Лекарственный препарат окситоцин синтетический аналог гормона

Окситоцин -Эллара : инструкция по применению

Описание

прозрачная бесцветная жидкость со специфическим запахом.

Состав

1 мл раствора содержит: действующее вещество — окситоцин синтетический 5 МЕ; вспомогательные вещества — хлоробутанола гемигидрат (хлоробутанол) 5,0 мг; уксусной кислоты раствор 1 М до рН 3,0-4,5; вода для инъекций до 1 мл.

Фармакотерапевтическая группа

родовой деятельности стимулятор – препарат окситоцина.

Фармакодинамика. Окситоцин – синтетический полипептидный аналог гормона задней доли гипофиза – стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки (особенно беременной) и миоэпителиальных клеток молочной железы. Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость для ионов калия, понижается потенциал и повышается возбудимость мембран. С уменьшением мембранного потенциала увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений. Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).

Окситоцин оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.

Эффект наступает через 1-2 мин при подкожном и внутримышечном введении, длится 20-30 мин; при внутривенном введении – через 0,5 — 1 мин.

Фармакокинетика. Т ?- 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период лактации). Связь с белками плазмы низкая (30 %).

Метаболизируется в печени и почках. В период беременности в плазме, органах – мишенях, плаценте увеличивается содержание окситоциназы, инактивирующей эндогенный и экзогенный окситоцин. Выведение в основном почками в неизменном виде.

Показания к применению

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности; для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки: для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления плода).

Противопоказания

Применение окситоцина противопоказано при повышенной чувствительности к препарату, повышенном артериальном давлении, почечной недостаточности, предрасположенности к разрыву матки, несоответствии размеров таза матери и размеров плода, поперечном и косом положении плода, наличии рубцов на матке после перенесенного кесаревого сечения или других операций на матке, подозрении на преждевременную отслойку плаценты, внутриутробную гипоксию плода, при предлежании плаценты.

Способ применения и дозировка

Окситоцин вводят внутривенно или внутримышечно. Для возбуждения родов вводят внутримышечно 0,5-2,0 МЕ окситоцина. При необходимости повторяют инъекции каждые 30-60 минут.

Для внутривенного капельного введения разводят 1мл окситоцина (5 МЕ) в 500 мл 5 % раствора глюкозы. Введение начинают с 5-8 капель в минуту, с последующим увеличением скорости в зависимости от характера родовой деятельности, но не более 40 капель в минуту. Для профилактики гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят внутримышечно по 3-5 МЕ 2-3 раза в сутки ежедневно в течение 2-3 дней, а для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят 5-8 МЕ 2-3 раза в день в течение 3 суток.

При операции кесарева сечения (после удаления последа) окситоцин вводят в стенку матки в дозе 3-5 МЕ.

Побочное действие

При применении окситоцина возможны: тошнота, рвота, аритмия и брадикардия (у матери и плода), аллергические реакции, бронхоспазм, задержка мочи и повышение артериального давления, шок, субарахноидальное кровотечение, неонатальная желтуха, снижение фибриногена у плода, задержка воды, а также чрезмерно активная родовая деятельность, что может вызвать гипоксию плода, преждевременную отслойку нормально расположенной плаценты, разрыв матки. При проявлении симптомов этих осложнений следует немедленно прекратить введение препарата.

Передозировка

Симптомы гиперстимуляции матки, что может привести к гипертонусу и тетаническим сокращениям матки, которые, в свою очередь, могут привести к разрыву матки, послеродовому кровотечению, различным изменениям со стороны сердечной деятельности плода, гипоксии смерти плода: сдавление плода, асфиксия плода, брадикардия плода, маточно- плацентарная гипоперфузия, гиперкапния, родовые травмы плода, водная интоксикация, судороги.

