«Лекарства для похудения»: справочник первостольника
Обзор лекарственных препаратов для лечения ожирения с заслуживающей доверия доказательной базой
Избыточная масса тела — проблема острая. По оценкам ВОЗ, доля взрослых людей с избыточным весом в мире достигает 55 %, а с ожирением — в среднем 15–20 % [1]. Эти данные свидетельствуют о том, что каждый второй посетитель аптеки имеет «лишние килограммы», а каждый пятый уже страдает ожирением. Закономерно, что спрос на препараты для похудения традиционно высок, особенно весной, когда желающих быстро прийти в форму после зимы немало. Однако, ассортимент средств для похудения достаточно специфичен: большинство позиций в нём относятся к биологически активным добавкам и, соответственно, не имеют доказательной базы. Впрочем, есть несколько препаратов, которые применяют в доказательной медицине. О них — наш новый материал.
От показаний — к классификации
Прежде всего важно понимать, что как таковых лекарственных препаратов «для похудения» не существует. Медикаментозная терапия назначается только для лечения ожирения. Минимальный индекс массы тела, при котором уже показаны лекарственные препараты, составляет 27 кг/м 2 (напомним, ИМТ — это отношение массы тела в килограммах к росту в метрах, возведённому в квадратную степень).
При ИМТ ≥ 27 кг/м 2 медикаментозная терапия назначается в случаях, когда у пациента есть другие факторы риска (например, сахарный диабет), а также для поддержания достигнутого снижения массы тела. А вот при ИМТ ≥30 кг/м 2 лекарственные препараты для лечения ожирения показаны уже всем пациентам без исключения [2]. Во всех остальных случаях, то есть при ИМТ менее 27 кг/м2 фармакотерапия назначается, если на фоне немедикаментозных методов (гипокалорийной диеты, изменения образа жизни) в течение трёх месяцев не достигнуто снижение массы тела на 5 % [3].
Все препараты, которые применяются для лечения ожирения, по механизму действия разделяются на две группы:
- препараты центрального действия, подавляющие аппетит за счёт воздействия на моноамины-нейротрансмиттеры в ЦНС (сибутрамин);
- препараты периферического действия, ограничивающие всасывание основных питательных веществ (в частности, жиров) в ЖКТ (орлистат).
Сразу же стоит отметить, что существует два ключевых принципа успешной фармакотерапии ожирения [3]:
- Препараты для снижения массы тела применяют длительно.
- Для достижения хорошего терапевтического ответа комбинируют препараты центрального и периферического действия, причём в меньших дозах, чем в случае монотерапии. Такая тактика позволяет добиться более высокой эффективности при меньшем количестве побочных эффектов.
А теперь познакомимся поближе с лекарственными средствами, которые зарегистрированы для лечения метаболического синдрома и ожирения.
Препараты центрального действия
Сибутрамин
Сибутрамин был разрешён к применению в США в 1997 году, а в Европе — двумя годами позже. По данным клинических исследований, сибутрамин снижает вес в 1,5 раза эффективнее по сравнению с орлистатом [3].
Сибутрамин ингибирует обратный захват серотонина в ядрах гипоталамуса. Серотонин влияет на регуляцию пищевого поведения. Препарат уменьшает потребность в пище, усиливая чувство насыщения, и особенно эффективен в случаях, когда пациенту сложно ограничивать себя в еде. Именно в таких ситуациях очень сложно добиться снижения массы тела только за счёт диеты и физической активности: люди с подобными пищевыми привычками, даже достигая определённых результатов, как правило, не могут их удерживать.
Наряду с усилением чувства насыщения сибутрамин способствует повышению энергозатрат, стимулирует расщепление жиров в тканях и сохраняет оптимальную скорость основного обмена. При этом расходы энергии возрастают в среднем на 0,15 кДж/мин в течение 5,5 часов. Благодаря этому эффекту действие сибутрамина сохраняется и в отдалённом периоде.
Важно отметить, что сибутрамин положительно влияет на качество жизни, психоэмоциональное состояние и эректильную функцию у мужчин [3].
