ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ КОРРЕКЦИИ НАРУШЕНИЙ ЛИПИДНОГО ОБМЕНА
Лекарственные средства для коррекции нарушений липидного обмена
Преферанская Нина Германовна
К.ф.н., кафедра фармакологии ММА им. И.М. Сеченова
Термин атеросклероз (А) происходит от греческих слов athere кашица, skleros твердый. Атеросклероз — хроническое заболевание, характеризующееся жировой инфильтрацией в интиме (внутренней оболочке артерий) и сопровождающееся изменениями в медии (среднем слое сосудистой стенки). При этом происходит утолщение артериальной стенки: за счет гиперплазии гладкомышечных клеток (увеличении их числа), возникновения фиброзных бляшек, образования пристеночного тромба и прилипания тромбоцитов, а также уменьшается эластичность артериальной стенке и возникает в данном участке артерий турбулентный кровоток. Атероматозные бляшки, выступающие в просвет сосудов, на 25 % состоят из холестерина и имеют липидную основу. Поражение сосудов, с учетом их влияния на мозг, сердце, почки и другие жизненно важные органы, остается ведущей причиной заболеваемости и смертности во многих индустриально развитых странах. Основными факторами риска вызывающие возникновение атеросклероза считают: 1.артериальную гипертензию; 2.нарушенный уровень липидов в сыворотке крови, как правило, это повышенный уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и низкий уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП); 3.сахарный диабет; 4.отягощенная наследственность, генетически обусловленная, например, дефицитом необходимых ферментов липопротеинлипазы (ЛПЛ), лецитинхолестерин -ацилтрансферазы и др нарушений; 5.возраст, пол (предрасположенность мужского пола), образ жизни и вредные привычки: курение; употребление алкоголя; прием жирной пищи, богатой холестерином; ожирение (за счет гиподинамии и избыточного питания).
Для атеросклероза характерно бессистемное течение до развития критической степени когда шапка атероматозной бляшки разрывается и в зоне повреждения образуется тромб, а окклюзия просвета артерий тромбом приводит к ишемии, инфаркту или эмболии. Опасность артериосклероза значительно возрастает при уровне холестерина в плазме крови около 7,8 ммоль/л (300мг/100мл). При повышении концентрации холестерина в плазме необходимо учитывать с каким транспортным белком (липопротеином) он связан. Критическим (атерогенным) считается его связь с ЛПНП, т.к. ЛПНП транспортируют холестерин из печени на периферию. Неопасным считается, при связывании холестерина с ЛПВП, т.к. последние наоборот транспортируют холестерол от периферии в печень и способствуют тем самым выведению его не только из стенок артерий, но и из всего организма. Регуляция содержания в плазме крови большинства липопротеинов в значительной степени регулируется ЛП-рецепторами, особенно ЛПНП-рецепторами печени и др. тканей. Холестерин в виде сложных эфиров отлагается в тканях, большинство этерифицированного холестерина находится в «пенистых» эндотелиальных клетках и макрофагах («пенистая» клетка перегруженная холестерином и внедренная под эндотелиальную поверхность артерий). Высокая концентрация неэтерифицированного холестерина приводит к его кристаллизации, в кристаллическом состоянии холестерин находится вне клеток. Основная задача профилактики, лечения атеросклероза и предотвращения его осложнений заключается в снижении содержания в плазме крови повышенного уровня атерогенных липопротеинов -ЛПНП, ЛПОНП, ЛППП и повышения антиатерогенных ЛПВП. Лечение начинают с назначения диетотерапии и если она оказалась неэффективной, то переходят на лекарственную.
Для достижения наиболее полного фармакотерапевтического эффекта, как часть лечения, следует сочетать лекарственную терапию с диетой, ограничиваюшей потребление холестерина и насыщенных жирных кислот.
Антиатеросклеротические лекарственные средства (ЛС) подразделяются на 7 групп.
1. Секвестранты желчных кислот (sequestrate удалять). ЛС, повышающие выведение из организма желчных кислот и снижающие абсорбцию холестерина в кишечнике. Анионообменные смолы-Холестирамин(Квестран), Колестипол (Холестид) и препарат Эзитимиб(Эзетрол).
2. Статины ингибиторы синтеза холестерина. ЛС, ингибирующие 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А редуктазу (ГМГ-КоА). Ловастатин (Мевакор), Симвастатин (Зокор), Правастатин (Правахол), Флувастатин (Лескол), Аторвастатин (Липримар), Розувастатин (Крестор).
3. Фибраты. ЛС, понижающие содержание в крови ЛПОНП и усиливающие распад холестерина
Безафибрат(Холестенорм), Фенофибрат(Грофибрат, Липантил-200М), Гемфиброзил (Гевилон), Ципрофибрат(Липанор),Этофибрат(Липо-Мерц).
