Эмульсионные мази
Эмульсионные мази характеризуются наличием жидкой дисперсной фазы, нерастворимой в основе и распределенной в ней по типу эмульсии. Поскольку растворы не смешиваются с жировыми основами, получаемые мази представляют собой эмульсии, в которых дисперсной средой обычно является мазевая основа.
В качестве дисперсной фазы могут быть как сами лекарственные вещества (водорода пероксид, линетол, глицерин, жидкость Бурова, винилин, деготь и др.), так и растворы лекарственных веществ. Кроме того, дисперсной фазой может быть металлическая ртуть (ртутно-металлические мази). Большинство мазей-эмульсий содержат эмульгаторы, благодаря которым они получаются достаточно высокодисперсными и устойчивыми. Однако встречаются мази, устойчивые только благодаря высокой вязкости дисперсионной среды; в них дисперсная фаза состоит из крупных капелек. Основную группу эмульсионных мазей составляют мази типа “вода — масло”.
В качестве эмульгатора при этом чаще всего применяют ланолин, который всегда вводят в основу в большем или меньшем количестве. Кроме того, эмульгирующими свойствами, но в значительно меньшей степени обладают спермацет и воск.
Небольшие количества воды (без эмульгирования) способны воспринимать и другие жировые основы. В виде водных компонентов в эти мази вводят растворы протаргола, колларгола, танина, а также большинство солей алкалоидов и синтетических азотистых оснований, калия йодид, серебра нитрат и др.
Исключением являются резорцин, цинка сульфат, а также антибиотики группы пенициллина, быстроразрушающиеся в присутствии воды.
Растворение лекарственных веществ в воде обеспечивает их максимальное диспергирование, что способствует более быстрому и сильному терапевтическому действию мази.
Водорастворимые лекарственные вещества растворяют в воде, являющейся составной частью мази, а затем смешивают с основой.
При приготовлении мази на безводной основе лекарственные вещества растворяют в минимальном количестве воды. Техника приготовления эмульсионных мазей заключается в тщательном смешивании в ступке эмульгатора с водным раствором лекарственных веществ до полного его поглощения, после чего примешивают основу.
При прописывании сухих и густых экстрактов их вводят в мази после предварительного растирания с равным по массе количеством спиртоводоглицериновой смеси (1 : 3 : 6). При смешивании водных растворов лекарственных веществ с основой образуется эмульсионная система, для стабилизации которой необходимо применение эмульгатора, который располагается на межфазной поверхности и понижает запас свободной поверхностной энергии частиц.
Как уже упоминалось, в качестве эмульгаторов можно использовать некоторые основы и их компоненты, наиболее часто применяеме в аптеках. Например вазелин с 5 % ланолина безводного эмульгирует не только 140 % воды, но и 110 % глицерина, 25 % этанола; а смесь вазелина и ланолина безводного в соотношении 1 : 1 способна заэмульгировать 230 % воды, 300 % глицерина, 13 % и т.д.
Достаточно часто выписываемый в мазях димексид образует эмульсионную систему с ланолином безводным в соотношении 45 : 100, с ланолином водным — 30 : 100, с консистентной эмульсионной основой — 35 : 100, а с вазелином — только 4 : 100. По сравнению с жировыми суспензионными мазями мази-эмульсии быстрее проникают в кожу, и лекарственные вещества, находясь в водной фазе, оказывают быстрое и сильное действие. Состав некоторых мазей-эмульсий представлен в таблице 20.
Пример
Lanolini anhydrici aa 1,0
D. S. Для смазывания трещин как антисептическое.
В данной прописи присутствует серебра нитрат, который является веществом, легкорастворимым в воде, поэтому он должен быть введен в мазь в виде водного раствора. Для его получения достаточно 2—3 капель воды. Растворенный серебра нитрат смешивают с ланолином, а затем с частью вазелина. После этого примешивают винилин (он называется также бальзамином Шостаковского) с остатком вазелина. Отпускают в опечатанном виде.
Пример
Ранее официнальной являлась мазь с калия йодидом (Unguentum Kalii iodidi), приготовляемая следующим образом: 50 г калия йодида и 1 г натрия тиосульфата растворяют в 44 мл воды в ступке. Затем к полученному раствору добавляют 135 г ланолина и размешивают до поглощения всей водной фазы, после чего прибавляют 270 г сала свиного или эмульсионной основы. Мазь тщательно перемешивают. Введение в пропись натрия тиосульфата имеет целью связывание йода, который может выделиться при хранении. В случае использования свиного жира мазь готовят ех tempore.
