Лекарственный препарат содержащий холин

Подбор препаратов холина

Подбор правильного источника холина для ноотропного курса — важная и сложная задача, вызывающая сложность у новичков. В данной статье мы подробно разберем конкретные случаи применения препаратов холина и поможем выбрать наиболее подходящий препарат, либо их сочетание.

1. Холина битартрат

Самая простая и дешевая форма холина. Проблемой является практически полное отсутствие субъективного ощущения от приема, особенно вне сочетаемости с рацетамами. Существует буквально 4 случая, при которых прием холина битартрата оправдан. Разберем их все.

2. ДМАЭ

ДМАЭ или диметиламиноэтанол — молекула холина, лишенная метильной группы. Это дает ей большую способность к проникновению в мозг, сквозь гемато-энцефалический барьер, а так же дает ей антиоксидантные способности. ДМАЭ, попадая в наш организм, идет тремя путями. Из нее напрямую синтезируется мембранная молекула — фосфатидилэтаноламин, улучшающая т.н. текучесть мембран. К примеру, рецепторные комплексы по мембране получают возможность перемещаться с большей скоростью, что так же сказывается на работе мозга в целом.

ДМАЭ метилируется до холина и в дальнейшем из него синтезируется ацетилхолин — молекула памяти, так нужная всем людям, желающим повысить свои когнитивные способности, но и фосфатидилхолин — фосфолипид мембран, молекула необходимая, как и фосфатидилэтаноламин абсолютно для всех клеток.

Но так же из ДМАЭ синтезируется молекула триметилглицина (бетаина), активно применяемая в спортивном питании, отвечающая за гидратацию клеток, выносливость. С повышением синтеза этой молекулы связано стимулирующее влияние ДМАЭ на психику.

3. Alpha GPC

Alpha GPC или холина альфосцератдавно и успешно (более 20ти лет) используется в неврологии. Препарат повышает уровень ацетилхолина, поэтому используется для двух целей:

• Борьбы с деменциями и болезнью Альцгеймера и для «ремонта» клеточных мембран, которые при различных неврологических состояниях повреждаются.
• Терапии постинсультных состояний и черепно-мозговых травм.

Особняком стоит практически полное отсутствие побочных эффектов, кроме крайне редкого — тошнота (связанного с повышением уровня дофамина). На практике холина альфосцерат при тяжелых состояниях применяют курсами до 2-3х лет, при этом вполне успешно.

Главной особенностью Alpha GPC является заметный субъективный эффект даже при применении без других препаратов. Alpha GPC — наиболее биодоступная форма холина, а так же наиболее изученная. Субъективно альфосцерат дает заметное повышение внимания, памяти и мотивации, что связано со способностью этого вещества повышать синтез дофамина в лобных долях (на это не способны другие формы холина). А так же, есть информация о способности к ингибированию фермента, разрушающего ацетилхолин, что дополнительно способствует повышению уровня ацетилхолина в мозге.

Существует множество методик применения препарата в качестве ноотропа. Его можно принимать отдельно для улучшения концентрации и памяти. Можно принимать вместе с анирацетамом, а так же в составе курсов, основанных на растительных ноотропных средствах. При наличии бюджета крайне рекомендуется заменять обычный холин именно на Alpha GPC при прамирацетамовом или оксирацетамовом курсе. Ни в коем случае не стоит заменять на нее ДМАЭ, а применять оба препарата единовременно, так как их синергичное действие велико и они хорошо раскрывают возможности как друг друга вместе.

4. Цитиколин (CDP — choline)

В качестве источника холина цитиколин –наиболее сомнительное рещение. Разработан он был исключительно для внутривенного введения, его большая молекула напрямую и моментально включается в т.н. цикл Кеннеди (синтеза нейрональных мембран). Он создан для резкой починки мембран нейронов при тяжелых и острых состояниях. Но при пероральном приеме его большая молекула распадается в ЖКТ и уже не оказывает такого серьезного заживляющего действия на нейрональные мембраны. Помимо этого массовая доля самого по себе холина в цитиколине наименьшая, а с учетом стоимости этого препарата он абсолютно не подходит для включения в ноотропные курсы.

