Лекарственный препарат инсулин растворимый человеческий генно инженерный актрапид нм

Актрапид НМ Пенфилл — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Актрапид® HM Пенфилл®

Торговое наименование препарата

Актрапид® HM Пенфилл®

Международное непатентованное наименование

Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

В 1 мл препарата содержится:

активное вещество: инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный) 100 ME (3,5 мг);

1 ME соответствует 0,035 мг безводного человеческого инсулина;

вспомогательные вещества: цинк 7 мкг (в виде цинка хлорида), глицерин (глицерол) 16 мг, метакрезол 3,0 мг, натрия гидроксид около 2,6 мг и/или кислота хлористоводородная около 1,7 мг (для корректировки pH), вода для инъекций до 1,0 мл.

1 картридж содержит 3 мл препарата, что соответствует 300 ME.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство — инсулин короткого действия

Код АТХ

Фармакодинамика:

Актрапид® НМ — препарат инсулина короткого действия произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

Снижение уровня глюкозы в крови происходит за счет повышения ее внутриклеточного транспорта после связывания инсулина с инсулиновыми рецепторами мышечной и жировой ткани и одновременного снижения скорости продукции глюкозы печенью.

Нормализация концентрации глюкозы в плазме (до 44-61 ммоль/л) при внутривенном введении препарата Актрапид® НМ у пациентов отделения интенсивной терапии перенесших серьезные хирургические вмешательства (204 пациента с сахарным диабетом и 1344 пациента без сахарного диабета) имевших гипергликемию (концентрацию глюкозы в плазме > 10 ммоль/л) позволила снизить смертность на 42% (46% вместо 8%).

Действие препарата Актрапид® НМ начинается в течение получаса после введения а максимальный эффект проявляется в течение 15-35 часов при этом общая продолжительность действия составляет около 7-8 часов.

Фармакокинетика:

Период полувыведения инсулина из кровотока равен всего нескольким минутам. Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания которая зависит от нескольких факторов (например от дозы инсулина способа и места введения толщины подкожного жирового слоя и типа сахарного диабета). Поэтому фармакокинетические параметры инсулина подвержены значительным интер- и интраиндивидуальным колебаниям.

Максимальная концентрация (С_mах) инсулина в плазме достигается в течение 15-25 часов после подкожного введения.

Выраженного связывания с белками плазмы не отмечается за исключением циркулирующих антител к инсулину (в случае их наличия).

Человеческий инсулин расщепляется под действием инсулиназы или инсулинрасщепляющих ферментов а также возможно под действием протеиндисульфидизомеразы.

Предполагается что в молекуле человеческого инсулина имеется несколько участков расщепления (гидролиза) однако ни один из метаболитов образующихся вследствие расщепления не является активным.

Период полувыведения (Т_1/2) определяется по скорости всасывания из подкожных тканей. Таким образом Т_1/2 скорее является мерой всасывания а не собственно мерой выведения инсулина из плазмы (Т_1/2 инсулина из кровотока равен всего нескольким минутам). Исследования показали что Т_1/2 составляет около 2-5 часов.

Дети и подростки

Фармакокинетический профиль препарата Актрапид® НМ изучали на немногочисленной группе детей с сахарным диабетом (18 человек) в возрасте 6-12 лет а также подростков (в возрасте 13-17 лет). Хотя полученные данные считаются ограниченными но они все же показали что фармакокинетический профиль препарата Актрапид® НМ у детей и подростков сходен с таковым у взрослых. Вместе с тем были выявлены различия между разными возрастными группами по такому показателю как С_max что еще раз подчеркивает необходимость индивидуального подбора дозы.

Данные доклинических исследовании безопасности

В ходе доклинических исследований включавших фармакологические исследования безопасности исследования токсичности при повторном введении дозы исследования генотоксичности канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную сферу специфического риска для человека выявлено не было.