4. Никотиновая кислота и е¨ препараты. Ниацин (никотиновая кислота, витамин РР или В3). Препараты Никотиновая кислота, Ксантинола никотинат, Эндурацин, Никобид.
5. Антиоксиданты. ЛС, тормозящие раннюю стадию биосинтеза холестерина и облегчающие его транспорт, снижающие воздействие липидных перекисей и свободных радикалов. Препараты Пробукол (Алколекс, Фенбутол).
6. Ангиопротекторы. Эндотелиотропные ЛС, уменьшающие содержание холестерина в интиме артерий и препятствующие агрегации тромбоцитов. Препараты Перикарбат (Пармидин, Ангинин).
7. Дополнительные ЛС. В эту группу входят препараты, содержащие ненасыщенные жирные кислоты Линетол, Липостабил; растительные ЛС, содержащие сумму сапонинов Трибуспонин, Полиспонин; содержащие витамины сироп шиповника и облепихи; препараты чеснока Алисат, Аллитера, Аллилчеп, Алликор и биологическиактивные добавки (БАД) Холестейд, Лизивит С.
Анионообменные смолы холестирамин, колестипол из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не всасываются и не разрушаются пищеварительными ферментами. Механизм действия заключается в связывании желчных кислот (необходимых для всасывания пищевого холестерина) в просвете кишечника с образованием нерастворимых соединений за счет четвертичных аммониевых группировок. Образовавшийся комплекс выводится с экскрементами. В результате этого нарушается кишечно-печеночная рециркуляция желчных кислот, снижается энтеральная резорбция холестерола. В печени активируется синтез недостающих жирных кислот, необходимых для образования холестерола, возрастает количество поверхностных рецепторов-ЛПНП и повышается, тем самым, скорость удаления ЛПНП из плазмы. Анионообменные смолы начинают принимают по 1,0г х 6 раз в день и при хорошей переносимости дозу увеличивают до 8,0 г 24,0г в сутки. Уровень холестерола в крови снижается на 15-20%. Развитие серьезных системных осложнений маловероятно, т.к. они не всасываются. Наиболее часто встречается желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота из-за неприятных вкусовых качеств; диспептические расстройства; запоры. При длительном применении необходимо помнить, что ЛС затрудняют всасывание жирорастворимых витаминов, железа, а при совместном применении адсорбируют многие ЛС.
Эзетрол при поступлении в тонкий кишечник препятствует всасыванию холестерина из кишечника на 50%, уменьшает его содержание в печени и увеличивает выведениехолестерина из крови. Он не влияет на экскрецию желчных кислот и на синтез холестерина в печени. Препарат назначается в комбинированной терапии со статинами. Побочные эффекты незначительные: головная боль, диспепсия, утомляемость.
Источник
ЗАЩИТА ПЕЧЕНИ ГЕПАТОПРОТЕКТОРАМИ: ПРЕПАРАТЫ ВЫБОРА
Средства, повышающие устойчивость клеток печени к воздействию повреждающих факторов, активирующие ее детоксикационные (обезвреживающие) функции, увеличивающие активность метаболических процессов и улучшающие функциональное состояние печени – называются гепатопротекторы.
Преферанская Нина Германовна
Ст. преподаватель кафедры фармакологии фармацевтического факультета ММА им. И.М. Сеченова
Гепатопротекторы препятствуют разрушению клеточных мембран, предотвращают повреждение печеночных клеток продуктами распада, ускоряют репаративные процессы в клетках, стимулируют регенерацию гепатоцитов, восстанавливают их структуру и функции. Они применяются для лечения острых и хронических гепатитов, жировой дистрофии печени, цирроза печени, при токсических повреждениях печени, в том числе связанных с алкоголизмом, при интоксикации промышленными ядами, лекарственными препаратами, тяжелыми металлами, грибами и других поражениях печени.
Одним из ведущих патогенетических механизмов поражения гепатоцитов является избыточное накопление свободных радикалов и продуктов перекисного окисления липидов при воздействии токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, приводя, в конечном итоге, к повреждению липидного слоя клеточных мембран и разрушению клеток печени.
Лекарственные средства, применяемые для лечения заболеваний печени, обладают разными фармакологическими механизмами защитного действия. Гепатопротекторное действие большинства препаратов связывают с ингибированием ферментативного перекисного окисления липидов, с их способностью нейтрализовать различные свободные радикалы, оказывая при этом антиоксидантный эффект. Другие препараты являются строительным материалом липидного слоя клеток печени, оказывают мембраностабилизирующий эффект и восстанавливают структуру мембран гепатоцитов. Третьи индуцируют микросомальные ферменты печени, повышают скорость синтеза и активность этих ферментов, способствуют усилению биотрансформации веществ, активируют метаболические процессы, что способствует быстрому выведению из организма чужеродных токсичных соединений. Четвертые препараты обладают широким спектром биологической активности, содержат комплекс витаминов и незаменимых аминокислот, повышают устойчивость организма к воздействию неблагоприятных факторов, уменьшают токсические эффекты, в том числе и после принятия алкоголя и др.
