Лекарственные растения это лекарства

Одной из актуальных задач современной фармации, в том числе фармакогнозии, является создание и внедрение импортозамещающих лекарственных средств, а также поиск рациональных путей использования лекарственных растений и лекарственного растительного сырья (ЛРС) в соответствии с принципами доказательной медицины [3, 4, 6]. В этом контексте для успешной реализации Стратегии лекарственного обеспечения населения Российской Федерации на период до 2025 года имеются объективные предпосылки, поскольку в области фармакогнозии за последние 15–20 лет произошли качественные изменения в плане изучения химического состава лекарственных растений и ЛРС, причем этому способствовало то обстоятельство, что данная наука обогатилась современными спектральными и физико-химическими методами. Внедрение тонкослойной хроматографии (ТСХ), газо-жидкостной хроматографии (ГЖХ), высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ), ЯМР-спектроскопии и других методов открыло новые возможности для совершенствования стандартизации ЛРС и фитопрепаратов, а также внедрения научно обоснованных технологий получения лекарственных средств, в том числе на основе фенилпропаноидов и флавоноидов [1, 2, 4, 5, 8–11].

Цель исследования – обоснование целесообразности создания конкурентоспособных импортозамещающих лекарственных препаратов адаптогенного, нейротропного, иммуномодулирующего, гепатопротекторного и антиоксидантного действия на основе растительного сырья, содержащего фенилпропаноиды и флавоноиды.

Материал и методы исследования

В качестве объектов исследования служили фармакопейные растения, лекарственное растительное сырье, биологически активные соединения, выделенные из ЛРС.

В работе использованы тонкослойная хроматография, колоночная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, спектрофотомерия, 1Н-ЯМР-спектроскопия, масс-спектрометрия, различные химические превращения. 1Н-ЯМР-спектры получали на приборах «Bruker AM 300» (300 МГц), масс-спектры снимали на масс-спектрометре «Kratos MS-30», регистрацию УФ-спектров проводили с помощью спектрофотометра «Specord 40» (Analytik Jena). Воздушно-сухое растительное сырье подвергали исчерпывающему экстрагированию 70 % этиловым спиртом, полученные водно-спиртовые экстракты упаривали под вакуумом до густого остатка и далее подвергали хроматографическому разделению. Хроматографическую колонку (силикагель L 40/100) элюировали хлороформом и смесью хлороформ-этиловый спирт в различных соотношениях. Контроль за разделением веществ осуществляли с помощью ТСХ-анализа на пластинках «Сорбфил ПТСХ-АФ-А-УФ» в системах хлороформ-этанол (9:1), хлороформ-метанол-вода (26:14:3), а также н-бутанол-ледяная уксусная кислота-вода (4:1:2). ВЭЖХ-анализ осуществляли с использованием хроматографа «Милихром–5» в условиях обращенно-фазовой хроматографии в изократическом и градиентном режимах: колонка КАХ (2×80 мм), стационарная фаза «Диасорб С-16», элюентная система – ацетонитрил : вода в различных соотношениях с добавлением 1 % ледяной уксусной кислоты, скорость элюирования – 100 мкл/мин, объём вводимой пробы – 5 мкл. Детекцию веществ осуществляли при пяти длинах волн – 254, 270, 290, 330 и 360 нм.

Антидепрессантную активность оценивали с использованием теста «Отчаяние», оценку ноотропной активности проводили с помощью теста «Т-образный лабиринт» и теста «Открытое поле», анксиолитическую активность определяли методом «Приподнятый крестообразный лабиринт» и в условиях методики «конфликтная ситуация», психостимулирующую активность препаратов выявляли с помощью теста на снотворную активность («Тиопеталовый сон»), гепатопротекторную и антиоксидантную активность на модели токсического гепатита [7]. Исследование антиоксидантной активности фитопрепаратов, содержащих флавоноиды и фенилпропаноиды, осуществляли на белых половозрелых лабораторных крысах обоего пола массой тела 200 граммов. Для воспроизведения токсического повреждения печени применен четыреххлористый углерод, который наиболее часто применяется в эксперименте с целью моделирования токсического гепатита.

