Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!
Анальгетики – одна из чаще всего используемых групп лекарственных средств во всем мире. Они имеют различное происхождение, механизм действия. Выраженность болевого синдрома отличается в соответствии с тяжестью состояния пациента, порогом чувствительности и конкретной патологией. Врачи также учитывают индивидуальные особенности человека и наличие противопоказаний. К сожалению, широко распространено злоупотребление обезболивающими препаратами.
Кратко про анальгетики
Наркотические и ненаркотические анальгетики – фармакологические препараты, оказывающие преимущественно обезболивающее действие. Врачи и больные преследуют цель подавить неприятные ощущения, не угнетая при этом других видов чувствительности. Однако активные вещества имеют различные точки приложения, что необходимо учитывать при подборе медикаментозной терапии.
Наркотические
Наркотические анальгетики (морфин, фентанил, омнопон) обладают самыми мощными обезболивающими свойствами. Основной эффект препаратов нередко сочетается с влиянием на психоэмоциональную сферу и сознание, в связи с чем возможно формирование пристрастия (отсюда и название). В основе обезболивания лежат следующие механизмы:
имитация действия эндогенных опиоидов путем активации мю-, дельта- и/или каппа-рецепторов
блокировка поступления ионов кальция внутрь клеток – нарушение процесса выброса медиаторов боли
нарушение анализа болевых импульсов на уровне таламуса и подавление распространение передачи сигнала к коре головного мозга
стимуляция выброса биологически активных веществ антиноцицептивной системы (противоболевой) – энкефалины и эндорфины
устранение вегетативного и эмоционального компонента
Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация
Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.
Благодаря высокой активности опиоидные анальгетики можно успешно применять для подавления боли при тяжелых травмах, неотложных состояниях (например, инфаркт миокарда) и неизлечимой патологии. Влияние на центральную нервную систему (ЦНС) реализуется в виде эйфории и развитии зависимости при повторном/нерациональном использовании средств. При резком прекращении приема проявляется абстиненция – «синдром отмены» или так называемая «ломка».
Даже терапевтические дозы морфина вызывают качественные изменения психики, поэтому они отпускаются исключительно по рецепту врача. Применение опиоидов в больших количествах сопровождается тяжелым угнетением центров дыхания и сердечно-сосудистой деятельности, передозировка приводит к смерти.
Наиболее популярным рекреационным аналогом наркотических обезболивающих лекарств является героин.
Ненаркотические (неопиоидные)
Практически каждый человек использовал нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Выделяют следующие группы ненаркотических анальгетиков:
Обезболивающая активность НПВС значительно ниже, чем у опиоидов, однако их можно свободно приобрести без рецепта врача. При этом спектр клинических эффектов у неопиоидов намного шире, поэтому и показаний больше. В классическом понимании они не влияют на сознание, эмоции, мышление.
Механизм действия ненаркотических анальгетиков
Действие ненаркотических анальгетиков базируется на подавлении синтеза регуляторных медиаторов воспаления в различных тканях – простагландинов (ПГ). Лекарственные вещества ингибируют 1-й или 2-й тип особого фермента – циклооксигеназы (ЦОГ-1, ЦОГ-2), которая отвечает за образование ПГ из арахидоновой кислоты. Блокируется не только проведение болевого импульса на уровне спинного мозга, но и усиливается теплоотдача при лихорадке.
Косвенно снижается выброс других провоспалительных медиаторов – серотонина и гистамина. Также угнетается активность гиалуронидазы (ограничение экссудации — отека) и синтез коллагена (предотвращение массивной пролиферации – роста соединительной ткани). Возможно развитие следующих физиологических эффектов:
анальгезия – обезболивающий
жаропонижающий
противовоспалительный
иммунодепрессивный
антиагрегантный (ухудшают свертываемость крови)
Время наступления анальгезии, общая продолжительность действия варьируется между конкретными веществами. На эффективность фармацевтических средств оказывают влияние индивидуальные особенности человека, доза препарата, иногда – пол и возраст.
Толерантность и лекарственная зависимость к НПВС не формируется, но нерациональное использование ассоциировано с рядом опасных для жизни осложнений.
Показания к назначению
Боль бывает острой или хронической, но каждый человек субъективно переносит ее по-разному. Существуют следующие показания для ненаркотических анальгетиков:
Легкий, умеренный воспалительный болевой синдром с локализацией в суставах (артрит), мышцах (миозит), периферических нервах (неврит).
