Липоевая кислота лекарственный препарат

Липоевая кислота таблетки 300, 600 — Марбиофарм — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку:

Дозировка 300 мг

Действующее вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) — 300 мг (в пересчете на 100% вещество).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 165 мг, лактозы моногидрат — 60 мг, повидон К-30 (коллидон 30) — 21 мг, кроскармеллоза — 24 мг, кремния диоксид коллоидный — 18 мг, магния стеарат — 12 мг.

Opadry® OY-S-22898 желтая — 12 мг [(гипромеллоза 2910 — 6,597 мг, натрия лаурилсульфат — 0,7096 мг, парафин жидкий — 0,676 мг, титана диоксид — 3, 9134 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,075 мг, краситель солнечный закат желтый — 0,029 мг)], парафин жидкий — 3 мг.

Дозировка 600 мг

Действующее вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) — 600 мг (в пересчете на 100% вещество).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 330 мг, лактозы моногидрат — 120 мг, повидон К-30 (коллидон 30)- 42 мг, кроскармеллоза — 48 мг, кремния диоксид коллоидный — 36 мг, магния стеарат — 24 мг.

Opadry® OY-S-22898 желтая — 24мг [(гипромеллоза 2910 — 13,194 мг, натрия лаурилсульфат — 1,4192 мг, парафин жидкий — 1,352 мг, титана диоксид — 7,8268 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,150 мг, краситель солнечный закат желтый — 0,058 мг)], парафин жидкий — 6 мг.

Описание

Для таблеток дозировкой 300 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. Вид на поперечном разрезе: неровная, зернистая поверхность желтого цвета с вкраплениями белого цвета.

Для таблеток дозировкой 600 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета с риской на одной стороне. Вид на поперечном разрезе: неровная, зернистая поверхность желтого цвета с вкраплениями белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы) в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению содержания гликогена в печени а также преодолению инсулинорезистентности.

По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена стимулирует обмен холестерина улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное гиполипидемическое гипохолестеринемическое гипогликемическое действие.

Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость уменьшает проявления диабетической и алкогольной полинейропатии.

Фармакокинетика:

Абсорбция и распределение

При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность — 30% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 40-60 мин. Объем распределения — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%).

Период полувыведения — 25 мин.

Показания:

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и любому из вспомогательных веществ препарата.

— Дефицит лактазы наследственная непереносимость лактозы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

— Беременность период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

— Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Беременность и лактация:

Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности.

Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств тиоктовой кислоты.

Неизвестно проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения тиоктовой кислоты в период грудного вскармливания грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь по 600 мг 1 раз в день.

Таблетки принимают натощак приблизительно за 30 минут до первого приема пищи не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Минимальный курс приема препарата — 3 месяца. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение сроки которого определяются лечащим врачом.

Побочные эффекты:

Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до Симптомы : головная боль тошнота рвота.

В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные приступы; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови приводящие иногда к летальному исходу).

При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы равнозначные более 10 таблеткам для взрослых или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.

Лечение : симптоматическое (включая промывание желудка прием активированного угля) при необходимости — противосудорожная терапия меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами содержащими металлы (например препаратами железа магния кальция) а также с молочными продуктами (из-за содержащегося в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 ч.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты снижают терапевтическую активность тиоктовой кислоты.

Особые указания:

Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом поэтому пациентам в период терапии тиоктовой кислотой следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения а также по возможности в период между курсами.

Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата чтобы избежать развития гипогликемии.

Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.

При приеме препарата употребление молочных продуктов не рекомендуется (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч.

Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов с определенным генотипом HLA (человеческого лейкоцитарного антигена) аллелей HLA-DRB1 04:06 и HLA-DRB1 04:03.

Следует учитывать возможность наличия аутоиммунного инсулинового синдрома при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов принимающих тиоктовую кислоту.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние тиоктовой кислоты на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Учитывая возможные нежелательные реакции (головокружение и развитие симптомов гипогликемии) необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 300 мг и 600 мг.