Результаты исследования и их обсуждение

В результате проведенных исследований из ЛРС выделены и охарактеризованы с использованием УФ-, ЯМР-спектроскопии, масс-спектрометрии, ТСХ и ВЭЖХ, различных химических превращений фенилпропаноиды и флавоноиды, представляющие интерес с точки зрения химической стандартизации сырья и препаратов соответствующих лекарственных растений, а также проявления биологической активности. Изучены зависимости спектральных и фармакологических свойств ряда фенилпропаноидов и флавоноидов от их химической структуры. Предложены новые подходы к химической стандартизации сырья лекарственных растений с использованием стандартных образцов силибина, рутина, гиперозида, ликуразида, изосалипурпозида, цианидина-3-О-глюкозида, розавина, триандрина, сирингина (элеутерозид В), розмариновой кислоты, цикориевой кислоты, гамма-схизандрина, лавандозида. Предложены новые подходы к химической стандартизации лекарственных растений, содержащих фенилпропаноиды, и препаратов на их основе, заключающиеся в использовании в методиках анализа. Государственный стандартный образец (ГСО) силибина предназначен для анализа сырья и препаратов расторопши пятнистой), ГСО розавина является надежным критерием подлинности и качества корневищ и препаратов родиолы розовой (золотой корень), ГСО сирингина успешно используется для целей стандартизации корневищ элеутерококка колючего и коры сирени обыкновенной. Показана значимость гамма-схизандрина, триандрина, цикориевой кислоты, розмариновой кислоты и лавандозида (фенилпропаноиды) для целей стандартизации сырья и препаратов лимонника китайского, ивы корзиночной, эхинацеи пурпурной, мелиссы лекарственной и лаванды колосовой соответственно.

На основе изучения физико-химических, химических, спектральных и фармакологических свойств фенилпропаноидов и флавоноидов обоснована целесообразность создания целого ряда импортозамещающих лекарственных средств. На основе сырья эхинацеи пурпурной разработаны иммуномодуляторы, превосходящие по фармакоэкономическим характеристикам зарубежные аналоги. На основе результатов фармакогностических, химических, аналитических, технологических и фармакологических исследований доказано, что в качестве лекарственного сырья целесообразно использовать не только воздушно-сухую траву, но и траву свежую, а также корневища эхинацеи пурпурной, что будет способствовать рациональному использования сырьевых ресурсов.

В качестве перспективного гепатопротектора рассматривается пролонгированная лекарственная форма, получаемая из субстанции плодов расторопши пятнистой. Выраженная антиоксидантная активность выявлена для рутина, кверцетина, дигидрокверцетина, силибина, розавина, сухого экстракта родиолы розовой. Из цветков лаванды колосовой выделено новое природное соединение – лавандозид (4-О-β-D-глюкопиранозид феруловой кислоты), обладающий седативной активностью.

В условиях методики «конфликтная ситуация» отчетливое анксиолитическое действие проявили родиолы розовой настойка, мелиссы настойка и сирени настойка. Несмотря на получение болевых раздражений, крысы пытались взять воду, увеличивая этот показатель поведения по сравнению c данными в контроле соответственно на 583,3 %, 240,1 и 151,8 %. Интересно, что эффект родиолы розовой настойки (583,3 %) был сопоставим с таковым диазепама, в случае которого число наказуемых взятий воды из поилки увеличилось на 653 %. На наш взгляд, наиболее перспективным источником анксиолитиков является трава мелиссы лекарственной, препараты на основе которой имеют широкую амплитуду фармакологических эффектов, включая седативные, иммуномодулирующие, противовирусные, антигистаминные, антиоксидантные и другие свойства, причем широта терапевтического действия сочетается с уникальной безопасностью. Этот факт заслуживает с точки зрения научного обоснования целесообразности применения препаратов на основе травы мелиссы лекарственной в педиатрии, гериатрии, а также в акушерской и гинекологической практике.

