Лекарственный препарат лозап от чего

Лозап ® (Lozap ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-№(000173)-(РГ-RU) от 25.03.21 — Действующее Предыдущий рег. №: ЛСР-004055/10

Лозап ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лозап ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон.

1 таб.
лозартан калия	100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
15 шт. — блистер (10) — картонная коробка.
10 шт. — блистер (9) — картонная пачка.
10 шт. — блистер (3) — картонная пачка.
15 шт. — блистер (9) — картонная коробка.
10 шт. — блистер (10) — картонная коробка.
10 шт. — блистер (9) — картонная коробка.
15 шт. — блистер (6) — картонная пачка.
15 шт. — блистер (4) — картонная пачка.
10 шт. — блистер (6) — картонная пачка.
15 шт. — блистер (2) — картонная пачка.
10 шт. — блистер (3) — картонная пачка.
15 шт. — блистер (2) — картонная пачка.
10 шт. — блистер (6) — картонная пачка.
15 шт. — блистер (4) — картонная пачка.
10 шт. — блистер (9) — картонная пачка.
15 шт. — блистер (6) — картонная пачка.
10 шт. — блистер (9) — картонная коробка.
10 шт. — блистер (10) — картонная коробка.
15 шт. — блистер (9) — картонная коробка.
15 шт. — блистер (10) — картонная коробка.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.

T 1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.

Показания активных веществ препарата Лозап ®

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Источник

Лозап: показания, инструкция по применению лекарства

Лозап — это эффективное гипотензивное лекарственное средство для парентерального введения. Применяется для лечения высоких значений артериального давления и сердечно-сосудистых заболеваний. Назначается исключительно для взрослых пациентов, детям препарат противопоказан.

Состав и форма выпуска

Лекарство Лозап выпускается в форме небольших таблеток для парентерального приема. Они белые, чуть вытянутые и выпуклые с обеих сторон. Имеют растворимую тонкую пленочную оболочку. Фасуются в блистерах по 10 штук. В одной картонной упаковке содержится 3, 6, 9 блистеров и прилагается инструкция по использованию.

Активным веществом выступает калия лозартран.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза, повидон, тальк, магния стеарат, макрогол, красители, маннитол, натрия кроскармеллоза.

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе гипотензивных средств. Является специфическим агонистом рецепторов ангиотензина. После приема лекарства отмечается понижение сосудистого сопротивления, снижение в кровяном русле показателей альдостерона и адреналина. Кроме того, нормализуется давление в малом круге кровообращения, возникает выраженный мочегонный эффект и снижается постнагрузка на организм.

Препарат предотвращает развитие гипертрофии мышечной оболочки сердца, улучшает восприимчивость людей к физической активности.

На фоне приема лекарственного средства ангиотензинконвентирующий фермент не блокируется. Поэтому не возрастает уровень брадикинина и предупреждается влияние на кининовую систему.

Фармакологическое действие препарата одинаково для всех больных, вне зависимости от возраста и пола.

После одного приема лекарственной дозы, гипотензивное действие отмечается через 6 часов и в течение дня плавно снижается. При назначении курса, выраженные результаты терапии появляются у пациентов спустя 3-4 недели.

Осторожность в применении антигипертензивного средства должны соблюдать люди, страдающие циррозом печени. У них происходит в крови действующего компонента. Поэтому они нуждаются в коррекции дозы.

После перорального приема, таблетки быстро абсорбируются. Максимальное содержание лекарства в организме регистрируется спустя час. Введение препарата осуществляется через почки и кишечник.

Показание Лозапа

Использование Лозапа актуально при таких состояниях:

​Хроническое течение недостаточности сердца.

​Профилактика развития тяжелых заболеваний сосудов и сердца среди пациентов, у которых отмечается гипертония и разрастание левого желудочка.

​Нефропатия и повышенное давление у людей на фоне диабета.

Абсолютными противопоказаниями к приему считаются:

​Увеличение уровня калия в крови.

​Индивидуальная непереносимость лекарственных компонентов, входящих в состав.

​Время вынашивания ребенка.

​Симптомы обезвоживания организма.

​Дети младше 18 лет.

Побочные явления

Как правило, в период курса терапии у пациентов практически не развиваются побочные явления. Если они появляются, то самостоятельно и быстро уходят, поэтому нет необходимости отменять препарат. При приеме Лозапа возможны следующие побочные эффекты:

​Головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, проблемы с засыпанием. Реже наблюдаются мигрень, беспокойство, тремор, депрессия.

​Инфекционное поражение дыхательной системы. Могут появляться признаки ринита, бронхита и расстройства дыхания.

​Диспепсические симптомы, редко отмечается гастрит, сухость во рту, метеоризм.

