Лекарственные растения ковалева 1993

Одним из перспективных источников фитопрепаратов считаются лекарственные растения, содержащие флавоноиды, которые в силу широкого распространения в растениях и большого структурного разнообразия в настоящее время находятся в центре внимания исследователей в области фармакогнозии, фармации и медицины [1–3, 8–11]. Флавоноиды – наиболее многочисленный класс природных фенольных соединений, для которых характерно структурное многообразие, высокая и разносторонняя активность и малая токсичность. Широкая амплитуда биологической активности флавоноидов связана с многообразием их химических структур и вытекающих из них различных физико-химических свойств. Этот интерес связан с тем обстоятельством, что флавоноиды, будучи эволюционно адекватными организму человека, обусловливают антиоксидантные, ангиопротекторные, гепатопротекторные, желчегонные, диуретические, нейротропные и другие важнейшие фармакологические свойства [1, 5–13]. Причем именно вышеперечисленные фармакологические эффекты в наибольшей степени привлекают ученых в области создания новых растительных лекарственных препаратов.

При этом важно отметить, что только за последние 10–15 лет число фармакопейных растений, содержащих флавоноиды, увеличилось с 11 до 30 видов [4, 6, 8]. Вместе с тем созданию лекарственных препаратов на основе флавоноидных растений препятствует недостаточная степень изученности их химического состава, зависимостей в ряду «химическая структура – спектральные характеристики» и «компонентный состав – фармакологические свойства». Это приводит к отсутствию системного подхода в трактовке совокупной значимости действующих веществ в плане проявления фармакологических эффектов, а также научно обоснованных технологий получения и анализа лекарственных средств. Кроме того, в настоящее время остро стоит проблема объективной стандартизации сырья лекарственных растений и фитопрепаратов, содержащих флавоноиды, поскольку во многих случаях в методиках анализа отсутствует доказательная база или же не используются современные инструментальные возможности. В этом контексте весьма актуальной проблемой является совершенствование имеющейся нормативной документации, а также разработка новых стандартов качества на ЛРС, лекарственные субстанции и препараты, особенно в связи с подготовкой к изданию Государственной Фармакопеи Российской Федерации XII издания.

Цель настоящих исследований – разработка методологических подходов к созданию и стандартизации лекарственного растительного сырья и фитопрепаратов, содержащих флавоноиды.

Материалы и методы исследования

В качестве объектов исследования служили фармакопейные растения, лекарственное растительное сырье, флавоноиды, выделенные из ЛРС. При этом исследовали цветки бессмертника песчаного [Helichrysum arenarium (L.) Moench.], цветки пижмы обыкновенной (Tanacetum vulgare L.), траву эрвы шерстистой (Aerva lanata L.), цветки василька синего (Centaurea cyanus L.), траву полыни эстрагон (Artemisia dracunculus L.), траву горца почечуйного (Polygonum persicaria L.), траву перца водяного (Polygonum hydropiper L.), листья гинкго двулопастного (Ginkgo biloba L.), траву репешка аптечного (Agrimonia eupatoria L.), плоды и цветки боярышника кроваво-красного (Crataegus sanguinea Pall.), цветки липы сердцевидной (Tilia cordata Mill.).

В работе использованы тонкослойная хроматография, колоночная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, спектрофотомерия, 1Н-ЯМР-спектроскопия, масс-спектрометрия, различные химические превращения. 1Н-ЯМР- спектры получали на приборах «Bruker AM 300» (300 МГц), масс-спектры снимали на масс-спектрометре «Kratos MS-30», регистрацию УФ-спектров проводили с помощью спектрофотометра «Specord 40» (Analytik Jena). Воздушно-сухое растительное сырье подвергали исчерпывающему экстрагированию 70 % спиртом этиловым, полученные водно-спиртовые экстракты упаривали под вакуумом до густого остатка и далее подвергали хроматографическому разделению на силикагеле L 40/100. Контроль за разделением веществ осуществляли с помощью ТСХ-анализа на пластинках «Сорбфил ПТСХ-АФ-А-УФ» в системах хлороформ-этанол (9:1), хлороформ-этанол-вода (26:16:3), а также н-бутанол-ледяная уксусная кислота-вода (4:1:2).

