Лекарственные средства для приема per os

Новый препарат per os в лечении язвенного колита

Материалы и методы
OPRX-106, перорально вводимый, экспрессирующий рекомбинантный гибридный белок TNF, продемонстрировал эффективность в качестве терапии против TNF-альфа.
В клиническое исследование фазы 2а, опубликованное в Журнале клинической гастроэнтерологии, исследователи включили 24 пациента с язвенным колитом (11 мужчин и 13 женщин) в возрасте от 23 до 73 лет, средний возраст — 42,6 года.
Пациенты получали либо 2 мг, либо 8 мг OPRX-106 по крайней мере один раз в день в течение 8 недель.
За всеми пациентами наблюдали в течение 6 часов после приема лекарств в 1-й и 8-й день для фармакокинетического отбора проб, а на 8-й неделе выполняли эндоскопию нижних отделов кишечника.
Клинический ответ и клиническая ремиссия определялись определенным набором критериев, включая улучшение по шкале Мэйо.
Клиническим ответом было снижение баллов по шкале Мэйо не менее чем на 3 балла, уменьшение баллов для ректального кровотечения по крайней мере на 1 балл и оценка ректального кровотечения — 0 или 1.
Клиническая ремиссия на 8 неделе была определена как клинически бессимптомная, оценка по шкале Мэйо ≤2, без индивидуальной оценки, превышающей 1 балл после лечения, гистопатологическое улучшение по классификации Geboes от исходного уровня до 8 недели, повышение уровня высокочувствительного С-реактивного белка, улучшение в отношении уровня кальпротектина в кале от исходного до 8-й недели и изменения параметров системной иммуномодуляции от исходного уровня до 8-й недели.

Через 8 недель у 67% пациентов был зафиксирован клинический ответ, а у 28% — клиническая ремиссия.

Кроме того, 89% пациентов испытали некоторую степень улучшения своих показателей по шкале Мэйо, 61% улучшения в отношении слизистой оболочки и 33% достигли ее заживления.

О побочных эффектах, связанных с общим подавлением иммунитета, не сообщалось.

По словам исследователей, ни один из пациентов не прекратил исследование из-за побочных эффектов.

Однако в целом у 15 пациентов было зарегистрировано 40 нежелательных явлений; 95% из них были от легкой до умеренной степени тяжести, а 40% были связаны с лечением.

Никаких различий в побочных эффектах, связанных с двумя дозами, не наблюдалось.

Заключение
Гибридный белок на растительной основе безопасен и эффективен для благоприятной иммунной модуляции у пациентов с язвенным колитом легкой и средней степени тяжести, при этом не было получено данных о побочных эффектах подавления иммунитета.
Исследование OPRX-106 фазы 1 на здоровых добровольцах показало безопасность и иммуномодулирующий эффект при дозах 2, 8 или 16 мг / день.
Доказательством системного противовоспалительного эффекта было снижение уровней провоспалительных цитокинов интерлейкина-6 и гамма-интерферона в сыворотке крови, что коррелировало с клиническим ответом, отметили исследователи.
Точно так же увеличение CD3 + CD4 + CD25 + Foxp3 + супрессорных лимфоцитов коррелировало с клиническим ответом.
Доступные в настоящее время антагонисты TNF вводятся внутривенно или подкожно и несут риск инфекционных осложнений, поэтому разработка агента, который можно вводить перорально с меньшими побочными эффектами, имеет большое значение.
Для подтверждения полученных результатов необходимы более масштабные рандомизированные плацебо-контролируемые исследования.

Источник

Правила приема лекарственных препаратов — залог успешного лечения

ПРАВИЛА ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ —
ЗАЛОГ УСПЕШНОГО ЛЕЧЕНИЯ.

Эффективность лекарственной терапии во многом зависит от того, как связан прием лекарственных препаратов с приемом пищи, ее составом. В большинстве инструкций есть указания: до- или после еды принимать данный препарат. Если нет иных указаний — лекарственный препарат принимают натощак. Приемом натощак считают применение лекарственного препарата не менее чем за 60 мин до еды или через 2 часа после приема пищи. То, чем мы запиваем лекарства – очень важный момент, поскольку, та или иная жидкость (молоко, сок различных фруктов, минеральная вода и пр.) реагирует с лекарственным препаратом, порой с образованием нерастворимых комплексов, разрушая (видоизменяя) действующее лекарственное вещество. Лекарственный препарат оказывается неэффективным. Условия приема лекарственного препарата (до или после еды, разжевывая или нет, чем запивать, чем разводить, надо ли обрабатывать полость рта после приема лекарства и т.п.) должны быть указаны в инструкции к препарату в разделе «Способ применения и дозы».