​Нарушение деятельности опорно-двигательного аппарата. Возможны боли в спине и мышцах, судороги.

​Признаки расстройства сердечной функции, выражаются в тахикардии, брадикардии, аритмии.

​Редко появляются проблемы с почками, половая дисфункция и инфекционные поражения мочевыводящей системы.

​Аллергические реакции, сухость дермы, высокая потливость.

Инструкция по применению Лозапа

Лекарство предназначено для перорального введения вне зависимости от времени приема еды. Таблетки рекомендуется пить однократно в день.

При выраженной гипертонии пациентам назначают 50 мг. По клиническим показаниям дозировка может быть увеличена вдвое.

Согласно прилагаемой инструкции, при недостаточности сердечной деятельности больным прописывают 1 раз в день по 12,5 мг. Каждую неделю дозу средства повышают в 2 раза, пока не станет 50 мг в сутки.

В том случае, когда пациенты параллельно осуществляют прием мочегонных лекарств, терапевтическую дозу Лозапа следует понизить до 25 мг.

Лицам преклонного возраста и имеющим проблемы с почками не нужно изменять лечебную дозировку.

Взаимодействие с препаратами

Совмещение лекарства с Флуконазолом и Рифампицином приводит к снижению действующего вещества.

Лозап повышает фармакологическую активность других антигипертензивных средств.

Не рекомендуется принимать лекарство параллельно с нестероидными противовоспалительными препаратами.

При взаимодействии с калием, калийсберегающими диуретиками важно контролировать уровень элемента в крови, чтобы предупредить возникновение гиперкалиемии.

Больные с явными симптомами дегидратации на фоне мочегонных средств могут наблюдать у себя быстрое снижение давления при приеме гипотензивного препарата.

Срок годности и условия хранения

Хранить гипотензивное средство следует в темном и сухом месте. Допустимая температура не более 30°С. Важно не допускать воздействия прямого солнечного света и беречь от детей.

Срок годности 2 года с момента изготовления препарата.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Лозап Плюс

Инструкция

Торговое название

Лозап Плюс

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг,

вспомогательные вещества: маннитол (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон 30, магния стеарат,

Состав пленочной оболочки:

гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый алюминиевый лак (Е104), понсо 4R алюминиевый лак (E124), cиметиконовая эмульсия SE4 (водa очищенная, полидиметилсилоксан, метилцеллюлоза, кислота сорбиновая).

Описание

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской для разлома с обеих сторон таблетки. Длина таблетки около 14 мм, ширина – около 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками. Лозартан в комбинации с диуретиками.

Код АТХ С09DА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь, лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и подвергается метаболизму с образованием карбоксильного метаболита и других неактивных метаболитов. Системная биологическая доступность составляет около 33%. Максимальная концентрация лозартана в плазме крови достигается в течение 1 часа после приема, а его активного метаболита — через 3-4 часа. Прием пищи не вызывает клинически значимых изменений в профиле плазменной концентрации лозартана.

После приема внутрь 60-80% абсорбируется из ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации в плазме – 1,5-3 часа.

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с протеинами плазмы, прежде всего, с альбуминами. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Исследование на крысах показало, что лозартан очень плохо, если вообще, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Гидрохлоротиазид проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, но не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лозартан подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Около 14% оральной или внутривенной дозы лозартана превращается в активный метаболит.

Также образуются неактивные метаболиты, из которых два основных образуются путем гидроксилирования боковой бутиловой цепи и менее значимый метаболит — N-2 тетразол глюкуронид.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется.

Плазменный клиренс лозартана составляет около 600 мл/мин, плазменный клиренс активного метаболита — около 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана составляет около 74 мл/мин, активного метаболита — 26 мл/мин. Фармакокинетики лозартана и его активного метаболита остаются линейными, в интервале оральной дозы лозартана калия до 200 мг.

После приема внутрь плазменная концентрация лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально, Т1/2 лозартана — около 2 часов, активного метаболита — 6-9 часов. При дозе лозартана 100 мг 1 раз в день, ни лозартан, ни его активный метаболит не накапливаются в плазме.

Приблизительно 4% оральной дозы лозартана выделяется в неизмененном виде с мочой, около 6% — в виде активного метаболита. Лозартан и его метаболиты выводятся и с желчью и с мочой. После введения радиоактивно 14С- меченного лозартана, 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в фекалиях.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется, быстро элиминируется через почки. Установлено, что на протяжении, по меньшей мере, 24 часов после приема препарата, Т1/2 составляет 5,6-14,8 часов. Как минимум, 61% оральной дозы гидрохлоротиазида выделяется в неизмененном виде в течение 24 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов:

Пациенты пожилого возраста

Плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита и абсорбция гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией достоверно не отличались от таковых у пациентов молодого возраста с гипертензией.