Боль другой локализации: головная, зубная, травматическая (на 3-4 сутки), спинная, интоксикационная.
Ревматоидный артрит.
Анкилозирующий спондилит.
Деформирующий остеоартрит.
Повышение температуры тела при лихорадке любой этиологии (инфекции, тиреотоксикоз).
Профилактика тромбозов, например, при ишемической болезни сердца у больных из группы высокого риска.
Менструальная боль.
Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!
Каждый день может стать последним!
Круглосуточно
Анонимно
Бесплатно
Помимо НПВС, обезболивающей активностью обладают адъювантые препараты из других фармакологических групп. Антидепрессанты и противосудорожные средства могут эффективно подавлять нейропатическую боль, связанную с бессонницей или психомоторным возбуждением. Глюкокортикостероиды снижают повышенное внутричерепное давление, купируют тяжелые отеки аутоиммунного характера, вызывающие неприятные ощущения из-за сдавления окружающих тканей.
Злоупотребление ненаркотическими анальгетиками
Большая часть населения не имеет должного представления о клинической фармакологии обезболивающих веществ. Учитывая свободную продажу НПВС, люди нередко злоупотребляют ими, даже не ознакомившись с инструкцией. Некоторые медикаменты, например, фенацетин и амидопирин, даже вызывают легкий эйфорический эффект.
Наибольшей токсичностью обладает фенацетин, ныне запрещенный в РФ. При злоупотреблении этим препаратом наблюдалась лекарственная интоксикация с психопатологическими проявлениями. Последствия включали эмоциональную лабильность, склонность к другим токсикоманиям и изменения личности. Синдром «отмены» протекал крайне тяжело – с расстройствами сна, дисфункцией желудочно-кишечного тракта.
В состав многих «аптечных наркотиков» («Спазмолекс», «Залдиар», «Триган Д») входит парацетамол, на который рекреационные потребители ошибочно не обращают внимания. Острая передозировка НПВС ассоциирована с молниеносным развитием токсического гепатита и почечной недостаточности, что грозит летальным исходом. При появлении сильной головной боли, спутанности сознания, судорог необходимо сразу же вызывать бригаду скорой медицинской помощи.
Заключение
Лучший способ купирования боли – устранение ее непосредственной причины. Обезболивающие препараты для симптоматического лечения. Основные побочные эффекты неопиоидов проявляются со стороны пищеварительного тракта – функциональная диспепсия, образование эрозий, язв, кровотечения. Салицилаты способны индуцировать развитие «аспириновой» бронхиальной астмы, изменять реологические свойства крови. Передозировка НПВС стремительно вызывает почечно-печеночную недостаточность, не исключено поражение других внутренних органов.
Использование ненаркотических анальгетиков в лечении более сильной боли лимитируется потолком анальгезии. Анальгетический эффект имеет свой предел и не повышается бесконечно с увеличением дозы препарата, повышается только риск побочных эффектов и проявления токсичности. В то время как ненаркотические анальгетики имеют периферический механизм действия, наркотические анальгетики или опиаты (опиоиды) взаимодействуют со специальными опиат-рецепторами на уровне центральной нервной системы. Также, как и ненаркотические анальгетики, опиаты имеют максимальную дозу, лимитированную их действием на желудочно-кишечный тракт и нервную систему.”
Источник
О НЕНАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКАХ–АНТИПИРЕТИКАХ (Ч. 1)
Боль является основным субъективным признаком возникновения болезненных изменений и нарушений в деятельности организма, возникающим прежде проявления всех остальных симптомов заболевания.
Преферанская Нина Германовна Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы «Медицина будущего» Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
Боль как неприятное сенсорное и эмоциональное переживание связана, как правило, с повреждением ткани или воспалительным процессом. Ощущение боли формирует целый комплекс универсальных защитных реакций, направленных на устранение данного повреждения. Чрезмерная сильная и длительная боль влечет за собой поломку компенсаторно–защитных механизмов и становится источником страданий, а в некоторых случаях и причиной нетрудоспособности. Правильная и своевременная терапия заболевания в большинстве случаев способна устранить болевой синдром, облегчить страдания и улучшить качество жизни больного.
Одновременно с этим возможен вариант симптоматической терапии, при которой достигается достоверное снижение боли, но не осуществляется исключение причины ее возникновения. Средства местного и резорбтивного действия, основным эффектом которых является избирательное уменьшение или устранение болевой чувствительности (анальгезия, с гр. переводится как обезболенный, отсутствие болевого чувства), называются анальгетиками.