Выделить препараты с каким-то одним механизмом действия очень трудно, как правило, эти препараты обладают одновременно несколькими из перечисленных выше механизмов. В зависимости от происхождения они подразделяются на препараты: растительного происхождения, синтетические лекарственные средства, животного происхождения, гомеопатические и биологически активные добавки к пище. По составу их различают на монокомпонентные и комбинированные (комплексные) препараты.
Лекарственные средства, преимущественно ингибирующие перекисное окисление липидов
К ним относятся препараты и фитопрепараты плодов расторопши пятнистой (остро-пестрой). Растительные флавоноидные соединения, выделенные из плодов и млечного сока расторопши пятнистой, содержат комплекс изомерных полигидроксифенолхроманонов, главными из которых являются силибинин, силидианин, силикристин и др. Свойства расторопши известны на протяжении более 2000 лет, она использовалась в Древнем Риме для лечения различных отравлений. Гепатопротекторное действие биофлавоноидов, выделенных из плодов расторопши пятнистой обусловлено его антиоксидантными, мембраностабилизирующими свойствами и стимуляцией репаративных процессов в печеночных клетках.
Основным активным биофлавоноидом в расторопше пятнистой является силибинин. Он оказывает гепатопротекторное и антитоксическое действие. Взаимодействует с мембранами гепатоцитов и стабилизирует их, предотвращая потерю трансаминаз; связывает свободные радикалы, ингибирует процессы перекисного окисления липидов, предупреждает разрушение клеточных структур, при этом уменьшается образование малонового диальдегида и поглощение кислорода. Препятствует проникновению в клетку ряда гепатотоксических веществ (в частности, яда бледной поганки). Стимулируя РНК-полимеразу, увеличивает биосинтез белков и фосфолипидов, ускоряет регенерацию поврежденных гепатоцитов. При алкогольных поражениях печени блокирует выработку ацетальдегида и связывает свободные радикалы, сохраняет запасы глутатиона, способствующего процессам детоксикации в гепатоцитах.
Силибинин(Silibinin). Синонимы: Силимарин, Силимарин Седико быстрорастворимый, Силегон, Карсил, Легалон. Выпускается в драже 0,07 г, капсулах 0,14 г и суспензии 450 мл. Силимарин – это смесь изомерных флавоноидных соединений (силибинина, силидианина, силикристина) с преобладающим содержанием силибинина. Биофлавоноиды активируют синтез белков и ферментов в гепатоцитах, воздействуют на метаболизм в гепатоцитах, оказывают стабилизирующее воздействие на мембрану гепатоцитов, ингибируют дистрофические и потенцируют регенеративные процессы в печени. Силимарин препятствует накоплению гидроперекисей липидов, уменьшает степень повреждения клеток печени. Заметно снижает повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови, уменьшает степень жировой дистрофии печени. Стабилизируя клеточную мембрану гепатоцитов, замедляет поступление в них токсических продуктов метаболизма. Силимарин активирует обмен веществ в клетке, результатом чего является нормализация белоксинтетической и липотропной функции печени. Улучшаются показатели иммунологической реактивности организма. Силимарин практически не растворяется в воде. Благодаря слабокислым свойствам, может образовывать соли со щелочными веществами. Более 80% препарата выделяется с желчью в виде глюкуронидов и сульфатов. В результате расщепления кишечной микрофлорой выделившегося с желчью силимарина до 40% вновь реабсорбируется, что создает его кишечно-печеночный кругооборот.
Силибор – препарат, содержащий сумму флавоноидов из плодов расторопши пятнистой (Silibbum marianum L). Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой по 0,04 г.
Силимар, сухой очищенный экстракт, получаемый из плодов расторопши пятнистой (Silybum marianum L), содержит флаволигнаны (силибинин, силидианин и др.), а также другие вещества, в основном флавоноиды, 100 мг в одной таблетке. Силимар обладает рядом свойств, обусловливающих его защитное действие на печень при воздействии различных повреждающих агентов. Он проявляет антиоксидантные и радиопротекторные свойства, усиливает детоксикационную и внешнесекреторную функции печени, оказывает спазмолитическое и небольшое противовоспалительное действие. При острой и хронической интоксикации, вызываемой четыреххлористым углеродом, Силимар оказывает выраженное гепатозащитное действие: подавляет нарастание индикаторных ферментов, тормозит процессы цитолиза, препятствует развитию холестаза. У больных с диффузными поражениями печени, в том числе алкогольного генеза, препарат нормализует функционально-морфологические показатели гепатобилиарной системы. Силимар уменьшает жировую дегенерацию клеток печени и ускоряет их регенерацию за счет активации РНК-полимеразы.
