Лекарственный препарат кокарнит применение

Кокарнит

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем (0.5 % раствор лидокаина гидрохлорида)

Состав

1 ампула содержит

активные вещества: динатрия аденозинтрифосфат тригидрат 10 мг, кокарбоксилаза 50 мг, цианокобаламин 0,5 мг, никотинамид 20 мг,

вспомогательные вещества: глицин, метилпарагидроксибензоат, пропил парагидроксибензоат.

1 ампула растворителя содержит: лидокаина гидрохлорида 10 мг, воды для инъекций до 2 мл.

Описание

Лиофилизированный порошок розового цвета.

Растворитель: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Комплекс витаминов группы В, включая комбинации с другими препаратами. Витамины группы В в комбинации с другими препаратами.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Терапевтический эффект препарата является совокупным действием его компонентов. Поэтому проведение фармакокинетических исследований не представляется возможным.

Фармакодинамика

Препарат представляет собой комплекс метаболических веществ и витаминов.

Динатрия аденозинтрифосфат тригидрат являетcя производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. Оказывает сосудорасширяющее действие, в том числе, на коронарные артерии.

Кокарбоксилаза – кофермент, образующийся в организме из поступающего извне тиамина (витамина В1). Играет важную роль в углеводном обмене, входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующей карбоксилирование и декарбоксилирование -кетокислот. Опосредованно способствует cинтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме уровень молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.

Цианокобаламин (витамин В12) в организме превращается в активную форму аденозилкобаламин или кобамид, обладающую высокой биологической активностью. Повышает синтез белка в организме и способствует его накоплению. Активирует обмен углеводов и липидов. Понижает уровень холестерина в крови, предупреждает жировую инфильтрацию печени. Необходим для нормального функционирования кроветворных органов, способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, повышая их устойчивость к гемолизу. Повышает способность тканей к регенерации. Оказывает благоприятное действие на функцию печени и нервной системы

Никотинамид – одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, нормализует липидный обмен, вызывает снижение уровня атерогенных липопротеинов в крови.

Показания к применению

— невриты, нейропатии (при сахарном диабете, пернициозной анемии и др.)

— невралгии различного происхождения

— ишемическая болезнь сердца, миокардит, миокардиопатия

Способ применения и дозы

Кокарнит вводят внутримышечно по 1 — 2 ампулы препарата один раз в сутки.

Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.

Побочные действия

— тошнота, временная диарея легкой формы, усиление диуреза

— головная боль, головокружение, внезапная потливость, ощущение слабости, нервное возбуждение

— отек легких, застойная сердечная недостаточность в начале лечения, тромбоз периферических сосудов

— тахикардия, боли в области сердца

— аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок)

— гиперемия, зуд, отек в месте введения

— зуд, транзиторная экзантема.

При развитии выраженных побочных явлений препарат отменяют.

Противопоказания

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата

— острый период инфаркта миокарда

— гиперкоагуляция (в т.ч. острый тромбоз), эритремия, эритроцитоз, тяжелые формы артериальной гипертензии, артериальная гипотензии, воспалительные заболевания легких, тяжелая сердечная недостаточность, псориаз, тяжелые нарушения проводимости, острая сердечная недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

Кокарбоксилаза усиливает кардиотоническое действие сердечных гликозидов.

Необходимо так же учитывать, что витамин В12 может усиливать аллергические реакции, вызываемые витамином В1.

При одновременном применении никотинамида с противоэпилептическими средствами, особенно с такими, как карбамазепин, диазепам, натрия вальпроат возможно потенцирование их противосудорожного эффекта.

Особые указания

Перед введением препарата Кокарнит у пациентов с подозрением на повышенную чувствительность к компонентам препарата, рекомендуется проведение внутрикожной пробы.

