что обеспечивает почти мгновенное действие.

Снимает отёки травмированных суставов, мышц, сухожилий, мягких тканей. Облегчает болевой симптом при тендините, бурсите и ревматизме.

Выпускается в форме геля в тюбиках.

Вольтарен Эмульгель 1% 100мг

Нурофен Экспресс Форте

Препарат в форме капсул. Предназначен для снятия болей различного происхождения. Популярное средство при менструальных и невралгических болях. При простуде и гриппе облегчает дискомфорт в мышцах и суставах. Принимать лекарство можно взрослым и детям с двенадцати лет. Не допускается приём более трёх таблеток в сутки.

Нурофен Экспресс Форте 400мг №20

Мелоксикам

Лекарство блокирует выработку организмом веществ, вызывающих воспаление и боль. Обладает жаропонижающими свойствами. Снижает чувствительность, облегчает дискомфорт, чувство скованности и воспаление при остеоартрите и ревматоидном артрите. Нормализует состояние при ювенильном ревматоидном артрите, возникающем в детском возрасте.

Мелоксикам таб 7,5мг х 20

Мелоксикам-Прана таб 15мг №20

Мелоксикам-Прана таб 7.5мг №20

Амелотекс

Препарат создан на базе Мелоксикама. Увеличивает двигательный объём суставов. В короткие сроки борется с воспалительными процессами и дискомфортом благодаря хондропротекторным свойствам.

Курс лечения – три-четыре недели. Наносить Амелотекс следует два раза в день.

Лекарственная форма выпуска – гель.

Амелотекс гель 1% 30г

Средство на основе Нимесулида. Активное вещество, помимо снятия боли, убирает отёки. Обладает антиоксидантными свойствами.

Препарат облегчает симптомы при остеоартрите, ревматизме, невралгии, лихорадке, бурсите, тендините, анкилозирующем спондилоартрите.

Найз гель 1% 100г

Долобене гель

В качестве действующего вещества выступает ибупрофен, компонент, снимающий воспаление и боль. Длительность лечения определяется врачом. Обычно при травмах, в том числе спортивных, она составляет две недели, при ревматических заболеваниях — три недели.

Применяется для снятия воспаления и отёка мягких тканей, лечения ушибов, деформаций, растяжений.

Форма выпуска — гель в тюбиках.

Долобене гель 90г

Нимесил

Часто применяется после хирургических операций. Эффективно действует при болезнях опорно-двигательного аппарата (артрит, артроз и т.п.) в периоды ухудшения самочувствия. Борется с лихорадкой, вызванной инфекционными заболеваниями, либо иными причинам. Препарат хорош для улучшения состояния мягких тканей, суставов. Применяется для терапии при урологии, гинекологии, нарушениях сосудистой системы, дегенеративных изменениях в организме.

Выпускается в форме гранул для приготовления суспензии.

Нимесил гранулы для суспензий 100мг №30

Нимесулид

Клинические исследования показали, что Нимесулид способен снять боль за сравнительно короткое время — около двадцати минут. Это позволяет применять препарат для борьбы с острыми состояниями.

Показаниями к применению являются артрит, тендинит, патологии в области гинекологии, инфекционные болезни, воспалительные процессы после хирургического вмешательства.

Нимесулид Велфарм таб 100мг х 20

Нимесулид-лект таб 100мг №40

Нимесулид гран д/сусп пак 100мг х 30

Кетонал Дуо

Снимает боль, воспаление, жар. Благодаря пролонгированному действию облегчение состояния ощущается дольше.

После употребления препарат всасывается непосредственно из ЖКТ в кровь, где максимально концентрируется приблизительно через пару часов.

Форма выпуска — капсулы с постепенным высвобождением действующего вещества.

Кетонал Дуо капсулы 150г №30

Кетопрофен

Средство местного нанесения в форме геля. Применяется при наличии утренней скованности суставов, ослабляет течение артралгии. Эффективно способствует снятию болей в мышцах, борьбе с посттравматическими поражениями.

Перед применением препарата стоит рассмотреть другие способы лечения. При необходимости лечения Кептрофеном рекомендуется использовать самую маленькую дозировку и кратчайшее время применения, отталкиваясь от ожидаемых результатов терапии.

Кетопрофен гель 2,5% 40г

Мовалис

Содержит в составе мелоксикам, является производным эноловой кислоты. Предназначается для начального этапа терапии и непродолжительного симптоматического лечения. Не сочетается с другими препаратами из перечня нестероидных противовоспалительных препаратов и не может применяться вместе с ними.

Выпускается в форме раствора для внутримышечных инъекций.