Выводы и советы

Главный вывод: сочетание либо холина битартрата, либо Alpha GPC с ДМАЭ, ввиду их синергичного действия, крайне желательно.

Не рекомендуется начинать свое знакомство с ноотропами с холина битартрата, ввиду практически полного отсутствия субъективно значимых эффектов от этой формы холина, чтобы потом не разочароваться в эффективности ноотропных средств.

А закончить хотелось неочевидной, но важной вещью. Для повышения синтеза триметилглицина из холина и дмаэ, необходимо повысить способность организма к метилированию молекул, так как на синтез триметилглицина требуется множество метильных групп. А половину метильных групп наш организм тратит на синтез креатина, и вывод напрашивается сам собой. Прием источников холина, будет очень синергичен с приемом креатина по 2.5-5г в день, что так же будет давать ноотропные и нейропротективные эффекты. А повышенный синтез триметилглицина даст дополнительный стимулирующий и общеполезный для организма эффект, выведя эффекты препаратов холина на принципиально новый уровень.

Источник

Холина альфосцерат — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество: холина альфосцерат — 250,0 мг;
Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1,0 мл.

Описание:

прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Холина альфосцерат является холиномиметиком центрального действия с преимущественным влиянием на центральную нервную систему.

В состав препарата входит 40,5 % холина, высвобождающегося из соединения в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотранформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов.

Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.

Холина альфосцерат усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга.

Оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.

Фармакодинамические исследования показали, что холина альфосцерат действует на синаптическую, в том числе холинергическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию), пластичность нейронной мембраны и функцию рецепторов.

Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — 88 %; легко проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается преимущественно в мозге (концентрация в мозге достигает 45 % уровня в крови), легких и печени; 85 % выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15 %) выводится почками и через кишечник.
Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.

Показания к применению

— Нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (острый и восстановительный период) и геморрагическому типу (восстановительный период).
— Психоорганический синдром на фоне инволюционных и дегенеративных процессов головного мозга.
— Последствия цереброваскулярной недостаточности или первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых, характеризующиеся нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением концентрации внимания.
— Нарушение поведения и аффективной сферы в старческом возрасте: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса; старческая псевдомеланхолия.
— Мультиинфарктная деменция.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— Беременность.
— Период грудного вскармливания.
— Дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Холина альфосцерат при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутривенно (капельно) или внутримышечно (медленно) в дозе 1000 мг/сутки.

При внутривенном введении содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость инфузии 60-80 капель в минуту. Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней. При необходимости лечение можно продолжить по назначению врача в зависимости от клинической картины и особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата.

После стабилизации состояния больного возможно продолжение лечения пероральными лекарственными формами препарата.

Дозы могут быть увеличены по усмотрению лечащего врача.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (которая главным образом является следствием вторичной допаминергической активации), боль в животе.
Со стороны нервной системы: кратковременная спутанность сознания (в этом случае необходимо уменьшить дозу препарата).
Препарат хорошо переносится даже при длительном применении.

Передозировка

Симптомы: тошнота.
Возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия. Эффективность диализа не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимое взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не установлено.

Особые указания

Тошнота может являться следствием допаминергической активации.
Эффективность и безопасность у детей до 18 лет не установлена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл.

По 4 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 вместимостью 5 мл или в ампулы медицинского стекла первого гидролитического класса.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

10 ампул с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги мешочной.

В каждую пачку или коробку с ампулами вкладывают скарификатор ампульный.

При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия.
105005, г. Москва, ул. Почтовая М., дом 2/2, строение 1, пом I ком. 2.

Производитель

АО «Биохимик», Россия.
Юридический адрес: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15 А.
Адрес места производства: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А.

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия.
129090, г. Москва, пр-т Мира, д. 13, стр. 1.

Источник

Что такое холин: в чем польза для организма. Рекомендации по приему холина

Обычный человек не нуждается в холине, так как он продуцируется в человеческом организме в достаточном количестве из лецитина. Это вещество есть во многих продуктах и присутствует в достаточном количестве практически во всех, даже не в слишком сбалансированных пищевых рационах. Тем не менее холин рекомендуют принимать веганам, бодибилдерам и атлетам, пожилым людям, пациентам с заболеваниями печени и атеросклерозом, диабетикам, беременным и кормящим грудью. Давайте разберемся, что такое холин, где содержится и какова польза этого вещества.