Пример
Ephedrini hydrochloridi 0,1
В состав мази входят вещества, растворимые в вазелине (ментол), и вещества, растворимые в воде (протаргол, эфедрина гидрохлорид). Поэтому приготовление мази начинают с растворения ментола в вазелине, для чего вазелин расплавляют и растворяют в нем ментол при температуре не выше 50 °С (из-за высокой летучести ментола). Протаргол растирают в ступке с 6—8 каплями глицерина; после этого он почти мгновенно растворяется в 4—5 каплях воды. В полученном протарголовом растворе растворяют эфедрина гидрохлорид; жидкость смешивают с ланолином и ранее приготовленной ментоло-вазелиновой мазью-раствором.
Пример
Cerae flavae l,0
Adipis suilli 9,0
Если в рецепте прописан колларгол, его вводят в мазь в виде гидрогеля. Для этого препарат растирают с водой, а затем добавляют сплав воска со свиным салом в остывшем виде.
Пример
Aq. destill. aa 20,0
D. S. Антисептическая мазь.
Для приготовления этой мази в прописанном количестве воды растворяют этакридина лактат, в результате чего образуется полуколлоидный раствор. Далее к нему примешивают порциями сначала ланолин, а затем вазелин.
Пример
Vaselini aa 25,0
M. D. S. Смазывать пораженную руку.
Технология приготовления мази заключается в следующем: в 7,5 мл воды растворяют 0,5 г анальгина (его растворимость 1 : 1,5) и 2,0 г танина (растворимость в воде 1: 3), в случае необходимости процеживают.
После этого в ступку помещают 25,0 г вазелина и смешивают его с 17,5 г ланолина безводного (70 % от массы ланолина водного).
К полученной смеси в 2—3 приема добавляют раствор лекарственных веществ и тщательно эмульгируют до получения однородной массы. Эмульсионные мази типа “масло — вода” в медицинской практике применяются значительно реже.
Их получают без эмульгатора, поскольку многие основы характеризуются значительной структурной вязкостью и наличием микрокристаллического каркаса.
Тонкодиспергированная жидкая фаза, внедренная при энергичном перемешивании в массу мазевой основы, фиксируется в ней за счет высокой вязкости дисперсионной среды.
В основном такие мази представляют собой грубодисперсные водосодержащие мази (вода является непрерывной дисперсионной средой) и характеризуются охлаждающим действием.
Поэтому эмульсионные мази с водной дисперсионной средой называют кольдкремами (название пришло из косметики и образовано от английских слов “cold” “холодный”, и “cream” — “крем”).
Кремы отличаются рыхлой, сметанообразной консистенцией и малой устойчивостью.
Пример
Ol. Persicorum 28,0
Aq. destillatae 14,0
Natrii tetraboratis 0,25
Ol. Lavandulae gtt. III
D. S. Для смягчения кожи.
Мазевую основу готовят путем сплавления соответствующих ингредиентов — воска, спермацета, масла персикового.
Сплавление производят на водяной бане в фарфоровой чашке. Полученный сплав при необходимости процеживают в слегка подогретую ступку и растирают пестиком до охлаждения.
К растертому сплаву постепенно примешивают заранее приготовленную водную фазу (раствор натрия тетрабората), причем стараются взбить массу до получения рыхлой, пенообразной мази.
Для получения более устойчивой мази целесообразно через некоторое время, когда мазь застынет, перемешать ее еще раз для эмульгирования успевших коалесцировать капель. Эфирное масло лаванды прибавляют в последнюю очередь.
Источник
Эмульсионные основы
Эмульсионными называют многокомпонентные мазевые основы, отличающиеся от абсорбционных тем, что содержат в своем составе воду. Они могут быть двух типов: “масло — вода” и “вода — масло”. При этом можно вводить лекарственные вещества как в водную, так и масляную фазу.
Эмульсионные мазевые основы обладают способностью резко усиливать резорбцию кожей лекарственных веществ, входящих в состав мазей. Это объясняется наличием в основе эмульгатора — ПАВ.
Кроме того, эмульгированная водная фаза при втирании внедряется в выводные протоки сальных и потовых желез, что также облегчает всасывание.
