Местное действие лекарственных веществ это введение

8. Виды действия лекарственных веществ. Характеристика местного, рефлекторного, резорбтивного, избирательного (элективного) и общеклеточного действия. Характеристика прямого и косвенного, обратимого и необратимого, главного и побочного действия.

Местное и резорбтивное действие

Местное действие — эффекты лекарственных средств на месте применения (потеря болевой и температурной чувствительности под влиянием местных анестетиков; боль, гиперемия).

Резорбтивное действие — после всасывания в кровь и проникновения через гистогематические барьеры (анальгезия при применении наркозных средств, наркотических и ненаркотических анальгетиков).

Прямое и косвенное действие

Прямое (первичное) действие — изменение функций органов в результате действия на клетки этих органов (мочегонные повышают диурез, нарушая реабсорбцию ионов и воды в почечных канальцах).

Косвенное (вторичное) действие — изменение лекарственными средствами функций органов и клеток в результате действия на другие органы и клетки, функционально связанные с первыми (сердечные гликозиды оказывают мочегонное влияние, так как усиливают сердечные сокращения → улучшают кровоток в почках →повышают фильтрацию и образование мочи).

Частным случаем косвенного является рефлекторное — изменение функций за счет прямой стимуляции чувствительных нервных окончаний. Деполяризация нервных окончаний вызывает импульс, который по рефлекторным дугам при участии нервных центров передается на исполнительные органы. Рефлекторными эффектами обладают рвотные, желчегонные, слабительные средства,аналептики, миорелаксанты.

Обратимое и необратимое действие

Обратимое действие обусловлено непрочными физико-химическими связями с циторецепторами, характерно для большинства лекарственных средств.

Необратимое действие в результате образования ковалентных связей с циторецепторами, характерно как правило, обладающих высокой токсичностью и применяемых местно.

Главное и побочное действие

Главное действие — терапевтические эффекты лекарственных средств.

Побочное действие — дополнительные, нежелательные эффекты.

Избирательное (элективное) действие

Избирательное действие — влияние на функции только определенных органов и систем,обусловлено избирательным связыванием с циторецепторами, накоплением в органах и тканях. Магния сульфат, не всасываясь из кишечника, усиливает перистальтику и вызывает желчегонный эффект. При парентеральном введении ионы магния угнетают ЦНС. Йод интенсивно поступает только в щитовидную железу.

Источник

Местное действие лекарственных веществ это введение

В зависимости от используемой системы доставки лекарственного средства появляется возможность избирательно воздействовать на специфические ткани или избежать системной абсорбции вещества. Таким образом, лекарственная форма и путь введения определяют абсорбцию и распределение. Некоторые формы, например таблетки, капсулы, растворы и суспензии, предназначены для доставки лекарства только через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Растворы и суспензии применяют внутрь в тех случаях, когда проглатывание таблеток или капсул для пациентов затруднительно.

Способ удлинения времени действия лекарств, которые быстро метаболизируются или экскретируются из организма, состоит в использовании лекарственных форм с контролируемым высвобождением, из которых лекарственное вещество медленно высвобождается во время его прохождения через ЖКТ. Примером системы с контролируемым высвобождением служат таблетки, покрытые полупроницаемой мембраной. С подобной целью можно использовать также другие лекарственные формы, например:
• теофиллин с контролируемым высвобождением для лечения астмы;
• верапамил с контролируемым высвобождением для лечения гипертензии.

Идеальными свойствами препаратов, для которых используют такой тип системы доставки, являются их высокая активность и относительно кратковременная персистенция в организме.

Высокая активность дает возможность применить систему доставки нужного размера, а недолгая персистенция обеспечивает быстрое прекращение действия лекарства, как только система удалена. Например:
• накожный пластырь, содержащий скополамин (гиосцин) для предотвращения морской болезни;
• накожный пластырь с фентанилом для устранения сильной хронической боли;
• накожный пластырь с никотином, используемый лицами с целью отказа от курения.

Апплицируемые лекарства обычно дают местный терапевтический эффект.
Лекарства для местного применения используют в виде растворов, мазей, кремов, свечей и аэрозолей. Места их аппликации — глаза, уши, кожа, нос, рот, глотка, легкие, прямая кишка и влагалище. Кожа и слизистые оболочки выполняют барьерную функцию на пути системной абсорбции лекарств.

Большинство лекарственных средств вводят через рот (пероральный путь введения). Лекарственное вещество, абсорбируемое из верхнего отдела ЖКТ, подвергается действию ферментов в кишечной стенке, которые могут его метаболизировать. Абсорбированное лекарство попадает в систему воротной вены и переносится в печень — основной орган, где происходит метаболизм лекарственных веществ. Помимо перорального используют и другие пути введения в тех случаях, когда:

• лекарство нестабильно или быстро инактивируется в ЖКТ;
• способность лекарства абсорбироваться в ЖКТ снижена в результате рвоты или заболеваний, нарушающих абсорбцию;
• для получения терапевтического эффекта требуется местное применение лекарства, тогда как системная абсорбция будет вызывать нежелательные эффекты (например, местная анестезия). Следующие пути введения минуют ЖКТ и обеспечивают быстрый эффект.