Лечение: следует немедленно прекратить введение окситоцина, уменьшить введение жидкости, форсировать диурез, вводить симптоматические препараты, гипертонические солевые растворы (с целью нормализации электролитного баланса), барбитураты (с осторожностью). За плацентой необходимо тщательное наблюдение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

С осторожностью применяют окситоцин в комбинации с симпатомиметиками (потенциирует прессорное действие симпатомиметиков). Галотан и циклопропан усиливают риск развития артериальной гипотензии. В сочетании с ингибиторами МАО возрастает риск повышения артериального давления.

Особые указания

Окситоцин применяют только под наблюдением врача в условиях стационара под контролем сократительной деятельности матки, состояния плода, артериального давления и общего состояния женщины.

Форма выпуска

По 1 мл Окситоцина раствора для внутривенного и внутримышечного введения 5 МЕ/мл в ампулы.
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным в пачку.
5 или 10 ампул с препаратом вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным в пачку с гофрированным вкладышем из бумаги пачечной.
При упаковке ампул с точкой или кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 4°С до 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

отпускают по рецепту.

ООО Медицинский центр «Эллара»

601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Ф. Штольверка, д. 20

Претензии принимаются производителем по адресу: 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Ф. Штольверка, д. 20.

Источник

Окситоцин

Когда женщина готовится стать матерью, и предполагаемая дата родов вот-вот наступит, то в гипоталамусе вырабатывается гормон окситоцин, регулирующий роды и лактацию. Он действует на матку, заставляя ее сокращаться. Такой же эффект наблюдается и у молочной железы. Миоэпителиальные клетки, окружающие альвеолы, сокращаются и как бы “выдавливают” молоко из протоков.

Но это природный, естественный путь. Бывает так, что акушеры-гинекологи отмечают слабую родовую деятельность. Матка плохо и нерегулярно сокращается.

Рисунок 1 — Окситоцин помогает здоровью женщины и ее ребенка

Слабость родовой деятельности может повлечь за собой длительную неподвижность плода в области малого таза роженицы. А это может негативно отразиться на здоровье женщины и ребенка. В этом случае применяется синтетический Окситоцин, который повторяет эффект одноименного гормона.

То есть возбуждает роды и производство пролактина. Также, Окситоцин помогает задерживаться жидкости, сохраняя оптимальное ее количество; оказывает сосудосуживающее влияние, препятствуя кровотечению.

Окситоцин в ампулах (название синтетического препарата – это рецептурный препарат, выпускаемый в форме раствора для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения. Это прозрачная бесцветная жидкость без механических включений, активным веществом в котором служит синтетический гормон окситоцин (5 МЕ в 1 ампуле). Вспомогательными компонентами служат этанол (96%), уксусная кислота ледяная, хлоробутанол гемигидрат, вода для инъекций.

Показания к применению

Окситоцин применяется для сокращения матки при родах и после них строго по назначению и под наблюдением врача. В инструкции по применению указаны следующие случаи, когда препарат может быть назначен:

• стимуляция родовой деятельности в первом и втором периодах родов при слабости (первичной или вторичной) родовых схваток;
• родовозбуждение на позднем или близком к нему периоду беременности, в случае необходимости досрочных родов в связи с внутриутробной задержкой развития плода, резус-конфликтом, гестозом, преждевременным или ранним разрывом оболочек плода и излитием околоплодных вод, внутриутробной гибелью плода, переношенной беременностью (после 42 недель);
• профилактика и лечение гипотонических кровотечений после аборта, выкидыша, родов, кесарева сечения (после рождения ребенка и отделения последа) (с целью ускорения послеродовой инволюции матки);
• дополнительная терапия при несостоявшемся или неполном аборте.;
• отеки, увеличение массы тела перед месячными;
• недостаточная проходимость протоков молочной железы во время лактации.

В терапию Окситоцином включены искусственные роды. Случаи их наступления:

• при поздних токсикозах;
• вследствие гибели плода;
• при выявленном резус-конфликте;
• если околоплодные воды отошли преждевременно;
• при превышении срока беременности.