Показано, что наиболее перспективными в плане создания тонизирующих и адаптогенных средств являются растения, содержащие производные коричных спиртов (родиола розовая, сирень обыкновенная, элеутерококк колючий и др.). Показано, что наиболее перспективными в плане создания тонизирующих и адаптогенных средств являются растения, содержащие производные коричных спиртов (родиола розовая, сирень обыкновенная, элеутерококк колючий и др.): их гликозиды (циннамилгликозиды) проявляют более выраженную биологическую активность по сравнению с соответствующими агликонами, а последние, в свою очередь, более активны, чем коричные кислоты и их производные, включая гликозилированные аналоги, что нашло отражение в концепции создания лекарственных препаратов на основе сырья, содержащего фенилпропаноиды.

Антидепрессантный эффект отмечен для экстракта элеутерококка жидкого и настойки зверобоя. Определено, что антидепрессантный эффект настойки зверобоя пятнистого более выражен по сравнению с таковым соответствующего препарата зверобоя продырявленного, что можно объяснить различиями в химическом составе, а именно в траве зверобоя пятнистого доминирующим флавоноидом является гиперозид, обладающий выраженной антидепрессантной активностью, тогда как в зверобое продырявленном преобладает рутин, для которого нами не выявлен антидепрессантный эффект. В тесте «отчаяния» в наибольшей степени (на 56,4 %) уменьшался период иммобилизации при введении элеутерококка экстракта, причем этот эффект близок к антидепрессивному действию амитриптилина (73,5 %). Далее по убыванию эффективности следуют родиолы розовой настойка (53,8 %), эхинацеи пурпурной настойка (49 %), сирени настойка (46,7 %), лимонника настойка (на 29,8 %). Из выделенных фенилпропаноидов наибольшую эффективность проявили сирингин и розавин: изменения по сравнению с контролем (укорочение цикла иммобилизации) составило 49,7 и 29,5 % соответственно.

Из выделенных веществ наибольшую антидепрессантную эффективность проявили сирингин, розавин, триандрин и гиперозид. Выраженная ноотропная активность обнаружена для препаратов, разработанных на основе корневищ родиолы розовой и листьев гинкго двулопастного. Это создает предпосылки для создания импортозамещающих ноотропных препаратов на основе сырья родиолы розовой и гинкго двулопастного. С точки зрения влияния на ноотропную активность заслуживает внимания один из доминирующих флавоноидов листьев гинкго двулопастного – гинкгетин, а также доминирующий фенилпропаноид родиолы розовой – розавин. Нами учтено данное обстоятельство при разработке технологии получения субстанций и лекарственных форм на основе корневищ родиолы розовой и листьев гинкго двулопастного.

Таким образом, лекарственные растения, содержащие фенилпропаноиды и флавоноиды, являются перспективным источником адаптогенных, тонизирующих, ноотропных, антидепрессантных, анксиолитических, иммуномодулирующих, гепатопротекторных, антиоксидантных лекарственных средств.

Обоснована целесообразность создания и внедрения конкурентоспособных импортозамещающих лекарственных препаратов нейротропного, иммуномодулирующего, гепатопротекторного и антиоксидантного действия на основе растительного сырья, содержащего фенилпропаноиды и флавоноиды. Обоснованы технологии получения лекарственных субстанций и лекарственных форм с вышеперечисленной фармакологической активностью, которые превосходят соответствующие эффекты зарубежных аналогов.

На основе изучения зависимостей спектральных и фармакологических свойств ряда фенилпропаноидов и флавоноидов от их химической структуры предложены новые подходы к стандартизации лекарственного растительного сырья и соответствующих фитопрепаратов с использованием стандартных образцов силибина, рутина, гиперозида, ликуразида, изосалипурпозида, цианидина-3-О-глюкозида, розавина, триандрина, сирингина (элеутерозид В), лавандозида, розмариновой кислоты, цикориевой кислоты, гамма-схизандрина.