Нарушения функции печени

После приема внутрь у пациентов с легкой и средней степенью тяжести цирроза печени алкогольного происхождения, плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита были в 5 раз и 1,7 раз выше, соответственно, чем у молодых мужчин–добровольцев.

Лозартан и его активные метаболиты не удаляются посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Лозап Плюс – комбинированный препарат, содержащий лозартан калия и гидрохлоротиазид. Оказывает гипотензивный эффект, выраженный в большей степени, чем каждый компонент в отдельности. Лозап Плюс обладает диуретическим эффектом, входящий в его состав гидрохлоротиазид повышает активность ренина в плазме, увеличивает секрецию альдостерона, уменьшает концентрацию калия в сыворотке и повышает уровень ангиотензина II.

Применение лозартана блокирует все физиологически важные эффекты ангиотензина II и через подавление альдостерона может уменьшить потерю калия, связанную с диуретиком. Лозартан обладает умеренным и транзиторным урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид, как было показано, может умеренно повышать концентрацию мочевой кислоты в крови, лозартан уменьшает гиперурикемию, индуцированную диуретиками.

Антигипертензивный эффект Лозап Плюс сохраняется на протяжении 24 часов. В клинических исследованиях продолжительностью, по меньшей мере, 1 год, антигипертензивный эффект сохранялся поддерживающей терапией. Несмотря на достоверное снижение артериального давления (АД), прием Лозап Плюс не оказывал достоверного клинического влияния на частоту сердечных сокращений. В клинических исследованиях, после 12 недель, лечение комбинацией лозартан 50 мг/гидрохлоротиазид 12,5 мг приводило к снижению диастолического АД в положении сидя, в среднем на 13,2 мм. рт. ст.

Комбинация лозартан 50 мг/гидрохлоротиазид 12,5 мг эффективна в снижении АД у мужчин и женщин, безотносительно к этнической принадлежности, у молодых (младше 65 лет) и пожилых (65 лет и старше) пациентов; препарат эффективен на всех стадиях гипертензии.

Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II связывается с АТ1 рецепторами, находящимися в гладких мышцах сосудистой стенки, надпочечниках, почках и сердце и индуцирует несколько важных биологических реакций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит угольной кислоты (Е-3174) блокируют in vitro и in vivo все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, безотносительно к его происхождению и пути синтеза.

Антигипертензивный эффект лозартана и уменьшение плазменной концентрации альдостерона сохраняется даже при возрастании уровня ангиотензина II, что указывает на эффективность блокады рецептора ангиотензина II. После отмены лозартана показатели плазменной активности ренина и ангиотензина II возвращаются к исходным значениям в течение 3 дней.

Связывание лозартана с АТ1 рецептором является селективным, при этом отсутствуют связывание или блокада других рецепторов гормонов или ионных каналов, которые являются важными в регуляции сердечно-сосудистой системы. Лозартан не подавляет АПФ (киназу II) – фермента, отвечающего за разрушение брадикинина. Таким образом, не увеличивает нежелательные эффекты, опосредованные брадикинином.

В исследовании, проведенном специально для оценки частоты возникновения кашля у пациентов, лечившихся лозартаном, по сравнению с пациентами, лечившихся ингибиторами АПФ, частота возникновения кашля при лечении лозартаном или гидрохлоротиазидом была сходной, но существенно ниже, чем у пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ. При анализе 16 двойных слепых клинических исследований, в которых принимали участие 4131 пациента, частота спонтанных сообщений о кашле от пациентов, лечившихся лозартаном (3,1%), была близка к таковой от пациентов, лечившихся плацебо (2,6%) и гидрохлоротиазидом (4,1%), в то время как частота сообщений о кашле от пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ, составила 8,8%.

У пациентов с артериальной гипертензией с протеинурией без сахарного диабета, применение лозартана калия приводило к существенному уменьшению протеинурии, выведения фракций альбумина и иммуноглобулина G. При лечении лозартаном сохраняется скорость клубочковой фильтрации и снижается фильтрационная фракция.

В целом, лозартан вызывает уменьшение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови (обычно менее 0,4 мг/100 дл), сохраняющееся в течение долговременной терапии.

Лозартан не действует на автономные рефлексы и не воздействует постоянно на уровень норадреналина в плазме.

У больных с левожелудочковой недостаточностью, положительная гемодинамика и нейрогормональные эффекты индуцируются дозами 25 мг и 50 мг лозартана, эти эффекты характеризуются повышением сердечного индекса, снижением легочного капиллярного давления (заклинивающего давления), системного сосудистого сопротивления, среднего системного артериального давления и частоты сердечных сокращений, и, соответственно, снижением циркулирующих уровней альдостерона и норадреналина. Частота возникновения гипотензии была дозозависимой у пациентов с сердечной недостаточностью.

