Медицинская энциклопедия
Известно, что управляющие сигналы центральной нервной системы (мозга), регулирующие деятельность внутренних органов и тканей организма, передаются им при помощи периферической, так называемой вегетативной нервной системой. Многие фармакологические средства оказывают лечебное действие, специфически влияя на передачу сигналов из центральной нервной системы путем воздействия на нервные окончания вегетативной нервной системы. Вегетативная нервная система состоит из двух отделов: симпатического (адренергического) и парасимпатического (холинергического).
Сигналы с нервов к органам передаются в специальных образованиях, расположенных в нервных окончаниях — синапсах, — путем выделения медаторов (передатчиков). В симпатическом отделе вегетативной нервной системы таким передатчиком (медиатором) является норадреналин, а в парасимпатической-ацетилхолин.
Внутренние органы воспринимают регулирующие сигналы, передающиеся к ним медиатором (передатчиком) при помощи специальных воспринимающих структур — рецепторов.
Рецепторы, воспринимающие сигналы из окончаний симпатических нервов, называются адренорецепторами (адренорецепторы в зависимости от своей физиологической роли делятся на ряд подтипов: альфа1; альфа3; бета1; бета2), а рецепторы, воспринимающие сигналы из окончаний парасимпатических нервов, называются холинорецепторами (холинорецепторы в зависимости от своей физиологической роли делятся на ряд подтипов: Mi; Mr, Мз и Нолинорецепторы).
Лекарственные вещества, которые действуют подобно медиаторам, называются миметиками и отсюда и название соответствующих групп лекарственных средств — холиномиметики, т. е. вещества, действующие подобно ацетилхолину, и адреномиметики — лекарственные вещества, действующие подобно норадреналину.
Лекарственные средства, препятствующие взаимодействию медиатора с рецептором и/или нарушающие выработку медиатора нервным окончанием, называются литики или блокаторы. Отсюда препараты, блокирующие холинорецепторы, называются холинолитики или холиноблокаторы, а блокирующие адренорецепторы называются адренолитики или адреноблокаторы.
Исходя из этого и построена классификация лекарственных средств, приведенных во второй главе. Кроме того, следует подчеркнуть, что в настоящее время показано, что кроме ацетилхолина и норадреналина роль передатчика нервного возбуждения с нервного окончания к рецепторам внутренних органов и тканей организма могут выполнять и другие вещества, например, дофамин, гистамин и серотонин. Отсюда и название соответствующих групп лекарственных средств — дофаминергические, гистаминергические и серотонинергические.
АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum)
Синонимы: Глаукостат, Глаудин, Глаунорм.
Фармакологическое действие. Активное холиномиметическое средство, преимущественно оказывающее влияние на М-холинорецепторы. Особенность препарата — сильное мистическое (сужающее зрачок) действие.
Показания к применению. Для устранения послеоперационной атонии (потери тонуса) желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в офтальмологии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).
Способ применения и дозы. Подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора. Высшая разовая доза -0,004 г, суточная -0,012 г. В офтальмологии применяют 3% и 5% глазную мазь.
Побочное действие. Возможны слюнотечение, потливость, понос.
Противопоказания. Стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), беременность, желудочные кровотечения.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,2% раствора в упаковке по 10 штук; мазь 3% и 5% по 20 г.
Условия хранения. Список А. В прохладном месте.
АЦЕТИЛХОЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Acetylcholini chlondum)
Синонимы: Ацетилхолин, Ацетилхолин хлористый, Ацеколин, Миохол, Цитохолин и др.
Фармакологическое действие. Вызывает возбуждение всех холинореактивных систем организма, что сопровождается понижением артериального давления, расширением кровеносных сосудов, замедлением сердечного ритма, усилением сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов, повышением секреции потовых, слезных и бронхиальных желез, сужением зрачков.
Показания к применению. В основном в лабораторной практике, иногда как сосудорасширяющее средство при спазмах (резком сужении просвета) периферических сосудов, эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий), перемежающейся хромоте (симптоме нарушения кровообращения нижних конечностей), спазмах артерий сетчатки и др.; при проведении фармакологических и физиологических исследований.
