- Виды действия лекарственных средств
- Виды действия лекарственных средств Местное и резорбтивное действие
- Прямое и косвенное действие
- Обратимое и необратимое действие
- Главное и побочное действие
- Избирательное (элективное) действие
- Местное действие лекарственных веществ это что
- Виды действия лекарственных средств Местное и резорбтивное действие
- Прямое и косвенное действие
- Обратимое и необратимое действие
- Главное и побочное действие
- Избирательное (элективное) действие
Виды действия лекарственных средств
1. МЕСТНОЕ и РЕЗОРБТИВНОЕ.
МЕСТНОЕ действие лекарственных средств развивается в месте их применения. Например, обезболивающее действие местных анестетиков новокаина, лидокаина и др.
РЕЗОРБТИВНОЕ действие препаратов развивается после всасывания в кровь и проникновения до органа — мишени через гистогематические барьеры (например: сердечные гликозиды: дигоксин, коргликон и др. оказывают свой основной положительный инотропный эффект на мышцу сердца в результате резорбтивного действия).
2. ПРЯМОЕ и НЕПРЯМОЕ (в части случаев рефлекторное действие).
Прямое действие лекарственных средств развивается непосредственно в органе — мишени. Это действие может быть местным, например: местный анестетик лидокаин оказывает местный обезболивающий эффект, и резорбтивным, например, местный анестетик лидокаин применяется в качестве антиаритмического препарата, для того, чтобы лидокаин оказал лечебный эффект при желудочковых тахиаритмиях сердца, лидокаин должен всосаться в кровь и пройти гисто- гематические барьеры до очага аритмии в ткани сердца.
Непрямое действие можно рассмотреть на примере действия сердечных гликозидов (дигоксина, строфантина и др.). Дигоксин оказывает стимулирующее влияние на сократимость сердечной мышцы, в результате увеличивается сердечный выброс. Скорость кровотока возрастает и увеличивается перфузия (кровоток) в почках. Это приводит к повышению уровня диуреза (количество мочи увеличивается). Таким образом, дигоксин косвенно увеличивает диурез через стимуляцию сократимости миокарда.
Рефлекторное действие лекарственных средств развивается в том случае, когда в одном месте организма препарат изменяет активность рецепторов, и в результате этого эффекта в другом месте организма изменяется функция органа (например: нашатырный спирт, возбуждая рецепторы слизистой носовой полости приводит к возбуждению клеток дыхательного центра головного мозга, в результате повышается частота и глубина дыхания).
- ИЗБИРАТЕЛЬНОЕ и НЕИЗБИРАТЕЛЬНОЕ.
Избирательное (элективное) действие лекарственных
средств осуществляется путем влияния на определенные рецепторы (например: празозин блокирует преимущественно Л1|-адренорецепторы) или ЛС могут накапливаться в определенном органе и оказывать присущий им эффект (например: йод избирательно накапливается в щитовидной железе, и там изменяет функцию этого органа). В клинической практике считается, что чем выше избирательность действия ЛС, тем меньше токсичность и выраженность отрицательных побочных реакций.
Неизбирательное действие препаратов, термин противоположный избирательному эффекту (например: наркозное средство фторотан неизбирательно блокирует практически все виды рецепторных образований в организме, преимущественно в нервной системе, что приводит к бессознательному состоянию, то есть наркозу).
- ОБРАТИМОЕ и НЕОБРАТИМОЕ.