Источник

Местное введение лекарственных препаратов при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей

При лечении воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей местному введению лекарственных препаратов придается большое значение. Дело в том, что препараты, во-первых, воздействуют непосредственно на очаг воспаления, во-вторых, создается оптимальная концентрация необходимого лекарственного средства в очаге воспаления и, в-третьих, отсутствует системное поражение.

Необходимо учитывать, что высокая эффективность местного лечения зависит от широты спектра антибактериальной активности используемого препарата. При этом должен отсутствовать риск прямой или перекрестной резистенции и побочных реакций организма на данное лекарство.

В тех случаях, когда речь идет об общем инфекционном заболевании, местное лечение не должно исключать проведение комплексных процедур.

На слизистую оболочку верхних дыхательных путей прекрасно воздействуют различные лекарственные препараты, которые, кроме того, после всасывания в кровь действуют на весь организм. Также при использовании порошков, капель, растворов и ингаляций необходимо помнить, что слизистая оболочка имеет богатейший рецепторный аппарат, и его раздражение оказывает влияние как на организм в целом, так и на отдельные его органы.

Выбор лекарственного препарата и способ его местного введения зависят от того, по какой причине и на какой именно отдел верхних дыхательных путей необходимо оказать лечебное воздействие. Например, вдувание порошка обычно производят на определенный участок слизистой полости носа или ротоглотки.

Местное воздействие лекарственного препарата на слизистую оболочку полости носа не должно подавлять ее физиологические функции (выделительную, мукоциллиарный клиренс) и раздражать слизистую. Чтобы этого избежать, необходимо контролировать концентрацию препарата и его дозировки.

Воздействие на слизистую оболочку верхних дыхательных путей различными лекарственными препаратами призвано уничтожить (нейтрализовать) патогенную флору, попавшую в верхние дыхательные пути, восстановить двигательную функцию мерцательного эпителия, восстановить или, наоборот, подавить выделительную функцию железистых клеток слизистой оболочки, ликвидировать отек слизистой оболочки, а самое главное — восстановить нормальное функционирование слизистой оболочки верхних дыхательных путей. При этом необходимо учитывать длительность действия препарата на слизистую оболочку верхних дыхательных путей и частоту его использования.

Исходя из этого, необходимо подбирать лекарственные препараты таким образом, чтобы они нормализовали одни функции и не оказывали отрицательного влияния на другие.

Поэтому нужно учитывать, что порошок обычно «сушит» слизистую оболочку полости носа, блокирует серозные клетки и подавляет двигательную функцию мерцательного эпителия.

Промывание полости носа лекарственными растворами очищает слизистую оболочку полости носа от образовавшихся на ней гнойных корочек и тем самым создает условия для лучшего всасывания оболочкой лекарственных веществ.

Используя капли для носа, следует учитывать, что препарат эффективен только тогда, когда действует на большой участок оболочки полости носа. Этого можно достигнуть только при наклоне головы сначала в одну, а затем в другую сторону, а не при запрокидывании головы назад, когда капли стекают по нижнему носовому ходу в носоглотку.

Капли могут быть водорастворимыми или масляными. Самой природой слизистая оболочка носа не предназначена для воздействия на нее каплями и порошками. Более физиологичным является использование аэрозолей во время ингаляции.

Эффективность применения ингаляционной терапии не вызывает никакого сомнения. Она оказывает непосредственное воздействие лекарственными веществами на слизистую оболочку верхних дыхательных путей. При всасывании слизистой оболочкой лекарственных веществ во время ингаляции оказывается воздействие на весь организм. Ингаляции проводятся для того, чтобы воздействовать на саму оболочку верхних дыхательных путей, ввести в организм (кровь) лекарственные вещества через слизистую оболочку дыхательных путей.

Для достижения этих целей сами ингаляторы должны быть, во-первых, такими, чтобы ингалируемое лекарственное вещество попадало именно в те отделы дыхательных путей, на которые необходимо оказать воздействие (полость носа, околоносовые пазухи, глотка, гортань, трахея, бронхи, альвеолы). Во-вторых, необходимо, чтобы лекарство повлияло непосредственно на слизистую оболочку дыхательных путей (увлажняло ее, улучшало функцию мерцательного эпителия и очищало слизистую оболочку от пылевых частиц, сухих корочек, слизи, устраняло или хотя бы уменьшало отек слизистой оболочки, устраняло ее воспаление и т. д.).

В-третьих, лекарственный препарат через слизистую оболочку дыхательных путей и через альвеолы должен проникать непосредственно в кровь и оказывать общий лечебный эффект на организм.

При этом ингалируемое лекарственное вещество должно быть в виде аэрозоля. Чем меньше будут аэрозольные частицы лекарственного вещества, тем глубже они проникнут в дыхательные пути и тем больший оздоровительный эффект окажут (табл.).