Результаты исследования и их обсуждение

С целью систематизации фармакопейных растений, содержащих флавоноиды, нами разработана классификация (таблица), позволяющая учитывать всю совокупность биологически активных соединений (БАС) с точки зрения биологической активности, стандартизации и технологии получения лекарственных препаратов.

Классификация фармакопейных растений, содержащих флавоноиды

Наименование группы фармакопейных растений

Наименование лекарственного растения

Фармакопейные растения, содержащие флавоноиды в качестве ведущей группы БАС

Бархат амурский, бессмертник песчаный, бессмертник итальянский, боярышник кроваво-красный, бузина черная, василек синий, володушка многожильчатая, володушка круглолистная, гибискус сабдариффа, гинкго двулопастный, горец перечный, горец почечуйный, горец птичий, гречиха посевная, датиска коноплевая, десмодиум канадский, зверобой продырявленный, зверобой пятнистый, земляника лесная, золотарник канадский, лабазник вязолистный, лапчатка серебристая, леспедеца двухцветная, леспедеца копеечниковая, лимон, расторопша пятнистая, овес посевной, очиток большой, репешок аптечный, солянка холмовая, софора японская, стальник полевой, фасоль обыкновенная, фиалка трехцветная, хвощ полевой шлемник байкальский, эрва шерстистая

Фармакопейные эфиромасличные растения, содержащие флавоноиды

Арника горная, береза повислая, береза бородавчатая, липа сердцевидная, мята перечная, пижма обыкновенная, полынь эстрагон, ромашка аптечная, ромашка душистая, тополь черный, тысячелистник обыкновенный

Фармакопейные растения, содержащие горечи и флавоноиды

Одуванчик лекарственный, пустырник пятилопастный, трилистник водяной

Фармакопейные растения, содержащие сапонины и флавоноиды

Астрагал шерстистоцветковый, каштан конский обыкновенный, солодка голая, солодка уральская

Фармакопейные растения, содержащие витамины и флавоноиды

Арония черноплодная, календула лекарственная, смородина черная, сушеница топяная, череда трехраздельная, шиповник коричный, шиповник собачий

Фармакопейные растения, содержащие простые фенолы и флавоноиды

Фармакопейные растения, содержащие дубильные вещества и флавоноиды

Сабельник болотный, скумпия кожевенная, черемуха обыкновенная, черника обыкновенная

Фармакопейные алкалоидоносные растения, содержащие флавоноиды

Пассифлора инкарнатная, чай китайский, чистотел большой

В соответствии с данной классификацией в первой группе находятся лекарственные растения, содержащие флавоноиды в качестве ведущей группы БАС. В группах 2-8 флавоноиды выступают второй группы БАС, причем в данном случае акцент сделан не только на вкладе флавоноидов в фармакологический эффект, но и на их использовании в качестве критерия подлинности, качества сырья, а также как источника получения лекарственных средств.

На основе результатов сравнительного изучения химического состава сырья и лекарственных препаратов фармакопейных растений научно обоснованы методологические подходы к стандартизации ЛРС, содержащего флаваноны, халконы, флавоны, флавонолы, антоцианы, наиболее широко распространенные в растениях. Эти подходы заключаются в комплексном и обоснованном использовании методов ТСХ, ВЭЖХ, спектрофотометрии и использовании соответствующих ГСО (изосалипурпозид, пиностробин, цинарозид, гиперозид, рутин, цианидин-3-О-глюкозид).

Обосновано использование в методиках качественного и количественного анализа сырья и препаратов, содержащих преимущественно флаваноны (перца водяного трава), халконы (бессмертника песчаного цветки), флавоны (пижмы обыкновенной цветки, полыни эстрагон трава), флавонолы (горца почечуйного трава, боярышника кроваво-красного цветки и плоды, липы цветки, эрвы шерстистой трава, репешка аптечного трава), антоцианы (василька синего цветки), соответствующих ГСО изосалипурпозида (халкон), пиностробина (флаванон), цинарозида (флавон), гиперозида и рутина (флавонолы), цианидин-3-О-глюкозида (антоцианы).

