Лекарственный препарат калмирекс применение

Калмирекс табс, 50мг, 150мг — инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛП-003769-260617

Торговое наименование: КАЛМИРЕКС® табс

Международное непатентованное наименование: толперизон

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Одна таблетка 50 мг содержит:

Активное вещество: толперизона гидрохлорид -50,00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 72,60 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 45,10 мг; кроскармеллоза натрия — 7,60 мг; гипромеллоза -1,90 мг; лимонной кислоты моногидрат — 1,50 мг; магния стеарат — 1,30 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 3,00 мг, макрогол — 4000 — 0,75 мг, титана диоксид -1,25 мг.

Одна таблетка 150 мг содержит:

Активное вещество: толперизона гидрохлорид — 150,00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 70,00 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 43,50 мг; кроскармеллоза натрия — 12.00 мг; гипромеллоза — 3,00 мг; лимонной кислоты моногидрат — 4,50 мг; магния стеарат — 2,00 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 4,80 мг, макрогол — 4000 — 1,20 мг, титана диоксид -2,00 мг.

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с характерным запахом.

Фармакотерапевтнческая группа: миорелаксант центрального действия.

Код ATX: М03ВХ04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5—1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после приема внутрь — около 2,5 ч.

Показания к применению

•Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Детский возраст до 18-ти лет. Грудное вскармливание.

Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливании

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Побочное действие

Профиль безопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается данными применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50— 60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (≥

Источник

Калмирекс ® (Calmirex) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-003821 от 06.09.16 — Действующее Дата перерегистрации: 16.07.19

Калмирекс ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Калмирекс ®

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый, со специфическим запахом.

1 амп.
толперизона гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество)	100 мг
лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество)	2.5 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0.6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир — 0.3 мл, хлористоводородная кислота концентрированная — до pH 3.0-4.5, вода д/и — до 1 мл.

1 мл — ампулы светозащитного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы светозащитного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Т 1/2 после в/в введения — около 1.5 ч.

Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения C max в плазме крови при в/м введении — 30-45 мин. Связывание с белками плазмы — 50-80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (40% концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания препарата Калмирекс ®

• симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
• миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G24	Дистония (в т.ч. дискинезия)
I69	Последствия цереброваскулярных болезней
M53.9	Дорсопатия неуточненная
M54.1	Радикулопатия
M54.3	Ишиас
M54.4	Люмбаго с ишиасом
M62.8	Другие уточненные поражения мышц
M79.1	Миалгия
R25.2	Судорога и спазм

Режим дозирования

Взрослым препарат назначают ежедневно в/м по 100 мг 2 раза/сут или в/в по 100 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до Со стороны крови и лимфатической системы : очень редко — анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.

Нарушения психики: нечасто — бессонница, расстройства сна; редко — потеря активности, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, приливы крови; очень редко — брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушения функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — энурез, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — покраснение места инъекции; нечасто — астения (слабость), недомогание, усталость; редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди.

Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко — повышение уровня креатинина.

Противопоказания к применению

• тяжелая миастения;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к лидокаину.

С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности (коррекция дозы не требуется).

Источник

Калмирекс раствор 2,5 мг + 100 мг/мл ампулы 1 мл 5 шт ➤ инструкция по применению

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость со специфическим запахом.

Форма выпуска

Состав

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения	1 амп.
активные вещества:

Фармакологический эффект

Местноанестезирующее, мембраностабилизирующее, миорелаксирующее.

Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС, усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно описанию системное действие не оказывает

Фармакокинетика

Толперизона гидрохлорид

Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2 после в/в введения — около 1,5 ч.

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax в плазме крови при в/м введении — 30–45 мин. Связь с белками плазмы — 50–80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания

гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);

восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций;

облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия) (в составе комплексной терапии);

заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия) (в составе комплексной терапии)

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. лидокаину;

детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная и печеночная недостаточность (коррекция дозы не требуется).

Способ применения и дозы

В/м, в/в. Взрослым ежедневно назначают по 100 мг (в/м — 2 раза в сутки, в/в — 1 раз в сутки).

Побочные действия

Частота побочных эффектов:
очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до 449 ₽

Источник