Что такое холин (витамин В4)

Холин — это органическое водорастворимое вещество, представляющее собой триметиламмоний. В переводе с греческого холин означает желчь. В 30-х годах XX века его назвали витамином В4. В начале этого века было доказано, что холин является витаминоподобным веществом, но его по-прежнему продолжают называть витамином.

Витамин В4 (холин) образуется в организме человека в печени и в почках, а сохраняется в клеточных органеллах и мембранах. Но его собственной продукции при значимых физических нагрузках, в пожилом возрасте, сидящим на диетах или при некоторых болезнях оказывается недостаточно, и требует поступления извне. Витамин В4 в продуктах содержится в составе лецитина, в процессе расщепления из которого высвобождается не только холин, но и важные аминокислоты.

В чем польза холина для организма

Витамин B4 выполняет следующие функции:

1. Является источником бетаина, который регулирует внутриклеточное давление, а также главным строительным материалом для ацетилхолина — нейромедиатора, передающего импульсы между нервными клетками и от нервных клеток к мышцам. Он также входит в состав метаболита TMAO, стимулирующего восстановление микрофлоры кишечника.
2. Принимает участие в построении миелиновой оболочки нервов и синтезе фосфатидилхолина — базового фосфолипида клеточных мембран, отвечающего за их проницаемость. Без него невозможна выработка легочного сурфактанта — вещества, предотвращающего схлопывание легких.
3. Отвечает за формирование, развитие и работу некоторых областей головного мозга.
4. Облегчает транспортировку и жировой обмен в печени. Ускоряет регенерацию клеток печени после токсических повреждений.
5. Улучшает состояние желчи. Не дает образовываться желчным конкрементам.
6. Снижает концентрацию в крови холестерина низкой плотности и триглицеридов.
7. Участвует в регуляции уровня инсулинового гормона.
8. Положительно влияет на подвижность сперматозоидов. Предупреждает функциональные нарушения простаты.

Холин также является субстратом для образования важного фермента, снижающего уровень гомоцистеина. Его высокое содержание в плазме крови губительно для сосудистых стенок и в разы повышает риск сердечно-сосудистых патологий, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, ишемического инсульта, остеопороза.

Для мозга и ЦНС

От наличия в нервных клетках B4 зависит состояние краткосрочной и оперативной памяти, возможность концентрировать внимание в течение длительного времени. Холин для мозга представляет особую ценность. Например, его недостаток в рационе беременной в начале I триместра может привести к врожденному дефекту нервной трубки, вызывающей нарушение познавательных функций, паралич, смерть.

Человек мыслит, говорит, обучается и двигается, в том числе, и благодаря этому веществу. Холин снижает уровень раздражительности, убирает апатию, повышает настроение, активизирует процессы мышления, препятствует склерозу головного мозга.

Не менее важен холин и для ЦНС. Ацетилхолин, который образуется в организме из витамина B4, ответственен за передачу нервного возбуждения по ЦНС, нужен для деятельности вегетативных нервных узлов, двигательных нервов и парасимпатических окончаний.

Для похудения

Хотите сбросить лишний вес и начали с этой целью принимать холин? Польза от этого следующая — возможны:

• притупление чувства голода;
• ускорение наступления насыщения;
• воздержание от перееданий и срывов с диеты.

Стоит отдельно уточнить, что гепатопротекторные свойства витамина B4 никак не способствуют процессам расщепления и выведения запасов висцерального и подкожного жира. Поэтому лучше принимать не холин для похудения, а лецитин. В нем, помимо холина, содержатся аминокислоты, которые в дополнение к вышеперечисленным эффектам добавят свои плюсы:

• ускорение процессов всасывания жиров в кишечнике;
• повышение скорости расщепления холестерина высокой плотности;
• «переключение» организма на выработку энергии из жировых отложений.