Гепатофальк планта – комплексный препарат, содержащий экстракты из плодов расторопши, чистотела и термелика. Фармакологический эффект комбинированного растительного препарата определяется совокупным действием его компонентов. Препарат оказывает гепатопротективное, спазмолитическое, анальгезирующее, желчегонное (холеретическое и холекинетическое) действие. Стабилизирует мембраны гепатоцитов, повышает синтез белка в печени; оказывает отчетливое спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру; обладает антиоксидантной, противовоспалительной и антибактериальной активностью. Препятствует проникновению в клетку ряда гепатотоксических веществ. При алкогольных поражениях печени блокирует выработку ацетальдегида и связывает свободные радикалы, сохраняет запасы глутатиона, способствующего процессам детоксикации в гепатоцитах. Алкалоид хелидонин, содержащийся в чистотеле, обладает спазмолитическим, анальгезирующим и желчегонным действием. Куркумин – действующее вещество термелика яванского оказывает желчегонное (как холеретическое, так и холекинетическое) и противовоспалительное действие, снижает насыщенность желчи холестерином, обладает бактерицидной и бактериостатической активностью в отношении золотистого стафилококка, сальмонелл и микобактерий.
Гепабене содержит экстракт расторопши пятнистой со стандартизированным количеством флавоноидов: 50 мг силимарина и не менее 22 мг силибинина, а также экстракт дымянки аптечной, содержащей не менее 4,13 мг алкалоидов дымянки аптечной в пересчете на протопин. Лечебные свойства Гепабене определяются оптимальным сочетанием гепатопротекторного действия экстракта расторопши пятнистой и нормализующего секрецию желчи и моторику желчевыводящих путей влияния дымянки аптечной Основным действующим веществом дымянки лекарственной является производное фумаровой кислоты – алкалоид протопин. Нормализует как слишком слабое, так и повышенное желчевыделение, снимает спазм сфинктера ОДДИ, нормализует моторную функцию желчевыводящих путей при их дискинезии, как по гиперкинетическому, так и по гипокинетическому типу. Эффективно восстанавливает дренажную функцию желчевыводящих путей, предупреждая развитие застоя желчи и образование конкрементов в желчном пузыре. При приеме препарата может возникать послабляющее действие и увеличиваться диурез. Выпускается в капсулах. Применяют внутрь, во время еды по одной капсуле 3 раза в сутки.
Сибектан, в одной таблетке которого содержится: экстракт из пижмы, жома плодов расторопши пятнистой, зверобоя, березы по 100 мг. Препарат оказывает мембраностабилизирующее, регенерирующее, антиоксидантное, гепатопротекторное и желчегонное действие. Нормализует липидный и пигментный обмен, усиливает детоксикационную функцию печени, тормозит процессы липопероксидации в печени, стимулирует регенерацию слизистых оболочек и нормализует моторику кишечника. Принимают за 20–40 мин. до еды по 2 таблетки 4 раза в сутки. Курс 20–25 дней.
Лекарственные средства, преимущественно восстанавливающие структуру мембран гепатоцитов и оказывающие мембраностабилизирующий эффект
Повреждение гепатоцитов часто сопровождается нарушением целостности мембран, это приводит к попаданию ферментов из поврежденной клетки в цитоплазму. Наряду с этим повреждаются межклеточные связи, ослабевает связь между отдельными клетками. Нарушаются важные процессы для организма – всасывание триглицеридов, необходимых для образования хиломикронов и мицелл, снижается желчеобразование, продукция белков, нарушается обмен веществ и способность гепатоцитов выполнять барьерную функцию. При приеме препаратов этой подгруппы происходит ускорение регенерации клеток печени, усиливается синтез белков и фосфолипидов, которые являются пластическим материалом мембран гепатоцитов, нормализуется обмен фосфолипидов клеточных мембран. Эти препараты проявляют антиоксидантное действие, т.к. в печени взаимодействуют со свободными радикалами и переводят их в неактивную форму, что препятствует дальнейшему разрушению клеточных структур. В состав данных препаратов входят эссенциальные фосфолипиды, которые являются пластическим материал для поврежденных клеток печени, состоящих на 80% из гепатоцитов.
Эссенциале Н и эссенциале форте Н. Выпускается в капсулах, содержащих по 300 мг «эссенциальных фосфолипидов», для приема внутрь во время еды. Препарат обеспечивает печень высокой дозой готовых к усвоению фосфолипидов, которые проникают в клетки печени, внедряются в мембраны гепатоцитов и нормализуют ее функции, в том числе и детоксикационную. Восстанавливается клеточная структура гепатоцитов, тормозится формирование соединительной ткани в печени, все это способствует регенерации печеночных клеток. Ежедневный прием препарата способствует активации фосфолипидзависимых ферментных систем печени, уменьшает уровень энергозатрат, улучшает метаболизм липидов и белков, преобразует нейтральные жиры и холестерин в легко метаболизирующиеся формы, стабилизируются физико-химические свойства желчи. При острых и тяжелых формах поражения печени (печеночная предкома и кома, некроз клеток печени и токсические ее поражения, при операциях в области гепатобиларной зоны и др.) используют раствор для внутривенного медленного введения в ампулах из темного стекла по 5 мл, содержащий 250 мг «эссенциальных фосфолипидов». Вводят 5–10 мл в день, при необходимости дозу увеличивают до 20 мл/день. Нельзя смешивать с другими препаратами.
