Лекарственный препарат предуктал инструкция по применению

Предуктал® MR (35 мг, SERDIX ООО)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, с модифицированным высвобождением, 35 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза 4000, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: глицерол, макрогол 6000, магния стеарат, гипромеллоза 6, железа оксид красный Е172, титана диоксид Е171

Описание

Чечевицеобразные таблетки розового цвета, покрытые пленочной оболочкой, диаметром около 8 мм и толщиной около 4 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Триметазидин.

Код АТХ С01ЕВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация (Сmax) достигается через 5 ч. Более 24 часов концентрация препарата в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические свойства триметазидина.

Устойчивое состояние (Сss) достигается через 60 ч. Объем распределения (Vd) составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани. Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).

Триметазидин выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) — около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Фармакодинамика

Предуктал® МR замедляет β-окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии.

У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), Предуктал® МR в качестве метаболического агента сдерживает уровень внутриклеточных миокардиальных высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без сопутствующих гемодинамических проявлений.

Клинический опыт продемонстрировал эффективность и безопасность Предуктал® МR при лечении стенокардии как в монотерапии, так и при неэффективности других антиангинальных препаратов.

Показания к применению

— взрослым в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения больных со стабильной стенокардией, которая недостаточно контролируется или при непереносимости антиангинальных препаратов первой линии

Способ применения и дозы

Предуктал®MR назначают по одной таблетке 2 раза в день, утром и вечером. Таблетки следует глотать, запивая водой, во время еды.

Разовая доза составляет 35 мг, суточная – 70 мг.

Продолжительность терапии устанавливается индивидуально. Польза от лечения должна оцентиваться через 3 месяца лечения Предуктал®MR, в случае отсутствия эффекта лечение прекратить.

Пациенты с почечной недостаточностью

При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-60 мл/мн) рекомендуемая доза 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака.

У пожилых пациентов, в связи с возврастным снижением функции почек, период выведения препарата удлиняется, поэтому подбирать дозу с осторожностью. Рекомендуемая доза 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака.

Побочные действия

— головокружение, головная боль

— абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота

— сыпь, кожный зуд, крапивница

— сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия

— артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с недомоганием, головокружением или падением пациента, особенно у тех больных, которые получают антигипертензивные препараты

— симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), неустойчивая походка, синдром беспокойных ног, другие двигательные расстройства, обычно обратимые после прекращения приема препарата

— острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангиоэдема

— агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура

— расстройства сна (бессонница, сонливость)

Противопоказания

— болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства

— тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина

Источник

Предуктал ОД — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением

Состав

1 твердая капсула с пролонгированным высвобождением содержит:

Гранулы со слоем триметазидина дигидрохлорида, покрытые пленочной оболочкой: 144,85 мг.

Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 80,00 мг.

Вспомогательные вещества: сахарные сферы 1) (710-850 мкм) 36,68 мг, гипромеллоза 6,40 мг. Пленочная оболочка: этилцеллюлоза 8,00 мг, трибутилацетилцитрат 1,20 мг, тальк 12,00 мг. Смесь для опудривания гранул: тальк 0,43 мг, магния стеарат 0,14 мг.

Твердая желатиновая капсула №2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой. На крышке отпечатаны логотип фирмы и надпись «80» белого цвета 2) : 61,000 мг.

Корпус капсулы: титана диоксид (Е 171) 0,732 мг, желатин 3) 35,868 мг.

Крышка капсулы: титана диоксид (Е 171) 0,122 мг, железа оксид красный (Е 172) 0,366 мг, желатин 3) 23,912 мг.

1) Состав сахарных сфер: сахароза — не более 92% (в пересчете на сухое вещество), кукурузный крахмал. Может, также, содержать продукты гидролиза крахмала и красители.

2) Печать логотипа и надписи на капсуле наносится чернилами белого цвета в состав которых входит шеллак, титана диоксид, симетикон, пропиленгликоль , аммония гидроксид. Общее количество чернил на одну капсулу составляет приблизительно 0,15 мг.

