Лекарственный препарат эгилок ретард

Эгилок® (25 мг) (Metoprolol)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 25мг, 50мг, 100мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — метопролола тартрат 25мг, 50мг, 100мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 25мг)

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50мг)

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07A B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 — 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450 CYP2D6. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% — в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%).

Особые группы пациентов

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс — снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Метопролол — кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.

При повышенном уровне эндогенного адреналина метопролол в меньшей степени влияет на артериальное давление, чем неселективные β-адреноблокаторы. При необходимости метопролол в комбинации с 2-агонистом можно назначать пациентам с обструктивными легочными заболеваниями. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на бронхорасширяющий эффект 2-агонистов, чем неселективные -адреноблокаторы.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В клинических исследованиях установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП. Это понижение было менее выражено, чем при применении неселективных -адреноблокаторов. Тем не менее, в долгосрочном исследовании наблюдалось статистически значимое понижение уровня холестерина после нескольких лет лечения метопрололом. На фоне лечения метопрололом качество жизни не изменялось или улучшалось. Лечение метопрололом после инфаркта миокарда улучшало качество жизни.

При артериальной гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. В начале лечения метопрололом наблюдалось кратковременное (продолжающееся в течение нескольких часов), клинически незначимое повышение периферического сосудистого сопротивления. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.

У мужчин со средней или умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего, внезапную смерть, смертельные и не смертельные инфаркты миокарда и инсульты).

Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.

При нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии) метопролол понижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол).

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Механизм этого эффекта двойной:

(1) центральное возбуждение блуждающего нерва оказывает благоприятный эффект на электрическую стабильность миокарда,

(2) блокирование эффектов симпатической нервной системы снижает сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Снижение смертности можно также наблюдается при приеме метопролола как в ранней, так и в поздней фазе, а также у пациентов группы высокого риска (страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями) и пациентов с сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность не смертельного повторного инфаркта.

Метопролол может применяться для лечения функциональных расстройств сердца с сердцебиением.

Метопролол может применяться для профилактики приступов мигрени.

При гипертиреозе метопролол уменьшает клинические проявления заболевания, таким образом, его можно применять в качестве дополнительной терапии.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;

— стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)

— вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)

— нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)

— профилактика приступов мигрени

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией (в том числе при гипертиреозе)

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить на одинаковые дозы. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза — 25-50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100 мг два раза в сутки, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Максимальная доза 200 мг в сутки, разделенная на несколько приемов.

При стенокардии: рекомендуемая начальная доза — 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или применять Эгилок в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза

50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами.

Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией (в том числе при гипертиреозе): рекомендуемая суточная доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Особые группы пациентов:

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей и подростков. Нет данных об эффективности и безопасности применения таблеток Эгилок.

Побочные действия

Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Источник

Эгилок® Ретард (50 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки ретард, покрытые оболочкой, 50мг, 100мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — метопролола тартрат 50мг, 100мг,

вспомогательные вещества: шарики сахарные, макрогол 6000, тальк, этилцеллюлоза, триэтилцитрат, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид E 171, тальк, макрогол 6000.

Описание

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на обеих сторонах (для дозировки 50 мг и 100 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07A B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (примерно 95% принятой внутрь дозы), однако далее метопролол подвергается значительному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет примерно 35%. Вследствие метаболизма полиморфными ферментами, концентрация метопролола в плазме крови подвержена значительным индивидуальным колебаниям (может различаться до 17 раз). Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. На протяжении 4-6 часов после приема препарата фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Cmax = 37,4 нг/мл после введения однократной дозы и 54,7 нг/мл в состоянии динамического равновесия), после чего концентрация в плазме начинает медленно снижаться. Средний кажущийся период полувыведения (t1/2) составляет 6-12 часов, что гораздо выше, чем собственный период полувыведения метопролола (приблизительно 3 часа). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием (фармакокинетика типа flip-flop). Связывание с белками плазмы крови 10 %. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,5 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты (O-дезметилметопролол и -гидроксиметопролол) не имеют клинического значения и выводятся с желчью. Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени. Приблизительно 95% дозы препарата, принятой внутрь, выводится почками, из них около 10 % в неизмененном виде. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность и выведение метопролола, однако может наблюдаться снижение экскреции метаболитов.

Фармакокинетика метопролола линейная при повышении дозы до 800 мг. При повторном введении площадь под кривой (AUC) увеличивается примерно на 20%.

