Лекарственный препарат телмиста н

ТЕЛМИСТА® Н 40

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

Телмиста®Н40

активные вещества: телмисартан 40мг

гидрохлоротиазид 12,5 мг

вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон К30, лактозы моногидрат, сорбитол, магния стеарат, маннитол, железа оксид красный (Е172), гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат

Телмиста®Н80

активные вещества: телмисартан 80мг

гидрохлоротиазид 12,5 мг

вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон К30, лактозы моногидрат, сорбитол, магния стеарат, маннитол, железа оксид красный (Е172), гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат

Телмиста®НД 80

активные вещества: телмисартан 80 мг

гидрохлоротиазид 25 мг

вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон К30, лактозы моногидрат, сорбитол, магния стеарат, маннитол, железа оксид желтый (Е172) гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат

Описание

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, двухслойные, от белого до почти белого или розовато-белого цвета на одной стороне и розово-мраморные на противоположной стороне (для дозировок 40 мг/12.5 мг и 80 мг/12.5 мг).

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, двухслойные, от белого до желтовато-белого цвета на одной стороне и желто-мраморные на противоположной стороне (для дозировки 80 мг/25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Телмисартан и диуретики.

Код АТХ C09DA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пиковая концентрация телмисартана при пероральном применении достигается через 0,5-1,5 ч. после приема. Абсолютная биодоступность телмисартана в дозах 40 мг и 160 мг составила 42% и 58% соответственно. Одновременный прием пищи несущественно снижает биодоступность телмисартана, уменьшая площадь под пиком концентрации препарата в плазме крови (AUC) примерно на 6% при приеме 40 мг и примерно на 19% после приема 160 мг. Небольшое снижение пика концентрации не влияет на терапевтическую эффективность препарата. Фармакокинетика телмисартана при пероральном применении в пределах доз 20-160 мг нелинейная, Сmax и AUC пропорционально возрастают с увеличением дозы. При повторном применении телмисартан незначительно кумулирует в плазме крови.

Телмисартан хорошо связывается с белками плазмы крови (>99,5%), в основном, с альбумином и альфа L-кислотными гликопротеинами. Видимый объем распределения телмисартана приблизительно 500 л, что демонстрирует дополнительное связывание с тканями.

Больше 97% препарата при пероральном применении выводится с калом путем билиарной экскреции. В моче обнаруживаются следовые количества. Телмисартан метаболизируется путем конъюгации в фармакологически неактивные метаболиты – ацетилглюкурониды. Глюкурониды – это единственные метаболиты исходного вещества, которые обнаруживались у человека.

После однократной дозы телмисартана содержание глюкуронидов в плазме крови составило примерно 11%. Телмисартан не метаболизируется изоферментами системы цитохрома P450. Скорость клиренса из плазмы крови составляет более 1500 мл/мин. Терминальный период полувыведения более 20 ч.

При пероральном применении фиксированной комбинации телмисартан/гидрохлоротиазид пиковая концентрация гидрохлоротиазида достигается через 1,0-3,0 ч. после приема. Принимая во внимание, что гидрохлоротиазид может кумулироваться при почечной экскреции абсолютная биодоступность составляет 60%.

Гидрохлоротиазид на 68% связывается с протеинами плазмы крови и его видимый объем распределения составляет 0,83-1,14 л/кг.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и почти полностью выводится в неизменном виде через почки с мочой. Около 60% пероральной дозы выделяется в неизмененном виде в течение 8 ч. Почечный клиренс

Терминальный период полувыведения гидрохлоротиазида 10-15 ч.

Фармакодинамика

Фиксированная комбинация телмисартан/гидрохлоротиазид — представляет собой комбинацию антагониста рецепторов ангиотензина II — телмисартана и тиазидного диуретика – гидрохлоротиазида, что обеспечивает более высокий уровень антигипертензивного эффекта, чем прием каждого из компонентов в отдельности. При приеме фиксированной комбинации телмисартан/ гидрохлоротиазид один раз в сутки обеспечивается эффективное и плавное снижение артериального давления в пределах терапевтической дозы.