Эссливер форте – комбинированный препарат, содержащий эссенциальные фосфолипиды 300 мг и комплекс витаминов: тиамина мононитрат, рибофлавина, пиридоксина, токоферола ацетата по 6 мг, никотинамида 30 мг, цианкобаламина 6 мкг, оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое и гипогликемическое действие. Регулирует проницаемость биомембран, активность мембраносвязанных ферментов, обеспечивая физиологическую норму процессов окислительного фосфорилирования в клеточном метаболизме. Восстанавливает мембраны гепатоцитов путем структурной регенерации и методом конкурентного ингибирования перекисных процессов. Ненасыщенные жирные кислоты, встраиваясь в биомембраны, принимают на себя токсикогенные воздействия вместо мембранных липидов печени и нормализуют функцию печени, повышают ее дезинтоксикационную роль.
Фосфоглив – в одной капсуле содержится 0,065 г фосфатидилхолина и 0,038 г динатриевой соли глицерризиновой кислоты. Препарат восстанавливает клеточные мембраны гепатоцитов с помощью глицерофосфолипидов. В молекуле фосфатидилхолина соединены глицерин, высшие жирные кислоты, фосфорная кислота и холин, все необходимые вещества для построения клеточных мембран. Молекула глициризиновой кислоты схожа со строением гормонов коры надпочечников (например, кортизоном), за счет этого она обладает противовоспалительными и антиаллергическими свойствами, обеспечивает эмульгирование фосфатидилхолина в кишечнике. Содержащаяся в ее структуре глюкуроновая кислота связывает и инактивирует образующиеся токсичные продукты. Применяют внутрь по 1–2 капсулы 3 раза в сутки в течение месяца. Дозу можно увеличит до 4 капсул за один прием и 12 капсул в сутки.
Ливолин форте – комбинированный препарат, в одной капсуле которого содержится 857,13 мг лецитина (300 мг фосфатидилхолина) и комплекс необходимых витаминов: Е, В1, В6 – по 10 мг, В2 – 6 мг, В12 – 10 мкг и РР – 30 мг. Входящие в состав фосфолипиды являются основными элементами в структуре клеточной оболочки и митохондрий. При применении препарата регулируется липидный и углеводный обмен, улучшается функциональное состояние печени, активируется ее важнейшая детоксикационная функция, сохраняется и восстанавливается структура гепатоцитов, тормозится формирование соединительной ткани печени. Входящие витамины выполняют функцию коэнзимов в процессах окислительного декарбоксилирования, дыхательного фосфорилирования, обладают антиоксидантным действием, защищают мембраны от воздействия фосфолипаз, препятствуют образованию перекисных соединений и ингибируют свободные радикалы. Применяют по 1–2 капсулы 2–3 раза в день во время еды, курс 3 месяца, при необходимости курс повторяют.
Препараты, улучшающие метаболические процессы в организме
Они обеспечивают детоксикацию клеток, стимулируют регенерацию клеток за счет повышения активности микросомальных ферментов печени, улучшения микроциркуляции и питания клеток, а также улучшают метаболические процессы в гепатоцитах.
Средство, влияющее на метаболические процессы, Тиоктовая кислота (липоевая кислота, липамид, тиоктацид). Фармакологическое действие – гиполипидемическое, гепатопротективное, гипохолестеринемическое, гипогликемическое. Тиоктовая кислота участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной и a-кетокислот. По характеру биохимического действия она близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Применяют внутрь, в начальной дозе 200 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, поддерживающая доза 200–400 мг/сут. При применении препарата могут наблюдаться диспепсия, аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок; гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы). При тяжелых формах диабетической полинейропатии вводят в/в по 300–600 мг или в/в капельно, в течение 2–4 нед. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию таблетированными формами – 200–400 мг/сут. После в/в введения возможны побочные нежелательные реакции – такие, как развитие судорог, диплопии, точечных кровоизлияний в слизистые и кожу, нарушение функции тромбоцитов; при быстром введении ощущение тяжести в голове, затруднение дыхания.