Показания:

Неотложные состояния у больных сахарным диабетом сопровождающиеся нарушением гликемического контроля.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к человеческому инсулину или к какому-либо компоненту входящему в состав данного препарата.

Беременность и лактация:

Ограничений по применению инсулина в период беременности не существует поскольку инсулин не проникает через плацентарный барьер.

Как гипогликемия так и гипергликемия которые могут развиваться в случаях недостаточно точно подобранной терапии повышают риск возникновения пороков развития плода и внутриутробной гибели плода. Беременные женщины с диабетом в течение всей беременности должны находиться под наблюдением у них необходимо осуществлять усиленный контроль уровня глюкозы в крови; такие же рекомендации относятся и к женщинам которые планируют беременность.

Потребность в инсулине обычно снижается в первом триместре беременности и постепенно увеличивается во втором и третьем триместрах.

После родов потребность в инсулине как правило быстро возвращается к уровню который отмечался до беременности.

Также не существует ограничений для применения препарата Актрапид® НМ в период грудного вскармливания. Проведение инсулинотерапии женщинам в период грудного вскармливания не представляет опасности для ребенка. Однако может потребоваться корректировка режима дозирования препарата Актрапид® НМ и/или диеты.

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен для подкожного и внутривенного введения.

Доза препарата подбирается индивидуально с учетом потребностей пациента.

Обычно потребность в инсулине составляет от 03 до 1 МЕ/кг/сутки. Суточная потребность в инсулине может быть выше у пациентов с инсулинорезистентностью (например в период полового созревания а также у пациентов с ожирением) и ниже — у пациентов с остаточной эндогенной продукцией инсулина.

Препарат вводится за 30 минут до приема пищи или легкой закуски содержащей углеводы.

Актрапид® НМ является инсулином короткого действия и может применяться в комбинации с инсулинами пролонгированного действия.

Актрапид® НМ обычно вводят подкожно в область передней брюшной стенки. Если это удобно то инъекции можно делать также в область бедра в ягодичную область или в область дельтовидной мышцы плеча. При введении препарата в область передней брюшной стенки достигается более быстрое всасывание чем при введении в другие области.

Если инъекция производится в оттянутую кожную складку риск случайного внутримышечного введения препарата сводится к минимуму. Игла должна оставаться под кожей не менее 6 секунд что гарантирует полное введение дозы. Необходимо постоянно менять места инъекций в пределах анатомической области чтобы уменьшить риск развития липодистрофий.

Внутримышечные инъекции также возможны но только по назначению врача.

Актрапид® НМ также возможно вводить внутривенно и такие процедуры может производить только медицинский работник.

Внутривенное введение препарата Актрапид® НМ Пенфилл® из картриджа разрешается только в виде исключения при отсутствии флаконов. В этом случае следует набрать препарат Актрапид® НМ в инсулиновый шприц без набора воздуха или провести инфузию с помощью системы для инфузий. Данная процедура должна проводиться только врачом.

Актрапид® НМ Пенфилл® разработан для использования с инъекционными системами для введения инсулина компании Ново Нордиск и иглами НовоФайн® или НовоТвист®.

Следует соблюдать детальные рекомендации по использованию и введению препарата (см. «Инструкции по использованию Актрапид® НМ Пенфилл® которые необходимо дать пациенту»).

Сопутствующие заболевания особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой обычно увеличивают потребность организма в инсулине.

Коррекция дозы препарата может также потребоваться при наличии у пациента сопутствующих заболеваний почек печени нарушении функции надпочечников гипофиза или щитовидной железы.

Необходимость в коррекции дозы также может возникнуть при изменении физической нагрузки или обычного режима питания пациента.

Коррекция дозы может потребоваться при переводе пациента с одного вида инсулина на другой.

Побочные эффекты:

Наиболее часто встречающимся нежелательным явлением при применении инсулина является гипогликемия. В ходе клинических исследований а также в ходе применения препарата после его выпуска на потребительский рынок было установлено что частота возникновения гипогликемии изменяется в зависимости от популяции пациентов режима дозирования препарата и контроля гликемии (см. «Описание отдельных побочных реакций»).