Обратимое действие ЛС обусловлено непрочностью химических взаимодействий с рецепторными образованиями или ферментами (водородные связи и др.; например: антихо- линэстеразное средство обратимого типа действия — прозерин). Необратимое действие наступает, когда с рецепторами или ферментами ЛС связывается прочно (ковалентные связи; например: антихолинэстеразное средство необратимого типа действия — армин). 5. ГЛАВНОЕ и ПОБОЧНОЕ.Главное действие ЛС — это эффект препарата, направленный на лечение основного заболевания (например: доксазозин — альфа-1-адреноблокатор применяется для лечения гипертонической болезни). Побочное действие — это эффекты препарата не направленные на лечение основного заболевания. Побочное действие может быть ПОЛОЖИТЕЛЬНЫМ (например: доксазозин при курсовом лечении гипертонической болезни тормозит рост предстательной железы и нормализует тонус сфинктера мочевого пузыря, и, следовательно, может применяться при аденоме предстательной железы и нарушениях мочеиспускания) и ОТРИЦАТЕЛЬНЫМ (например: доксазозин может вызывать преходящую тахикардию при лечении гипертонической болезни, а также часто регистрируют синдром отмены). АГОНИСТЫ — лекарственные средства, возбуждающие рецепторные образования. Например: орциприналина сульфат (асмопент) стимулирует р2-адренорецепторы бронхов и приводит к расширению просвета бронхов. АНТАГОНИСТЫ — лекарственные средства, блокирующие возбуждение рецепторов (метопролол блокирует бета-1-адренорецепторы в мышце сердца и уменьшает силу сердечных сокращении). АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ — лекарственные средства, обладающие свойствами как возбуждать, так и угнетать рецепторные образования. Например: пиндолол (вискен) блокирует бета-1- и бета-2-адренорецепторы. Однако пиндолол обладает так называемой «внутренней симпатомиметической активностью», то есть препарат, блокируя бета- адренорецепторы и препятствуя определенное время воздействию медиатора на эти рецепторы, оказывает и некоторое стимулирующее влияние на те же бета- адренорецепторы. Дозы лекарственных средств
Источник
Виды действия лекарственных средств Местное и резорбтивное действие
Местное действие — эффекты лекарственных средств на месте применения (потеря болевой и температурной чувствительности под влиянием местных анестетиков; боль, гиперемия, отек кожи в области нанесения раздражающих препаратов).
Резорбтивное действие (лат. resorbeo — поглощаю) — эффекты лекарственных средств после всасывания в кровь и проникновения через гистогематические барьеры (анальгезия при применении наркозных средств, наркотических и ненаркотических анальгетиков; повышение умственной и физической работоспособности у людей, принимающих кофеин).
Прямое и косвенное действие
Прямое (первичное) действие — изменение лекарственными средствами функций органов в результате действия на клетки этих органов (сердечные гликозиды усиливают сердечные сокращения, блокируя Na + , К -АТФ-азу мышечных клеток миокарда; мочегонные средства повышают диурез, нарушая реабсорбцию ионов и воды в почечных канальцах).
Косвенное (вторичное) действие — изменение лекарственными средствами функций органов и клеток в результате действия на другие органы и клетки, функционально связанные с первыми (сердечные гликозиды оказывают мочегонное влияние, так как усиливают сердечные сокращения → улучшают кровоток в почках →повышают фильтрацию и образование мочи).
Частным случаем косвенного действия является рефлекторное — изменение функций органов за счет прямой стимуляции чувствительных нервных окончаний. Деполяризация нервных окончаний вызывает импульс, который по рефлекторным дугам при участии нервных центров передается на исполнительные органы. Рефлекторными эффектами в результате возбуждения экстерорецепторов обладают кожные раздражители; интерорецепторов — отхаркивающие, рвотные, желчегонные, слабительные средства; хеморецепторов сосудов — аналептики, проприорецепторов скелетных мышц — миорелаксанты.
Обратимое и необратимое действие
Обратимое действие обусловлено установлением непрочных физико-химических связей с циторецепторами, характерно для большинства лекарственных средств.
Необратимое действие возникает в результате образования ковалентных связей с циторецепторами, характерно для немногих лекарственных средств, как правило, обладающих высокой токсичностью и применяемых местно.
Главное и побочное действие
Главное действие — терапевтические эффекты лекарственных средств.
Побочное действие — дополнительные, нежелательные эффекты.
Фармакологические эффекты одного и того же лекарственного средства могут оказаться главными или побочными при различных заболеваниях. Так, при лечении бронхиальной астмы главное действие адреналина — расширение бронхов, при гипогликемической коме — усиление гликогенолиза и повышение содержания глюкозы в крови.
Побочные реакции наблюдаются при приеме многих лекарственных средств. Частота их при амбулаторном лечении достигает 10 — 20 %, а 0,5 — 5 % больных нуждаются в госпитализации из-за осложнений фармакотерапии.
Избирательное (элективное) действие
Избирательное действие — влияние лекарственных средств на функции только определенных органов и систем. Оно обусловлено в большей степени избирательным связыванием с циторецепторами, в меньшей степени — избирательным накоплением в органах и тканях, хотя известны примеры создания лекарствами высоких концентраций в клетках, на которые они оказывают действие. Магния сульфат, не всасываясь из кишечника, усиливает перистальтику и вызывает желчегонный эффект. При парентеральном введении ионы магния угнетают ЦНС. Ингаляционные наркозные средства создают в головном мозге концентрацию, в 1,5 — 2 раза более высокую, чем в крови. Йод интенсивно поступает только в щитовидную железу.
ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ ИЗМЕНЕНИЯ, ВЫЗЫВАЕМЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ В ОРГАНИЗМЕ
В
озбуждение— повышение функции выше нормы: положительное возбуждение — сокращение миометрия под влиянием препаратов спорыньи, примененных в большой дозе для остановки маточного кровотечения; отрицательное возбуждение — судороги при отравлении стрихнином, камфорой.
Успокоение — возврат возбужденной функции к норме: снижение температуры тела жаропонижающими средствами при лихорадке, уменьшение боли под влиянием анальгетиков.
Угнетение — снижение функции ниже нормы: положительное угнетение — утрата сознания, подавление рефлексов и снижение тонуса скелетных мышц при наркозе; отрицательное угнетение — торможение дыхательного центра при действии наркозных, снотворных средств, наркотических анальгетиков.
Тонизирование — возврат угнетенной функции к норме: улучшение деятельности дыхательного и сосудодвигательного центров при дыхательной недостаточности, коллапсе, шоке под влиянием камфоры, кофеина и других аналептиков; усиление сокращений декомпенсированного миокарда у больных, получающих сердечные гликозиды.
Паралич — прекращение функции: положительный паралич — обратимое устранение болевой чувствительности при действии сильных местных анестетиков, полное расслабление скелетной мускулатуры, вызываемое миорелаксантами; отрицательный паралич — необратимый паралич дыхательного центра после его возбуждения атропином и аналептиками в токсических дозах.
Источник
Местное действие лекарственных веществ это что
В зависимости от используемой системы доставки лекарственного средства появляется возможность избирательно воздействовать на специфические ткани или избежать системной абсорбции вещества. Таким образом, лекарственная форма и путь введения определяют абсорбцию и распределение. Некоторые формы, например таблетки, капсулы, растворы и суспензии, предназначены для доставки лекарства только через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Растворы и суспензии применяют внутрь в тех случаях, когда проглатывание таблеток или капсул для пациентов затруднительно.
Способ удлинения времени действия лекарств, которые быстро метаболизируются или экскретируются из организма, состоит в использовании лекарственных форм с контролируемым высвобождением, из которых лекарственное вещество медленно высвобождается во время его прохождения через ЖКТ. Примером системы с контролируемым высвобождением служат таблетки, покрытые полупроницаемой мембраной. С подобной целью можно использовать также другие лекарственные формы, например:
• теофиллин с контролируемым высвобождением для лечения астмы;
• верапамил с контролируемым высвобождением для лечения гипертензии.
Идеальными свойствами препаратов, для которых используют такой тип системы доставки, являются их высокая активность и относительно кратковременная персистенция в организме.
Высокая активность дает возможность применить систему доставки нужного размера, а недолгая персистенция обеспечивает быстрое прекращение действия лекарства, как только система удалена. Например:
• накожный пластырь, содержащий скополамин (гиосцин) для предотвращения морской болезни;
• накожный пластырь с фентанилом для устранения сильной хронической боли;
• накожный пластырь с никотином, используемый лицами с целью отказа от курения.
Апплицируемые лекарства обычно дают местный терапевтический эффект.
Лекарства для местного применения используют в виде растворов, мазей, кремов, свечей и аэрозолей. Места их аппликации — глаза, уши, кожа, нос, рот, глотка, легкие, прямая кишка и влагалище. Кожа и слизистые оболочки выполняют барьерную функцию на пути системной абсорбции лекарств.
Большинство лекарственных средств вводят через рот (пероральный путь введения). Лекарственное вещество, абсорбируемое из верхнего отдела ЖКТ, подвергается действию ферментов в кишечной стенке, которые могут его метаболизировать. Абсорбированное лекарство попадает в систему воротной вены и переносится в печень — основной орган, где происходит метаболизм лекарственных веществ. Помимо перорального используют и другие пути введения в тех случаях, когда:
• лекарство нестабильно или быстро инактивируется в ЖКТ;
• способность лекарства абсорбироваться в ЖКТ снижена в результате рвоты или заболеваний, нарушающих абсорбцию;
• для получения терапевтического эффекта требуется местное применение лекарства, тогда как системная абсорбция будет вызывать нежелательные эффекты (например, местная анестезия). Следующие пути введения минуют ЖКТ и обеспечивают быстрый эффект.
Источник
Виды действия лекарственных средств Местное и резорбтивное действие
Местное действие — эффекты лекарственных средств на месте применения (потеря болевой и температурной чувствительности под влиянием местных анестетиков; боль, гиперемия, отек кожи в области нанесения раздражающих препаратов).