Дети и подростки

Фармакокинетический профиль метопролола у детей и подростков с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет сходен с профилем взрослых. Кажущийся пероральный клиренс (CL/F) линейно возрастает с массой тела.

Фармакодинамика

Эгилок Ретард — кардиоселективный липофильный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Эгилок Ретард препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов при физическом напряжении и в покое. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Длительное применение препарата при артериальной гипертензии приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.

Метопролол снижает активность ренина плазмы, как при непродолжительном, так и при длительном применении. Этот эффект в некоторой степени можно объяснить блокированием почечных 1-рецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственному снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

Метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, снижения системного артериального давления. Уменьшая частоту сердечных сокращений и соответственно удлиняя диастолу, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию ишемизированных областей миокарда. Таким образом, препарат снижает частоту, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и бессимптомных проявлений ишемии, и также повышает физическую работоспособность больных.

Применение препарата в постинфарктном периоде снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхо-констрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие эффекты неселективных β-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. В меньшей степени влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами); снижает смертность от сердечно-сосудистых и коронарных заболеваний (в том числе частоту внезапной смерти) у больных гипертензией

— хроническая стабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами)

— вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности

— профилактика нарушения сердечного ритма (суправентрикулярная тахикардия и желудочковая экстрасистолия, вызванная врожденным синдромом удлиненного интервала QT)

— функциональные расстройства сердечной деятельности, сопровождающиеся сильным сердцебиением

— профилактика приступов мигрени

Способ применения и дозы

Суточную дозу препарата рекомендуется принимать один раз в день, утром, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Таблетки Эгилок ретард можно принимать независимо от приема пищи, в том числе и во время еды.

При необходимости таблетки можно делить пополам.

Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза 50 мг один раз в сутки. При недостаточной клинической эффективности суточную дозу можно повысить до 100 мг или 200 мг, или применять Эгилок Ретард в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

При стенокардии рекомендуемая начальная доза 50мг один раз в сутки. При недостаточной клинической эффективности суточную дозу можно повысить до 100 мг или 200 мг, или применять Эгилок Ретард в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза — 200мг один раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации:

Пациентам с сердечной недостаточностью, стабилизированной с помощью других препаратов (т.е. без эпизодов обострения сердечной недостаточности в течение последних 6 недель на фоне основной терапии, без её изменений в течение, по крайней мере, последних 2-х недель), доза Эгилок ретард подбирается индивидуально.

При сердечной недостаточности функционального класса II по классификации NYHA, рекомендуемая начальная доза препарата в течение первых 2-х недель составляет 25 мг один раз в сутки. Через две недели суточную дозу можно повысить до 50 мг один раз в сутки, затем через две недели до 100 мг один раз в сутки и спустя еще две недели до 200 мг один раз в сутки.

При сердечной недостаточности функционального класса III-IV по классификации NYHA, рекомендуемая начальная доза в течение первых 2-х недель составляет 12,5 мг один раз в сутки. Через две недели суточную дозу можно повысить до 25 мг один раз в сутки, затем через каждые две недели суточную дозу можно удваивать до достижения дозы 200 мг один раз в день. При долгосрочном лечении максимальная доза Эгилок ретард — 200 мг один раз в день.

С точки зрения переносимости доз, состояние пациентов после каждой новой дозы следует тщательно оценивать.

При развитии гипотонии и/или брадикардии может возникнуть необходимость снижения доз как препарата Эгилок ретард, так и сопутствующей терапии.

Развивающаяся в начале лечения гипотония или преходящее ухудшение симптомов сердечной недостаточности не обязательно означает, что пациент не переносит данную дозу при хроническом лечении. Таким пациентам – на фоне тщательного контроля функции почек – следует снизить дозу препарата до стабилизации состояния.

При необходимости возможно снижение дозы или отмена препарата.

В начале лечения при применении низких доз рекомендуется использование других препаратов метопролола пролонгированного действия.

При аритмиях рекомендуемая доза от 50 мг до 200 мг один раз в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением: рекомендуемая доза 50-200мг один раз в сутки.

Для профилактики приступов мигрени 100-200мг один раз в сутки.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушениями функции печени дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния.

Побочные действия

Пациенты обычно хорошо переносят лечение метопрололом, возникающие побочные реакции обычно мало выражены и носят преходящий характер.

Источник