На начальной стадии инсулинотерапии могут возникать нарушения рефракции периферические отеки и реакции в местах введения препарата (включающие боль покраснение крапивницу воспаление гематому припухлость и зуд в месте инъекции). Эти симптомы обычно носят временный характер. Быстрое улучшение контроля гликемии может приводить к состоянию «острой болевой нейропатии» которая обычно является обратимой.

Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии в то же время длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии.

Перечень побочных эффектов представлен в таблице.

Все представленные ниже побочные эффекты основанные на данных полученных в ходе клинических исследований распределены по группам согласно частоте развития в соответствии с McdDRA и системами органов. Частота развития побочных эффектов определена как: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до Нельзя использовать Актрапид® НМ :

— В инсулиновых насосах.

— Если у вас аллергия (гиперчувствительность) к человеческому инсулину или любому из компонентов входящих в состав препарата Актрапид® НМ.

— Если у Вас начинается гипогликемия (низкий уровень сахара крови).

— Если картридж или устройство для введения с установленным картриджем роняли или картридж поврежден или раздавлен.

— Если были нарушены условия хранения препарата или он был заморожен.

— Если инсулин перестал быть прозрачным и бесцветным.

Перед использованием Актрапид® НМ :

— Проверьте этикетку чтобы убедиться что Вы используете правильный тип инсулина.

— Всегда проверяйте картридж включая резиновый поршень. Не используйте картридж если он имеет видимые повреждения или виден зазор между поршнем и белой полоской на картридже. Верните такой картридж в аптеку. За дальнейшими указаниями обращайтесь к инструкции по использованию системы для введения инсулина.

— Всегда используйте новую иглу для каждой инъекции чтобы предотвратить заражение.

— Актрапид® НМ Пенфилл® и иглы предназначены только для индивидуального использования.

Актрапид® НМ предназначен для подкожных инъекций. Каждый раз меняйте место инъекции в пределах анатомической области. Это поможет уменьшить риск образования уплотнений и изъязвлений в месте инъекции. Лучшими местами для инъекций являются: передняя брюшная стенка ягодицы передняя поверхность бедра или плечо. Инсулин будет действовать быстрее если он введен в область передней брюшной стенки.

Как вводить инсулин

— Инсулин следует вводить под кожу. Используйте технику инъекции рекомендованную Вашим врачом или медицинской сестрой следуйте инструкциям по введению инсулина описанным в руководстве к устройству для введения инсулина.

— Удерживайте иглу под кожей не менее 6 секунд. Держите пусковую кнопку нажатой пока игла не будет извлечена из-под кожи. Это обеспечит введение полной дозы инсулина и предотвратит попадание крови в иглу или в картридж с инсулином.

— После каждой инъекции обязательно снимайте и выбрасывайте иглу; никогда не храните Актрапид® НМ Пенфилл® с присоединенной иглой. В противном случае возможно вытекание жидкости из картриджа что может привести к неправильной дозировке инсулина.

Не заправляйте Актрапид® НМ Пенфилл® повторно.

Картриджи Пенфилл® разработаны для использования с инъекционными системами для введения инсулина компании Ново Нордиск и иглами НовоФайн® или НовоТвист®.

Если одновременно для лечения используются препарат Актрапид® НМ Пенфилл® и другой инсулин в картридже Пенфилл® необходимо использовать две отдельные системы для введения инсулина по одной для каждого типа инсулина.

В качестве меры предосторожности всегда носите с собой запасную систему для введения инсулина на случай потери или повреждения вашего Актрапид® НМ Пенфилл®.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии что может представлять опасность в тех ситуациях когда эти способности особенно необходимы (например при управлении транспортными средствами или работе с машинами и механизмами).

Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии при управлении транспортными средствами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность управления транспортными средствами и выполнения подобных работ.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 100 МЕ/мл.