Способ применения и дозы. Подкожно и внутримышечно по 0,05-0,1 г 1-3 раза в день. Высшая разовая доза — 0,1 г, суточная — 0,3 г. При инъекции следует убедиться, что игла не в вене. Внутривенное введение недопустимо из-за возможности резкого понижения артериального давления.
Побочное действие. При передозировке понижение артериального давления с брадикардией (редким пульсом) и нарушениями сердечного ритма, профузный (обильный) пот, миоз (сужение зрачка), резкое усиление перистальтики (волнообразных движений) кишечника. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл 0,1% раствора атропина (при необходимости повторно).
Противопоказания. Стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия.
Форма выпуска. По 0,2 г в ампулах емкостью 5 мл в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.
КАРБАХОЛИН (Carbacholinum)
Синонимы: Карбахол, Карбаминоилхолин, Карбамиотин, Кархолин, Дорил, Дурахолин, Энтеротонин, Глаукомил, Лентин, Морил, Йестрил, Тонохолин и др.
Фармакологическое действие. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное действие.
Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парентерального (минуя желудочно-кишечный тракт) введения, но и для приема внутрь. При пероральном (через рот) и парентеральном применении препарат быстро всасывается.
Показания к применению. Карбахолин эффективно (сильнее, чем ацетилхолин) повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. При местном применении (в виде глазных капель) снижает внутриглазное давление при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).
Способ применения и дозы. Доза для взрослых при приеме внутрь -0,0005-0,001 г (0,5-1 мг), подкожно и внутримышечно — по 0,0001-0,00025 г (0,1-0,25 мг) 2-3 раза в день. При внутривенном введении (0,00005 г = 0,05 мг) следует соблюдать большую осторожность: вводят препарат очень медленно. Указанные дозы ввиду большой активности препарата не следует превышать.
Высшие дозы для взрослых: разовая внутрь -0,001 г, под кожу — 0,0005 г; суточная внутрь — 0,003 г, под кожу — 0,001 г.
При глаукоме растворы карбахолина (0,5-1%) закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 2-6 раз в день.
Концентрацию карбахолина и частоту закапывания следует подбирать индивидуально для каждого больного, так как в связи с сильным сужением зрачка и спазмом цилиарной мышцы (мышцы глаза) возможны головная боль и боль в глазах.
Побочное действие. При приеме карбахолина иногда появляются ощущения жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия (редкий пульс); эти явления проходят при уменьшении дозы.
Противопоказания. Противопоказания, возможные осложнения и меры помощи такие же, как для ацетилхо-лина.
Форма выпуска. Порошок.
Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в сухом месте.
КАРБАЦЕЛ (Carbacel)
Синонимы: Изоптокарбахол.
Показания к применению. Лечение глаукомы (повышенного внутриглазного давления).
Способ применения и дозы. При глаукоме закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 2-6 раз в день строго по назначению врача.
Форма выпуска. Глазные капли (0,75%, 1,5%, 2,25% и 3% раствор карбахолина).
Условия хранения. Список А. В прохладном месте.
МИОСТАТ ИНТРАОКУЛЯР (Miostat intraocular)
Показания к применению. Сужение зрачка во время хирургических глазных операций.
Способ применения и дозы. Вводят по 0,5 мл в переднюю камеру глаза.
Форма выпуска. 0,01% раствор карбахолина в ампулах по 1 мл.
Условия хранения. Список А. В прохладном месте.
Карбахолин также входит в состав препарата неоклимастилбен.
ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД (Pilocarpini hydrochloridum)
Синонимы: Пилокарпин, Пилокар, Офтанпилокарпин, Хумакарпин, Изоптокарпин.
Фармакологическое действие. Стимулирует периферические М-холинореактивные системы.
Показания к применению. В офтальмологии как мистическое (сужающее зрачок) средство для понижения внутриглазного давления, а также при тромбозе (нарушении проходимости) центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерий, атрофии зрительного нерва.
Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического (расширяющего зрачок) действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.
Способ применения и дозы. Обычно применяют 1 % или 2% водный раствор пилокарпина 2-3-4 раза в день. В редких случаях назначают более концентрированные растворы (5-6%).
Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: бетаадреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.
Перед сном можно закладывать за веки 1 -2% пилокарпиновую мазь.
Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3-4-разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде (полости между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока). Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 секунд, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Побочное действие. Редко — головная боль, при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза).
Противопоказания. Ирит (воспаление радужной оболочки глаза), иридоциклит (сочетанное воспаление роговицы и радужной оболочки глаза), другие заболевания глаз, при которых миоз (сужение зрачка) нежелателен.
Форма выпуска. Порошок; 1% и 2% растворы во флаконах по 5 и 10 мл; 1% раствор в тюбиках-капельницах; 1% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл; 1% и 2% глазная мазь; пленки глазные в пеналах или флаконах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида (пленки окрашены бриллиантовым зеленым в зеленый цвет).
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
ПИЛАРЕН (Pilaren)
Комбинированный препарат, содержащий пилокарпина гидрохлорид и адреналина гидротартрат.
Фармакологическое действие пиларена обусловлено свойствами входящих в него компонентов.
Показания к применению. Для уменьшения внутриглазного давления.
Способ применения и дозы. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде (полости между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока). Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 секунд, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.
Побочное действие. Такое же, как и у пилокарпина гидрохлорида.
Противопоказания. Закрытоугольная глаукома.
Форма выпуска. Глазные пленки, содержащие по 2,5 мг пилокарпина и 1 мг адреналина гидротартрата.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.
Источник
Топ-10 добавок ацетилхолина, улучшающих работу мозга
Ацетилхолин — первый из обнаруженных и наиболее распространенный в нервной системе человека нейромедиатор.
Он известен как «молекула памяти», помогающая нам учиться, сосредотачиваться и оставаться умственно активными, но на самом деле у него много и других ролей. Ацетилхолин также стимулирует позитивное настроение посредством модулирования негативных эмоции, таких как страх и гнев. Он повышает пластичность мозга — неврологическую особенность, позволяющую нам оставаться психически гибкими в течение всей жизни.
Ацетилхолин и его действие на организм.
Есть несколько веских причин, заставляющих людей принимать добавки ацетилхолина. Возможно, они хотят улучшить память или сохранить ее высокое качество в будущем. Или пытаются преодолеть типичные признаки дефицита, такие как постоянная потеря предметов, невозможность уследить за разговором, СДВГ. Дефицит ацетилхолина связан с серьезными неврологическими расстройствами, такими как заболевание Альцгеймера, слабоумие, болезнь Паркинсона, миастения и рассеянный склероз. Мозг пациентов с болезнью Альцгеймера содержит лишь малую часть того, что считается нормальным уровнем этого вещества. Таким образом, лекарства от этого заболевания работают путем блокирования распада ацетилхолина.Добавки ацетилхолина особенно показаны тем, кто обычно не потребляет продукты, обеспечивающие поступление в организм основных строительных блоков этого нейромедиатора, — людям, придерживающимся диеты с низким содержанием жиров или полностью исключившим из рациона яйца и мясо. Пищевые жиры и холин, найденные в продуктах животного происхождения, необходимы для синтеза ацетилхолина. При их нехватке мозг начинает буквально уничтожать сам себя, пытаясь таким образом получить материал для формирования дефицитного вещества.
Прием добавок особенно важен, если вы принимаете какие-либо антихолинергические препараты. — вещества, блокирующие действие ацетилхолина. Правило заключается в том, что любое лекарство, начинающееся с “анти”, скорее всего снижает уровень ацетилхолина. Сюда относятся антидепрессанты, нейролептики, антибиотики, спазмолитики, гипотензивные средства и даже безрецептурные антигистаминные препараты.
Добавки, повышающие уровень ацетилхолина и холина
Вы не можете получать ацетилхолин напрямую, но можете принимать добавки, увеличивающие его выработку организмом, замедляющие его распад, провоцирующие обратный захват, стимулирующие его рецепторы или предоставляющие ресурсы для его создания. Вещества, лекарства или добавки, увеличивающие синтез ацетилхолина, называют холинергическими.
Лучшие холинергические добавки делятся на три основные категории — на основе холина, травяные средства и питательные вещества. Некоторые из них настолько сильны, что их иногда назначают в качестве лекарств.