Эффективность сибутрамина доказана во множестве клинических исследований. Так, в известном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании STORМ было показано, что применение препарата на протяжении 6 месяцев обеспечило снижение массы тела в среднем на 10,2 кг, уменьшение окружности талии на 9,2 см и отношения окружности талии к окружности бёдер на 10 %. Достигнутые результаты смогли удержать (на ≥ 80 %) в последующие 18 месяцев 43 % пациентов.
О чём предупредить клиента?
При лечении сибутрамином могут возникать побочные эффекты, как правило, в первые 4 недели терапии. Со временем их выраженность и частота снижаются, и в целом побочные эффекты носят нетяжёлый характер. К числу самых распространённых неблагоприятных реакций относятся сухость во рту, бессонница, головная боль, изменение вкуса, запоры.
При применении сибутрамина следует контролировать артериальное давление и пульс. По данным исследований, они могут увеличиваться: давление — на 1–4 мм рт. ст., а частота сердечных сокращений — на 3–7 ударов в минуту.
Наряду с монопрепаратами сибутрамина в РФ зарегистрированы и несколько комбинаций с ним.
Сибутрамин + МКЦ
Микрокристаллическая целлюлоза входит в состав комбинированных препаратов для лечения ожирения в качестве энтеросорбента, обладающего сорбционными свойствами и проявляющего дезинтоксикационный эффект. МКЦ связывает и выводит из организма условно-патогенные и патогенные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины, аллергены, ксенобиотики, некоторые продукты обмена веществ и метаболиты, связанные с развитием эндогенного токсикоза.
Эффективность комбинированных препаратов сибутрамина и МКЦ доказана клинически. Так, препарат был изучен в масштабной отечественной программе «Весна» с участием 34719 пациентов. В её рамках в течение 6 месяцев проводился контроль безопасности сибутрамина + МКЦ и оценивалось его влияние на состояние здоровья и качество жизни пациентов. Результаты программы показали, что применение комбинированного препарата обеспечило снижение массы тела до целевых показателей у 48 % пациентов. От диагноза «ожирение» избавились 44 % участников исследования, а 11,6 % достигли своей идеальной массы тела. Кроме того, было показано, что применение сибутрамина + МКЦ позволило улучшить показатели жирового и углеводного обмена на 7–15 % и закрепить правильное пищевое поведение, что существенно способствует удержанию достигнутых результатов [4].
Показатели безопасности, согласно данным программы «Весна», соответствовали благоприятной переносимости препарата: частота нежелательных явлений составила всего 2,8 % [4].
Сибутрамин + метформин
Метформин — препарат первой линии для лечения сахарного диабета 2 типа. Доказано, что, помимо сахароснижающего действия, он проявляет ряд плейотропных эффектов, позволяющих применять препарат при метаболическом синдроме и ожирении и оптимизировать лечение последнего. В висцеральной жировой ткани метформин подавляет процесс образования зрелых жировых клеток из клеток-предшественников (адипогенез), обеспечивая уменьшение объёма висцерального жира. Препарат также подавляет выработку гормона грелина, стимулирующего аппетит, и способствует увеличению содержания глюкагоноподобного пептида-1, проявляющего анорексигенный эффект.
Комбинированные препараты, содержащие сибутрамин и метформин, воздействуя на разные звенья регуляции углеводного обмена и пищевого поведения, способны обеспечивать интенсификацию снижения массы тела, улучшать кардиометаболические показатели и снижать риски осложнений [5]. Их основное показание — снижение повышенной массы тела у пациентов с ИМТ 27 кг/м 2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.
Препараты периферического действия
Орлистат
Орлистат — единственный на сегодняшний день представитель подгруппы препаратов периферического действия для лечения ожирения.
Это мощный длительно действующий ингибитор желудочной и панкреатической липаз, снижающий расщепление и последующее всасывание жиров пищи примерно на 30 %. Наряду с этим препарат уменьшает количество моноглицеридов и свободных жирных кислот в просвете кишечника, что снижает растворимость и всасывание холестерина, способствуя снижению его уровня в крови.
Важная особенность орлистата — его высокая селективность: он действует только на липазы, не влияя на всасывание углеводов, белков и фосфолипидов. К тому же препарат оказывает периферическое действие только в пределах пищеварительного тракта и не проявляет системных эффектов (6).