Телмисартан эффективен при пероральном приеме и является специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II подтипа 1 (AT1). Телмисартан замещает ангиотензин II, так как обладает высоким сродством к рецепторам AT1 в месте связывания, которые ответственны за установленные эффекты ангиотензина II. Телмисартан избирательно и длительно связывается с рецепторами AT1 и не имеет сродства к другим рецепторам, включая AT2 и другие АТ рецепторы. Функциональная роль указанных рецепторов еще не установлена, как и их эффекты при возможной гиперстимуляции ангиотензина II, уровень которого увеличивается под воздействием телмисартана. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови и не подавляет активность ангиотензин превращающего фермента (кининаза II), с участием которого происходит снижение синтеза брадикинина, поэтому потенцирования отрицательных эффектов брадикинина не происходит.

Ингибирование ангиотензина II на фоне телмисартана держится более 24 часов и сохраняется до 48 ч.

После приема телмисартана, антигипертензивная активность достигается в течение 3 часов. Максимальное снижение артериального давления в общем достигалось через 4-8 недель после начала лечения и продолжалось в течение длительной терапии. Антигипертензивный эффект удерживался на постоянном уровне в течение 24 ч.

У пациентов с гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не влияя на частоту пульса.

При резком прекращении лечения телмисартаном артериальное давление постепенно возвращается к прежнему уровню в течение нескольких дней без развития “ребаунд-синдрома” (резкое повышение артериального давления).

Тиазиды влияют на реабсорбцию электролитов в канальцах почек, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов в примерно одинаковых количествах. Диуретический эффект гидрохлоротиазида приводит к снижению объема плазмы крови, увеличению уровня ренина в плазме крови, увеличению секреции альдостерона, что способствует увеличению выведения калия и бикарбонатов с мочой и, соответственно снижению уровня калия в сыворотке крови. Блокада ренин-ангиотензин альдостероновой системы при совместном применении телмисартана с диуретиками приводит к обратимой потере калия организмом. При приеме гидрохлоротиазида, диурез начинается через 2 часа, максимальный диуретический эффект достигается через 4 часа после приема, действие длится 6-12 часов.

Показания к применению

— лечение артериальной гипертензии

Телмиста®Н40 и Телмиста®Н80 показаны пациентам, у которых невозможно проводить контроль уровня артериального давления путем применения телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии.

Телмиста®НД80 показан взрослым пациентам, у которых невозможно проводить контроль уровня артериального давления путем применения Телмиста®Н80 или у которых давление ранее уже стабилизировано применением телмисартана и гидрохлоротиазида по отдельности.

Способ применения и дозы

Телмиста®Н40, Телмиста®Н80 или Телмиста®НД80 следует применять 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды независимо от приема пищи.

Перед лечением комбинацией телмисартан/гидрохлоротиазид следует провести

подбор дозы на фоне монотерапии телмисартаном. При необходимости можно сразу переходить от монотерапии к лечению комбинацией фиксированных доз препарата.

Телмиста®Н40 может назначаться пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется телмисартаном 40 мг.

Телмиста®Н80 может назначаться пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется телмисартаном 80 мг.

Телмиста®НД80 может назначаться пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется Телмистой®Н80 или у которых давление ранее стабилизировано применением телмисартана и гидрохлоротиазида по отдельности.

После начала лечения комбинацией телмисартан/гидрохлоротиазид максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение первых 4-8 недель. При необходимости Телмиста®Н40, Телмиста®Н80 или Телмиста®НД80 можно назначать в комбинации с другим антигипертензивным препаратом.

Пациенты с почечной недостаточностью

Рекомендуется регулярное наблюдение состояния функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов со средней и умеренной степенью нарушения печеночной функции доза препарата не должна превышать 1 таблетку Телмиста®Н40 (телмисартан 40/гидрохлоротиазид 12,5 мг) один раз в сутки.

Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов.