В контролируемых клинических исследованиях, ежедневный прием лозартана 1 раз в день пациентами с легкой и умеренной эссенциальной гипертензией приводил к статистически достоверному снижению систолического и диастолического артериального давления. Измерение АД через 24 часа после приема относительно к измерению через 5-6 часов после приема показало снижение АД на протяжении 24 часов, естественный суточный ритм сохранялся. Снижение АД к концу действия дозы составляло 70-80% от эффекта, развившегося через 5-6 часов после введения препарата. Прекращение приема лозартана пациентами с гипертензией не приводило к резкому подъему АД (рикошет) и не оказывало клинически значимого действия на частоту сердечных сокращений. Лозартан обладает одинаковой эффективностью у мужчин и женщин, молодых (младше 65 лет) и пожилых (65 лет и старше) пациентов с артериальной гипертензией.

Результаты исследования LIFE «The Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension» (LIFE) показали, что лечение лозартаном снизило сердечно-сосудистый риск (смертность, инсульт и инфаркта миокарда, как первичную комбинированную точку) на 13,0% (p=0,021, 95 % доверительный интервал 0,77-0,98) в сравнении с показателями группы пациентов, принимавших атенолол. В большей степени это относилось к снижению частоты развития инсульта. Риск развития инсульта снижался на 25% в сравнении с приемом атенолола (p=0,001, 95% доверительного интервала 0,63-0,89). Исследование LIFE – рандомизированное тройное слепое контролируемое исследование с участием 9193 пациентов с гипертензией, в возрасте от 55 до 80 лет с признаками гипертрофии левого желудочка, выявленной на основании стандартной ЭКГ. Больные были рандомизированы в 2 группы: 1) прием лозартана 50 мг 1 раз в сутки 2) прием атенолол 50 мг 1 раз в сутки. Если не удавалось достигнуть целевого АД (140/90 мм рт. ст.), лечение дополнялось приемом гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки), а суточная доза лозартана и атенолола увеличивалась до 100 мг. Средняя продолжительность наблюдения составляла 4,8 лет.

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Точный механизм антигипертензивного действия тиазидных диуретиков неизвестен. Он воздействует на механизмы реабсорбции электролитов в почечных канальцах, напрямую увеличивает выведение натрия и хлорида в приблизительно одинаковых количествах. Диуретический эффект гидрохлоротиазида уменьшает объем плазмы, увеличивает плазменную активность ренина и усиливает выработку альдостерона, с последующим увеличением потери калия и бикарбонатов, снижением уровня калия в сыворотке. Ренин-альдостероновая связь опосредована ангиотензином II, и поэтому, одновременный прием антагониста рецепторов ангиотензина II компенсирует потерю калия, вызванную тиазидным диуретиком.

После приема внутрь, диурез начинается в течение 2 часов, достигает пика, примерно через 4 часа и сохраняется на протяжении 6-12 часов, антигипертензивный эффект сохраняется до 24 часов.

Показания к применению

— лечение эссенциальной артериальной гипертензии у пациентов, чье артериальное давление адекватно не контролируется монотерапией лозартаном или гидрохлортиазидом.

Способ применения и дозы

Таблетки Лозап плюс следует проглатывать, запивая стаканом воды.

Лозап плюс принимается внутрь независимо от приема пищи.

Данная фиксированная комбинация не применяется для начальной терапии артериальной гипертензии. Лозап Плюс может применяться с другими антигипертензивными препаратами.

Рекомендуется подбирать дозу для отдельных компонентов (лозартан и гидрохлортиазид) в тех случаях, когда рассматривается клинически приемлемая необходимость перехода с монотерапии на лечение комбинированным препаратом у пациентов, чье артериальное давление (АД) не удается адекватно контролировать.

Поддерживающая доза Лозап плюс составляет 1 таблетка в сутки. Для тех пациентов, у которых при этой дозировке не удается добиться адекватного контроля АД, доза Лозап плюс может быть увеличена до 2 таблеток 1 раз в сутки. Максимальная доза Лозап плюс составляет 2 таблетки 1 раз в сутки.

В целом, гипотензивный эффект достигается в течение 3-4-х недель после начала лечения.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов на гемодиализе

Не требуется регулировать начальную дозу у пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин). Таблетки лозартана и гидрохлоротиазида не рекомендуется принимать пациентам на гемодиализе. Лозап плюс таблетки нельзя принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1/10), «часто» (от ≥ 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Источник