Работа выполнена при поддержке проекта 02.740.11.0650 ФЦП «Научные и научно-педагогические кадры инновационной России» на 2009-2013 годы.

Рецензенты:

Первушкин С.В., д.фарм.н., профессор, зав. кафедрой фармацевтической технологии, Гбоуч впо «Самарский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения РФ, г. Самара;

Дубищев А.В., д.м.н., профессор, зав. кафедрой фармакологии им. заслуженного деятеля науки РФ, профессора А.А. Лебедева, ГБОУ ВПО «Самарский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации, г. Самара.

Источник

Чистка сосудов: что это, и можно ли убрать холестериновые бляшки?

Вокруг так называемой «чистки сосудов» сложилось целая индустрия и немало мифов. Однако наши сосуды — не трубы, даже теоретически прочистить их, чтобы избавиться от холестериновых бляшек или отложений кальция совсем не так просто. А существует ли вообще «чистка сосудов», или это заблуждение и маркетинговый ход? Мы поговорили с нашим экспертом — кардиологом, врачом функциональной диагностики, кандидатом медицинских наук Котельниковой Анной Николаевной, чтобы узнать больше о профилактике и лечении атеросклероза. В преддверии Нового года и праздничного застолья будьте внимательны к своему питанию и берегите себя!

Чистка сосудов — что это?

В официальной медицинской терминологии не существует такого понятия, как «чистка сосудов» — это бытовой сленг, который вводит в заблуждение и создает путанницу. Убрать холестериновые бляшки, которые уже сформировались, и прочистить закупоренный сосуд как водопроводную трубу с помощью волшебного чистящего средства или «нанонитей», к сожалению, невозможно. Вокруг чистки сосудов уже сформировалась целая индустрия, однако препараты и процедуры, которые предлагают для решения проблемы не обладают доказанной клинической эффективностью, то же самое касается и народных методов. Восстановление функционального состояния эндотелия сосудов гораздо серьезнее чем детокс, уместный только для первичной профилактики закупорки сосудов. При атеросклерозе, когда сосуды сужены менее чем на 50%, существует риск тромбообразования, инфаркта или инсульта, врач назначает медикаментозную терапию (статины, антагонисты кальция и другие препараты). Однако и они не убирают бляшки, а уплотняют их, увеличивая таким образом просвет сосуда. Поэтому крайне важно придерживаться простых рекомендаций по профилактике атеросклероза.

В разговорном языке «чисткой» также называют кардиологические операции по расширению опасно суженного сосуда — ангиопластику, шунтирование, стентирование. Их методы различаются, но суть примерно одна и та же: в сосуд вводится катетер, а поврежденный, патологически суженный участок расправляется и укрепляется изнутри с помощью имплантов — специальных колец, пружинок или трубок. Необходимость в таких операциях возникает, если атеросклеротическая бляшка более чем на 50% закрывает просвет сосуда (артерии). Когда кровоснабжение настолько нарушено, к клеткам и органам не поступают кислород и питательные элементы, а жизнь человека может висеть на волоске. Бывает, что сосуд или артерия закупорены тромбом — человек неожиданно чувствует сильную усталость вплоть до потери сознания, учащенное сердцебиение, подозрительные боли (головные, в области сердца), задыхается, а кожа бледнеет. Такие состояния считаются острыми, и в качестве «чистки» применяется процедура тромболизиса специальными препаратами в амбулаторных условиях. После стентирования, шунтирования или ангиопластики кровоснабжение восстанавливается, однако необходимо принимать специальные препараты и наблюдаться у кардиолога.

Почему закупориваются сосуды?