Упаковка:

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

ОАО «Марбиофарм», 424006, Республика Марий Эл, г. Йошкар-Ола, ул. Карла Маркса, д. 121, Россия

Источник

Альфа-липоевая кислота что это такое и для чего она нужна. Какие функции выполняет в организме.

Альфа-липоевая кислота что это такое и для чего она нужна. Какие функции выполняет в организме.

Альфа-липоевая кислота (ALA) – пищевая добавка, обладающая действием, аналогичным витаминам. В отличие от них, вырабатывается в организме. Правда, в небольших количествах. Становится все более популярной среди спортсменов и людей, борющихся с лишним весом.

Чрезвычайно важный кофермент, участвующий в расщеплении определенных аминокислот, образовании высокоэнергетических соединений и универсальной химической энергии – АТФ.

В природе встречается в каждой клетке всех живых существ, т.е. вырабатывается в растениях и клетках животных. Обладает многими полезными свойствами и применяется в лечении некоторых заболеваний.

Для чего нужна альфа-липоевая кислота

С химической точки зрения альфа-липоевая кислота представляет собой жир, который напоминает витамины. Относится к биологически-активным добавкам с универсальным действием и минимальным количеством побочных эффектов.

Обладает антиоксидантными свойствами, то есть является веществом, которое нейтрализует свободные радикалы в организме. Способствует снижению холестерина, а, значит, предупреждает отложения бляшек на стенках сосудов и возникновения атеросклероза.

Взаимодействует с другими антиоксидантами, такими как витамин С и Е. Но не заменяет их. Работая совместно, восстанавливает и усиливает их антиоксидантные способности.

Вопрос о растворимости здесь не имеет значения. Витамин С относится к водорастворимым витаминам и действует в водной среде. Витамин Е – жирорастворимый витамин, который может работать только в своей среде. ALA растворяется как в воде, так и в жирах. Поэтому ее активность более эффективна.

Вторая важная функция альфа-липоевой кислоты — участие в обмене веществ. Она ускоряет сжигание энергии, доступной в пище.

Количество альфа-липоевой кислоты, поступающей из пищевых продуктов и вырабатываемой организмом, достаточно для правильного обмена веществ. Однако, если нужно усилить антиоксидантный эффект или похудения, необходим прием добавки.

Кроме этого, влияет не многие другие процессы, происходящие в организме. Например, регенерацию клеток печени или выработку гликогена в мышцах.

Чем полезна для организма

Альфа-липоевая кислота не просто пищевая добавка. Она обладает:

Иммуномодулирующими;
Антиоксидантными;
Противовоспалительными;
Гипогликемическими

Первые из этих свойств используются при лечении астмы и рассеянного склероза. Благодаря антиоксидантным и гипогликемическим свойствам, применяется для лечения сахарного диабета 2 типа. Улучшает функционирование эндотелия кровеносных сосудов.

Кроме того, значительно улучшает результаты липидограммы, поскольку снижает общий уровень холестерина. Во время приема уровень холестерина ЛПНП в организме снижается, а фракция ЛПВП увеличивается.

Ученые рассматривают возможность применения в качестве дополнения в борьбе с болезнями цивилизации. Такими, как атеросклероз или болезни сердца.

Альфа-липоевая кислота снижает количество гормона голода – лептина.

Как сильный антиоксидант, считается натуральным средством при диабетической невропатии. Улучшает регенерацию нервной ткани, тем самым уменьшая боль.

Но это не единственное полезное свойство для диабетиков. Она способна снизить уровень сахара и поддерживать оптимальное значение глюкозы в крови. Помогает организму превращать ее в полезную энергию.

Также предотвращает аномальное прикрепление сахара к белкам, улучшает чувствительность к инсулину, уменьшает накопление жира в жизненно важных органах и защищает клетки поджелудочной железы от разрушения.