При лечении цианокобаламином необходимо систематически проводить анализ крови. При тенденции к развитию эритро – и лейкоцитоза дозу уменьшают или временно прекращают прием препарата. В процессе лечения необходимо контролировать свертываемость крови и соблюдать осторожность в отношении лиц со склонностью к тромбообразованию. Нельзя вводить витамин В12 при острых тромбоэмболических заболеваниях.

Больным стенокардией витамин В12 следует назначать с осторожностью и в меньших дозах (до 0,1 мг на инъекцию).

Кокарнит следует применять с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о язвенной болезни, гастрите, подагре,

кровотечениях, поражениях печени и желчевыводящих путей. При длительном применении препарата необходим контроль уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТП, билирубина, мочевой кислоты в сыворотке крови.

Цвет приготовленного раствора должен быть красным.

Не использовать раствор, если цвет изменился.

Раствор необходимо использовать сразу после его приготовления!

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучалась.

Беременность и лактация

В период беременности Кокарнит следует применять только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препа­рата Кокарнит появ­ляется головокружение, головная боль не следует заниматься потен­циально опасными видами деятельности, тре­бующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий препарата.

Лечение: симптоматическое и отмена препарата.

Форма выпуска и упаковка

Лиофилизированный порошок для инъекций в ампулы из стекла.

По 3 ампулы в комплекте с растворителем (3 ампулы 0,5% раствора лидокаина гидрохлорида по 2 мл) в контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Тенс ов Рамадан Сити,

Первая Промышленная Зона В1, а/я 149 Тенс

(«E.I.P.I.CO.» Egypt, Tenth of Ramadan City, First Industrial Area B1, P.O. box: 149 Tenth)

Владелец регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

РК, ТОО «РИН Фарм» г. Алматы, Турксибский район, пр.Суюнбая, 222б

Источник

Кокарнит : инструкция по применению

Состав

действующие вещества: для препарата — никотинамид, кокарбоксилаза, цианокобаламин, натрия аденозин трифосфат тригидрат; для растворителя — лидокаина гидрохлорид

1 ампула препарата содержит никотинамида 20 мг, кокарбоксилазы 50 мг, цианокобаламина 0,5 мг, натрия аденозин трифосфат тригидрата 10 мг

Вспомогательные вещества: глицин, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216)

1 ампула растворителя (2 мл 0,5% раствора) содержит лидокаина гидрохлорида 10 мг

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Препарат Кокарнит — лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Растворитель — раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Витамины в комбинации с различными веществами.

Показания

• Невриты, нейропатии (в т. Ч. При сахарном диабете, пернициозной анемии);
• невралгии различного происхождения;
• миалгия, ишиалгия;
• люмбаго, радикулит
• бурсит, тендинит;
• ишемическая болезнь сердца;
• миокардиты;
• миокардиопатии.

Противопоказания

Для препарата Кокарнит: повышенная чувствительность к компонентам препарата кардиогенный шок и другие виды шока; декомпенсированная сердечная недостаточность, синдром пролонгации интервала QT, тяжелые формы брадиаритмий, блокада II-III степени, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, тяжелые формы артериальной гипертензии; геморрагический инсульт обструктивные заболевания бронхолегочной системы; гиперкалиемия, гипермагниемия, тяжелые формы бронхиальной астмы эритремия, эритроцитоз, новообразования, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B 12 ; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; подагра; гиперурикемия; тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. цирроз) декомпенсированный диабет, внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе, гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах) воспалительные заболевания легких.

Дополнительно для растворителя — 0,5% раствора лидокаина гидрохлорида: повышенная чувствительность к другим местных анестетиков амидного типа; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; синдром Адамса-Стокса; стенокардия напряжения высокого функционального класса; наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, связанных с введением лидокаина гидрохлорида миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

В связи с наличием в составе препарата лидокаина перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу на повышенную чувствительность. О наличии повышенной чувствительности свидетельствуют отек и покраснение в месте инъекции.

После разведения растворителем Кокарнит вводить внутримышечно по 1-2 ампулы препарата 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения и проведение повторных курсов зависят от течения и тяжести заболевания.

