Лекарственный препарат бетагистин инструкция по применению

Бетагистин-Вертекс 24 — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид — 24,00 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 199,20 мг; лактозы моногидрат — 120,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 11,25 мг; тальк — 9,30 мг; лимонной кислоты моногидрат — 7,50 мг; кальция стеарат — 3,75 мг.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез представленных ниже подтвержденных доклиническими и клиническими данными.

Влияние на гистаминергическую систему

Частичный агонист H₁-гистаминовых и антагонист Н₃-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы обладает незначительной активностью в отношении Н₂-гистаминовых рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н₃-гистаминовых рецепторов и снижения количества Н₃-гистаминовых рецепторов.

Усиление кровотока кохлеарной области а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н₃-гистаминовыми рецепторами.

Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.

Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства выявленные на животных обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи замедляет всасывание бетагистина однако суммарная абсорбция одинакова при приеме натощак и с пищей.

Связь с белками плазмы крови низкая — менее 5%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 1 ч.

Быстро и почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и диметилбетагистина.

85-90% выводится почками в виде 2-пиридилуксусной кислоты в течение 24 ч. Выведение бетагистина и диметилбетагистина почками незначительно. Кишечником выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов. Период полувыведения — 3-4 ч. Скорость выведения при приеме внутрь 8-48 мг бетагистина остается постоянной указывая на линейность фармакокинетики бетагистина.

Показания:

— Лечение синдрома Меньера характеризующегося головокружением (сопровождающимся тошнотой и рвотой) снижением слуха и шумом в ушах;

— симптоматическое лечение и профилактика вестибулярного головокружения (вертиго) различной этиологии.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к бетагистину и другим компонентам препарата;

— дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью:

— Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе);

Беременность и лактация:

Противопоказано применение препарата в связи с отсутствием достаточного количества данных о безопасности его применения при беременности и в период грудного вскармливания.

Неизвестно выделяется ли бетагистин с грудным молоком.

Если прием препарата необходим в период грудного вскармливания кормление грудью необходимо прекратить.

Если беременность выявлена в период лечения бетагистином препарат следует отменить.

Способ применения и дозы:

Внутрь во время еды не разжевывая запивая небольшим количеством воды.

По 1 таблетке 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 48 мг.

Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение. Лечение длительное.

Улучшение иногда наблюдается через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью а также у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10;

часто от ≥ 1/100 до Со стороны пищеварительной системы :

часто — тошнота диспепсия;

частота неизвестна — рвота боли в области желудочно-кишечного тракта вздутие живота.

Со стороны центральной нервной системы :

часто — головная боль.

Со стороны кожных покровов :

частота неизвестна — покраснение крапивница кожная сыпь кожный зуд.

частота неизвестна — реакции гиперчувствительности в том числе анафилактические реакции ангионевротический отек.

Передозировка:

Боль в животе тошнота сонливость (после приема бетагистина в дозах до 640 мг); судороги сердечно-легочные осложнения (после приема бетагистина в дозах более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными препаратами).

Промывание желудка прием адсорбентов (активированного угля) симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Исследования in vivo направленные на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными препаратами не проводились.

Основываясь на данных in vitro можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450.

При одновременном применении с блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.

По данным исследований in vitro ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) в том числе селективные ингибиторы МАО подтипа В ингибируют метаболизм бетагистина. При одновременном применении с ингибиторами МАО в том числе селективными ингибиторами МАО подтипа В возможно повышение концентрации бетагистина в плазме крови.

Особые указания:

Терапевтический эффект обычно отмечается уже в начале терапии но может быть постепенным и проявляться в течение нескольких недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается после нескольких месяцев лечения.

У пациентов с артериальной гипотензией применять с осторожностью и под контролем лечащего врача.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

По результатам клинических исследований считается что влияние бетагистина на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствует или незначительно поскольку эффектов потенциально влияющих на эту способность не обнаружено.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением снижением слуха шумом в ушах а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 2 3 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «ВЕРТЕКС» (ЗАО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27, лит. А, Россия

Источник

Бетагистин Канон — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: бетагистина дигидрохлорид 8 мг, 16 мг и 24 мг;

вспомогательные вещества: коповидон 5,2 мг, 10,4 мг, 15,6 мг; лактозы моногидрат 41,6 мг, 83,2 мг, 124,8 мг; магния стеарат 1 мг, 2 мг, 3 мг; целлюлоза микрокристаллическая 64,2 мг, 128,4 мг, 192,6 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез подтвержденных доклиническими и клиническими данными:

• Влияние на гистаминергическую систему. Частичный агонист Н₁-гистаминовых и антагонист Н₃-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы обладает незначительной активностью в отношении Н₂-гистаминовых рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н₃-гистаминовых рецепторов и снижения количества Н₃-гистаминовых рецепторов.
• Усиление кровотока кохлеарной области а также всего головного мозга. Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано что бетагистин усиливает мозговой кровоток у человека.
• Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии ускоряя и облегчая нейтральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н₃-гистаминовыми рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
• Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакологические свойства выявленные на животных обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусиой кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация С_mах препарата в крови ниже чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях что указывает на то что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 35 часа.