Антиоксидантные и противовоспалительные свойства предотвращают аномальный рост и размножение клеток. Способна ингибировать фермент, который позволяет раковым клеткам проникать в здоровые ткани. Инициирует гибель раковых клеток, тем самым предотвращая рост метастаз.

Обладая способностью проходить гематоэнцефалический барьер, защищает клетки мозга от окислительного стресса. Способствует регенерации нервной ткани в мозге, тем самым уменьшая риск развития инсульта, деменции и других связанных с возрастом заболеваний.

Есть предположения, что свои лучшие качества проявляет в сочетании в ацетил-карнитином.

Польза для организма

Исследования показали, что благодаря своим уникальным способностям может:

Предотвратить инфаркт миокарда и повреждение ДНК;
Ускорить восстановление и регенерацию сердечной мышцы после сердечного приступа;
Стабилизировать функционирование сердца;
Защитить от болезней системы кровообращения;
Регулировать уровень сахара в крови;
Уменьшить частоту и тяжесть невропатии;
Снизить чувствительность кожи, онемение;
Улучшить выработку энергии;
Способствовать снижению лишнего веса;
Предотвратить ожирение;
Уменьшить боли у людей с хроническими заболеваниями печени;
Усиливать действие креатина;
Снизить высокое артериальное давление;
Защитить от действия свободных радикалов;
Поддержать работу эндокринной системы;
Улучшить память и концентрацию;
Замедлить процесс старения;
Улучшить общую работоспособность.

Применяется для лечения:

Диабета;
Атеросклероза;
Заболеваний печени.

Есть частично доказанна эффективность при:

Коронарном шунтировании совместно с Q10, магнием, омега-3, селеном;
Преддиабете;
Диабетической невропатии;
Витилиго;
Заживлении ожогов;
Снижении веса.

Есть предположения, что может быть использована для лечения:

Алкогольной болезни печени;
Болезни боязни высоты;
Болезни Альцгеймера;
Вегетативной сердечной невропатии;
Диабетической ретинопатии;
Проблем с мозгом, связанных с ВИЧ;
Ревматоидном артрите.

Причины и симптомы дефицита

Причины дефицита всего две:

Низкий уровень выработки в организме;
Питание: отсутствие в рационе овощей, фруктов, других продуктов с высоким содержанием липоевой кислоты.

Слабостью;
Сонливостью;
Усталостью;
Повышенным уровнем сахара в крови;
Болью в руках и ногах вдоль нервов;
Нарушением чувствительности кожи (онемение, «мурашки по коже»);
Увеличением веса;
Склонностью к воспалительным заболеваниям мышц и суставов, связок;
Замедлением регенерации клеток печени при ее заболевании.

У больных диабетом может вызвать нарушение зрения.

В каких продуктах содержится

Являясь частью всех живых организмов, больше всего содержится в:

Говяжьем мозге;
Говяжьих почках, сердце, печени;
Дрожжах;
Брокколи;
Картофеле;
Брюссельской капусте;
Зеленом горошке;
Рисовых отрубях.

Показания к применению и как пить

Альфа-липоевая кислота не является лекарством. Но принимать без консультации с врачом нельзя.

Дозировка зависит от цели, для которой она принимается. В случае диабета конкретные дозы определяются врачом, чаще всего они составляют 300 мг в день. Такое же количество в случае профилактического приема.

Для физически активных людей, спортсменов суточная доза может составлять от 600 до 1200 мг, разделенная на несколько приемов.

Какая альфа-липоевая кислота лучше

Альфа-липоевая кислота является природной серосодержащей органической кислотой. Синонимы названия: тиоктовая кислота, липоевая кислота, октолипен. В продаже может встречаться под названием «Витамин N».

Выпускается в трех формах:

Таблетках;
Капсулах;
Уколах.

Биологически-активные добавки, как правило, выпускают в виде таблеток или капсул. В уколах используется как лекарственное средство.