Помимо этого, лецитин способствует похудению, так как отодвигает момент наступления утомления и повышает большинство параметров физической работоспособности.

Необходимо особо подчеркнуть, что препараты, содержащие витамин В4 (холин) надо обязательно принимать тем, кто длительно сидит на длительных диетах с ограниченным приемом продуктов, богатых на лецитин. Это предотвратит развитие авитаминоза B4, который приводит к развитию серьезных патологий (см. ниже).

В каких продуктах содержится холин

В чистом виде холин в продуктах не содержится. Для его пополнения нужно употреблять продукты с лецитином. В таблице, составленной в 2019 году, в FoodData Central USA, представлены типичные для нашего региона продукты, содержащие наибольшее количество холина (лецитина).

Продукты	Содержание холина в мг	% суточной потребности
Обжаренная говяжья печень (85 г)	356	65
Сваренное вкрутую большое куриное яйцо	150	30
Тушеная постная говядина (85 г)	118	20
Жареное куриное филе (85 г)	70	12
Жареные биточки из нежирного говяжьего фарша (85 г)	70	12
Запеченное филе атлантической трески (85 г)	70	12
Запеченный в кожуре 1 большой картофель (розовый сорт)	57	10
Ростки пшеницы (28 г)	51	9
Отварная фасоль (150 мл, половина большой чашки)	45	8
Молоко, 1 % (250 мл)	45	8
Йогурт обезжиренный (250 мл)	38	7
Творог обезжиренный (250 мл)	26	5
Обжаренный арахис (50 г)	24	4

к содержанию ↑

Рекомендации по потреблению

По данным Национальной Академии Медицины США суточная потребность в холине составляет:

• мужчины — 550 мг;
• женщины — 425 мг;
• женщины в постменопаузе — 500 мг;
• беременные — 450 мг;
• в период лактации — 550 мг;
• активно тренирующиеся спортсмены — 1 000–3 000 мг.

В любом случае дневная доза холина (B4) не должна превышать 3 500 мг.

Следует обратить отдельное внимание, что холин — витамин, для дальнейшего функционирования которого обязательно нужны метионин, витамин B12 и фолиевая кислота. Также следует помнить, что алкоголь разрушает молекулы холина.

Авитаминоз B4

Недостаток холина встречается редко. Но веганам и тем, кто сидит на жестких диетах следует принимать препараты с витамином B4, так как дефицит холина вызывает:

• замедление регенерации нервной ткани;
• повышение артериального давления;
• гастрит;
• диарею (после употребления жирных продуктов);
• кровотечения;
• быструю утомляемость;
• забывчивость, невозможность долго концентрировать внимание;
• беспричинную раздражительность, нервные срывы;
• острый респираторный дистресс-синдром, слабость легочных и других мышц.

Игнорирование недостатка витамина B4 приводит к повреждению мышечных волокон, поражению почек, неалкогольной жировой болезни печени, циррозу, раку молочной железы. Дефицит холина в рационе беременной, его нехватка в грудном молоке или в питании младенца отрицательно влияет на формирование и работу детского мозга, может привести к отставанию умственного и физического развития малыша.

Передозировка и гипервитаминоз B4

Передозировка холина может случиться с каждым. Ее признаки:

• головная боль;
• мышечная ригидность (повышение мышечного тонуса, скованность движений);
• снижение артериального давления;
• тошнота;
• диарея;
• запах (изо рта, пота, испражнений) протухшей рыбы.

При таких симптомах следует на 2–3 дня отказаться от продуктов с большим количеством лецитина, прекратить принимать содержащие холин препараты, увеличить количество потребляемой жидкости, попить какой-нибудь сорбент.

Касаемо гипервитаминоза B4 можно сказать следующее. Пока не доказано, но ведутся исследования, что это состояние может провоцировать развитие атеросклеротической болезни, онкологии яичек, простаты и толстой кишки.

Типы холина

Сегодня витамин B4 доступен не только в продуктах. Восполнять его недостаток или получать дополнительную дозу можно принимая содержащие его биологически активные пищевые добавки. В терапии патологий печени применяются препараты, содержащие хлорид холина. Кроме этого холин и его эфиры также используются в пищевой промышленности и зарегистрированы, как добавка E1001.