Побочные действия

— гипотензия (включая ортостатическую гипотензию)

— головокружение, расстройства сна, бессонница

— аритмии, тахикардия, брадикардия

— диспепсия, диарея, метеоризм, запор

— головная боль, головокружение, обморок, парестезии, тревога, депрессия

— нарушение зрения, временное снижение остроты зрения

— сухость во рту, боль в животе, рвота

— боль в спине, спазм мышц, миалгии, артралгии, судороги в ногах

— повышение креатинина, повышение печеночных ферментов, повышение креатининфосфокиназы крови, повышение мочевой кислоты, гипокалиемия, гипонатриемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)

Источник

ТЕЛМИСТА®Н 80

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

Телмиста®Н40

активные вещества: телмисартан 40мг

гидрохлоротиазид 12,5 мг

вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон К30, лактозы моногидрат, сорбитол, магния стеарат, маннитол, железа оксид красный (Е172), гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат

Телмиста®Н80

активные вещества: телмисартан 80мг

гидрохлоротиазид 12,5 мг

вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон К30, лактозы моногидрат, сорбитол, магния стеарат, маннитол, железа оксид красный (Е172), гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат

Телмиста®НД 80

активные вещества: телмисартан 80 мг

гидрохлоротиазид 25 мг

вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон К30, лактозы моногидрат, сорбитол, магния стеарат, маннитол, железа оксид желтый (Е172) гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат

Описание

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, двухслойные, от белого до почти белого или розовато-белого цвета на одной стороне и розово-мраморные на противоположной стороне (для дозировок 40 мг/12.5 мг и 80 мг/12.5 мг).

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, двухслойные, от белого до желтовато-белого цвета на одной стороне и желто-мраморные на противоположной стороне (для дозировки 80 мг/25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Телмисартан и диуретики.

Код АТХ C09DA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пиковая концентрация телмисартана при пероральном применении достигается через 0,5-1,5 ч. после приема. Абсолютная биодоступность телмисартана в дозах 40 мг и 160 мг составила 42% и 58% соответственно. Одновременный прием пищи несущественно снижает биодоступность телмисартана, уменьшая площадь под пиком концентрации препарата в плазме крови (AUC) примерно на 6% при приеме 40 мг и примерно на 19% после приема 160 мг. Небольшое снижение пика концентрации не влияет на терапевтическую эффективность препарата. Фармакокинетика телмисартана при пероральном применении в пределах доз 20-160 мг нелинейная, Сmax и AUC пропорционально возрастают с увеличением дозы. При повторном применении телмисартан незначительно кумулирует в плазме крови.

Телмисартан хорошо связывается с белками плазмы крови (>99,5%), в основном, с альбумином и альфа L-кислотными гликопротеинами. Видимый объем распределения телмисартана приблизительно 500 л, что демонстрирует дополнительное связывание с тканями.

Больше 97% препарата при пероральном применении выводится с калом путем билиарной экскреции. В моче обнаруживаются следовые количества. Телмисартан метаболизируется путем конъюгации в фармакологически неактивные метаболиты – ацетилглюкурониды. Глюкурониды – это единственные метаболиты исходного вещества, которые обнаруживались у человека.

После однократной дозы телмисартана содержание глюкуронидов в плазме крови составило примерно 11%. Телмисартан не метаболизируется изоферментами системы цитохрома P450. Скорость клиренса из плазмы крови составляет более 1500 мл/мин. Терминальный период полувыведения более 20 ч.

При пероральном применении фиксированной комбинации телмисартан/гидрохлоротиазид пиковая концентрация гидрохлоротиазида достигается через 1,0-3,0 ч. после приема. Принимая во внимание, что гидрохлоротиазид может кумулироваться при почечной экскреции абсолютная биодоступность составляет 60%.

Гидрохлоротиазид на 68% связывается с протеинами плазмы крови и его видимый объем распределения составляет 0,83-1,14 л/кг.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и почти полностью выводится в неизменном виде через почки с мочой. Около 60% пероральной дозы выделяется в неизмененном виде в течение 8 ч. Почечный клиренс

Терминальный период полувыведения гидрохлоротиазида 10-15 ч.

Фармакодинамика

Фиксированная комбинация телмисартан/гидрохлоротиазид — представляет собой комбинацию антагониста рецепторов ангиотензина II — телмисартана и тиазидного диуретика – гидрохлоротиазида, что обеспечивает более высокий уровень антигипертензивного эффекта, чем прием каждого из компонентов в отдельности. При приеме фиксированной комбинации телмисартан/ гидрохлоротиазид один раз в сутки обеспечивается эффективное и плавное снижение артериального давления в пределах терапевтической дозы.