Побочные реакции

При применении препарата Кокарнит возможны следующие проявления побочных реакций.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, кратковременная потеря сознания, ощущение сжатия в голове, фобии, нервное возбуждение, парестезии.

Со стороны органов зрения : нечеткость зрения.

Кардиальные нарушения: тахикардия, боль в области сердца, аритмия, брадикардия, неприятные ощущения в груди, сердцебиение, нарушение AV-проводимости (блокада), асистолия.

Со стороны сосудов : снижение АД, гиперкоагуляция.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, металлический привкус во рту, усиление моторики ЖКТ.

Общие расстройства : ощущение жара, нездуження, лихорадка, повышенная потливость, боль в руках, спине, шее, нарушения пуринового обмена.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия лица, зуд, сыпь, крапивница, акне, буллезная сыпь, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, отек Квинке.

Со стороны почек и мочевыделительной системы : усиление диуреза.

Местные реакции: изменения в месте введения, включая боль, гиперемия, зуд, отек.

Дополнительно для растворителя (0,5% раствора лидокаина гидрохлорида) возможны следующие проявления побочных реакций.

Неврологические расстройства: двигательное беспокойство, эйфория, сонливость, нарушение сна, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе), моторный блок, нарушение чувствительности.

Со стороны органа зрения: нистагм, диплопия, светобоязнь, оборотная слепота, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха : нарушение слуха, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, паралич дыхательных мышц, респираторный паралич.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, неприятные ощущения в эпигастрии.

Общие нарушения: слабость, чувство жара, холода или онемения конечностей.

При длительном и неконтролируемом приеме — гиперкалиемия, гипермагниемия.

Передозировка

Симптомы : головокружение, слабость, тремор, желудочковые нарушения; нарушения зрения; тонико-клонические судороги психомоторное возбуждение, синкопальное состояние, связанное с внезапным снижением артериального давления коллапс; застойная сердечная недостаточность, отек легких; гиперкоагуляция, тромбоз периферических сосудов; кома асфиксия; апноэ или усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики, симптоматическая терапия, антагонистами аденозина является ксантини (эуфиллин, теофиллин). Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и / или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов / барбитуратов кратковременного действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг), при артериальной гипотензии — симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не назначать в период беременности. На время лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому применение его этой категории пациентов не рекомендуется.

Особенности применения

Раствор необходимо применить сразу после его приготовления. Цвет приготовленного раствора должен быть красным. Не применять раствор, если цвет изменился.

В качестве растворителя используется раствор лидокаина гидрохлорида, что идет в комплекте. Введение раствора лидокаина гидрохлорида осуществляют только медицинские работники. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Осторожно применять при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде I степени, неполной AV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, склонности к артериальной гипотензии, с сердечной недостаточностью умеренной степени, нарушениями функции печени и почек средней степени, нарушением функции дыхания, при склонности к бронхоспазмам, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста, при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной перстной кишки (вне стадии обострения), глаукоме, при злоупотреблении алкоголем, пациентам, принимающим нитраты, антагонисты кальциевых каналов, β-блокаторы.

Поскольку длительное применение препарата может привести к жировой дистрофии печени, для ее профилактики в рацион больных следует включать богатые метионином продукты или назначать метионин и другие липотропные средства.

Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине для пациентов, больных сахарным диабетом, нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии больным сахарным диабетом.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови, функцию печени, уровень глюкозы и мочевой кислоты в крови, при длительном применении необходимо контролировать уровень калия и магния в крови.

Во время лечения необходим ЭКГ-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала PQ, расширении QRS или появлении аритмии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

При введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Ограничить употребление продуктов, в состав которых входит кофеин (кофе, чай и другие напитки).