Приказом Минздрава РФ от 26.03.2001 N 88 утвержден Отраслевой стандарт «Государственный информационный стандарт лекарственного средства. Основные положения» 91500.05.0002-2001, в разделе 02.04.02 «Инструкции по применению лекарственного препарата» которого указано, что инструкции по применению лекарственного препарата подразделяются на следующие категории:

— инструкция по применению лекарственного препарата для специалистов;

— инструкция по применению лекарственного препарата для потребителей (листок — вкладыш).

Инструкция по применению лекарственного препарата для потребителей (листок — вкладыш) — официальный документ, предназначенный для пациента и содержащий информацию, необходимую для правильного самостоятельного применения лекарственного препарата.

В методических рекомендациях от 7 декабря 2009 г. «Подготовка текста инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата» изложены основные требования к построению и изложению текстов инструкции. Приводятся дополнительные условия, которых нужно придерживаться при применении препарата: время применения, соотношение с приемом пищи («до еды» 30 — 60 мин. до начала приема пищи, «во время приема пищи» — период непосредственного приема пищи в течение 30 мин. до его начала или после его окончания, «после еды» — период в течение 30 — 120 мин. после приема пищи, «натощак» — не менее чем за 60 мин. до начала приема пищи и не ранее чем через 120 мин. после его окончания), необходимость соблюдения специальной диеты, титрации дозы, действия пациента в случае пропуска приема очередной дозы.

При отсутствии каких-либо указаний в инструкции-вкладыше, лекарство следует принимать за 30 минут до еды. Это относится к основной массе лекарственных препаратов.

Любое химическое вещество – это инородное соединение, которое, если речь идет о лекарстве, должно усвоиться в организме человека с наибольшей для его здоровья пользой. Между тем, следование правилам приема может в очень большой, если не решающей, степени повлиять на действие лекарства.

Если назначено несколько лечебных препаратов, принимать их необходимо отдельно. Даже самые безвредные для организма лекарства при одновременном приеме нескольких препаратов, дадут большую нагрузку на желудок и печень. Кроме того, никто и никогда не скажет, как поведут себя, под воздействием индивидуальной среды желудка каждого человека, несколько медицинских препаратов, принятых одновременно. Не вызовут ли они образование в желудке токсических средств. Поэтому прием лекарственных средств нужно развести по времени, чтобы промежуток между приемом составлял не менее 15-30 минут.

Лучше всего, если нет специальных указаний, запивать простой кипяченой водой. Вода хороший растворитель и не оказывает влияния на действующее вещество.

Не следует запивать лекарства молоком, т.к. снижается эффективность лекарств, сходных по строению с белками – сердечных гликозидов, кофеина, противоязвенных препаратов. Не следует запивать молоком ферменты. Антибиотики не рекомендуется совмещать с молочными продуктами. Иногда в аннотации к препарату можно встретить прямое упоминание о недопустимости употребления молока.

Установлено, что препараты железа нельзя принимать совместно с молоком и продуктами с большим содержанием щавелевой кислоты и дубильных веществ (крепкий чай, кофе, шпинат, черника).

Препараты кальция не стоит запивать молоком, газированной водой, сочетать с продуктами, богатыми жиром.

Не следует запивать лекарства и чаем. В чае содержится танин, который образует нерастворимые соединения с азотосодержащими средствами.

Отдельно следует сказать об одновременном приеме лекарств и алкоголя. Этого не должно быть категорически. Практика показывает, что именно при подобном сочетании возникают самые тяжелые осложнения. Например, при длительном приеме нестероидных препаратов и алкогольных напитков происходит повреждение слизистой оболочки желудка и может образоваться язва. Антибиотики, при одновременном приеме с алкоголем не только теряют наполовину свои лечебные свойства, но и могут образовывать вредные для организма химические соединения.

Это важно – натощак, до еды, после? Как правило принимают:

— Натощак: настойки, настои, отвары и им подобные препараты из растительного сырья.

— До еды: диуретики;; сульфаниламидные препараты рекомендуют запивать щелочным питьем, например, минеральной водой, во время лечения следует исключить пищевые продукты, содержащие серу (яйца, бобы, томаты, печень); кальция глюконат (исключить продукты, содержащие щавелевую, уксусную и жирные кислоты).

— За полчаса до еды: средства, понижающие кислотность желудочного сока (антацидные и желчегонные средства); противоязвенные препараты, антиаритмические препараты;

— Во время еды: препараты желудочного сока или пищеварительные ферменты, так как они помогают желудку переваривать пищу; водорастворимые витамины (С и группы В).