Встречается в продаже в двух формах: более активной R и менее активной S. На рынке существуют препараты, содержащие смесь этих двух типов ALA, а также препараты, содержащие только тип R или S. Первые, безусловно, более эффективны.

Витамин N относится к менее активной форме. Процент его усвоения не превышает 30-40 процентов.

Соответственно цена зависит от формы выпуска. Активная форма стоит дороже. Но и дозировка приема ниже по сравнению с менее активной. При покупке обязательно обращать внимание на данную информацию.

В состав добавки альфа-липоевой могут входить другие вещества, например, витамины, экстракты трав и прочее.

Противопоказания и побочные эффекты

Альфа-липоевая кислота является безопасным средством. Однако, как и в случае любых других добавок или лекарств, при приеме в слишком больших количествах может вызвать побочные эффекты. Главным образом желудочно-кишечные:

Диарея;
Боли в животе;
Кожные аллергии.

При появлении неблагоприятных симптомов уменьшить дозу или прекратить прием.

Не рекомендуется принимать добавки беременным и кормящим грудью женщинам. Это связано с недостаточностью исследований о действии ALA на организм женщины в такой период.

Может сильно снизить уровень сахара в крови у людей с диабетом. Поэтому может потребоваться корректировка дозы у врача. Кроме того, они должны постоянно контролировать уровень сахара.

Алкоголь способен снижать количество тиамина (витамина B1) в организме. Использование добавки в случае дефицита тиамина может вызвать серьезные проблемы со здоровьем. Поэтому при чрезмерном употреблении алкоголя и приема ALA может потребоваться дополнительный прием витамина В1.

Могут добавки с данной кислотой повлиять на лечение гипертиреоза и гипотиреоза.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Альфа-липоевая кислота является антиоксидантом. Существует некоторый риск того, что антиоксиданты снижают эффективность некоторых противораковых препаратов. Прием добавки при прохождении курса химиотерапии обязательно согласовывается с врачом. Если уже принимаете, то обязательно сказать об этом лечащему врачу.

Возможно взаимодействие с лекарствами для снижения сахара. Их совместное использование может привести к слишком большому падению сахара.

Кроме того, добавка ALA может вступать во взаимодействие с травами и добавками, которые повышают сахар в крови. Это имбирь, надземная часть крапивы и некоторые другие.

Есть предположения, что липоевая кислота снижает активность гормонов щитовидной. Совместный прием с гормонами щитовидной железы может снизить их эффективность.

Альфа-липоевая кислота при похудении

Входит в некоторые средства для похудения. Она:

Улучшает обмен веществ;
Увеличивает метаболизм липидов и углеводов;
Нормализует уровень сахара в крови;
Снижает аппетит;
Уменьшает голод.

Все это позволяет избежать лишних перекусов. Снижает накопление глюкозы в печени, что оказывает влияние на накопление жировой ткани.

Альфа-липоевая кислота в спорте

Часто используется спортсменами. Это касается не только тех, кто занимается спортом профессионально. Идеально подходит для физически активных людей. ALA увеличивает количество гликогена в мышцах. Гликоген является источником энергии во время тренировок.

Особенно любят ее бодибилдеры и те, кто занимается фитнесом. Позволяет использовать калории для наращивания мышечной массы, а не жира. Повышает физическую активность, снимая усталость. Что позволяет выдерживать более длительные физические нагрузки.

В бодибилдинге и фитнесе важную роль играют углеводы, которые они употребляют в больших количествах для достижения желаемых форм тела.

Прием большого количества белков приводит к активации инсулина. Но со временем спортсмен постепенно становится невосприимчивым к его воздействию. Альфа-липоевая кислота повышает чувствительность организма к инсулину.

Более того, культуристы ценят инсулиноподобное действие кислоты, которая способствует проникновению креатина и аминокислот в мышечные клетки.

Благодаря этому процесс наращивания мышечной массы происходит быстрее. Помогает усваивать питательные вещества. Кроме того, выступает в качестве щита в периоды использования анаболических стероидов.

Источник