Лекарственный препарат для анестезии

Вещества разных химических классов отключают сознание при в/в введении и могут использоваться как общие инъекционные анестетики. Как и ингаляционные препараты, большинство этих лекарственных средств влияет только на сознание и не оказывает обезболивающего действия (исключение: кетамин).

Эффект, вероятно, развивается в результате взаимодействия слигандзависимыми ионными каналами. Каналы, вызывающие возбуждение нейронов (NMDA-рецептор), блокируются, в то время как функция каналов, тормозящих возбуждение (ГАМКБ_A-рецептор, у трех препаратов дополнительно рецептор глицина), аллостерически усиливается.

Большинство инъекционных анестетиков характеризуется коротким периодом действия. Быстрое прекращение действия обусловлено в основном перераспределением: после в/в инъекции концентрация в головном мозге быстро увеличивается до эффективного обезболивающего уровня из-за высокого мозгового кровотока.

Далее лекарственное средство равномерно перераспределяется в организме, т. е. концентрация повышается на периферии и падает в головном мозге — перераспределение и уменьшение анестезии. Следовательно, интенсивность эффекта снижается еще до того, как лекарственное средство покинет организм. При второй инъекции этот же препарат попадает в «преднасыщенные» отделы организма, поэтому интенсивность эффекта трудно предсказать.

Только этомидат и пропофол можно вводить в виде инфузии в течение длительного периода для поддержания бессознательного состояния. При использовании дополнительного ингаляционного средства вся процедура будет называться общей внутривенной анестезией.

Тиопентал и метогекситал принадлежат к барбитуратам, которые в зависимости от дозы вызывают седацию, сонливость или анестезию. Барбитураты снижают болевой порог, что приводит к ослаблению защитных рефлекторных движений; они также подавляют активность дыхательного центра. Барбитураты часто используются для вводного наркоза.

Кетамин оказывает обезболивающее действие, которое сохраняется до 1 ч после инъекции, что значительно превышает начальный период бессознательного состояния (только 15 мин). При возвращении сознания пациент может ощущать диссоциацию психических процессов [диссоциативная анестезия]. Часто отмечается потеря памяти в течение восстановительного периода.

Вместе с тем взрослые пациенты, в частности, жалуются на тревожные фантастические видения. Их можно предупредить путем введения бензодиазепина (мидазолам). Влияние кетамина на ЦНС отчасти повышается за счет действия на глутаматергическую передачу возбуждения через лигандзависимые катионные каналы NMDA-подтипа на которые кетамин действует как блокатор канала. Искусственная возбуждающая аминокислота N-метил-О-аспартат (NMDA) является селективным агонистом этого рецептора. Кетамин вызывает высвобождение катехоламинов с соответствующим повышением ЧСС и АД.

У пропофола достаточно простая структура, похожая на фенольные дезинфицирующие средства. Поскольку он нерастворим в воде, инъекционную эмульсию готовят с помощью соевого масла, фосфатида и глицерина. Препарат быстро начинает и быстро прекращает действовать, что удобно для пациентов. Интенсивность действия хорошо контролируется во время длительного введения. К возможным нежелательным реакциям относятся артериальная гипотензия и угнетение дыхания, а также смертельно опасный синдром, включающий бронхоспазм, гипотензию и эритему.

Анестезирующее действие (+)этомидата уменьшается в течение нескольких минут благодаря перераспределению препарата. Этомидат стимулирует миоклонические движения, которые можно предупредить премедикацией бензодиазепином или опиоидным препаратом. Из-за слабого влияния на ВНС он подходитдля вводного наркоза при комбинированной анестезии. Этомидат ингибирует синтез кортизола в субанестетических дозах и поэтому может использоваться при длительном лечении избыточной активности мозгового и коркового вещества (синдром Кушинга).

Мидазолам — быстро метаболизируемый бензодиазепин, используется в качестве вводной анестезии.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Источник

Мир анальгетических препаратов

Когда мы просим провизора или фармацевта посоветовать что-то обезболивающее, то вместо простого ответа зачастую слышим множество непростых вопросов. Что болит? Как долго? У кого? Была ли язва? «Неужели нельзя сказать четко и ясно?» — закрадывается невольная мысль. К сожалению, и в самом деле определиться с анальгетиками не так просто.

Лекарства против боли — какие они?

Даже фармакологи путаются в огромном количестве анальгетиков, и потому разные справочники приводят разные типы классификации обезболивающих лекарств. Однако все источники сходятся в одном: анальгетики — это огромная группа препаратов, которые купируют боль, не вызывая при этом анестезию.

К обезболивающим препаратам относятся:

опиоидные анальгетики;
парацетамол;
специфические анальгетики;
нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП);
антимигренозные препараты.

Пять обширных подгрупп — действительно, есть над чем задуматься. Чтобы уделить основным обезболивающим хотя бы несколько слов, понадобится немало времени и строк. В помощь фармацевтам и, конечно же, потребителям мы начинаем цикл статей, посвященный обезболивающим препаратам, и в первой поговорим об опиоидах, парацетамоле и менее известных специфических анальгетиках.

Опиум для народа

Начнем с «тяжеловесов», которые, к счастью, требуются лишь в самых сложных случаях, — наркотических анальгетиков. Морфин, так же как и большинство других опиоидов (кодеин, фентанил и т. д.), работает за счет стимуляции опиоидных рецепторов, что приводит не только к выраженному обезболиванию, но и к ряду побочных эффектов.

Эйфория, душевный комфорт и прочие «радужные» последствия вместе с быстрым привыканием стали причиной того, что лекарства эти сегодня находятся за семью печатями. Кстати, за свою вполне длительную фармкарьеру я ни разу не держала в руках «настоящий» наркотический анальгетик. Конечно, если не считать таковым знаменитый трамадол.

Трамадол под брендовым наименованием Трамал начал завоевывать мир в 90-е годы, хотя был выпущен на родине, в Германии, еще в 1977-м. По механизму действия он несколько отличается от морфина и иже с ним. Трамадол активирует опиатные рецепторы, а заодно способствует повышению уровня некоторых медиаторов, в частности серотонина, норадреналина и др.

В отличие от опиоидов трамадол имеет синтетическое происхождение: он представляет собой смесь двух стереоизомеров, которые имеют различную анальгетическую активность и дополняют действие друг друга. Подавляющее большинство фармакологических справочников не относят трамадол к наркотическим анальгетикам, выделяя ему почетное место в подгруппе опиоидных ненаркотических обезболивающих.

Читайте также:
Нестероидные противовоспалительные препараты

И все же препарат имеет множество побочных эффектов, легко вступает во взаимодействие с другими лекарствами, может способствовать развитию привыкания, а потому его применение жестко контролируется в большинстве стран мира, в том числе и в России.

Парацетамол: безопасность под вопросом?

Один из самых популярных и, казалось бы, хорошо переносимых анальгетиков — парацетамол. Однако переносимость его в последнее время вызывает все больше споров в среде фармакологов.

Парацетамол, или ацетаминофен, — анальгетик, купирующий легкую и умеренную боль различного происхождения: боль на фоне остеоартроза, головную боль, боль в спине и др. Кроме того, он применяется в качестве жаропонижающего средства, в том числе у младенцев и беременных женщин.

Исследования показали, что применение парацетамола во время беременности не увеличивает риск врожденных пороков развития, в связи с чем препарат используют и в акушерской практике. Но голоса оптимистов все чаще стали заглушаться мнением скептиков. Так, появилась информация о том, что прием парацетамола во время беременности повышает риск развития астмы у ребенка в будущем.

В 2013 году стало известно, что частый прием препарата чреват хоть и очень редкими, зато крайне опасными кожными побочными реакциями. Доказано, что передозировка парацетамола может привести к фатальному повреждению печени.

В общем, невинный образ «безвредного лекарства» сегодня несколько подпорчен, и тем не менее парацетамол занимает одну из ведущих позиций в когорте анальгетиков и до сих пор считается одним из самых безопасных.

На разные случаи жизни

Следующая подгруппа включает несколько разномастных рецептурных обезболивающих препаратов.

В категории малоизвестных анальгетиков:

Флупиртин — мощный неопиодный анальгетик центрального действия, применяется для лечения умеренной и тяжелой головной, периодической боли, боли после травм и при злокачественных новообразованиях. Не вызывает привыкания.
Трициклические антидепрессанты, особенно амитриптилин, прекрасно справляются с болью, однако нельзя забывать, что к основному антидепрессивному эффекту в придачу они имеют множество побочных.
Некоторые противоэпилептические средства, в частности карбамазепин, габапентин и прегабалин. Точный механизм их анальгетического действия пока остается неясным, однако эти препараты способны эффективно лечить нейропатическую боль, в том числе и тяжелую.

Разумеется, «нестандартные» анальгетики не предназначены для массового применения, но в практике врачей самых разных специализаций они могут быть незаменимыми. Этот факт еще раз подтверждает азбучную истину: во избежание развития побочных эффектов и других неприятностей боль должен лечить доктор, а не соседка или рекламная красавица.

И наибольшая опасность таится в самолечении препаратами, доступными для широкого применения, — НПВП, о которых мы с вами поговорим в следующей статье.

Товары по теме: [product strict=»парацетамол»](парацетамол), [product strict=»флупиртин»](флупиртин), [product strict=»амитриптилин»](амитриптилин), [product strict=»карбамазепин»](карбамазепин), [product strict=»габапентин»](габапентин)

Источник

Чурсин В.В. Внутривенная анестезия (методические рекомендации)

Информация

Чурсин В.В.
Внутривенная анестезия

Рецензенты:

Методические рекомендации содержат информацию о современных препаратах для внутривенной анестезии. Описаны различные методы многокомпонентной внутривенной анестезии и тактика инфузионной терапии во время операции.

Протокол № 2 от « 04 » апреля 2008 г.

Введение

Основные компоненты внутривенной анестезии

Сбалансированность и есть результат грамотного творчества, определяемая по стабильности гомеостаза – нормального функционирования всех систем организма.

Не может быть сбалансированности, если больного привозят в палату холодного или мокрого, хоть и со «стабильной, по линейке, гемодинамикой». Такое допустимо, если возникла нештатная ситуация или больной экстренный и анестезиолог просто не успел во время операции устранить все возникшие нарушения.

Анальгетики

ПРОМЕДОЛ – синтетический наркотический анальгетик, в основном используется для премедикации, послеоперационного обезболивания, но может быть применён и для поддержания общей анестезии, особенно предпочтителен при объёмных и длительных операциях. Применяются 1-2% р-ры в дозе 40-80 мг для введения в анестезию (до разреза), далее по 0,3-0,4 мг/кг массы тела каждые 30-50 минут, т.е. на 70 кг – примерно 20-30 мг. При в/в введении достаточное анальгетическое действие развивается через 15-20 минут. Об этом необходимо помнить если промедол используется как основной анальгетик – начинать операцию можно только по истечении этого времени. Пока промедол не развил своё действие, операцию можно начать после введения калипсола.

СТАДОЛ (Бефорал, Буторфанол, Буторфанола тартрат, Морадол) – синтетический наркотический анальгетик (агонист/антагонист), в основном используется для послеоперационного обезболивания, но может использоваться и для поддержания общей анестезии. Применяется в дозе 4-8 мг для введения в анестезию (до разреза), далее по 0,02-0,04 мг/кг массы тела каждые 30-50 минут, т.е. на 70 кг – примерно 2-3 мг. При в/в введении достаточное анальгетическое действие развивается через 15-20 минут. Об этом необходимо помнить, если стадол используется как основной анальгетик – начинать операцию можно только по истечении этого времени.

Седативные средства

Противопоказания относительные: сердечная недостаточность, перикардит, обструктивные заболевания легких, выраженные нарушения функции легких (бронхиальная астма), гиповолемия, выраженная гипотония, ишемия миокарда, шок, артериальная гипертензия, болезнь Аддисона, ацидоз, дисфункция печени. Не применяют при кесаревом сечении, т.к. проходит через плацентарный барьер и может вызвать апноэ у плода. При угнетении дыхания и нарушении сердечной деятельности как антагонист используется бемегрид.

Фармакология: Хорошо растворим в липидах, мало ионизирован, полностью метаболизируется в печени. Может вызвать освобождение гистамина.

Схемы общего обезболивания с использованием препаратов для внутривенной анестезии

Интубация трахеи.

Показанием для использования именно Пропофола для индукции можно считать кратковременные операции или манипуляции, требующие интубации трахеи, например бронхоскопию. Рекофол показан для вводного наркоза больным с исходно высоким артериальным давлением, когда весь наркоз будет вестись с использованием этого гипнотика.

Обезболивание малых хирургических вмешательств с использованием Пропофола.

Обезболивание объёмных хирургических операций с использованием Пропофола.

Тактика анестезии

Инфузионная терапия во время операции

Базовая инфузия во время операции должна составлять не менее 5 мл/кг в час (на 70 кг это 350 мл в час). Этот объём компенсирует потери жидкости на перспирацию (особенно это важно при использовании аппаратов ИВЛ без увлажнителя) и «потение» брюшины или плевры.

Объём инфузии свыше базовой увеличивается в следующих случаях:

Источник

Лекарственный препарат для анестезии