— После еды: болеутоляющие (нестероидные) противовоспалительные препараты; жирорастворимые витамины (А, D, Е, К), комплексные поливитаминные препараты; средства, которые являются компонентами желчи, сердечные гликозиды (при этом рекомендуется таблетки измельчить, запивать крахмальной слизью, исключить белковую пищу); хлористый кальций
— Независимо от еды: бронхолитики; средства, улучшающие мозговое кровообращение.

— Не имеют своего времени лекарства, назначенные «под язык».

Принимайте лекарства через равномерные промежутки времени. Гормональные и «сердечные» препараты, большинство антибиотиков следует принимать строго по часам.

Если в инструкции указано «три раза в день», это вовсе не значит: завтрак — обед — ужин. Лекарство нужно принимать каждые восемь часов, чтобы в крови ровно поддерживалась его концентрация. Даже ночью необходимо обязательно принимать лекарства.

Лечение необходимо доводить до конца. Особенно это касается лечения антибиотиками. Ни в коем случае нельзя прекращать прием антибиотиков, даже если симптомы болезни уменьшились или исчезли. Ведь при лечении этими препаратами, сначала погибают наиболее слабые микроорганизмы, потом — более стойкие и в самом конце — все остальные. Если не провести полный курс лечения, то самые стойкие микроорганизмы выживут, приспособятся к этим лекарствам и при последующих заболеваниях они уже будут не чувствительными к данному антибиотику, или чувствительны, но к более высокой, не безвредной для организма, дозе.

Не допускается прием лекарств с истекшим сроком годности. Самое малое, что будет от этого — неэффективность лечения, а самое большое – непоправимый вред здоровью. Ведь при истечении сроков годности, реакция препаратов, при попадании в организм человека, может отличаться в худшую сторону от той, что предусмотрена инструкцией. Это же в ровной мере касается и препаратов, которые хранились неправильно (не соблюдалась температура, влажность, световые предостережения).

КГКУЗ «Центр контроля качества и сертификации
лекарственных средств»
г. Хабаровск, ул. Советская, д. 34

Источник

Пероральные средства при диабете 2-го типа

Поделиться:

Перечень сахароснижающих средств настолько внушителен, что даже больные диабетом порой весьма плохо ориентируется в этом лекарственном многообразии. Шесть фармакологических групп, которые различаются механизмом действия и имеют собственные положительные и отрицательные стороны, и десятки препаратов, применяющихся при диабете 2-го типа, вносят путаницу в умы потребителей. Попробуем разложить все по полкам.

Шесть групп

Итак, современные пероральные гипогликемические средства относятся к одной из шести групп:

• Бигуаниды — основной представитель метформин, о котором мы уже писали.
• Производные сульфонилмочевины — глибенкламид, гликлазид, глимепирид, глипизид.
• Ингибиторы альфа-глюкозидазы — акарбоза, миглитол.
• Тиазолидиндионы, или глитазоны — пиоглитазон, энглитазон.
• Ингибиторы ДПП-4, или глиптины — ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин.
• Ингибиторы SGLT2 — дапаглифлозин, канаглифлозин, эмпаглифлозин.

Несмотря на сложные для неискушенного потребительского восприятия названия фармакологических групп, механизм действия входящих в их состав препаратов довольно прозрачен, а преимущества и недостатки очевидны. И, отбросив страх перед терминами, познакомимся с ними поближе.

Производные сульфонилмочевины

Они «заставляют» организм вырабатывать (секретировать) инсулин, поэтому их иногда называют секретагогами.

Как работают? Производные сульфонилмочевины связываются с рецепторами, расположенными на мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это вызывает последовательность событий внутри клеток, результатом которой становится увеличение количества инсулина, вырабатываемого бета-клетками. Снижают уровень гликированного гемоглобина (HbA1c — показателя, который отражает содержание глюкозы в крови за длительный период времени) в среднем на 1–2 %.

Кому назначают? Препараты этой группы назначают при диабете 2-го типа, когда уровень гликированного гемоглобина составляет выше 6,5 %. Как правило, к ним обращаются при отсутствии или недостаточном ответе на лечение метформином.

• Доступная цена.
• Быстрое начало действия.
• Отсутствие влияния на уровень давления.
• Удобное дозирование.
• Снижение микрососудистых осложнений (ретинопатии, нейропатии).

• Риск гипогликемий.
• Прибавка в массе тела.
• Низкая долгосрочность эффекта.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Препараты этой группы замедляют усвоение углеводов из пищи и поступление глюкозы в кровь. Снижают уровень HbA1c на 0,5–0,8 %.

Как работают? Механизм действия основан на блокировании кишечных ферментов — альфа-глюкозидазы, — которые участвуют в расщеплении сахаридов.