Эффективность орлистата продемонстрирована в многочисленных рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях. Снижение массы тела в течение 6–9 месяцев лечения составило в среднем 10,8 кг. У 87 % пациентов, получавших орлистат, было зафиксировано снижение массы тела на 5 % и более, а у 50 % пациентов — на 10 % и более. В среднем снижение массы тела при лечении в течение 6–9 месяцев составило 10,7 % [7].
Наряду со снижением массы тела при длительном приёме орлистата уменьшается окружность талии (через 6 месяцев приёма на 4,5 см), концентрация общего холестерина (в среднем на 2,4 %) и липопротеидов низкой плотности (на 3,5 %) [8].
Результаты исследований показали, что снижение массы тела на фоне приёма препарата, в том числе и массы висцеральной жировой ткани, благоприятно воздействовало на кардиометаболические факторы риска: приводило к значительному снижению систолического и диастолического артериального давления, причём это влияние после года терапии орлистатом сохранялось в течение 4 лет [7]. При лечении орлистатом у пациентов с ожирением снижался риск возникновения сердечно-сосудистых событий в 2 раза, замедлялось прогрессирование сахарного диабета 2 типа, уменьшалась потребность в пероральных сахароснижающих, антигипертензивных и гиполипидемических препаратах [7].
О чём предупредить клиента?
Важно рассказать покупателю, что при приёме орлистата необходимо соблюдать умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30 % суточной калорийности в виде жиров. Если приём пищи пропущен или пища не содержит жира, приём препарата также можно пропустить.
Если после 12 недель приёма препарата масса тела не снижается (или снижение составляет менее 5 % от исходного веса), нужно проконсультироваться с врачом о дальнейшей тактике лечения и целесообразности применения орлистата.
Также, отпуская орлистат, важно обратить внимание клиента на то, что на фоне применения препарата очень часто возникают желудочно-кишечные побочные эффекты, в частности, мягкий стул, метеоризм, жирные маслянистые испражнения и так далее. Чтобы снизить их выраженность, следует контролировать количество жиров в рационе. И, конечно же, продолжать принимать препарат — курс лечения может длиться до 6 месяцев.
Источник
Средства угнетающие аппетит
ДИЗОПИМОН (Desopimon)
Синонимы: Хлорфентерфина гидрохлорид, Адеран, Апседон, Авикол, Авипрон, Лукофен, Ребал, Терамин и др.
Фармакологическое действие. По химическому строению и фармакологическим свойствам имеет сходство с фенамином и фепраноном. Подобно фепранону, оказывает анорексигенное (угнетающее аппетит) действие, не вызывая выраженного возбуждения центральной нервной системы и лишь в малой степени повышая артериальное давление.
Показания к применению. Как анорексигенное средство главным образом при экзогенном алиментарном ожирении (ожирении, связанном с перееданием); может также применяться при адипозогенитальной дистрофии (ожирении, связанном с нарушением обмена веществ) (в сочетании с гормональной терапией), при гипотиреозе (заболевании щитовидной железы) (в сочетании с тиреоидином) и других формах ожирения. Лечение проводят в сочетании с малокалорийной диетой, при необходимости — с разгрузочными днями.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь в таблетках по 0,025 г (25 мг) 1-2-3 раза в день во время еды в сочетании с малокалорийной диетой.
Побочное действие и противопоказания. Возможные осложнения, меры предосторожности и противопоказания такие же, как при применении фепранона.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г.
Условия хранения. Список А. В сухом месте.
ИЗОЛИПАН (Isolipan)
Синонимы: Дексафенфлюрамин.
Фармакологическое действие. Анорексигенное (подавляющее аппетит), серотониномиметическое средство (вызывает торможение обратного захвата и увеличение высвобождения серотонина). В отличие от амфетаминовых анорексигенных препаратов не обладает психостимулирующим действием, не вызывает повышения артериального давления.
Показания к применению. Ожирение, в том числе резистентное (устойчивое) к лечению другими препаратами.
Способ применения и дозы. Внутрь утром и вечером по 1 капсуле, предпочтительно во время еды, в течение 3 мес.