Упаковка:

По 3 мл препарата в картриджи из стекла 1 гидролитического класса укупоренные крышками с дисками из бромбутиловой резины/полизопрена с одной стороны и поршнями из бромбутиловой резины с другой стороны.

По 5 картриджей в блистерной упаковке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить температуре от 2 до 8 °С (в холодильнике) но не рядом с морозильной камерой. Не замораживать.

Хранить картриджи в картонной пачке для защиты от света.

Для вскрытых картриджей: не хранить в холодильнике. Хранить при температуре не выше 30 °С в течение 6 недель.

Актрапид® НМ Пенфилл® следует предохранять от воздействия избыточного тепла и света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Ново Нордиск А/С, Novo Alle, DK-2880, Bagsvaerd, Denmark, Дания

Источник

Актрапид ® НМ (Actrapid ® HM)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N014272/02 от 20.04.07 — Бессрочно

Актрапид ® НМ

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Актрапид ® НМ

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл	1 фл.
инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный)	100 МЕ*	1000 МЕ*

Вспомогательные вещества: цинка хлорид, глицерол, метакрезол, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота (для поддержания уровня pH), вода д/и.

* 1 МЕ соответствует 35 мкг безводного человеческого инсулина.

10 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (включая гексокиназу, пируваткиназу, гликогенсинтетазу).

Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена).

Начало действия – через 30 мин, максимальный эффект — через 1-3 ч, длительность действия — 8 ч.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Актрапид ® НМ

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E10	Сахарный диабет 1 типа
E11	Сахарный диабет 2 типа
O24	Сахарный диабет при беременности

Режим дозирования

Доза и путь введения препарата определяются индивидуально в каждом конкретном случае на основании содержания глюкозы в крови до еды и через 1-2 ч после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания.

Вводят, как правило, п/к за 15-20 мин до приема пищи. Места инъекций каждый раз меняют. В случае необходимости допускается в/м или в/в введение.

Можно комбинировать с инсулинами длительного действия.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение АД.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия с такими проявлениями как бледность, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, расстройства сна, тремор; неврологические нарушения; иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии.

Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии).

Местные реакции: гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения.

Прочие: в начале лечения возможны отеки (проходят при продолжении лечения).

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности необходимо учитывать снижение потребности в инсулине в I триместре или увеличение во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.

В период грудного вскармливания пациентке необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

При заболеваниях почек потребность в инсулине может меняться.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью проводят подбор дозы препарата у пациентов с имевшимися ранее нарушениями мозгового кровообращения по ишемическому типу и с тяжелыми формами ИБС.
Потребность в инсулине может меняться в следующих случаях: при переходе на другой вид инсулина; при изменении режима питания, диарее, рвоте; при изменении привычного объема физических нагрузок; при заболеваниях почек, печени, гипофиза, щитовидной железы; при смене места инъекции.
Коррекция дозы инсулина требуется при инфекционных заболеваниях, нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, хронической почечной недостаточности и сахарном диабете у пациентов старше 65 лет.

Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда строго обоснован и проводиться только под контролем врача.

Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (тяжелые заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например, кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека.

Больной должен быть проинформирован о симптомах гипогликемического состояния, о первых признаках диабетической комы и о необходимости информировать врача обо всех изменениях своего состояния.

В случае гипогликемии, если больной в сознании — назначают декстрозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (пациентам рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара).

Переносимость алкоголя у пациентов, получающих инсулин, снижена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические препараты, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВС (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.

Гипогликемическое действие уменьшают глюкагон, ГКС, блокаторы гистаминовых H 1 — рецепторов, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и «петлевые» диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, симпатомиметики, тиреоидные гормоны, трициклические антидепрессанты, гепарин, соматропин, сульфинпиразон, даназол, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин.

Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и уменьшать гипогликемическое действие инсулина.

Одновременный прием бета-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина или резерпина может маскировать симптомы гипогликемии.

Фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных средств.

Источник