Таблица. Величина аэрозольных частиц, оседающих в различных отделах дыхательных путей

Получить такие мельчайшие частицы можно при воздействии высокочастотным ультразвуковым генератором на водорастворимые лекарственные вещества.

Учитывая все вышесказанное, прибор, ингалирующий лекарственные вещества, должен быть универсальным. Добиться этого довольно сложно. Решением могут стать ультразвуковой и компрессорный ингаляторы. Они позволяют нам воздействовать на необходимый отдел дыхательных путей, а также использовать различные препараты для лечения (воздействуя только на слизистую оболочку или на весь организм через кровь).

Эти приборы предназначены для индивидуального пользования. Они могут применяться не только в больнице, но и дома, а также в дорожных условиях, так как работают в том числе и от аккумулятора автомобиля.

Подобные ингаляторы удобны в использовании, потому что не требуют специального обучения и посторонней помощи при проведении ингаляции. Еще одно преимущество этих ингаляторов в том, что они позволяют экономно, дозировано расходовать лекарственные препараты.

Непосредственно в оториноларингологии при лечении заболеваний носа и околоносовых пазух (риниты, синуситы) используются индивидуальные ингаляторы. Для этого применяется насадка к ингалятору для носа. Вдох осуществляется через нос. Аэрозольные частицы лекарственного вещества при этом вступают в контакт не только со слизистой оболочкой полости носа, но и через функционирующие естественные отверстия проникают в околоносовые пазухи (верхнечелюстные, лобные и клиновидные) и также воздействуют на слизистую оболочку указанных пазух.

Для воздействия на слизистую оболочку ротоглотки (при фарингитах, тонзиллитах), гортани (при ларингитах) вдыхание аэрозолей осуществляется через загубник.

Когда необходимо воздействовать на слизистую оболочку полости носа и ротоглотки одновременно, используется специальная маска.

При проведении ингаляции каждый оториноларинголог должен четко представлять себе цель, которую он преследует, проводя данное лечение. Воздействует ли он только на слизистую оболочку дыхательных путей (смягчение слизистой оболочки, улучшение отхождения слизи, улучшение функции мерцательного эпителия, снятие воспалительного отека) или вводит в кровь через слизистую оболочку дыхательных путей различные лекарственные препараты. В зависимости от целей, это могут быть ингаляции со щелочными растворами, масляными растворами, растворами лекарственных трав, антибиотиков, антибактериальных препаратов, протеолитических ферментов, муколитиков, кровоостанавливающих средств.

В США, Великобритании, Франции, Германии, Индии препараты на растительной основе применяются чаще, чем лекарственные средства на химической основе. В этих странах крупные фармацевтические фирмы выращивают лекарственные травы в экологически чистых зонах, собирают их в определенное время года и суток, перерабатывают их специальным способом. Самые популярные и эффективные препараты этих фирм теперь можно купить и в российских аптеках.

Препараты на растительной основе являются прекрасной альтернативой синтетическим лекарственным препаратам, которые способны вызывать побочные действия.

Очевидно, что во время ингаляций лекарственными препаратами предпочтение должно отдаваться препаратам на растительной основе. Среди них следует выделить эфирные масла, которые обладают ярко выраженными антисептическими, антивирусными, бактерицидными и противовоспалительными свойствами. Они способны выводить из организма токсины. Среди множества эфирных масел, применяемых в медицине при лечении простудных заболеваний, наиболее часто используются мятное, эвкалиптовое, можжевеловое, пихтовое и гвоздичное масла.

Применение эфирных масел для ингаляций более эффективно, так как их мельчайшие частицы равномерно распределяются по всей слизистой оболочке дыхательных путей (полости носа, гортани, трахеи и бронхов), через естественные отверстия они также проникают в околоносовые пазухи (верхнечелюстные, лобные), оказывая там свое лечебное воздействие.

Необходимо учитывать, что вдыхаемые эфирные масла раздражают рецепторы обонятельного анализатора и, в зависимости от состава, могут влиять на самочувствие, настроение, работу сердечно-сосудистой системы.

Кроме того, следует иметь в виду, что эфирные масла можно использовать самостоятельно, без специального ингалятора, путем вдыхания их непосредственно из флакона или при нанесении нескольких капель масла на носовой платок.

Наиболее эффективно действует комбинация нескольких эфирных масел, обладающих различными взаимодополняющими свойствами, которые одновременно воздействуют на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, оказывая на нее бактерицидное и противовоспалительное действие, а через нервные рецепторы влияют на различные органы и системы организма.

Итак, при местном введении лекарственных препаратов для лечения воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей предпочтение следует отдавать ингаляционной терапии (желательно с использованием ультразвуковых ингаляторов) и вдыханию ароматических эфирных масел.

Р. Г. Анютин, доктор медицинских наук, профессор
МГМСУ, Москва

Источник