Противопоказания

Согласно инструкции, Окситоцин противопоказан при следующих случаях:

• узкий таз роженицы (несоответствие размеров таза и головки плода);
• предлежание или выпадение пуповины;
• частичное или полное предлежание плаценты;
• косое и поперечное положение плода, мешающее самопроизвольному родоразрешению;
• экстренные ситуации, требующие оперативного вмешательства, вызванные состоянием плода или роженицы;
• чрезмерное растяжение матки;
• лицевое предлежание плода;
• сдавление плода;
• маточный сепсис;
• дистресс плода задолго до наступления терминальных сроков беременности;
• тяжелый гестоз (нарушение функции почек, высокое артериальное давление);
• гипертонус матки (появившийся до родов);
• заболевания сердца, артериальная гипертензия;
• нарушение функции почек;
• период грудного вскармливания;
• многоплодная беременность;
• преждевременные роды;
• ранее проведенное широкое хирургическое вмешательство на матке и ее шейке (включая кесарево сечение);
• пассивность матки
• инвазивная стадия карциномы шейки матки;
• повышенная чувствительность к окситоцину и другим компонентам препарата.

Побочные действия

Как и любой лекарственный препарат, Окситоцин имеет нежелательные реакции. Если таковые возникли в ходе терапии, то средство отменяют и проводят ускоренный диурез. Могут наблюдаться данные побочные эффекты:

• Репродуктивная система: при высоких дозах или гиперчувствительности – гипертонус матки, тетания, спазм, разрыв матки, усиление кровотечения после родов (из-за тромбоцитопении, гипопротромбинемии или афибриногенемии вызванных окситоцином); иногда – кровоизлияния в органы малого таза;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, расстройство работы пищеварительного тракта;

Рисунок 2 — Тошнота может возникнуть после приема Окситоцина

• Сердечно-сосудистая система (у плода и матери): при высоких дозах – желудочковая экстрасистолия, аритмия, тяжелая гипертония (на фоне применения вазопрессорных средств), гипотония (при сочетании с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок; при высокой скорости введения – субарахноидальное (мозговое) кровотечение, брадикардия;
• Водно-электролитный обмен: при длительном (24 часа) медленном в/в введении возможно появление тяжелой гипергидратации (обычно при высокой скорости инфузии), протекающей с судорогами и комой; редко – летальный исход;
• Иммунная система: развитие аллергических реакций (включая анафилаксию); при высокой скорости введения – бронхоспазм; редко – летальный исход.

Также, применение Окситоцина может вызывать побочные эффекты у плода или новорожденного в виде:

• неонатальной (внутриутробной) желтухи новорожденных;
• низкой оценки в течение 5 минут по шкале Апгар;
• при высокой скорости введения – кровоизлияние в сетчатку глаза;
• уменьшение в крови плода фибриногена;
• при усилении сократительной активности матки – остаточные изменения центральной нервной системы;
• аритмия (включая тахикардию, синусовую брадикардию, желудочковую экстрасистолию);
• гибель плода в результате асфиксии.

Передозировка

Рисунок 3 — Прием препарата строго по назначению врача

Очень важно использовать Окситоцин по назначению врача и строго по инструкции. Это поможет избежать негативных последствий как для женщины, так и для ребенка. К признакам передозировки препарата относятся:

• разрыв матки;
• гипоксия;
• тетанус матки;
• водная интоксикация;
• послеродовое кровотечение;
• гиперкапния;
• маточно-плацентарная гипоперфузия;
• родовые травмы и брадикардия у плода;
• судороги.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Окситоцина предполагает использование раствора для внутримышечного (в/м) или внутривенного (в/в) введения. Запрещается одновременно вводить раствор внутримышечно и внутривенно. Дозировка рассчитывается лечащим врачом, который учитывает индивидуальную переносимость препарата женщиной и плодом.

Действие Окситоцина начинается через 1-5 минут после его введения и продолжается примерно 3 часа.