Альфа-липоевая кислота является коферментом окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует метаболизм холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов. Применяют внутрь в/м и в/в. При в/м инъекции доза, вводимая в одно место, не должна превышать 2 мл. В/в введение капельное, предварительно разбавив 1–2 мл 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. При тяжелых формах полинейропатии – в/в по 12–24 мл ежедневно в течение 2–4 нед., затем переходят на поддерживающую терапию внутрь 200–300 мг/сут. Препарат светочувствителен, поэтому ампулы из упаковки необходимо доставать только непосредственно перед использованием. Раствор для инфузии пригоден для введения в течение 6 час., если он защищен от воздействия света.
Эспа-липон выпускается в таблетках, покрытых оболочкой и в растворах для инъекций. Одна таблетка содержит 200 мг или 600 мг, этилендиаминовой соли альфа-липоевой кислоты, а в 1 мл раствора его содержится 300 мг или 600 мг, ампулы соответственно по 12 мл и 24 мл. При применении препарата происходит стимулирование окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты, a-кетокислот, регулирование липидного и углеводного обмена, улучшаются функции работы печени, происходит защита от неблагоприятного действия эндо- и экзо-факторов.
Адеметионин (Гептрал) является предшественником физиологических тиоловых соединений, участвующих в многочисленных биохимических реакциях. Это эндогенное вещество, обнаруженное почти во всех тканях и жидкостях организма, получено синтетическим путем, обладает гепатопротективным, детоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротекторным действием. Его молекула включена в большинство биологических реакций, в т.ч. как донор метильной группы в реакциях метилирования, в составе липидного слоя клеточной мембраны (трансметилирование); как предшественник эндогенных тиоловых соединений – цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А (транссульфатирование); как предшественник полиаминов – путресцина, стимулирующего регенерацию клеток, пролиферацию гепатоцитов, спермидина, спермина, входящих в структуру рибосом (аминопропилирование). Обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации, стимулирует детоксикацию желчных кислот – повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Стимулирует синтез в них фосфатидилхолина, повышает подвижность и поляризацию мембран гепатоцитов. Гептрал включается в биохимические процессы организма, одновременно стимулируя выработку эндогенного адеметионина, в первую очередь в печени и мозге. Проникая через гематоэнцефалический барьер, проявляет антидепрессивное действие, которое развивается в первую неделю и стабилизируется в течение второй недели лечения. Терапия гептралом сопровождается исчезновением астенического синдрома у 54% пациентов и уменьшением его интенсивности у 46% больных. Антиастенический, антихолестатический и гепатопротективный эффекты сохранялись в течение 3 месяцев после прекращения лечения. Выпускается в таблетках по 0,4 г лиофилизированного порошка. Поддерживающая терапия внутрь 800–1600 мг/сут. между приемами пищи, глотать, не разжевывая, желательно в первой половине дня. При интенсивной терапии в первые 2–3 недели лечения назначают в/в 400–800 мг/сут. (очень медленно) или в/м, порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). Основные побочные эффекты при приеме внутрь – изжога, боль или неприятные ощущения в эпигастральной области, диспептические явления, возможны аллергические реакции.
Орнитина аспартат (гепа-Мерц гранулы). Фармакологическое действие – дезинтоксикационное, гепатопротективное, способствует нормализации КОС организма. Участвует в орнитиновом цикле мочевинообразования (образование мочевины из аммиака), утилизирует аммонийные группы в синтезе мочевины и снижает концентрацию аммиака в плазме крови. При приеме препарата активируется выработка инсулина и соматотропного гормона. Препарат выпускается в гранулах для приготовления растворов, для приема внутрь. 1 пакетик содержит 3 г орнитина аспартата. Применяют внутрь, по 3–6 г 3 раза в сутки после еды. Концентрат для инфузий, в ампулах по 10 мл, в 1 мл которого содержится 500 мг орнитина аспартата. Вводят в/м по 2–6 г/сут. или в/в струйно по 2–4 г/сут.; кратность введения 1–2 раза в сутки. При необходимости в/в капельно: 25–50 г препарата разводят в 500–1500 мл изотонического раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы или дистиллированной воды. Максимальная скорость инфузии 40 кап./мин. Продолжительность курса лечения определяется динамикой концентрации аммиака в крови и состоянием больного. Курс лечения можно повторять каждые 2–3 мес.
Гепасол А, комбинированный препарат, в 1 л раствора содержится: 28,9 г L-аргинина, 14,26 г L-яблочной кислоты, 1,33 г L-аспарагиновой кислоты, 100 мг никотинамида, 12 мг рибофлавина и 80 мг пиридоксина.