В терапевтических дозах анальгетики не вызывают потерю сознания, не угнетают другие виды чувствительности (температурную, тактильную и пр.) и не нарушают двигательных функций. Этим они отличаются от средств для наркоза, которые устраняют ощущение боли, но при этом выключают сознание и другие виды чувствительности, а также от местных анестетиков, которые неизбирательно угнетают все виды чувствительности. Таким образом, анальгетики обладают большей избирательностью болеутоляющего действия по сравнению со средствами для наркоза и местными анестетиками.
Анальгезирующие средства по механизму и локализации действия подразделяются на следующие группы:
Наркотические (опиоидные) анальгетики центрального действия.
2.2. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).
2.2.1. Нестероидные противовоспалительные средства системного действия. 2.2.2. Местные средства с обезболивающим и противовоспалительным действием.
Поговорим только о ненаркотических анальгетиках–антипиретиках. Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики в отличие от наркотических не вызывают эйфории, лекарственной зависимости, привыкания и не угнетают дыхательный центр. Они обладают значительным анальгезирующим, жаропонижающим действием и слабым противовоспалительным эффектом.
Ненаркотические анальгетики широко применяются при первичных головных болях, при болях сосудистого происхождения (мигрень, гипертония), невралгиях, послеоперационных болях средней интенсивности, слабых и умеренных болях в мышцах (миалгия), суставах, при травмах мягких тканей и трещинах костей.
Они эффективны при зубной боли и болях, связанных с воспалением, висцеральных болях (боль, исходящая из внутренних органов при язвах, рубцах, спазмах, растяжениях, радикулитах и т.п.), а также для снижения повышенной температуры, при лихорадке. Действие, как правило, проявляется уже через 15–20 мин. и его продолжительность составляет от 3 до 6–8 час.
Важно! Ненаркотические анальгетики неэффективны для лечения сильного болевого синдрома, их не используют во время хирургических операций, для премедикации (нейролептанальгезии); они не снимают боль при тяжелых травмах и их не принимают при болях, возникающих в результате инфаркта миокарда или при злокачественных опухолях.
Продукты разрушенных клеток, бактерий, белки микроорганизмов и другие пирогены, образующиеся в нашем организме, в процессе запуска синтеза простагландинов (Pg) вызывают лихорадку. Простагландины действуют на центр терморегуляции, расположенный в гипоталамусе, возбуждают его и вызывают быстрый подъем температуры тела.
Неопиоидные анальгетики–антипиретики оказываютжаропонижающее действие за счет подавления синтеза простагландинов (PgЕ2) в клетках терморегулирующего центра, активированного пирогенами. При этом расширяются кожные сосуды, увеличивается теплоотдача, повышается испарение и усиливается потоотделение. Все эти процессы внешне существенно скрыты, в результате мышечного дрожательного термогенеза (озноба). Эффект снижения температуры тела проявляется только на фоне лихорадки (при высокой температуре тела). Препараты не влияют на нормальную температуру тела — 36,6°С. Лихорадка — это один из элементов адаптации организма на патологические изменения в организме и на ее фоне повышается иммунная ответная реакция, усиливается фагоцитоз и другие защитные реакции организма. Поэтому не каждое повышение температуры требует применения антипиретиков. Как правило, необходимо снижать только высокую температуру тела, равную 38°С и более, т.к. она может приводить к функциональному перенапряжению сердечно-сосудистой, нервной, почечной и других систем, а это, в свою очередь, может привести к различным осложнениям.
√ Анальгезирующее(болеутоляющее) действие ненаркотических анальгетиков объясняется прекращением возникновения болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов.
При воспалительных процессах боль возникает в результате образования и накопления в тканях биологически активных веществ, так называемых медиаторов (передатчиков) воспаления: простагландинов, брадикинина, гистамина и некоторых других, которые раздражают окончания нервов и вызывают болевые импульсы. Анальгетики подавляют активность циклооксигеназы (ЦОГ) в ЦНС и снижают продукцию PgЕ2иPgF2α, повышающих чувствительность ноцицепторов, как при воспалении, так и при повреждении тканей. БАВ повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов к механическим и химическим раздражениям. Периферическое их действие связывают с антиэкссудативным эффектом, при котором уменьшается образование и снижается накопление медиаторов, что предупреждает возникновение боли.