Холин битартрат является одним из витаминов B-комплекса и предшественником ацетилхолина. Примерно 90% из нас не получают достаточное его количество из рациона. Содержится он главным образом в яичном желтке, говядине и морепродуктах. Добавки холина являются отличным средством, предотвращающим дефицит, по крайней мере в теории. Однако не все из них увеличивают количество холина в головном мозге или повышают уровень ацетилхолина.
Вот те препараты, которые действительно это делают.
- Alpha GPC — Это высокобиодоступная форма холина, легко проникающая в мозг. Она считается одной из лучших добавок, повышающих уровень ацетилхолина. Alpha GPC — естественное соединение, идеально подходящее для человеческого мозга и являющееся компонентом грудного молока. Оно улучшает память, и замедляет темпы снижения когнитивных функций в пожилом возрасте. Это делает его потенциально полезным для излечения болезни Альцгеймера, и в Европе его уже назначают для увеличения уровня ацетилхолина у таких пациентов. В Соединенных Штатах Alpha GPC продается как добавка для памяти.
- Цитиколин Это природное соединение, содержащееся в каждой клетке нашего тела, а в особенно высоких концентрациях присутствующее в клетках головного мозга. Цитиколин является предшественником холина, повышающим уровень ацетилхолина. Изначально он был разработан для лечения стенокардии, но потом его стали выписывать как средство от возрастных когнитивных нарушений, деменции и болезни Альцгеймера. Сегодня он позиционируется в качестве добавки, предлагающей впечатляющие преимущества для мозга. Она ускоряет приток крови к мозгу, стимулирует рост новых нейронов, значительно улучшает память и внимание. Цитиколин имеет и несколько других названий, из которых наиболее часто используется CDP-choline.
- ДМАЭ (диметиламиноэтанол) является еще одним предшественником холина и содержится в некоторых добавках для мозга. Это популярный активный ингредиент продуктов по уходу за кожей. Хотя он и увеличивает уровень ацетилхолина, исследования показывают, что он не улучшает познавательные функции. А поскольку его прием связан с дефектами нервной трубки, он не рекомендуется для использования женщинами детородного возраста.
Травяные средства
Существует огромное количество растительных добавок, действующих, в частности, за счет увеличения уровня ацетилхолина. Большинство из них имеют долгую историю использования в качестве ускорителей работы мозга. Некоторые настолько безопасны, что люди употребляют их в пищу. Однако эффект от них больше похож на лекарственный, поэтому принимать их следует с особой осторожностью.
- Бакопа. Бакопа на протяжение тысяч лет использовалась как мозговой тоник в китайской и индийской медицинской традиции. Это адаптоген — трава, которая не успокаивает и не стимулирует организм, а приводит его в состояние равновесия, известное как гомеостаз. Бакопа делает это путем сбалансирования уровней нейромедиаторов, включая ацетилхолин, дофамин и серотонин. Она компенсирует потерю памяти, вызванную антихолинергическими препаратами. Это растение улучшает память, а также точность и скорость обработки информации даже лучше, чем препарат модафинил. Бакопа — это отличный выбор, если вы находитесь в состоянии тяжелого стресса или страдаете от бессонницы и беспокойства. Она совершенно безопасна, и ее даже можно давать детям. Для максимального усвоения рекомендуется принимать ее с пищей.
- Американский женьшень. Он не столь популярен, как его азиатский родственник, но это может измениться. Американский женьшень высоко ценится за превосходные свойства и доказанную эффективность в качестве когнитивного усилителя, повышающего уровень ацетилхолина. Он быстро улучшает память, обеспечивает умственную ясность и четкость в течение нескольких часов по окончании приема. Вы также можете принимать американский женьшень в виде чая или добавлять его сушеные ломтики в приготовленную пищу.