Мовалис раствор 15мг №3

Ревмарт

Показаниями к применению являются воспаления суставов и их дегенеративные изменения, которые сопровождаются болью: острый остеоартрит, болезнь Бехтерева, полиартрит хронической формы, ревматоидный артрит, радикулиты и остеоартрозы.

Форма выпуска лекарства — таблетки.

Ревмарт таб 15мг х 10

Ревмарт таб 15мг х 20

Ревмарт таб 7,5мг х 20

Парацетамол

Анальгезирующее ненаркотическое средство, применяющееся при слабых или умеренных болях: головной (в том числе мигренозной), зубной. Также используется при боли в горле, миалгии и невралгии.

Препарат снижает температуру при простуде и различных инфекционных заболеваниях.

Средство снимает симптомы на время своего действия, но не влияет на развитие болезни.

Парацетамол таб 0.5 х 20

Велдексал

Таблетки и растворы назначаются при острых и хронических формах воспалительных заболеваний, метаболических и воспалительно-дегенеративных патологий опорно-двигательного аппарата. Снимает боль разного происхождения: после операции, зубную, при метастазах в костной ткани, при менструациях, радикулите, почечной колике, ишиалгии, невралгии.

Это симптоматическое средство, не влияющее на прогрессирование заболевания.

Велдексал табл. п/п/о 25 мг №10

Велдексал р-р для в/в и в/м 25мг/мл 2мл х 5

Кетопровел

Симптоматическое лекарство в форме таблеток. Снимает воспаление и боль при радикулите, ревматоидном и серонегативном артрите, остеоартрозе, бурсите, онкозаболеваниях, невралгии, тендините, альгодисменорее, миалгии. Помогает при зубной и головной боли, а также болевом симптоме после травм и операций.

Кетопровел таб 100мг х 20

Кеторолак

Противовоспалительный, анальгезирующий препарат с жаропонижающим эффектом.

Используется при сильной либо умеренной боли после травм, операций, при онкологии, артралгии, радикулите, болезнях зубов, невралгии.

Назначается для симптоматической терапии.

Кеторолак таб 10мг х 20

Кеторолак амп 30мг 1мл №10

Апонил

Применяется против воспалений, боли, повышенной температуры тела. Избирательно ингибирует ЦОГ-2, воздействуя непосредственно на очаг воспаления. Борется с болевым синдромом, лихорадкой и воспалениями опорно-двигательного аппарата.

Апонил таб 100мг х 20

Ацеклофенак

Симптоматический препарат используют в составе комплексной терапии воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, для снятия боли при плечелопаточном периартрите, ревматизме, болезнях зубов. Средство уменьшает отеки суставов, устраняет утреннюю скованность.

Ацеклофенак Велфарм таб п/п/о 100мг х 20

Ацетилсалициловая кислота

Средство борется с болью, жаром, воспалениями. Блокирует выработку тромбоксана А2, ингибируя агрегацию тромбоцитов. Помогает при слабом или умеренном болевом синдроме.

Назначается взрослым и детям от 15 лет.

Ацетилсалициловая к-та 500мг х 20

Ацетилсалициловая к-та 500мг х 20 R

Диклоген

Препарат используется для краткосрочного лечения умеренно выраженного болевого синдрома при болезнях опорно-двигательного аппарата, после операций и травм, при заболеваниях органов малого таза, а также невралгии и альгодисменорее.

Диклоген амп 25мг/3мл х 5

Как выбрать и принимать НПВП?

Правила лечения нестероидными противовоспалительными препаратами:

Таблетки и капсулы рекомендуется запивать большим объемом воды (хотя бы одним стаканом). Это поможет избежать негативного влияния на слизистую желудка.

Нежелателен прием двух разных лекарств — возрастает риск побочных действий.

Стоит строго следовать инструкции и рекомендации врача. Бесконтрольное лечение может привести к передозировке.

Гели и другие наружные средства рекомендуется втирать в кожу, а не просто наносить. Также эффективность будет выше, если втирать средство не с одной стороны очага боли, а по окружности. Например, для лечения суставов кисти стоит втирать средство как в тыльную сторону ладони, так и во внутреннюю.

Чтобы прием НПВП принес желаемый эффект с минимальным риском побочных действий, требуется назначение врача. Так как препараты предназначены для разной степени тяжести симптомов, нужна предварительная диагностика.

Лекарства из данной статьи можно найти на нашем сайте, в разделе каталога “Противовоспалительные препараты”.

Предложение не является офертой, представленные препараты являются лекарственным средством, необходима консультация специалиста.

Источник