Резорбтивное действие (лат. resorbeo — поглощаю) — эффекты лекарственных средств после всасывания в кровь и проникновения через гистогематические барьеры (анальгезия при применении наркозных средств, наркотических и ненаркотических анальгетиков; повышение умственной и физической работоспособности у людей, принимающих кофеин).
Прямое и косвенное действие
Прямое (первичное) действие — изменение лекарственными средствами функций органов в результате действия на клетки этих органов (сердечные гликозиды усиливают сердечные сокращения, блокируя Na + , К -АТФ-азу мышечных клеток миокарда; мочегонные средства повышают диурез, нарушая реабсорбцию ионов и воды в почечных канальцах).
Косвенное (вторичное) действие — изменение лекарственными средствами функций органов и клеток в результате действия на другие органы и клетки, функционально связанные с первыми (сердечные гликозиды оказывают мочегонное влияние, так как усиливают сердечные сокращения → улучшают кровоток в почках →повышают фильтрацию и образование мочи).
Частным случаем косвенного действия является рефлекторное — изменение функций органов за счет прямой стимуляции чувствительных нервных окончаний. Деполяризация нервных окончаний вызывает импульс, который по рефлекторным дугам при участии нервных центров передается на исполнительные органы. Рефлекторными эффектами в результате возбуждения экстерорецепторов обладают кожные раздражители; интерорецепторов — отхаркивающие, рвотные, желчегонные, слабительные средства; хеморецепторов сосудов — аналептики, проприорецепторов скелетных мышц — миорелаксанты.
Обратимое и необратимое действие
Обратимое действие обусловлено установлением непрочных физико-химических связей с циторецепторами, характерно для большинства лекарственных средств.
Необратимое действие возникает в результате образования ковалентных связей с циторецепторами, характерно для немногих лекарственных средств, как правило, обладающих высокой токсичностью и применяемых местно.
Главное и побочное действие
Главное действие — терапевтические эффекты лекарственных средств.
Побочное действие — дополнительные, нежелательные эффекты.
Фармакологические эффекты одного и того же лекарственного средства могут оказаться главными или побочными при различных заболеваниях. Так, при лечении бронхиальной астмы главное действие адреналина — расширение бронхов, при гипогликемической коме — усиление гликогенолиза и повышение содержания глюкозы в крови.
Побочные реакции наблюдаются при приеме многих лекарственных средств. Частота их при амбулаторном лечении достигает 10 — 20 %, а 0,5 — 5 % больных нуждаются в госпитализации из-за осложнений фармакотерапии.
Избирательное (элективное) действие
Избирательное действие — влияние лекарственных средств на функции только определенных органов и систем. Оно обусловлено в большей степени избирательным связыванием с циторецепторами, в меньшей степени — избирательным накоплением в органах и тканях, хотя известны примеры создания лекарствами высоких концентраций в клетках, на которые они оказывают действие. Магния сульфат, не всасываясь из кишечника, усиливает перистальтику и вызывает желчегонный эффект. При парентеральном введении ионы магния угнетают ЦНС. Ингаляционные наркозные средства создают в головном мозге концентрацию, в 1,5 — 2 раза более высокую, чем в крови. Йод интенсивно поступает только в щитовидную железу.
ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ ИЗМЕНЕНИЯ, ВЫЗЫВАЕМЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ В ОРГАНИЗМЕ
Возбуждение— повышение функции выше нормы: положительное возбуждение — сокращение миометрия под влиянием препаратов спорыньи, примененных в большой дозе для остановки маточного кровотечения; отрицательное возбуждение — судороги при отравлении стрихнином, камфорой.
Успокоение — возврат возбужденной функции к норме: снижение температуры тела жаропонижающими средствами при лихорадке, уменьшение боли под влиянием анальгетиков.
Угнетение — снижение функции ниже нормы: положительное угнетение — утрата сознания, подавление рефлексов и снижение тонуса скелетных мышц при наркозе; отрицательное угнетение — торможение дыхательного центра при действии наркозных, снотворных средств, наркотических анальгетиков.
Тонизирование — возврат угнетенной функции к норме: улучшение деятельности дыхательного и сосудодвигательного центров при дыхательной недостаточности, коллапсе, шоке под влиянием камфоры, кофеина и других аналептиков; усиление сокращений декомпенсированного миокарда у больных, получающих сердечные гликозиды.
Паралич — прекращение функции: положительный паралич — обратимое устранение болевой чувствительности при действии сильных местных анестетиков, полное расслабление скелетной мускулатуры, вызываемое миорелаксантами; отрицательный паралич — необратимый паралич дыхательного центра после его возбуждения атропином и аналептиками в токсических дозах.
Источник
