Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам.
Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Мы актуализировали информацию по антигистаминным системного действия (препараты выбора согласно клиническим рекомендациям ), доступных в России в настоящее время. Напомним, что инъекционные формы отпускаются по рецепту и служат для быстрой помощи при неотложных состояниях.
Все антигистаминные ЛС делятся на два поколения. Препараты на основе активных метаболитов и стереоизомеров не относятся к третьему поколению. По решению, закрепленному на Консенсусе по антигистаминным препаратам , пока еще не созданный антигистаминный препарат третьего поколения должен будет коренным образом отличаться от существующих соединений.
Основной принцип работы препаратов — блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.
Старички
Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, рекомендовать их в качестве снотворных средств бессмысленно — сон не будет физиологичным, пострадает его качество. Пациент все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Антигистаминные первого поколения угнетают когнитивные функции, снижают скорость реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Поэтому данную группу нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. ЛС этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.
С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях. Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.
Представители
Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.
Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.
Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.
Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.
Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.
Новички
Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) не дают седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.
Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.
Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Поэтому первые дни приема лучше перенести на выходные.
Представители
Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.
Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.
Лоратадин — метаболизируемый препарат. При прохождении через печень трансформируется в активный метаболит дезлоратадин . Поэтому его действие может варьировать в зависимости от состояния печени. Этот фактор надо учитывать, если пациент принимает дополнительные лекарства или имеет заболевания печени. При приеме совместно с индукторами ферментов печени системы цитохрома P450 (этанол, зверобой, барбитураты и др.) терапевтическое действие будет снижаться, а при приеме с ингибиторами (эритромицин, кетоконазол, циметидин и др.) могут проявится/усилиться побочные эффекты.
Рупатадин — относительно новый препарат и встречается в аптеках, как и в назначениях, достаточно редко. В печени также метаболизируется в дезлоратадин, 3-гидроксидезлоратадин, 5-гидроксидезлоратадин и 6-гидроксидезлоратадин. Препарат может вызвать фатальную аритмию , поэтому с осторожностью назначается пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда. Не рекомендуется принимать рупатадин с грейпфрутовым соком, макролидами, противогрибковыми препаратами (производными имидазола) одновременный прием со статинами. Возраст 65 лет и старше — повод подобрать альтернативу.
Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.
Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:
Промежуточное поколение
Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.
Стабилизаторы тучных клеток
Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием пациентам, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.
Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно до сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.
Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения.
| МНН | Лекарственный препарат | Форма выпуска | Отпуск из аптеки | Возраст пациента | |
| 1е поколение | Дифенгидрамин | Димедрол | таблетки, раствор для в/м и в/в введения | По рецепту | Инъекции с 7 месяцев, таблетки с 14 лет |
| Хлоропирамин | Супрастин, Хлоропирамин, Суприламин | таблетки, раствор для в/м и в/в введения | Ампулы — по рецепту, таблетки — без рецепта | Инъекции с 1 месяца, таблетки с 3 лет | |
| Клемастин | Тавегил, Клемастин | таблетки, раствор для в/м и в/в введения | Ампулы — по рецепту, таблетки — без рецепта | Инъекции с 1 года, таблетки с 6 лет | |
| Диметинден | Фенистил, Фенистил 24, Диметинден, Акристил, Феницитол | капли для приема внутрь, капсулы продленного действия | Без рецепта | Капли с 1 месяца, капсулы с 12 лет | |