3) Содержит в среднем 14,5% воды (потеря в массе при высушивании).

Описание

Твердые желатиновые капсулы №2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой. На крышке отпечатаны логотип фирмы и надпись «80» белого цвета. Содержимое капсулы: гранулы сферической формы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Механизм действия

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

— поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

— уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока возникающих при ишемии;

— понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

— уменьшает размер повреждения миокарда;

— не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

— увеличивает коронарный резерв тем самым замедляя наступление ишемии вызванной физической нагрузкой начиная с 15-го дня терапии;

— ограничивает колебания артериального давления вызванные физической нагрузкой без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

— значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приёме нитроглицерина короткого действия;

— улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сутки) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила +201 с р=0023 общее время выполнения нагрузки +054 METs р=0001 время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +334 с р=0003 время до развития приступа стенокардии +339 с р Особые группы

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ проведенный кинетическим популяционным методом показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.

Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Пациенты с почечной недостаточностью

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 24 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и в среднем в 4 раза — у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Применение у детей и подростков

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Показания:

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Болезнь Паркинсона симптомы паркинсонизма тремор синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Непереносимость фруктозы/сахарозы наличие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции сахарозо-изомальтазной недостаточности и других ферментопатий связанных с непереносимостью сахарозы входящей в состав препарата.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется.

С осторожностью:

Пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).

Пациенты старше 75 лет (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Беременность и лактация:

Данные о применении препарата Предуктал® ОД у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Предуктал® ОД во время беременности.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Предуктал® ОД в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь по 1 капсуле 1 раз в сутки утром во время завтрака.

Капсулы следует принимать целиком не разжевывая запивая водой.

Оценка пользы от лечения может быть проведена после трех месяцев приема препарата. Прием препарата Предуктал® ОД следует прекратить если за это время улучшения не наступило.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) (См. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания») рекомендуется снижение дозы т.е. 1 таблетка содержащая 35 мг триметазидина в день.

Пациенты с нарушениями функции печени

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (см. раздел «Особые указания») ввиду того что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени на метаболизм триметазидина.

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы т.е. 1 таблетка содержащая 35 мг триметазидина в день.

Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты до 18 лет

Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции определенные как нежелательные явления по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 Со стороны пищеварительной системы

Часто: боль в животе диарея диспепсия тошнота рвота.

Неуточненной частоты: запор.

Со стороны центральной нервной системы

Часто: головокружение головная боль.

Неуточненной частоты: симптомы паркинсонизма (тремор акинезия повышение тонуса) «шаткость» походки синдром «беспокойных ног» другие связанные с ними двигательные нарушения обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница сонливость).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки

Часто: кожная сыпь зуд крапивница.

Неуточненной частоты: острый генерализованный экзантематозный пустулез отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: ощущение сердцебиения экстрасистолия тахикардия выраженное снижение АД ортостатическая гипотензия которая может сопровождаться общей слабостью головокружением или потерей равновесия особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов «приливы» крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы

Неуточненной частоты: агранулоцитоз тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Неуточненной частоты: гепатит.

Передозировка:

Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие:

Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.

Особые указания:

Предуктал® ОД не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Предуктал® ОД может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор акинезию повышение тонуса) поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений таких как симптомы паркинсонизма синдром «беспокойных ног» тремор «шаткость» походки Предуктал® ОД следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД особенно у пациентов принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).

Следует с осторожностью назначать Предуктал® ОД пациентам у которых возможно повышение его экспозиции:

— При умеренной почечной недостаточности (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»).

— У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В состав препарата входит сахароза поэтому препарат не рекомендуется пациентам с непереносимостью фруктозы синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие») что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ требующих повышенной скорости физической и психической реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы с пролонгированным высвобождением 80 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в блистер из ПА/Ал/ПВХ-пленки и фольги алюминиевой. По 3 или 6 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

По 9 капсул в блистер из ПА/Ал/ПВХ-пленки и фольги алюминиевой. По 3 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности:

Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия

Источник