Побочное действие. Сухость во рту, тошнота, запор, понос, учащенное мочеиспускание, головокружение, головная боль, астения (слабость), нарушения настроения, реактивная депрессия (угнетенное, тоскливое состояние в ответ на психическую травму), сонливость или бессонница, раздражительность.
Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), депрессия (состояние подавленности) и психогенная анорексия (потеря аппетита, вызванная психическими заболеваниями) даже в анамнезе (бывшие ранее), фармакомания (болезненное влечение ‘к приему лекарственного средства), алкоголизм. Следует избегать приема препарата в течение первых 3 мес. беременности. С осторожностью назначать больным с нарушениями
сердечного ритма, печеночной и почечной недостаточностью.
Несовместим с анорексигенными средствами центрального действия (см. Дезопимон, Мазиндол, Мирапронт, Фепранон) и ингибиторами МАО. Потенцирует (усиливает) эффект седативных (успокаивающих) и гипотензивных (понижающих артериальное давление) препаратов, гипотензивное действие трициклических антидепрессантов и гипогликемический (понижающий уровень сахара в крови) эффект сульфаниламидов.
Форма выпуска. Капсулы, содержащие по 15 мг дексафенфлюрамина, в упаковке по 60 штук.
Условия хранения.Список Б. В сухом месте.
МАЗИНДОЛ (Mazindol)
Синонимы: Теренак, Теронак, Афилан, Димагрир, Магрилан, Самонтер, Санорекс.
Фармакологическое действие. Оказывает анорексигенное (угнетающее аппетит) действие. Облегчает соблюдение низкокалорийной диеты.
Основными факторами в механизме анорексигенного действия мазиндола являются повышение активности центра насыщения в гипоталамусе (отделе мозга) и снижение стимулов к потребности в пище, что связано с влиянием препарата на адренергические системы мозга.
Показания к применению. Применяют в комплексной терапии ожирения у взрослых и детей старше 12 лет.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь во время еды вначале по l/i таблетки (0,5 мг) в день (в первые 4-5 дней), потом по 1 таблетке 1 или 2 раза в день (во время завтрака и обеда). Максимальная суточная доза — 3 таблетки. Курс лечения продолжается обычно от 4 до 12 нед.
Побочное действие. При приеме препарата возможны сухость во рту, тошнота, головная боль, расстройства сна, задержка мочеиспускания, потливость, аллергическая кожная сыпь, повышение артериального давления. Дозу препарата в этих случаях уменьшают или прекращают прием. В процессе лечения (на 8-10-й неделе) могут развиться некоторое привыкание к препарату и снижение его анорексигенного эффекта.
Противопоказания. Препарат противопоказан при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении), почечной, печеночной и сердечной недостаточности, аритмии сердца, повышенной возбудимости. Не следует назначать мазиндол одновременно с ингибиторами МАО (см. Ниаламид).
Форма выпуска. Таблетки по 1 мг в упаковке по 20 и 100 штук.
Условия хранения. Список А. В сухом месте.
МИРАПРОНТ (Mirapront)
Фармакологическое действие. Влияет на центры гипоталамической области (отдела мозга), регулирующие чувство насыщения. Подавляет чрезмерный аппетит; действие продолжается 10-12 ч.
Показания к применению. Экзогенное (алиментарное — связанное с перееданием) ожирение.
Способ применения и дозы. Назначают по 1 капсуле после завтрака.
Побочное действие. Сухость во рту, потливость, повышенная возбудимость, бессонница.
Форма выпуска. Капсулы по 15 мг.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ПОНДЕРАЛ (Ponderal)
Фармакологическое действие. Снижает липогенез (процесс образования жиров) за счет повышения периферического потребления глюкозы; увеличивает расщепление жиров. Результатом лечения является прогрессирующее уменьшение резервных отложений жира в подкожно-жировой клетчатке. Обладает способностью понижать аппетит, не стимулируя при этом центральную нервную систему.
Показания к применению. Ожирение у взрослых и детей; ожирение на фоне гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления) и заболеваний сердечно-сосудистой системы, психических заболеваний; ожирение, трудно поддающееся лечению; ожирение в период менопаузы (фазы климакса, наступающей после последнего менструальноподобного кровотечения) и при сахарном диабете.