Кому назначают? Препараты этой группы применяют, когда возникают сложности с контролем уровня глюкозы после еды.

• Способность снижать уровень глюкозы после еды (постпрандиальной), особенно в комбинации с другими сахароснижающими препаратами.
• Низкий риск гипогликемий.
• Отсутствие влияния на массу тела.
• Снижение уровня триглицеридов.

• Невысокая сахароснижающая активность.
• Побочные эффекты со стороны ЖКТ.
• Неудобное дозирование (необходимость в частом подборе, титрации дозы).
• Высокая стоимость.

Тиазолидиндионы

Препараты этой группы повышают чувствительность организма к инсулину, поэтому иногда они называются инсулиновыми сенситайзерами. Уровень HbA1c при приеме тиазолидиндионов снижается на 0,5–1,4 %.

Как работают? Тиазолидиндионы связываются с рецепторами PPARg, которые обнаруживаются в печени, эндотелии сосудов, жировой и мышечной тканях. Это приводит к увеличению синтеза белков, участвующих в обмене глюкозы.

Кому назначают? Препараты этой группы применяют в случаях, когда метформин или производные сульфонилмочевины плохо переносятся или не позволяют компенсировать диабет.

• Низкий риск гипогликемий.
• Долгосрочный эффект.
• Повышение уровня «хорошего» холестерина, снижение уровня триглицеридов (пиоглитазон).
• Снижение риска ишемической болезни сердца (пиоглитазон).

• Прибавки в массе тела.
• Задержка жидкости в организме.
• Способствуют разрушению костной ткани, частым переломам костей.
• Повышение уровня «плохого» холестерина.
• Высокая стоимость.

Ингибиторы ДПП-4

Это достаточно новый класс пероральных сахароснижающих препаратов, позволяющих снизить уровень HbA1c на 0,5–0,8 %, а также уменьшить массу тела.

Как работают? Препараты этого класса блокируют действие фермента ДПП-4, который разрушает группу желудочно-кишечных гормонов — инкретинов. Инкретины помогают стимулировать выработку инсулина, когда это необходимо (к примеру, после еды), а также снизить продуцирование печенью глюкагона, когда он не нужен (во время пищеварения). Кроме того, они замедляют пищеварение и снижают аппетит.

Кому назначают? Ингибиторы ДПП-4 считаются препаратами второй или третьей линии. Их применяют, если лечение метформином, производными сульфонилмочевины не дало желаемого результата. Часто они становятся альтернативой тиазолидиндионам.

• Низкий риск гипогликемий.
• Хорошая переносимость.
• Снижение аппетита (применяются при повышенной массе тела или ожирении).

• Не столь интенсивное снижение HbA1c в сравнении с препаратами других групп.

Ингибиторы SGLT2

Самый новый класс сахароснижающих препаратов. Их действие основано на способности «помогать» почкам снижать уровень глюкозы в крови. Одобрены одной из самых авторитетных организаций в области здравоохранения в мире, Американской администрацией по контролю за продуктами питания и лекарственными препаратами (FDA), для лечения диабета в 2013 году.

Как работают? Почки постоянно фильтруют глюкозу из крови, после чего она снова возвращается в кровяное русло — происходит реабсорбция глюкозы. В этом процессе участвуют белки, которые называются натрий-глюкозными котранспортерами глюкозы, — SGLT1 и SGLT2. Ингибиторы SGLT2 блокируют белки второго типа, вследствие чего меньше глюкозы вновь возвращается в кровь, а больше — выводится из организма с мочой.

Кому назначают? Препараты этой группы применяются при недостаточном ответе на лечение метформином и инсулином. Они не рекомендуются больным с нарушением функции почек (нефропатией), поскольку в таких случаях снижается эффективность ингибиторов SGLT2.

• Высокая сахароснижающая активность.
• Снижение массы тела.

• Риск инфекций мочевого тракта.
• Риск гипогликемий.
• Высокая стоимость.

Товары по теме: [product strict=» метформин»]( метформин), [product strict=» глибенкламид»]( глибенкламид), [product strict=» гликлазид»]( гликлазид), [product strict=» глимепирид»]( глимепирид), [product strict=» акарбоза»]( акарбоза), [product strict=» ситаглиптин»]( ситаглиптин), [product strict=» вилдаглиптин»]( вилдаглиптин), [product strict=» саксаглиптин»]( саксаглиптин),[product strict=» дапаглифлозин»]( дапаглифлозин), [product strict=» канаглифлозин»]( канаглифлозин),[product strict=» эмпаглифлозин»]( эмпаглифлозин)

Источник