На основе результатов фармакогностических, химических, технологических и фармакологических исследований сырья флавоноидосодержащих фармакопейных растений обоснована целесообразность создания антиоксидантных, гепатопротекторных, диуретических, ноотропных, анксиолитических фитопрепаратов, в том числе импортозамещающих лекарственных средств.

Особого внимания заслуживают нейротропные свойства флавоноидов, которые стали привлекать исследователей сравнительно недавно. Среди фармакопейных растений, содержащих флавоноиды, в качестве источника нейротропных лекарственных препаратов применяются два вида – зверобой продырявленный и гинкго двулопастный [4–6, 8]. При изучении флавоноидов листьев гинкго двулопастного выявлено, что вклад в ноотропную активность вносит гинкгетин, являющийся одним из характерных и диагностических компонентов сырья данного растения [8]. Впервые обнаружена анксиолитическая активность для лекарственного препарата «Гинкго двулопастного настойка», при этом показана значимость всего флавоноидного комплекса листьев гинкго двулопастного для проявления наиболее полного спектра нейротропной активности.

Уточнен характер антиоксидантного действия для индивидуальных соединений, относящихся к разным классификационным группам флавоноидов, на ферментативные и неферментативные звенья антиоксидантной защиты, что позволило сформулировать рекомендации по созданию комбинированных гепатопротекторных лекарственных препаратов, в случае которых антиоксидантная составляющая актуальной в плане проявления терапевтического эффекта. При этом необходимо отметить, что именно благодаря изучению воздействия флавоноидов, а именно флаволигнанов плодов расторопши пятнистой [3, 7] на функцию печени, особенно гепатоцитов, появилось понятие «гепатопротекторные свойства» и, как следствие, фармакологическая группа – гепатопротекторы, причем произошло это сравнительно недавно – в 90-е годы XX столетия [3, 4, 6].

В ходе исследований выявлены также особенности влияния на выделительную функцию почек водных и водно-спиртовых извлечений. Проведено сравнительное исследование диуретической активности водно-спиртовых извлечений из листьев толокнянки обыкновенной (препараты сравнения), травы эрвы шерстистой, цветков пижмы обыкновенной, травы репешка аптечного аптечного и цветков бессмертника песчаного. Установлено, что настой и препарат «Эрвы шерстистой настойка» обладают быстрым развитием диуретического эффекта и короткой продолжительностью действия. Для препаратов «Пижмы настойка» и «Бессмертника песчаного настойка», а также соответствующих настоев характерно быстрое развитие эффекта и длительное диуретическое действие, тогда как в случае препарата «Толокнянки настойка» наблюдается длительный латентный период в сочетании с продолжительным диуретическим действием.

Результаты проведенных исследований позволили создать методологическую базу для совершенствования стандартизации ЛРС, содержащего флавоноиды, а также расширить возможности целенаправленного поиска новых сырьевых источников для получения эффективных отечественных фитопрепаратов и лекарственных субстанций с антиоксидантной, диуретической, ноотропной и анксиолитической активностью. Внедрение результатов данных исследований будет способствовать успешной реализации Стратегии лекарственного обеспечения населения Российской Федерации на период до 2025 года, одним из главных приоритетов которой является разработка новых конкурентоспособных импортозамещающих лекарственных препаратов, в том числе растительного происхождения.

Рецензенты:

Первушкин С.В., д.фарм.н., профессор, заведующий кафедрой фармацевтической технологии, ГБОУ ВПО «Самарский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации, г. Самара;

Дубищев А.В., д.м.н., профессор, зав. кафедрой фармакологии им. заслуженного деятеля науки РФ, профессора А.А. Лебедева, ГБОУ ВПО «Самарский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации, г. Самара.

Источник

Выстраиваем защиту

От 23 700 рублей

Вы обращали внимание, что некоторые люди могут спокойно сидеть на сквозняке, гулять в мороз в легкой куртке, купаться в холодной реке, общаться с простуженными друзьями, и при этом – не заболевают? В то время как другие берегутся изо всех сил, носят в период эпидемий марлевые маски, кутаются в теплые свитеры и шерстяные носки, и всё равно не вылезают из простуд? С чем это связано? Все дело в иммунитете!