Сосуды закупориваются по разным причинам, но чаще всего это происходит из-за холестериновых бляшек и отложения солей кальция (кальциноз). Механизм формирования таких закупорок сложнее, чем кажется, и он стоит за нашими бытовыми привычками — даже самыми безобидными на первый взгляд. Например, когда мы едим сильно соленую пищу, происходит сгущение крови и задержка жидкости — артериальное давление увеличивается. Когда мы испытываем стресс, вырабатываются гормоны адреналин и норадреналин — происходит сужение ключевых сосудов, а давление увеличивается, поскольку количество крови, которое необходимо протолкнуть сердцу, остается неизменным. В В обычном здоровом состоянии сосуды справляются с такими нагрузками, но со временем могут начаться серьезные проблемы, и это не только гипертоническая болезнь.

Причины атеросклероза

Дело в том, что из-за систематических дополнительных нагрузок на стенках артерий могут образоваться микроповреждения. Поврежденные ткани опухают. Клетки, отвечающие на воспаление (например, лейкоциты), скапливаются вокруг повреждения, а жир и холестерин, которые плавают в крови, тоже к ним цепляются — формируется холестериновая бляшка. Избавиться от нее совсем неинвазивными способами уже невозможно. Стенки сосудов при этом грубеют и истончаются — это патологическое состояние называют атеросклерозом, который в свою очередь может привести к ишемической болезни и вызывает необходимость в «чистке сосудов».

Таким образом, важно не просто правильно питаться, но и поддерживать функциональное состояние сердечно-сосудистой системы.

Хороший и плохой холестерин

Существует несколько видов липопротеидов (холестеринов). Плохими считаются липопротеиды низкой плотности (ЛПНП), но есть еще и хороший — липопротеиды высокой плотности (ЛПВП). Последний работает почти как антагонист плохого холестерина, позволяет контролировать липидный обмен — помогает в транспортировке веществ и детоксикации организма от плохого холестерина. Ниже мы расскажем, как поддерживать правильный баланс ЛПНП — ЛПВП и на что еще необходимо обратить внимание.

Профилактика атеросклероза сосудов

Избегайте продуктов с высоким уровнем холестерина

Ограничьте в рационе продукты животного происхождения с высоким содержанием холестерина: сало, жирное мясо, субпродукты, жирные молочные продукты и цельное молоко, яичный желток. Это не значит, что нужно совсем отказаться от белков и жиров животного происхождения. В меню должны преобладать овощи и фрукты, сложные углеводы и злаковые волокна, особенно клетчатка. Важно контролировать уровень сахара и не злоупотреблять сладким и мучным — шоколадные батончики и снеки лучше заменить на сладости из сухофруктов и орехи, и организм скажет вам спасибо.

Способ приготовления блюд тоже играет важную роль — прежде чем положить мясо или яичницу в масло на раскаленную шипящую сковородку, подумайте, возможно его лучше приготовить на пару? Нельзя? Хорошо, но для жарки лучше используйте растительные масла, например, оливковое.

Против жира и холестерина борются и цитрусовые, в частности вещество пектин, выделяемое из грейпфрута. Пектин — это растворимая клетчатка, которая содержится только в самих плодах цитрусовых, но отсутствует в соке.

Мы получаем холестерин из 2 основных источников. Большую часть холестерина (около 1 г в день) производит наша печень — и этого достаточно. Другую часть мы получаем непосредственно из пищи.

Есть еще один лайфхак: в магазине обращайте внимание на этикетки, старайтесь избегать продуктов с надписью «частично гидрогенезированные жиры» .

Занимайтесь спортом — тренируйте сердце и сосуды

ВОЗ рекомендует уделять физической активности не менее 150 минут в неделю. Во время тренировок происходит детоксикация организма, а сосуды укрепляются — это тоже своеобразная «чистка сосудов».

Даже после перенесенного стентирования / шунтирования можно заниматься спортом и даже бегать марафон. Однако таким пациентам сначала довольно продолжительное время нужно принимать препараты и наблюдаться у врача. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо рассчитать допустимый уровень физической нагрузки и подобрать ее оптимальный вариант. Для этого существует велоэргометрия, которая позволяет снять нагрузочные пробы на аппарате, похожем на велосипед со специальными датчиками.