- Готу кола (gotu kola) Готу кола (азиатская центелла) является родственницей петрушки и моркови. В Азии ее уже в течение тысяч лет используют для приготовления пищи и заваривания чая. Ею традиционно лечат расстройства психики, в том числе потерю памяти, умственную усталость, беспокойство и депрессию. С китайского ее название переводится как «фонтан молодости», поскольку считается, что она способствует долголетию. Это также ценная добавка для мозга. В ходе исследований на людях готу кала повышала внимательность на 100%, и снижала тревожность и депрессию на 50%. Такой эффект достигается благодаря присутствию в растении уникальных веществ, называемых тритерпенами. Эти прекурсоры стероидов работают так же, как и препараты, блокирующие распад ацетилхолина. Они предотвращают образование амилоидных бляшек, накапливающихся в мозге пациентов с болезнью Альцгеймера. Из-за присутствия в названии слова “кола” многие европейцы полагают, что готу кола содержит кофеин. Но на самом деле это не так — растение является релаксантом, а не стимулятором.
- Гиперзин. Это изолированный экстракт китайского плауна (баранец пильчатый), традиционное китайское лекарство для улучшения памяти. Это также одна из самых мощных добавок для увеличения уровня ацетилхолина. Гиперзин блокирует действие фермента ацетилхолинэстеразы, разрушающего ацетилхолин. Он продается в качестве самостоятельной добавки, а также входит в состав многих ноотропных комплексов. Гиперзин настолько мощный, что в Китае его используют в качестве одобренного препарата для излечения болезни Альцгеймера. В отличие от трав, упомянутых ранее и являющихся полностью безопасными, гиперзин может вызвать побочные эффекты — расстройство пищеварения, беспокойство, мышечные судороги и подергивания, изменение артериального давления и частоты сердечных сокращений. Его не следует принимать совместно с антихолинергическими препаратами — антигистаминами, антидепрессантами и лекарствами от болезни Альцгеймера.
- Галантамин. Это еще одна травяная добавка, которую следует принимать с осторожностью. В США она одобрена для излечения болезни Альцгеймера и доступна как по рецепту, так и без него. Галантамин используется для улучшения памяти, снижения спутанности ума и замедления прогрессирования заболевания Альцгеймера. Список его побочных эффектов очень схож с таковыми у гиперзина. К тому же он плохо реагирует буквально с сотнями лекарств. Прежде чем начать прием галантамина, настоятельно рекомендуется обсудить это с врачом. Другие травяные добавки, повышающие уровень ацетилхолина Хотя вышеперечисленные добавки являются самыми мощными холинергиками, есть и много других растительных средств, демонстрирующих способность увеличивать количество ацетилхолина. Это ашваганда, базилик, имбирь, корица, арктический корень, куркума, шафран и гинкго билоба. Питательные вещества
- Витамин B5 (кислота пантотеновая). Это один из витаминов B-комплекса. «Пантотеновая» означает «присутствующая повсюду», поскольку она содержится во многих пищевых источниках. Хотя все витамины группы B необходимы для здорового функционирования мозга, витамин B5 является важным кофактором, участвующим в превращении холина в ацетилхолин. Именно поэтому вы иногда можете увидеть B5 в составе таких добавок для мозга, как Alpha GPC, цитиколин и др.
- Ацетил-L-карнитин Эта аминокислота доказала свою способность улучшать концентрацию внимания, ясность ума и настроение. Данная кислота является предшественником ацетилхолина и имеет подобную ему структуру, поэтому связывается и активирует его рецепторы в головном мозге. Ацетил-L-карнитин обладает быстродействующими антидепрессантными свойствами, что делает его эффективным при потере памяти и депрессии. Эта добавка, как правило, безопасна, но ее не следует принимать с лекарствами, разжижающими кровь.
Побочные эффекты добавок ацетилхолина
Как и в случае со всеми нейромедиаторами, его переизбыток так же вреден, как и нехватка. Общим симптомом передозировки является чувство депрессии. Некоторые люди жалуются на головные боли. Пациенты также могут столкнуться с напряжением в мышцах и судорогами, тошнотой и интенсивной усталостью. Если вы страдаете от этих симптомов, просто сделайте перерыв и дайте организму время приспособиться. Будьте особенно осторожны с такими мощными добавками, как гиперзин и галантамин, но имейте в виду, что любое средство, применяемое в качестве лекарства, является достаточно сильным, чтобы вызывать побочные эффекты или негативно взаимодействовать с другими веществами.
Источник
