Домашняя аптечка. Часть 3
Автор: врач – клинический фармаколог Трубачева Е.С.
Сегодня будет не совсем обычный разговор, так как мы поговорим о рецептурных препаратах. Вызвано это тем, что автор неожиданно оказался свидетелем ситуации, когда пациенту был назначен (но, судя по всему, не выписан рецепт) один конкретный препарат, а принимался другой, разница между которыми была в том, что торговое наименование содержало дополнительную приставку, а сам препарат являлся пролонгированной формой назначенного. И пациент все это пил, только чудом не вызвав передозировку и серьезные жизнеугрожающие последствия. Поэтому сегодня мы говорим о разных формах выпуска лекарственных средств, чем они отличаются друг от друга, почему это важно и нельзя подменять одну форму другой, и на что обязательно необходимо обратить внимание, как на приеме врача, так и в аптеке.
Для начала разберемся, что такое «лекарственная форма» – это удобное для применения состояние, придаваемое лекарственному средству.
Какие лекарственные формы существуют? Существует несколько классификаций, и стоит поговорить о каждой из них, чтобы далее говорить на одном языке.
Количественно лекарственные формы подразделяются на:
- Дозированные (таблетки, капсулы и т. д.)
- Недозированные (мази, гели и т. п.)
- Смешанные (пластыри)
- Твердые (таблетки, капсулы, порошки и т. п.)
- Мягкие (мази, гели, свечи и т. п.)
- Жидкие (сиропы, растворы, капли, микстуры)
- Газообразные (аэрозоли)
По пути введения
- Формы для введения внутрь (таблетки, капсулы, сиропы и т. п.)
- Формы для наружного применения (мази, гели и т. п.)
- Формы для местного применения (пластыри)
- Формы для парентерального введения (растворы для инъекций)
Лекарственные формы по типу высвобождения
- С обычным высвобождением
- С модифицированным высвобождением
Так как статья пишется для немедицинской аудитории, то автор отступит от классического канона и поговорит о чисто практической с точки зрения пациента стороне вопроса.
Начнем с твердых дозированных форм для приема внутрь. К ним относятся таблетки и капсулы, которые в свою очередь различаются обычным высвобождением, то есть вся доза препарата всасывается практически одномоментно и длительность действия препарата будет ограничена определенным промежутком времени (который определяется фармакокинетическими параметрами препарата, и автор даже не будет пытаться объяснить сие на пальцах, так как это действительно сложно) – и требует применения препарата несколько раз в день. Это не всегда бывает удобным, в идеале нужно постоянно носить с собой таблетницу, постоянно помнить о времени приема препарата, поставить напоминалки в телефон, в конце концов. В случае антибиотиков, которые применяются ограниченное время, это еще как-то можно организовать, и все равно исследования говорят о том, что режим приема антибиотиков соблюдает в лучшем случае половина пациентов даже на короткой дистанции в 7-10 дней.
Кроме того, многократный прием лекарственных препаратов увеличивает риски побочных реакций, а также увеличивает риск не только снижения суточной дозы в виду забывчивости (все мы люди, а многозадачность, в которой каждый из нас существует ежедневно, очень сильно выматывает, и мозг начинает тормозить нервную систему, чтобы она, грубо говоря, «не перегрелась», а к усталости бонусом проявляется забывчивость, в том числе и в плане приема таблеток), но и передозировки по той же причине. Таблетница на один день в последнем случае помогает, так как наглядно видно, что было выпито, а что забыто, но можно ведь забыть с вечера разложить новую порцию. Помимо этого никуда не исчезают, а у некоторых препаратов еще и увеличиваются риски развития побочных реакций при многократных в течение дня применениях лекарств. Классическим примером является такой препарат, как Кеторол. Обладая прекрасным обезболивающим эффектом, но коротким периодом действия, этот препарат оказывает прямое прижигающее действие на слизистую оболочку желудка. Конечно, все неселективные нестероидные лекарственные средства обладают гастротоксичностью просто в силу того, что неизбирательно действуют на соответствующие рецепторы в желудке, но прямого прижигающего действия нужно избегать, и это вполне возможно.