√ Противовоспалительноедействиененаркотических анальгетиков связано с угнетением активности ключевого для синтеза медиаторов воспаления фермента циклооксигеназы. Воспаление является защитной реакцией организма и проявляется рядом специфических признаков — покраснением, отеком, болью, повышением температуры тела и др. Блокада синтеза простагландинов приводит к уменьшению вызываемых ими проявлений воспаления.
Анальгетики–антипиретики обладают выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Классификация в зависимости от химического строения на производные:
аминофенола: Парацетамол и его комбинации;
пиразолона: Метамизол натрия и его комбинации;
салициловой кислоты: Ацетилсалициловая кислота и ее комбинации;
пирролизинкарбоновой кислоты: Кеторолак.
ПАРАЦЕТАМОЛ В КОМБИНИРОВАННЫХ ПРЕПАРАТАХ
Парацетамол — ненаркотический анальгетик, производное пара–аминофенола, активный метаболит фенацетина, являющийся одним из самых широко используемых лекарственных средств в мире. Данное вещество входит в состав более ста фармацевтических препаратов.
В терапевтических дозах препарат редко вызывает побочные эффекты. Однако токсическая доза парацетамола лишь в 3 раза превышает терапевтическую. Понижение температуры тела отмечается на фоне лихорадки, сопровождается расширением периферических сосудов кожи и повышением теплоотдачи. В отличие от салицилатов не оказывает раздражающего действия на желудок и кишечник (нет ульцерогенного эффекта) и не влияет на агрегацию тромбоцитов.
Важно! Передозировка возможна при длительном приеме и может приводить к серьезным поражениям печени и почек, а также проявлению аллергических реакций (кожная сыпь, зуд). При передозировке препарат вызывает некроз клеток печени, что связано с истощением запасов глутатиона и образованием токсичного метаболита парацетамола — N-ацетил-ρ-бензохинонимина. Последний связывается с белками гепатоцитов и вызывает нехватку глутатиона, который способен инактивировать этот опасный метаболит. С целью предупреждения развития токсических эффектов в течение первых 12 часов после отравления вводят N–ацетилцистеин или метионин, которые содержат сульфгидрильную группу так же, как и глутатион. Несмотря на вызываемую тяжелую гепатотоксичность или печеночную недостаточность при его передозировке, парацетамол широко применяется и считается относительно безопасной заменой таким препаратам, как метамизол и аспирин, особенно в детском возрасте для снижения высокой температуры.
√ Парацетамол + Аскорбиновая кислота (Гриппостад, пор., 5 г; Парацетамол ЭКСТРА детс., пор. 120 мг + 10 мг; Парацетамол ЭКСТРА, пор. 500 мг + 150 мг; Парацетамол Экстратаб, пор. и табл. 500 мг + 150 мг; Эффералган с вит. С, табл. шипучие.) предназначен специально для лечения головной боли на фоне простудных заболеваний. Аскорбиновая кислота (Витамин С) необходима для нормальной работы иммунной системы, активирует ряд ферментов, принимающих участие в окислительно-восстановительных процессах, активирует функции надпочечников и принимает участие в образовании кортикостероидов, обладающих противовоспалительным действием.
√ Парацетамол + Кофеин (Солпадеин Фаст, табл., Мигренол, табл. №8, Мигрениум, табл. 65 мг + 500 мг) — хорошо подходит для лечения головной боли на фоне пониженного артериального давления. Кофеин обладает психостимулирующим и аналептическими свойствами, уменьшает чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность.
Важно! Препарат противопоказан при гипертонии, бессоннице и повышенной возбудимости.
√ Парацетамол + Дифенгидрамина гидрохлорид (Мигренол ПМ) обладает обезболивающим, антигистаминным, противоаллергическим и снотворным действием, поэтому показан тем, у кого из–за боли нарушен акт засыпания.
√ Парацетамол + Метамизол натрия + Кодеин + Кофеин + Фенобарбитал (Пенталгин–ICN, Седальгин–Нео, Седал–М, табл.) — препарат содержит два анальгетика-антипиретика, кодеин и кофеин, для усиления анальгезирующего действия, при этом кодеин оказывает еще и противокашлевое действие. Применяется как мощное болеутоляющее средство для лечения разных видов острой и хронической боли умеренной интенсивности, при сухом и болезненном кашле.
Важно! Обладает рядом побочных эффектов, поэтому противопоказан для приема более 5 дней.