Эмульсионные основы типа “вода — масло”, нанесенные на кожу сравнительно толстым слоем, мацерируют и согревают кожу, что вызывает усиление поверхностного кровенаполнения и также способствует всасыванию лекарственных веществ. Мази, приготовленные на эмульсионных основах, характеризуются небольшой вязкостью, легко наносятся на кожу и слизистые оболочки, легко с них удаляются, имеют приятный внешний вид. Их применение благоприятно сказывается на кожных покровах: уменьшается сухость, повышается эластичность, снижается воспалительная реакция. Благодаря подчас значительному содержанию воды эмульсионные основы являются более дешевыми, чем безводные жировые основы. Одним из представителей эмульсионной мазевой основы является ланолин водный, который является эмульсией. Расплавлять его не рекомендуется вследствие разрушения эмульсии. При длительном хранении ланолин водный менее стабилен, чем ланолин безводный, может окисляться. Все основы, содержащие в своем составе воду, в том числе ланолин водный, в аптеке готовят на основе ланолина безводного со сроком хранения не более 5—15 суток. Для приготовления мази на безводной основе водорастворимые лекарственные вещества растворяют в минимальном количестве воды, эмульгируют равной массой безводного ланолина и смешивают с основой. Недостатками ланолина являются высокая вязкость (трудно размазывается), плохая всасываемость, клейкость, неприятный запах, возможность развития аллергических реакций, омыляемость при длительном контакте с тяжелыми металлами с образованием металлических мыл и повышением токсичности. Для устранения перечисленных недостатков и улучшения свойств ланолина его подвергают различной обработке: омылению, ацетилированию, гидрированию, оксиэтилированию. Типичной эмульсионной основой типа “вода — масло” является основа под названием “Консистентная эмульсия вода / вазелин”, состоящая из 60 частей вазелина, 10 частей эмульгатора Т-2, 30 частей воды дистиллированной. Для ее приготовления вазелин с эмульгатором Т-2 сплавляют при помешивании на водяной бане или на специальной установке, постепенно прибавляют горячую воду (90—95 °С) и снова перемешивают, пока температура не снизится до 30 °С. После этого основу оставляют на сутки в прохладном месте. Консистентная эмульсия вода — вазелин утверждена вместо жира свиного для приготовления мази серной, а также мази с калия йодидом и скипидарной. Помимо этого, для аптечного изготовления мазей рекомендованы еще две эмульсионные основы. В состав первой из них входит 168 частей ланолина безводного, 240 частей вазелина, 72 мл воды дистиллированной. Вторая состоит из ланолина безводного, масла подсолнечного и воды дистиллированной, взятых в равных количествах. При их приготовлении вначале сплавляют липофильные компоненты, затем добавляют к ним при помешивании горячую воду. Эмульгирование продолжают до полного охлаждения основы. Срок годности этих основ составляет для первой — 15 суток, для второй — 5 суток (при температуре не выше 25 °С). Для приготовления мазей с натрия сульфацилом, сульфадимезином, стрептоцидом и анестезином рекомендована основа с пентолом, содержащая 38 % вазелина, 60 % воды и 2 % пентола.
Для мази дерматоловой предложена основа, в состав которой входит 47,5 % вазелина, 50 % воды и 2,5 % сорбитанолеата. Преимуществом ее является возможность вдвое уменьшить концентрацию дерматола по сравнению с аналогичной мазью на вазелине. Эмульсионные основы типа “масло — вода” применяются реже, и их ассортимент значительно меньше. Обусловлено это тем, что основы этого типа при хранении легко теряют воду за счет испарения, что может привести к изменению их консистенции, а также концентрации лекарственных веществ в мазях, приготовленных на этих основах. Примером таких основ может служить основа, в состав которой входят абсорбционная основа и вода в равных количествах. Важной составной частью эмульсионных основ являются поверхностно-активные вещества (эмульгаторы), обеспечивающие их агрегативную устойчивость. В качестве таковых применяются вещества ионогенного или неионогенного типа: мыла (водо- и маслорастворимые стабилизирующие соответственно эмульсии типа “масло — вода и “вода — масло”), высокомолекулярные алифатические спирты и их производные (натрия лаурилсульфат, эмульгатор № 1, эмульсионные воски), циклические спирты и их производные (холестерин, ланолин, спирты шерстяного воска), эфиры многоатомных спиртов (производные глицерина и полиглицерина, производные сорбитана и высших жирных кислот, спены, твины, сорбитанолеат, пентол, жиросахара).