Окситоцин внутримышечно

Если после родов матка сокращается плохо, женщине назначают уколы в зависимости от индивидуально рассчитанной дозы — от 2 до 10 МЕ.

Окситоцин внутривенно

Данный способ применяют для усиления родовой деятельности. Препарат вводят в стационаре под контролем медицинского персонала.

Стоит отметить, что стимуляцию родового процесса нельзя проводить, пока не появится головка ребенка.

Стимуляция проводится следующим образом:

• сначала вводится физраствора, не содержащий Окситоцин;
• после 5 ME Окситоцина разводят в 1000 мл не гидратирующей жидкости и начинают вводить препарат по 2–16 капель за минуту. Для достижения нужной сократительной активности маточных стенок интенсивность увеличивают на 4–8 капель каждые 20–40 минут;
• если матка раскрылась до необходимого уровня (4-6 см), ее сокращения соответствуют естественной родовой деятельности, и не наблюдаются симптомы фетального дистресса, то скорость инфузии снижают в обратном порядке.

При искусственных родах, которые проходят на поздних сроках беременности, скорость введения раствора составляет 32–36 капель. Преждевременные роды – это показание для увеличения скорости инфузии до 80 капель в минуту.

При этом обязательно в течение всего периода введения Окситоцина проводится контроль сердцебиения ребенка, тонуса матки во время сокращений и в покое, а также частоты, силы и продолжительности ее сокращений.

Окситоцин для прерывания беременности

При аборте женщине внутривенно вводят раствор 10 МЕ/мл окситоцина и 500 мл 5% раствора декстрозы со скоростью 20–40 капель за минуту.

Окситоцин при послеродовом маточном кровотечении:

Иногда Окситоцин показан после прерывания беременности или рождения ребенка. Он устраняет гипотонус матки, предотвращая кровотечения и эндометрит.

• В/в капельная инфузия (80–160 капель/мин.): в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ Окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин Окситоцина.
• В/м введение: 5 МЕ/мл Окситоцина после отделения плаценты.

Усиление отделения молока. Окситоцин применяется для предотвращения мастита из-за застоя молока. А также, он стимулирует работу молочных желез и нормализуют продвижение молока по протокам: в/м — 2 МЕ.

Окситоцин для стимуляции лактации в послеродовом периоде — в/м или интраназально, 0.5 МЕ за 5 мин до кормления.

При родах в тазовом предлежании — 2-5 МЕ.

Предменструальный синдром — интраназально, с 20 дня цикла до 1 дня менструации.

При операции кесарева сечения (после удаления последа) препарат вводят в стенку матки в дозе 3-5 МЕ.

Тщательный регулярный контроль во время родов снижает риск кровотечений после них.

Неправильное применение препарата опасно как для мамы, так и для малыша.

Аналоги

Рисунок 4 — Аналоги препарата Окситоцина

На фармацевтическом рынке существуют аналоги Окситоцина. Все они направлены на стимулирование гладкой мускулатуры матки во время родов. Так, можно выделить следующие препараты-заменители:

• Синтоцинон. Действующее вещество — идентичный гормону окситоцину нонапептид. Стимулирует мускулатуру матки и применяется в ходе родов, когда в миометрии повышено количество специфических рецепторов для гормона;
• Окситоцин-Виал – препарат российского производства, повышающий тонус и учащающий сокращения миометрия;
• Окситоцин-Гриндекс – латвийский синоним Окситоцина;
• Окситоцин-МЭЗ – препарат, у которого практически отсутствует вазоконострикторский и антидиуретический эффект, раствор не вызывает сокращения мышц кишечника или мочевого пузыря;
• Окситоцин-Рихтер – обеспечивает миотоническое действие, которое наступает спустя 3–7 минут после введения, сохраняется 2–3 часа;
• Окситоцин-Ферейн – стимулирует сокращение матки, родовую деятельность, устраняющее гиполактацию.

Источник