| Мебгидролин | Диазолин | таблетки, таблетки п/о, драже | Без рецепта | С 3-х лет | |
| Прометазин | Пипольфен | раствор для в/м и в/в введения | По рецепту | С 2-х лет | |
| Промежуточное положение | Хифенадин | Фенкарол | таблетки, раствор для в/м введения | Ампулы — по рецепту, таблетки — без рецепта | С 3-х лет, инъекции и таблетки 50мг с 18 лет |
| Сехифенадин | Гистафен | таблетки | По рецепту | С 18 лет | |
| 2е поколение | Цетиризин | Цетрин, Зодак, Зиртек, Зинцет, Алерза, Парлазин, Сенсинор, Цетиризин, Солонэкс, Зинцет, Цетринакс | таблетки покрытые п/о, сироп, капли для приема внутрь | Без рецепта | Таблетки с 6 лет, сироп с 2-х лет, капли с 6 мес |
| Левоцетиризин | Цетрин Л, Аллервэй, Аллервэй Экспресс, Левоцетиризин, ФРИ-АЛ, Лазин 5,0, Алерсэт-Л, Зодак Экспресс, Эльцет, Супрастинекс, Гленцет, Ксизал | таблетки покрытые п/о, таблетки диспергируемые, капли для приема внутрь | Без рецепта | Таблетки с 6 лет, капли с 1 года | |
| Лоратадин | Ломилан, Алерприв, Кларисенс, Кларифер, Кларидол, Кларидол Аллерго, Кларитин, Лоратавел, Лоратадин, Лорагексал, Эролин | таблетки, таблетки для рассасывания, сироп, раствор для приема внутрь, суспензия для приема внутрь | Без рецепта | Таблетки с 3-х лет, сироп, суспензия и раствор с 2-х лет | |
| Дезлоратадин | Эриус, Лордестин, Блогир-3, Налориус, Дезлоратадин, Эритадин, Делорсин, Эслонтин, Элизей, Эзлор Солюшн Таблетс, Эзлор, Дезал | таблетки п/о, таблетки, таблетки диспергируемые, сироп, раствор для приема внутрь | Без рецепта | Таблетки с 12 лет, сироп и раствор с 1 года | |
| Рупатадин | Рупафин | таблетки | Без рецепта | С 12 лет | |
| Стабилизаторы тучных клеток | Кетотифен | Кетотифен | таблетки, сироп | По рецепту | Таблетки с 1 года, сироп с 6 месяцев |
| Кромоглициевая кислота | Налкром, Мирокром | капсулы | По рецепту | С 2-х лет |
Обсудить последние новости со всеми коллегами России вы можете в чатах:
Источник
Лекарства от аллергии: таблетки, капли, как применять, где купить недорогие
Повышенная чувствительность к пыльце, шерсти животных, пыли, фруктам, ягодам или лекарствам может быть врожденной или появиться со временем.
Чтобы предотвратить или устранить такие неприятные симптомы аллергии, как сыпь, зуд, чихание, насморк, принимают препараты-антигистамины. Именно гистамин начинает вырабатываться в организме в большом количестве при попадании аллергена, провоцируя воспаление и ухудшение самочувствия.
Выбрать оптимальное средство от аллергии поможет предлагаемый обзор.
Виды препаратов при аллергии
На фармацевтическом рынке присутствуют лекарства от аллергии в таблетках, капсулах и каплях трех поколений:
первого поколения, которые были созданы в 40-х годах прошлого века, но находят применение и по сей день. Их отличает необходимость частого приема в больших дозировках и большое количество нежелательных эффектов (вялость, сухость слизистых, тахикардия, запор). Их нельзя сочетать с алкогольными напитками, не назначаются длительно, так как способны сформировать привыкание. К ним относят: Супрастин, Димедрол, Тавегил, Хлоропирамин, Диазолин, Фенкарол. Это недорогие таблетки от аллергии.
второго поколения, они не провоцируют сонливость, привыкание, назначаются в меньших дозах всего 1-2 раза в день, оказывают эффект длительнее. Подходят да приема курсами, но у лиц в пожилом возрасте, с хроническими патологиями сердца и сосудов, а также у маленьких детей лечение должно быть одобрено врачом. К ним относят: Гисталонг, Лоратадин, Кларитин, Кестин, Фенистил, Семпрекс;
нового (третьего поколения), отличаются отсутствием отрицательного влияния на организм, поэтому универсальны для лечения пациентов разных возрастов. Эффект от применения отмечается через 1-2 часа, привыкания не вызывают. При дисфункции почек назначаются осторожно. Имеют более высокую цену по сравнению с первыми двумя группами.
Список таблеток от аллергии нового поколения:
Новейшие противоаллергические препараты являются усовершенствованными вариантами представителей второго поколения.
Обзор средств нового поколения
Современные средства от аллергии содержат в основном одно из активных химических веществ:
цетиризин (присутствует в таблетках и каплях Зиртек и Зодак, в Цетрине, таблетках и капелях Цетиризин);
левоцетиризин (в таблетках Супрастинекс, таблетках Зодак экспресс, в каплях и таблетках Ксизал, таблетках Левоцетиризин-Тева, таблетках Гленцет, сиропе и таблетках Эриус);
дезлоратадин (содержится в таблетках и растворе Дезал, таблетках Лордестин и Дезлоратадин, сиропе и таблетках Блогир-З);
фексофенадин (основное действующее вещество в таблетках Фексофаст, Аллегра, таблетках Фексадин, Гифаст).