Для того чтобы увеличить удобство приема лекарств для пациента, а также улучшить контроль самой терапии и уменьшить количество побочных эффектов, были разработаны препараты с модифицированным высвобождением (таблетки и капсулы пролонгированного действия). То есть из одной, грубо говоря, таблетки, в течение суток будет выделяться строго определенное количество лекарства, обеспечивая его постоянное присутствие в крови и тканях, и таким образом не потребуется прием дополнительных доз. Это, несомненно, большое преимущество для пациента – про однократный прием вспомнить проще, чем про прием, условно говоря, каждые восемь часов. Но это еще и большое преимущество для врача, позволяющее уверенно контролировать как прием препарата, так и прогнозировать дальнейшее течение заболевания и свести к минимуму вероятные побочные эффекты. Звучит замечательно, правда? Если бы не одно «но», с которого мы и начали нашу статью, – не будучи профессионалом в области медицины, разобраться, что и как действует, исключительно по названию практически невозможно. Что мы увидим на упаковке – торговое наименование, одно общее международное наименование, одну и ту же дозировку, а дальше… Будем ли мы читать про «таблетки с модифицированным высвобождением» или просто не обратим внимания, так как все остальное сходится с тем, что назначил врач? Автор верит в свою аудиторию и верит в то, что вы сможете, но как говорит народная мудрость – не суди о людях по себе.
Очень часто, тем более что это требование законодательства, лекарственные препараты назначаются в виде международных непатентованных названий, отдавая выбор торгового наименования на усмотрение аптечных организаций, и иногда может получиться всякое – и не очень приятное. Рассмотрим на конкретном примере одного из нестероидных противовоспалительных средств – кетопрофене. Поиск только по слову «кетопрофен» выбрасывает нас на очень длинный список из 34 препаратов в различных лекарственных формах, имеющих его в своем составе. А если запустить поиск по МНН «кетопрофен», вывалится еще больше, и там чего только не будет в рамках одной дозы и лекарственной формы. И кто с этим должен разбираться? Уж точно не вы.
Помимо таблеток, модифицированным высвобождением обладают пластыри, которые, по сути, являются трансдермальным (чрезкожным) способом введения лекарства. В основном они суточного применения, и таким способом могут вводиться как обезболивающие локального действия (например, Вольтарен), так и для общего обезболивания (трансдермальные формы наркотических препаратов для онкологических больных). Эти формы хороши тем, что способы снимать острую боль, таким образом предотвращая многократное применение инъекционных препаратов.
К слову, об инъекционных формах – как-то так сложилось, что больше всего мы верим в них и «капельницы». Конечно, есть условия, в которых без парентерального пути введения (именно так называется введение инъекционных форм) обойтись невозможно:
- это препараты ургентной медицины, которые позволяют максимально быстро обеспечить необходимый эффект и спасти жизнь больного;
- это препараты, которые просто разрушаются в желудочно-кишечном тракте и никак иначе в организм их не доставить (например, препараты инсулина для пациентов, страдающих сахарным диабетом первого типа, или ряд антибиотиков);
- это еще некоторое количество препаратов, используемых в строго определенных нозологиях, – например, онкология, онкогематология и т. п.
Но остальное, мы бы сказали, абсолютное большинство препаратов, остаются пероральными (вводимыми через рот), и это самый безопасный путь введения. Почему? Да потому что не повреждаются кожные покровы, нет риска возникновения инфекции в месте введения (а это далеко не безобидные ситуации, когда в результате неправильной техники проведения внутривенной манипуляции развивается инфицированный тромбофлебит, который может закончиться очень и очень по-разному, например, отрывом тромба и полетом оного в мозг; или абсцесс ягодичной области), риска кровотечения и т. д. и т. п. Желание «покапаться» в реальности может очень дорого обойтись.