Действие основано на влиянии L-аргинина и L-яблочной кислоты на процессы метаболизма и обмена веществ в организме. L-аргинин способствует превращению аммиака в мочевину, связывает токсичные ионы аммония, образующиеся при катаболизме белков в печени. L-яблочная кислота необходима для регенерации L-аргинина в этом процессе и в качестве энергетического источника для синтеза мочевины. Рибофлавин (В2) превращается во флавин-мононуклеотид и флавин-аденин-динуклеотид. Оба метаболита фармакологически активны и в составе коферментов играют важную роль в окислительно-восстановительных реакциях. Никотинамид переходит в депо в форме пиридин нуклеотида, который играет важную роль в окислительных процессах организма. Совместно с лактофлавином никотинамид участвует в промежуточных процессах метаболизма, в форме трифосфопиридина нуклеотида – в синтезе белка. Снижает уровень сывороточных липопротеинов очень низкой плотности и низкой плотности и в тоже время повышает уровень липопротеинов высокой плотности, поэтому используется в терапии гиперлипидемий. D-пантенол, как кофермент А, являясь основой промежуточных процессов метаболизма, участвует в метаболизме углеводов, глюконеогенезе, катаболизме жирных кислот, в синтезе стерола, стероидных гормонов и порфирина. Пиридоксин (В6) является составной частью групп многих ферментов и коферментов, играет значительную роль в процессах метаболизма углеводов и жиров, необходим для образования порфирина, а также синтеза Hb и миоглобина. Терапия устанавливается индивидуально, с учетом исходной концентрации аммиака в крови и назначается в зависимости от динамики состояния больного. Обычно назначают в/в капельное введение 500 мл раствора со скоростью 40 кап./мин. Введение препарата может повторяться каждые 12 ч и до 1,5 л в сутки.
Аргинин содержится в гепатопротекторных препаратах Сарженор и Цитраргин.
Цитрат бетаина Бофур – в его состав входит бетаин и цитрат (анион лимонной кислоты). Бетаин – аминокислота, производное глицина с метилированной аминогруппой, присутствующая в печени и почках человека, основной липотропный фактор. Способствует профилактике жирового перерождения печени и снижает уровень холестерина в крови, увеличивает дыхательные процессы в пораженной клетке. Цитрат представляет собой важное звено в цикле трикарбоновых кислот (цикл Кребса). Выпускается в гранулах по 250 г для приема внутрь.
К индукторам микросомальных ферментов печени относятся также флумецинол (зиксорин) и производное барбитуровой кислоты фенобарбитал, обладающий противосудорожным и снотворным действием.
Препараты животного происхождения
Гепатамин, комплекс белков и нуклеопротеидов, выделенных из печени крупного рогатого скота; Сирепар – гидролизат экстракта печени; Гепатосан – препарат, получаемый из печени свиньи.
Препараты животного происхождения, содержат комплекс белков, нуклеотидов и других активных веществ, выделенных из печени крупного рогатого скота. Они нормализуют метаболизм в гепатоцитах, повышают ферментативную активность. Обладают липотропным эффектом, способствуют регенерации паренхиматозной ткани печени и оказывают детоксикационное действие.
Растительное сырье для улучшения функции печени и пищеварения
Лив-52, содержащий соки и отвары многих растений, обладает гепатотропным действием, способствует улучшению функции печени, аппетита и отхождению газов из кишечника.
Тыквеол содержит жирное масло, полученное из семян тыквы обыкновенной, в состав которого входят каротиноиды, токоферолы, фосфолипиды, флавоноиды; витамины: В1, В2,С, Р, РР; жирные кислоты: насыщенные, ненасыщенные и полинасыщенные – пальмитиновая, стеариновая, олеиновая, линолевая, линоленовая, арахидоновая и др. Препарат оказывает гепатопротекторное, антиатеросклеротическое, антисептическое, желчегонное действие. Выпускается во флаконах по 100 мл и в пластиковых флаконах-капельницах по 20 мл. Применяют по 1 ч. ложке за 30 мин. до еды 3–4 раза в день, курс лечения 1–3 месяца.
Бонджигар выпускается в сиропе и твердых желатиновых капсулах, содержит смесь растительных компонентов, обладающих противовоспалительным, гепатопротекторным, мембраностабилизирующим, детоксицирующим и липотропным действием. Предотвращает поражение и нормализует функции печени, защищает ее от действия повреждающих факторов и накопления токсических продуктов метаболизма. Применяют внутрь, после еды, по 2 столовые ложки сиропа или 1–2 капсулы 3 раза в день в течение 3 недель.
Гепар композитум – комплексный препарат, содержащий фитокомпоненты: Lycopodium и Carduus marianus, суис-органные препараты печени, поджелудочной железы и желчного пузыря, катализаторы и серу, поддерживает метаболические функции печени.
Хепель – в состав этого препарата входит расторопша пятнистая, чистотел, плаун булавовидный, чемерица, фосфор, колоцинт и др. Антигомотоксический препарат обладает антиоксидантной активностью, защищает гепатоциты от повреждения свободных радикалов, а также антипролиферативным и гепатопротекторным действием. Выпускается в таблетках, применяют под язык по 1 таблетке 3 раза в день.