Не применять с лекарственными средствами, которые повышают свертываемость крови. Необходимо соблюдать осторожность в процессе лечения у лиц со склонностью к тромбообразованию и у больных стенокардией и контролировать показатели свертывания крови. При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В случаях, если во время лечения наблюдается головокружение, снижение артериального давления, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Натрия аденозина трифосфата тригидрат.

При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и ингибиторами АПФ повышается риск развития гиперкалиемии, с препаратами магния — гипермагниемии.

Препарат может усиливать антиангинальное действие β-адреноблокаторов, нитратов.

При одновременном применении с дипиридамолом усиливается действие дипиридамола, в частности сосудорасширяющий эффект.

Оказывается некоторое антагонизм при одновременном применении с производными пурина (кофеин и теофиллин).

Нельзя вводить одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку усиливается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с ксантинола никотинат снижается эффект натрия аденозинтрифосфата.

Карбамазепин может усиливать эффекты аденозина, привести к развитию блокады.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина, влияют на его кинетику. При одновременном применении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается.

Фармацевтически несовместим цианокобаламин с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины). При взаимодействии цианокобаламина с тиамином усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином, с хлорамфениколом — снижается ГЕМОПОЭТИЧЕСКИЕ ответ на препарат, с цитаменом — снижается эффект цитамену, с оральными контрацептивами — снижается концентрация цианокобаламина в крови. Антиметаболиты и большинство антибиотиков меняют результаты микробиологических исследований цианокобаламина.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т.ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) — усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в очень редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков) одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид — возможно возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты — усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.

β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды — ослабляется кардиотоническое эффект сердечных гликозидов. Гликозиды наперстянки — на фоне интоксикации лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин) — усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) — повышается риск развития артериальной гипотензии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароидом, эноксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза — усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В — необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин — возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон — возможно увеличение продолжительности и осложнения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС).

Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал ) — возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон — повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин — снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность) уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалиемии.

Мидазолам — повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи , — усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Никотиновая кислота / никотинамид.

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, усиливает токсическое воздействие алкоголя на печень.

Следует соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (в связи с риском развития геморрагии).

Снижает действия пробенецину, токсичность неомицина и предотвращает индуцированном последнее уменьшению концентрации холестерина и липопротеидов высокой плотности. Ослабляет токсическое действие барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.

Пероральные контрацептивы и изониазид замедляют преобразования триптофана в никотиновую кислоту и таким образом могут повышать потребность в никотиновой кислоте. Антибиотики могут усиливать гиперемию, вызванную никотиновой кислотой. Сообщалось о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.

Фармакологические свойства

Препарат представляет собой комплекс метаболических веществ и витаминов.

Никотинамид — одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотный обмен, нормализует липидный обмен, снижает уровень атерогенных липопротеинов в крови.

Кокарбоксилаза — кофермент, образующийся в организме из тиамина (витамина В 1 ), который поступает извне. Играет важную роль в углеводном обмене, входит в состав фермента карбоксилазы, который катализирует карбоксилирования и декарбоксилирования a-кетокислот. Косвенно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме уровень молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.

Цианокобаламин (витамин В 12 ) в организме превращается в активную форму — аденозилкобаламин или кобамид, имеющий высокую биологическую активность. Повышает синтез белка в организме и способствует его накоплению. Активирует обмен углеводов и липидов. Снижает уровень холестерина в крови, предупреждает жировую инфильтрацию печени. Необходим для нормального функционирования кроветворных органов, способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, повышая их устойчивость к гемолизу. Повышает способность тканей к регенерации. Оказывает положительное влияние на функцию печени и нервной системы.

Натрия аденозина трифосфата тригидрат является производным аденозина. Стимулирует метаболические процессы. Оказывает гипотензивное и антиаритмическое, сосудорасширяющее действие, в том числе на коронарные артерии.

Фармакокинетика препарата не исследовалась.

Основные физико-химические свойства

препарат Кокарнит — лиофилизат розового цвета растворитель — прозрачный, бесцветный раствор.

Источник