Цетрин можно купить в виде таблеток или сиропа. Таблетированная форма противопоказана детям дошкольного возраста, сироп можно малышам с двух лет. Показан для снятия спазмов при бронхиальной астме, уменьшения отека. Сохраняет эффект от воздействия в течение суток.
Противопоказан при гиперчувствительности к составу, во время вынашивания ребенка и лактации. С осторожностью назначают пожилым и лицам с почечной недостаточностью хронической формы.
Зодак эффективно устраняет покраснения, зуд и отечность. Капли от аллергии допустимо применять у детей с 6 месяцев. Противопоказан при высокой чувствительности к компонентам, во время беременности, при тяжелых патологиях почек.
Эриус отличается мгновенным действием, длительным сохранением эффекта, снимает зуд и отек. При этом не оказывает негативного влияния на сердце, почки и ЦНС. Показан при аллергическом насморке, реакции на продукты и лекарства, кожных проявлениях. Таблетки можно применять у детей с 12 лет, сироп – с одного года. Почечная недостаточность – основание лечиться Эриусом с осторожностью.
Фексадин устраняет проявления сезонного аллергического ринита, хронической крапивницы. Противопоказан при беременности и в период лактации, не применяется у детей до 6 лет и при гиперчувствительности к фексофенадину.
Дезлоратадин показан при аллергических ринитах, возникающих сезонно или круглогодично, при крапивнице. Облегчает заложенность и зуд в носу, небе, глазах, покраснение и слезотечение из глаз. При повышенной чувствительности к компонентам, во время беременности и лактации не назначается. У детей до 12 лет не используется.
Как действуют таблетки от аллергии
Принцип действия заключается в блокировании самих рецепторов или процесса высвобождения гистамина, отвечающего за иммунный ответ на воздействие аллергенов в виде сыпи, чихания и отека. В итоге при попадании аллергена в организм гистамин не вырабатывается, а аллергическая реакция не возникает.
Вещество в норме содержится в организме каждого человека и необходимо для борьбы с вирусами и бактериями. Но в избытке вызывает ухудшение состояния.
Таким образом, антигистамины оказывают следующее действие:
убирают отечность, воспалительный процесс;
постепенно очищают кожу от высыпаний;
снижают проницаемость мелких кровеносных сосудов.
Средства от аллергии у детей
Необходимость предупреждения и лечения аллергических реакций у детей обусловлена более быстрым протеканием процессов в их организме. Жизненно опасны такие аллергические состояния, как анафилактический шок и отек Квинке. Поэтому при склонности к аллергии у ребенка родители всегда должны иметь при себе необходимое лекарство.
Как правило, детям назначают препараты нового поколения в жидкой форме, потому что детям легче принимать капли или сироп по сравнению с таблетками, они не имеют серьезных побочных эффектов, принимаются 1-2 раза в день.
Основные средства от аллергии у детей представлены Зиртеком, Зодаком, Фенистилом, Из недорогих препаратов первого поколения к применению у детей с 1 месяца разрешен Супрастин, но он выпускается только в форме горьких таблеток, которые необходимо измельчать перед приемом и раствора для инъекций. С двух лет доступен сироп Лоратадин. Сироп с дезлоратадином Блогир-3 можно с 1 года.
Как принимать лекарства от аллергии
Таблетки от аллергии могут приниматься экстренно, например, при укусе насекомого или при взаимодействии с аллергеном.
При сезонных обострениях средства от аллергии пьют курсами, например, в период цветения растений или за две недели до начала.
Точная дозировка и количество приемов указываются в инструкции и на коробке.
Стоимость на препараты различается по производителям и лекарственным формам, зависит она и от принадлежности вещества к старому/новому поколению.
Цена на Супрастин в таблетках начинается от 100 руб. за 20 штук, Лоратадин – от 25 руб. за 10 штук, капли Зиртек – от 148 руб., таблетки Зодак экспресс – от 221 руб. за 7 штук, таблетки Гифаст – от 390 руб. за 10 штук.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник