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата указывая на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Показания:

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к бетагистина или к любому из компонентов препарата;

— дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе) бронхиальная астма пациенты с артериальной гипотензией.

Беременность и лактация:

Прием бетагистина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности и в период грудного вскармливания. Неизвестно выделяется ли бетагистин с грудным молоком; если прием препарата необходим в период грудного вскармливания кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь во время еды.

Таблетки 8 мг: 1-2 таблетки 3 раза в день.

Таблетки 16 мг: ½-1 таблетка 3 раза в день.

Таблетка 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в день.

Курс лечения определяется индивидуально. Лечение длительное.

Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста а также у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью.

Улучшение иногда наблюдается через несколько недель лечения; наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥1/10) часто (от ≥1/100 до

Источник

Бетагистин 16, 24, 8 — Рафарма — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1таблетка с дозировкой 8 мг содержит:

активное вещество: Бетагистина дигидрохлорид — 8 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 68 мг, лактоза моногидрат 50 мг, кроссповидон 7,0 мг, магния стеарат 1,4 мг, повидон 4,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,4 мг.

1 таблетка с дозировкой 16 мг содержит:

активное вещество:Бетагистина дигидрохлорид- 16мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 109 мг, лактоза моногидрат 100 мг, кроссповидон 12,5 мг, магния стеарат 2,5 мг, повидон 7,5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 2,5 мг.

1 таблетка с дозировкой 24 мг содержит:

активное вещество: Бетагистина дигидрохлорид г 24 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 мг, лактоза моногидрат 100 мг, кроссповидон 12,5 мг, магния стеарат 2,5 мг, повидон 7,5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 2,5 мг.

Описание

Дозировка 8 мг: Таблетки белого или — почти белого цвета,. круглые, двояковыпуклой формы.

Дозировка 16 мг:Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Дозировка 24 мг: Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Агонист H1-гистаминовых рецепторов сосудов внутреннего уха и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС. За счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха.

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней вестибулярной нейрэктомии ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию (за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами).

Облегчает симптоматику при синдроме Меньера и вестибулярном головокружении.

Стабильный терапевтичесий эффект наступает через 14 дней.

Фармакокинетика:

Абсорбируется быстро связь с белками плазмы — менее 5%. Максимальная концентрация в плазме крови через 3 часа. Период полувыведения через 3- 4 часа.

Метаболизируется до неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и диметилбетагистина. 85-90 %’ выводится почками в виде 2- пиридилуксусной кислоты в течение 24 ч. Выведение бетагистина и диметилбетагистина почками незначительно. Кишечником выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов.

Показания:

— Лечение синдрома Меньера характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой) снижением слуха и шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Недостаточно данных для оценки воздействия препарата в период беременности и лактации. В связи с этим не рекомендуется прием при беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Препарат назначают внутрь во время еды.

Взрослым и пожилым пациентам:

Таблетки 8 мг: 1-2 таблетки 3 раза в день.

Таблетки 16 мг: 1/2-1 таблетка 3 раза в день.

Таблетки 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. .

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность приема препарата подбирается индивидуально.

Побочные эффекты:

Передозировка:

Симптомы: тошнота рвота головная боль гиперемия кожи лица головокружение тахикардия снижение АД бронхоспазм; сонливость (при приеме в дозе до 640 мг); при дозе 728 мг имелись сообщения о появлении судорог.

Лечение:промывание желудка прием активированного угля симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Блокаторы гистаминовых рецепторов снижают эффект бетагистина.

Особые указания:

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 12 таблеток в контурную — ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 12 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Для стационаров: по 500 1000 или 2000 таблеток в банки полимерные с крышками. По 12 345 6 банок вместе с инструкциями по применению помещают в коробки. Условия хранения:

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Рафарма» (ЗАО «Рафарма»), 142432, Московская область, Ногинский район, г. Черноголовка, проспект Академика Семенова, д. 1, корп. 2/2, Россия

Источник