Способ применения и дозы. При ожирении I степени взрослым назначают по 1 таблетке утром и 2 таблетки вечером; при ожирении II степени -по 2 таблетке утром и 2 таблетки вечером; при ожирении IIIстепени — по 2 таблетки 3 раза в день.
Детям от 6 до 10 лет назначают по 1 таблетке в день; от 10 до 12 лет — по 2 таблетки в день. Доза для детей может быть увеличена до 3 таблеток в день, если имеет место значительное ожирение. Уменьшение массы тела в результате лечения обычно наступает со 2-3-й недели от начала лечения.
Побочное действие. Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), головокружение.
Противопоказания. Первые 3 мес. беременности. Препарат не следует назначать вместе с ингибиторами МАО, а также больным с депрессивным синдромом (в состоянии подавленности).
Форма выпуска. Таблетки по 20 мг.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ФЕНФЛУРАМИН (Fenfluramine)
Синонимы: Минифаж.
Фармакологическое действие.Анорексигенное (подавляющее аппетит), серотонинергическое средство.
Показания к применению. Ожирение.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь 1 капсулу в сутки; через 3-4 недели — до 2-х капсул в один прием. Курс лечения от 6 недель до 3-9 месяцев.
Побочное действие. Головокружение, головная боль, астения (слабость), депрессия (состояние подавленности), раздражительность, бессонница, сонливость, кошмары, сухость во рту, тошнота, понос, частое мочеиспускание.
Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), психическая анорексия (потеря аппетита, вызванная психическими заболеваниями), депрессивные состояния (состояния подавленности), фармакомания (болезненное влечение к приему лекарственного средства), алкоголизм. Не рекомендуется прием препарата при беременности и кормлении грудью.
Несовместим с нейролептиками, антидепрессантами; потенцирует (усиливает) гипогликемическое (понижающее уровень сахара в крови) действие сульфаниламидов.
Форма выпуска. Капсулы ретард (длительного действия), содержащие по 60 мг фенфлурамина гидрохлорида, в упаковке по 30 штук.
Условия хранения.Список Б. В сухом месте.
ФЕПРАНОН (Phepranonum)
Синонимы: Амфепрамон, Абулемин, Анорекс «Орто», Данулен, Диэтилпропион, Добезин, Керамм, Наторексик, Параболин, Регенон, Тенуат, Тепанил и др.
Фармакологическое действие. Препарат обладает анорексигенной (угнетающей аппетит) активностью.
Показания к применению. Показанием к применению фепранона является главным образом алиментарное ожирение (ожирение, связанное с переданием); он также может применяться при адипозогенитальной дистрофии (ожирении, связанном с нарушением обмена веществ) — в сочетании с гормональной терапией, при гипотиреозе (заболевании щитовидной железы) — в сочетании с тиреоидином и других формах ожирения. Лечение проводят в сочетании с малокалорийной диетой, при необходимости — с разгрузочными днями.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь в виде таблеток по 0,025 г (25 мг) 2-3 раза в день за полчаса или час до еды (завтрака и обеда). При хорошей переносимости и недостаточном эффекте можно увеличить дозу до 4 таблеток в день. Курс лечения — 1,5-2,5 мес. При необходимости проводят повторные курсы с перерывами 3 мес.
Побочное действие. Фепранон обычно хорошо переносится. Однако у лиц с повышенной чувствительностью и при передозировке возможно появление раздражительности, бессонницы, сухости во рту, тошноты, запора или поноса и других побочных явлений. При назначении препарата лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и при гипертиреозе (заболевании щитовидной железы) необходима осторожность.
Лечение должно проводиться под тщательным наблюдением врача.
Противопоказания. Препарат противопоказан при беременности, далеко зашедших формах гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления), выраженных нарушениях мозгового и коронарного (сердечного) кровообращения, инфаркте миокарда, тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы), глаукоме (повышенном внутриглазном давлении), опухолях гипофиза и надпочечников, сахарном диабете, повышенной нервной возбудимости, эпилепсии, психозах, резких нарушениях сна. Не следует назначать препарат больным, принимающим ингибиторы МАО (см. Ниаламид).
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (во избежание нарушения сна).
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г (25 мг) в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список А. В сухом, защищенном от света месте.
Источник