Источник
Комбинированные (суспензионно-эмульсионные) мази
Комбинированные мази — это наиболее сложные многокомпонентные системы, включающие одновременно лекарственные вещества, растворимые в основе, нерастворимые порошкообразные ингредиенты и водные растворы лекарственных веществ, т.е. те, в которых одновременно выписано несколько веществ с различными физико-химическими свойствами.
При изготовлении комбинированных мазей руководствуются теми же принципами, что и при приготовлении мазей более простых дисперсных систем.
Обычно их готовят по типу эмульсионных мазей с последующим введением твердой фазы или путем включения твердого нерастворимого лекарственного вещества в мазевую основу с последующим приготовлением мази-эмульсии. При добавлении твердых компонентов к готовой эмульсионной мази или при первоначальном смешивании ее с жирообразной мазевой основой частицы твердого вещества располагаются в мазевой основе рядом с каплями эмульгированной фазы.
Возможен и другой вариант: твердая фаза, обладающая гидрофильностью, смачивается сначала водной жидкостью, а затем при смешивании полученной водной суспензии с мазевой основой получаются комбинированные системы — эмульсии водной суспензии в жировой среде.
В этих случаях твердые частицы оказываются включенными внутрь эмульгированных капель водной фазы, распределенных, в свою очередь, в жировой фазе. В последнем случае часто получаются мази, более активные в терапевтическом отношении, чем в первом.
Пример
Novocaini aa 0.1
Sol. Adrenalini hvdrochloridi (1 : 100) gtt. X.
Сначала приготавливают раствор ментола в расплавленном вазелине при температуре не выше 50 °С. Цинка окись помещают в теплую ступку и тщательно растирают с расплавленным вазелиновым раствором ментола. Полученную массу разбавляют остатком вазелинового раствора ментола, после чего образовавшуюся мазь тщательно выбирают скребочком из ступки и помещают на ее край. В освобожденную ступку помещают новокаин, растворяют его в растворе адреналина гидрохлорида и к полученной жидкости примешивают вначале ланолин, а затем ранее приготовленную суспензионную мазь с цинка окисью.
Пример
Vaselini aa 15,0
M. D. S. Наносить на предплечье.
В состав мази входят стрептоцид и бутадион, которые не растворяются ни в основе, ни в воде, поэтому должны вводиться в мазь в суспендированном виде. Димексид нерастворим в основе, но при смешивании с ланолином безводным и вазелином образует устойчивую эмульсию. Таким образом, по данной прописи следует готовить суспензионно-эмульсионную мазь. Для ее приготовления в ступке измельчают 1,0 г стрептоцида и 5,0 г бутадиона, добавляют 5,0 г димексида и продолжают перемешивание до получения тонкой пульпы без отдельных видимых частиц.
К полученной суспензионной массе в 2—3 приема добавляют смесь ланолина безводного и вазелина и энергично перемешивают до получения внешнеоднородной мази.
Пример
Norsulfasoli aa 1,0
M. D. S. Мазь для носа.
Исходя из свойств данных веществ можно утверждать, что мазь по данной прописи является комбинированной дисперсной системой. Таким образом, эфедрина гидрохлорид нужно вводить в мазь по типу эмульсии, камфору — в виде мази-раствора, сульфаниламиды — по правилам изготовления суспензионных мазей с содержанием твердой фазы более 5 % от массы мази. Технология приготовления: камфору растворяют в 3,0—5,0 г расплавленного вазелина (при температуре не выше 50 °С). Стрептоцид, сульфадимезин и норсульфазол помещают в подогретую ступку и диспергируют в присутствии 1,5—2,0 г раствора камфоры в вазелине, затем добавляют остальной вазелин, перемешивают и образовавшуюся мазь отодвигают на край ступки. На дно ступки помещают эфедрина гидрохлорид и растворяют его в нескольких каплях воды. К полученному раствору прибавляют ланолин и ранее приготовленную часть мази, массу тщательно перемешивают.
Пример
Rp.: Unguenti Sulfurati 10 % — 100,0
М. D. S. Наносить на пораженные участки кожи.
Фармакопея рекомендует мазь серную готовить по прописи: 100,0 г серы осажденной и 200,0 г основы. При этом в качестве основы рекомендована консистентная эмульсия воды в вазелине. Так как мазь официнальна, то независимо от прописанной концентрации готовить ее следует на утвержденной основе: 10,0 г серы помещают в теплую ступку и диспергируют с частью (5,0—6,0 г) эмульсионной основы, подогретой до температуры 55—60 °С. Затем добавляют оставшуюся основу и мазь тщательно перемешивают.
Источник