Проверьте свой уровень холестерина

Раз в год рекомендовано сдавать специальный анализ крови — липидограмму, чтобы посмотреть, есть ли повышение уровня общего холестерина или его фракций. Таким образом возможно своевременно понять, все ли хорошо с липидным обменом или необходима его медикаментозная коррекция.

Первичная профилактика атеросклероза закупорки сосудов также предполагает посещение кабинета терапевта или кардиолога 1 раз в год, даже если нет жалоб.

Вылечите пародонтоз, контролируйте уровень сахара и массу тела

В нашем организме все взаимосвязано. Доказано, что пациенты с пародонтозом, как пациенты с сахарным диабетом и избыточным весом, более предрасположены к атеросклерозу.

В 2019 году было опубликовано исследование «Metabolic syndrome and periodontal disease: An overview for physicians» (Srivastava M.C, Verma P.K.) с важными и очень интересными выводами. У пациентов с плохими зубами и предрасположенностью к атеросклерозу интенсивная пародонтальная терапия уже через 2 месяца показала значительное снижение уровня c-реактивного белка, интерлейкина-6 и холестерина липопротеинов низкой плотности.

Измеряйте артериальное давление

Абсолютной нормой артериального давления взрослого человека считается показатель 120/80 мм ртутного столба, но в зависимости от индивидуальных особенностей организма возможны отклонения.

Контролируйте уровень кальция и баланс питательных веществ в организме

Ежедневно рекомендовано дополнительно принимать Омега-3 — в организме эти полезные жирные кислоты самостоятельно не синтезируется — и нужно есть очень много морепродуктов и салаты заправлять только льняным маслом, чтобы этот дефицит восполнить. Полиненасыщенные жирные кислоты Омега 3 — основа не только для крепких и чистых сосудов, но даже строительный материал для мозга. Среднестатистическому взрослому человеку в сутки рекомендовано 250 мг Омега 3 в течение всей жизни.

Витамин К3 препятствует тому, чтобы кальций вымывался из костей и осаждался на стенке сосудов. Больше всего К₂ содержится в продуктах ферментации: сыре и кисломолочных продуктах.

Также для сосудов крайне важны Витамин D и С, коэнзим Q10.

Соблюдайте питьевой режим, откажитесь от вредных привычек и высыпайтесь

Пейте чистую отфильтрованную воду в течение дня — около 1,5 л.

Допустимая норма алкоголя в день, которая еще не вредит вашему сердцу и сосудам — 1 бокал красного вина хорошего качества, от курения лучше совсем отказаться.

Извлечь максимальную пользу от сна можно в том случае, если вы спите все 7-8 часов в комфортной обстановке, без света и гаджетов, а просыпаетесь только по будильнику или без него.

Женщинам и мужчинам старше 40 лет

Пациентам старшей возрастной группы следует быть особенно внимательными к состоянию сердечно-сосудистой системы и первичной профилактике атеросклероза. По статистике, мужчины более подвержены этому заболеванию, и важную роль в этом играют гормоны.

В репродуктивный период в яичниках женщины вырабатываются половые эстрогены, которые регулируют содержание жиров в крови и препятствуют отложению холестерина на стенках сосудов, то есть защищают организм женщины от атеросклероза.

Во время менопаузы происходит угасание функции яичников, они перестают продуцировать эстроген, его содержание в крови резко падает. Это приводит к тому, что сердечно-сосудистые заболевания у женщин после менопаузы появляются в 5 раз чаще, чем до неё.

Поэтому в этом возрасте рекомендовано обратиться к гинекологу-эндокринологу, который может назначить менопаузальную гормональную терапию, если это необходимо. МГТ может не просто улучшить качество жизни и продлить ее, но и сохранить красоту изнутри.

Врачи центра кардиологии клиники Пирогова оказывают квалифицированную помощь пациентам, в вопросах лечения атеросклероза, профилактической диагностики, а также восстановления после стентирования, шунтирования, перенесенного инфаркта.

Записаться на прием к кардиологу или непосредственно к доктору Котельниковой Анне Николаевне можно через наш сайт.

Источник