Комплексный гомеопатический препарат Галстена применяется в комплексном лечении острых и хронических заболеваний печени, заболеваний желчного пузыря (хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром) и хронического панкреатита. Выпускается во флаконах по 20 мл. Назначают детям до 1 года по 1 капле, до 12 лет – 5 капель, взрослым – 10 капель. В острых случаях возможен прием каждые полчаса-час до наступления улучшения состояния, но не более 8 раз, после чего принимать 3 раза в день.
Биологически активные добавки к пище (БАД)
Овесол – комплексный препарат, содержащий вытяжку овса молочной спелости в сочетании с желчегонными травами и маслом куркумы. Выпускается в виде капель по 50 мл и таблеток по 0,25 г. Ежедневный прием препарата по 1 таблетке 2 раза во время еды в течение месяца улучшает дренажные функции желчевыводящих путей, устраняет застой и нормализует биохимический состав желчи, препятствует образованию желчных камней. БАД бережно очищает печень от шлаков и токсичных продуктов эндогенного и экзогенного происхождения, улучшает метаболическую функцию печени, способствует вымыванию песка.
Гепатрин – в его составе три главных компонента: экстракт расторопши, экстракт артишока и эссенциальные фосфолипиды. БАД применяется с профилактической целью, для защиты клеток печени от повреждения при применении лекарств, алкоголя, от неблагоприятного воздействия эндо-, экзотоксинов и употребления чрезмерно жирной пищи. Выпускается в капсулах по 30 штук.
Эссенциал ойл – высококачественный рыбий жир, полученный из гренландского лосося методом холодной обработки и стабилизированный от окисления витамином Е. В одной капсуле содержатся: ненасыщенные жирные кислоты (омега-3): 180 мг эйкзапентаеновой кислоты, 120 мг докозагексаеновой к-ты и 1мг D-альфа-токоферола. В качестве БАД употреблять взрослым по 1–3 капсуле в день во время еды. Курс приема 1 месяц.
Гепавит Лайф формула содержит комплекс витаминов группы В и жирорастворимые витамины А, Е, К, фосфолипидный комплекс, активирующий функции печени, активные компоненты растительного сырья, обладающие антиоксидантным, желчегонным, детоксикационным действием. Выпускается в капсулах (таблетках), применяют по 1 капс. (табл.) 1–2 раза в сутки.
Тыквэйнол – БАД, изготовленная на основе пищевых масел морского и растительного происхождения – эйконола и тыквеола, полученных по отечественным технологиям с использованием щадящих режимов переработки сырья. Тыквэйнол содержит комплекс биологически активных веществ: насыщенные и полиненасыщенные жирные кислоты – эйкозапентаеновую, докозагексаеновую, линоленовую, линолевую, пальмитиновую, стеариновую, арахидоновую и др., каротиноиды, токоферолы, фосфолипиды, стерины, фосфатиды, флавоноиды, витамины А, D, Е, F, В1, В2, С, Р, РР. Благодаря сочетанию активных соединений морского и растительного происхождения способствует очищению организма от жировых и известковых отложений, улучшению кровообращения, повышению эластичности кровеносных сосудов, укреплению сердечной мышцы, предупреждению инфаркта миокарда, улучшению зрения, исчезает шум в голове, а также оказывает гепатопротекторное, желчегонное, противоязвенное, антисептическое действие; тормозит чрезмерное развитие клеток предстательной железы; способствует снижению воспалительных процессов и ускорению регенерации тканей при заболеваниях слизистой желудочно-кишечного тракта, слизистой полости рта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и кожи. При приеме БАД улучшается состав желчи, нормализуется нарушенное функциональное состояние желчного пузыря, снижается риск возникновения желчекаменной болезни и холецистита. Нормализует секреторную и моторноэвакуаторную функции желудка и улучшает обмен веществ. При лечебном приеме необходимо уменьшить содержание растительного масла в суточном рационе на 10 г. С профилактической целью Тыквэйнол рекомендуется употреблять курсами по 2 г в день в течение не менее 1 месяца два раза в год, в осенне-зимний и весенний периоды года. Особенно необходим Тыквэйнол людям, подверженным умственным и физическим перегрузкам, студентам и школьникам для повышения обучаемости и толерантности к нагрузкам. В дозе по 1 г в день Тыквэйнол полезен всем здоровым людям для профилактики.
Ливер Райт содержит экстракта печени 300 мг, холина битартрат 80 мг, экстракта расторопши 50 мг, инозитола 20 мг; цистеина 15 мг; витамина В12 6 мкг. Предупреждает гепатотоксическое действие ацетальдегида, продукта метаболизма алкоголя, восстанавливает клеточные эндоплазматические мембраны, состоящие из фосфоглицеридов, синтезируемых на основе инозитола и холина, снижает уровень молочной кислоты в крови за счет улучшения метаболизма при участии цистеина, способствует накоплению глютатиона в результате действия цистеина, что предупреждает перекисное окисление липидов, улучшает мик
Источник