Наш иммунитет – это основной механизм защиты организма от вирусов и бактерий. Развитие иммунной системы в процессе эволюции и обусловило саму возможность существования человека. Иммунитет бывает врожденный и адаптивный (приобретенный).

Врожденный иммунитет — это способность организма распознавать и обезвреживать различные бактерии и вирусы по общим признакам. Как понятно из названия, это базовое свойство организма, которое он получает при рождении. Адаптивный иммунитет распознает более специфические, индивидуальные патогены, он формируется в процессе столкновения с ними, после болезней или прививок.

Признаки иммунного сбоя

частые ОРЗ
частые обострения хронический инфекционных заболеваний (тонзиллит, гайморит, бронхит, пиелонефрит, аднексит т. д.)
частые рецидивы герпетических высыпаний
гнойничковые поражения кожи
боли в суставах и мышцах
продолжительное повышение температуры или отсутствие температурной реакции при острых инфекционных заболеваниях
увеличение лимфатических узлов
плохое заживление ран
злокачественные новообразования
слабость
синдром хронической усталости

Иммунная система формируется у человека еще в утробе матери, и немало зависит от наследственности. Но и весьма значительную роль в работе иммунитета играет образ жизни. И если с наследственностью мы сделать ничего не можем, то укрепить иммунитет, выполняя определенные правила, — в наших силах!

Как укрепить иммунитет?

Закаливание

Закаливание – это, по сути, тренировка иммунной системы. Главный принцип закаливания: умеренность, постепенность и регулярность.

Начните с малого: больше гуляйте, чаще проветривайте квартиру, ходите по дому босиком, обтирайтесь смоченными прохладной водой губкой или полотенцем, умывайтесь прохладной водой. Потом можно переходить к более серьезным процедурам: обливанию холодной водой, контрастному душу. Контрастный душ, кстати, очень полезен и для тренировки сердечно-сосудистой системы, улучшения состояния кожи, профилактики целлюлита. Только не забывайте про осторожность и постепенность! Если у вас уже есть проблемы с сердечно-сосудистой системой, предварительно проконсультируйтесь с вашим кардиологом.

Очень важна регулярность закаливающих процедур, отсутствие между ними больших перерывов.

Начинать закаливающие процедуры можно только, если вы полностью здоровы. В идеале – после консультации с врачом.

Питание

Для укрепления организма необходимо сбалансированное питание, богатое витаминами и микроэлементами. Для того чтобы вы получали все необходимые вещества и микроэлементы, питание должно быть максимально разнообразным. Ежедневно в рационе должны присутствовать все основные группы продуктов: молочные, крахмалистые, овощи, фрукты, источники сложных углеводов, белка и жиров. Сложные углеводы содержатся в крупах, макаронах, картофеле, хлебе с отрубями и в бездрожжевых хлебцах из цельного зерна. Они долго усваиваются, в отличие от простых углеводов, которые содержатся в сахаре, печенье, тортах и прочих сладостях. Также человеку необходимы неперевариваемые углеводы – клетчатка или пищевые волокна. Они создают ощущение сытости, и, кроме этого, полезны для пищеварения. Такие углеводы содержатся в овсянке, в хлебе из муки грубого помола.

Помимо этого нашему организму необходимы жиры, поскольку они помогают усваивать витамины А и Е. Если в организме недостаточное количество жиров, хуже выглядит кожа, страдает печень, перестают вырабатываться половые гормоны. Жиры бывают насыщенными и ненасыщенными. Последние лучше усваиваются, соответственно, они более полезны. Их хорошо получать из жирных сортов рыбы, авокадо, миндаля, оливкового масла. Разумеется, употребление продуктов, содержащих скрытые неполезные жиры, такие, как майонез, колбаса, торты, стоит ограничивать.

Источники белка – это рыба, мясо, молочные продукты, яйца, бобовые, орехи, грибы.

Ешьте как можно больше овощей и фруктов, желательно в термически необработанном виде для большей сохранности витаминов.

Витамины и пробиотики

Многочисленные исследования показывают, что в России, да и в других странах тоже, подавляющее большинство людей страдает от гиповитаминоза – нехватки витаминов. Как известно, витамины не образуются в организме человека, за исключением витамина D и витаминов, синтезируемых бактериями кишечника, поэтому должны постоянно присутствовать в составе пищи. Но даже при самом рациональном питании (а будем откровенны – у большинства из нас питание далеко не идеально сбалансированное) рацион человека сегодня «недоукомплектован» витаминами на 20–30%. Усвояемость витаминов из «искусственных» препаратов зачастую выше, чем из обычной еды.