Телмисартан эффективен при пероральном приеме и является специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II подтипа 1 (AT1). Телмисартан замещает ангиотензин II, так как обладает высоким сродством к рецепторам AT1 в месте связывания, которые ответственны за установленные эффекты ангиотензина II. Телмисартан избирательно и длительно связывается с рецепторами AT1 и не имеет сродства к другим рецепторам, включая AT2 и другие АТ рецепторы. Функциональная роль указанных рецепторов еще не установлена, как и их эффекты при возможной гиперстимуляции ангиотензина II, уровень которого увеличивается под воздействием телмисартана. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови и не подавляет активность ангиотензин превращающего фермента (кининаза II), с участием которого происходит снижение синтеза брадикинина, поэтому потенцирования отрицательных эффектов брадикинина не происходит.

Ингибирование ангиотензина II на фоне телмисартана держится более 24 часов и сохраняется до 48 ч.

После приема телмисартана, антигипертензивная активность достигается в течение 3 часов. Максимальное снижение артериального давления в общем достигалось через 4-8 недель после начала лечения и продолжалось в течение длительной терапии. Антигипертензивный эффект удерживался на постоянном уровне в течение 24 ч.

У пациентов с гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не влияя на частоту пульса.

При резком прекращении лечения телмисартаном артериальное давление постепенно возвращается к прежнему уровню в течение нескольких дней без развития “ребаунд-синдрома” (резкое повышение артериального давления).

Тиазиды влияют на реабсорбцию электролитов в канальцах почек, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов в примерно одинаковых количествах. Диуретический эффект гидрохлоротиазида приводит к снижению объема плазмы крови, увеличению уровня ренина в плазме крови, увеличению секреции альдостерона, что способствует увеличению выведения калия и бикарбонатов с мочой и, соответственно снижению уровня калия в сыворотке крови. Блокада ренин-ангиотензин альдостероновой системы при совместном применении телмисартана с диуретиками приводит к обратимой потере калия организмом. При приеме гидрохлоротиазида, диурез начинается через 2 часа, максимальный диуретический эффект достигается через 4 часа после приема, действие длится 6-12 часов.

Показания к применению

— лечение артериальной гипертензии

Телмиста®Н40 и Телмиста®Н80 показаны пациентам, у которых невозможно проводить контроль уровня артериального давления путем применения телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии.

Телмиста®НД80 показан взрослым пациентам, у которых невозможно проводить контроль уровня артериального давления путем применения Телмиста®Н80 или у которых давление ранее уже стабилизировано применением телмисартана и гидрохлоротиазида по отдельности.

Способ применения и дозы

Телмиста®Н40, Телмиста®Н80 или Телмиста®НД80 следует применять 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды независимо от приема пищи.

Перед лечением комбинацией телмисартан/гидрохлоротиазид следует провести

подбор дозы на фоне монотерапии телмисартаном. При необходимости можно сразу переходить от монотерапии к лечению комбинацией фиксированных доз препарата.

Телмиста®Н40 может назначаться пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется телмисартаном 40 мг.

Телмиста®Н80 может назначаться пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется телмисартаном 80 мг.

Телмиста®НД80 может назначаться пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется Телмистой®Н80 или у которых давление ранее стабилизировано применением телмисартана и гидрохлоротиазида по отдельности.

После начала лечения комбинацией телмисартан/гидрохлоротиазид максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение первых 4-8 недель. При необходимости Телмиста®Н40, Телмиста®Н80 или Телмиста®НД80 можно назначать в комбинации с другим антигипертензивным препаратом.

Пациенты с почечной недостаточностью

Рекомендуется регулярное наблюдение состояния функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов со средней и умеренной степенью нарушения печеночной функции доза препарата не должна превышать 1 таблетку Телмиста®Н40 (телмисартан 40/гидрохлоротиазид 12,5 мг) один раз в сутки.

Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов.

Побочные действия

— гипотензия (включая ортостатическую гипотензию)

— головокружение, расстройства сна, бессонница

— аритмии, тахикардия, брадикардия

— диспепсия, диарея, метеоризм, запор

— головная боль, головокружение, обморок, парестезии, тревога, депрессия

— нарушение зрения, временное снижение остроты зрения

— сухость во рту, боль в животе, рвота

— боль в спине, спазм мышц, миалгии, артралгии, судороги в ногах

— повышение креатинина, повышение печеночных ферментов, повышение креатининфосфокиназы крови, повышение мочевой кислоты, гипокалиемия, гипонатриемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)

Источник