Лецитин / Lecithin

Девушкам и женщинам специалисты ЗОЖ советуют принимать соевый лецитин. В нем помимо холина и аминокислот, есть необходимые женскому организму фитоэстрогены (изофлавоны), вещества, а также улучшающие работу щитовидной железы, состояние кожи, волос и ногтей.

Детям до пубертата, юношам и мужчинам рекомендовано употреблять подсолнечный лецитин. Во-первых, сильному полу не нужны фитоэстрогены. Во-вторых, подсолнечный лецитин имеет более мощное гепатопротекторное воздействие, гораздо лучше укрепляет сердце и менее аллергенен.

Дневная норма лецитина (в 2 приема, перед завтраком и перед ужином):

• мужчины — 6 г;
• женщины — 5 г;
• занимающиеся фитнесом — 10 г;
• профессиональные спортсмены (во период подготовки и участия в соревнованиях) — 12 г и более.

Рекомендованная норма лецитина для будущих и кормящих грудью мам — 12 г, которые надо принимать по 3 г, 4 раза в сутки.

Холина битартрат / Choline Bitartrate

Холина битартрат — это самая распространенная, легко усваиваемая и дешевая форма витамина B4. Его могут назначать для восстановления клеток печени, улучшения состояния сосудов, памяти, концентрации внимания, повышения стрессоустойчивости, нормализации сна. Холина битартрат также пьют принимающие стероиды бодибилдеры.

Холина цитрат / Choline Citrate

Считается, что этот тип холина более эффективен, так как в комбинации с битартратом его содержание — 41 %, а в сочетании с цитратом — 50 %. Цитрат холина помогает спортсменам увеличить производительность тренировок и повысить все показатели выносливости. Кроме этого сам по себе цитрат улучшает усвоение магния, что актуально для атлетов, которых преследуют периодические мышечные спазмы. Также подмечено, что холина цитрат помогает быстрому освоению новых движений и закреплению мышечных навыков.

Рекомендуемая дневная норма цитрата холина в период активных тренировок перед соревнованиями — 1–3 г. Порошок цитрата слишком кислый, поэтому его надо добавлять в сладкий напиток, смешивать с жидким медом или сгущенным молоком.

Цитиколин (ЦДФ-холин) / Citicoline (CDP-Choline)

Цитиколин — дорогостоящая форма пищевой добавки, которая состоит из 19 % холина и 81 % цитидина. Последнее вещество попав в организм быстро превращается в уридин. Он обладает мощными ноотропными эффектами, увеличивает выработку норадреналина и дофамина. ЦДФ-холин принимают для улучшения качества обучения. Он хорошо повышает когнитивные функции мозга после его травм, инсультов, при болезнях Альцгеймера и Паркинсона.

Альфа-ГФХ / Alpha GPC

Эта пищевая добавка, которая на 40 % состоит из холина, поможет активизировать и увеличить синтез ацетилхолина, улучшить память и затормозить прогрессирующие нейродегенеративные процессы в головном мозге. В спортивной практике Альфа-ГФХ поможет приросту взрывной мощности и мышечной силы. Этот тип холина также принимают после тренировок для стимуляции выработки гормона роста.

Какой холин лучше

Для тех, кто планирует принимать витамин B4 с целью повышения когнитивных функций головного мозга, предпочтительнее использовать Альфа-ГФХ или ЦДФ-холин. А вот какой холин лучше принимать спортсмену — это зависит от вида спорта, физической кондиции и поставленной цели. Выбор типа добавки с холином и определение эффективной схемы ее приема находятся в компетенции тренера и спортивного врача.

Вывод

Современная официальная медицина имеет убедительные доказательства, что холин (витамин B4) является важным веществом для развития, сохранения здоровья и поддержания качества жизни человека на всех ее этапах. Лекарства, содержащие холин должен назначить врач. Остальные могут купить пищевую добавку с холином и принимать по инструкции. Опыт показывает, что они помогают молодым лучше учиться, пожилым сохранять память, веганам избегать проблем со здоровьем, а спортсменам добиваться более высоких результатов.

Источник