Соответственно, необходимо регулярно принимать поливитаминные препараты. В период болезней, стрессов, депрессий, повышенной нагрузки, беременности, при курении и злоупотреблении алкоголем, приеме антибиотиков потребность в витаминах возрастает. Продолжительность приема поливитаминов определяется врачом, и обычно составляет 1–3 месяца, курс желательно повторять 2–4 раза в год. Витамины лучше усваиваются, если суточную дозу разделить на несколько приемов, основной прием препаратов лучше назначить на первую половину дня, так как вечером и ночью обмен веществ в организме замедляется. Поскольку человек всегда получал витамины из пищи, лучше принимать витаминные препараты во время еды, так они усваиваются полнее.

Помимо витаминов, для укрепления иммунной системы важны пробиотики. Пробиотики – это лекарственные препараты или биологически активные добавки к пище, которые содержат в составе живые микроорганизмы, являющиеся представителями нормальной микрофлоры человека. Они призваны восстановить нарушенный баланс микроорганизмов, населяющих различные слизистые человека, и поэтому применяются для лечения и профилактики иммунодефицита, дисбактериозов и связанных с ними заболеваний.

Пробиотики стимулируют иммунную систему на всех уровнях, что доказано многочисленными клиническими исследованиями. Пробиотики и витамины не стоит назначать себе самостоятельно, лучше, если это сделает врач.

Режим и физическая активность

Для нормальной работы всего организма и хорошего самочувствия человека очень важен режим.

Старайтесь вставать и ложиться в одно и то же время, высыпаться. Больше отдыхать, гулять на свежем воздухе. Необходимо заниматься спортом, делать зарядку.

Регулярная физическая активность благотворно влияет на иммунитет. Во время активной физической нагрузки повышается общий тонус организма, улучшается настроение, что способствует большей активности и приливу энергии, кровь обогащается кислородом, улучшаются сон и аппетит. Физические нагрузки помогают избавиться от стресса, в организме вырабатываются эндорфины («гормоны счастья»).

И обязательно гуляйте на свежем воздухе. Если позволяет погода, постарайтесь проводить на улице не менее часа в день. В идеале – в светлое время суток, ведь солнце необходимо не только для выработки витамина D, без солнечного света понижается уровень серотонина (еще одного «гормона счастья») в крови, который отвечает за наше хорошее настроение. Осенью и зимой проблема нехватки солнечного света особенно актуальна – мы встаем затемно, выходим с работы уже после захода солнца. Пользуйтесь любой возможностью поймать дневной свет: гуляйте во время обеденного перерыва, обязательно планируйте прогулки на выходных.

Отказ от вредных привычек

Вредные привычки – курение, алкоголь, злоупотребление лекарственными и наркотическими препаратами – очень сильно ослабляют иммунную систему организма, ухудшают функционирование многих органов, губят сосуды, мозг, легкие, повышают риск развития заболеваний. По сути, если вы постоянно себя травите курением, алкоголем и пр., сложно ожидать от организма хорошего состояния. Алкоголь и никотин угнетают иммунитет, в результате чего он перестает выполнять свои защитные функции. Кстати, ослаблять иммунитет могут и многие лекарственные препараты, поэтому, во-первых, не стоит бездумно принимать таблетки без назначения врача, во-вторых, если вы принимаете лекарства, усильте меры по укреплению иммунной системы.

Позитивный жизненный настрой

Между физической и эмоциональной составляющими у людей есть теснейшая взаимосвязь. Если человеку жизнь не приносит радость и удовольствие, то запускаются биологические механизмы самоуничтожения. Будьте позитивны, радуйтесь каждому дню — для этого всегда есть повод. Умение позитивно воспринимать любую действительность — это без преувеличения залог здоровья и долголетия.

Надеемся, что наши советы помогут вам стать более здоровыми, и предстоящий осеннее-зимний сезон принесет вам только радость, а не болезни!

Источник