Конечно, есть группа пациентов, которые просто физически не могут проглотить таблетку или капсулу (а некоторые из них таковы, что их и умеющий глотать не проглотит – у того же «Амоксиклава» не таблетка, а буквально торпеда), что делать им? Для них, а также для детей, которые точно мало что проглотят, существуют жидкие (всевозможные растворы и сиропы для приема внутрь) и мягкие (суппозитории) формы лекарственных препаратов. Применять очень удобно, главное делать это правильно.
Так как же во всем этом разобраться и правильно использовать, спросите вы, прочитав очередную простыню? В этом должен разбираться врач, который вам что-либо назначает. Будучи на приеме, даже на безрецептурный препарат просите рецепт и не стесняйтесь задавать вопросы по кратности приема. Поверьте, одного листа с консультацией и назначениями в аптеке вам может и не хватить, и вместо одного конкретного препарата, назначенного врачом, вам могут продать совсем не то, что врач имел в виду. Поэтому требуйте рецепт, а потом в аптеке, чтобы вам ни говорил провизор про «одно и тоже, и действующее вещество одно, и даже доза совпадает», тщательно проверьте, чтобы то, что написано в рецепте, до буквы и запятой совпадало с тем, что написано на коробке выдаваемого вам препарата.
Еще один очень наглядный пример – в природе существует такой препарат, как Глюкофаж, но автор как врач – клинический фармаколог и как человек, имеющий мать с сахарным диабетом, знает, что именно в таком виде препарат отсутствует уже полтора года, а в аптеках продается только Глюкофаж Лонг в дозировке 500 и 100 мг, то есть самые ходовые дозы у них одинаковы, и пойди разберись простому смертному что к чему. Автору, когда он еще при наличии обоих препаратов покупал очередной месячный запас, в аптеке вместо обычного попытались вручить Лонг, говоря, что это одно и то же, и только буквально рык «я – врач», возвращал первостольника к реальности. Увы, это не единичная история, и сейчас, когда обычного Глюкофажа нет в продаже, частенько вместо него люди стали брать Лонг, думая, что это одно и то же. Заканчиваются такие замены обычно в больнице скорой помощи. Поэтому повторим еще раз – совпадение с назначением врача должно быть до буквы, и ни одной больше или меньше, причем как в рецептурных, так и в безрецептурных препаратах, а все замены должен проводить только и исключительно лечащий врач, который контролирует лечение и отвечает за него, в том числе и юридически.
Источник
Нестероидные противовоспалительные препараты
Поделиться:
Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.
Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.
К НПВП относятся:
- салицилаты — ацетилсалициловая кислота;
- пиразолоны — анальгин;
- производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.;
- коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.
Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом
Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.
Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.
Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.
Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.
Сомнительный анальгин?
Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.
Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.
Диклофенак сотоварищи
Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.
Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.
Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.
Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.
Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.
И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.
Коксибы: последнее слово фармакологии
Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.
Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.
Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.
Товары по теме: [product](ацетилсалициловая кислота), [product](анальгин), [product](ибупрофен), [product](напроксен), [product](кетопрофен), [product](индометацин), [product](кеторолак), [product](ацеклофенак), [product](диклофенак), [product](пироксикам), [product](мелоксикам), [product](аркоксиа), [product](целекоксиб), [product](эторикоксиб), [product](акьюлар), [product](кетанов), [product](кеторол), [product](кетокам), [product](кетофрил), [product](долак), [product](аленталь), [product](аэртал), [product](наклофен), [product](мовалис), [product](либерум), [product](артрозан), [product](мирлокс), [product](амелотекс), [product](брутан), [product](ибуклин), [product](некст), [product](нурофен), [product](налгезин), [product](кетонал), [product](метиндол ретард), [product](коплавикс), [product](агренокс), [product](экседрин), [product](кардиомагнил), [product](кардиаск), [product](аспирин), [product](цитрамон), [product](тромбо АСС), [product](ацекардол), [product](аскофен-П), [product](аспикор), [product](тромбопол)
Источник