Лекарственные препараты вессел дуэ

Вессел Дуэ Ф — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Действующее вещество: сулодексид 250 ЛЕ*

Вспомогательные вещества: лаурилсаркозинат натрия 3,30 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг, триацетин 83,87 мг. Компоненты оболочки капсулы: желатин 53,15 мг, глицерол 22,07 мг, этилпарагидроксибензоат натрия 0,26 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия 0,13 мг, титана диоксид (Е171) 0,29 мг, железа оксид красный (Е172) 0,86 мг.

Описание

Овальные мягкие желатиновые капсулы кирпично-красного цвета, содержащие суспензию бело-серого цвета. Допускается розоватый или розовато-кремовый оттенок содержимого капсул.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты — гепарин и его производные

Фармакодинамика:

Вессел Дуэ Ф (сулодексид) является биологическим лекарственным препаратом представляющим собой естественную смесь гликозаминогликанов (ГАГ): гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8000 дальтон (80 %) и дерматансульфата (20 %).

Механизм действия сулодексида обусловлен двумя основными свойствами: быстродействующая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III (ATIII) а дерматановая — к кофактору II гепарина (КГII). После перорального применения в рекомендованной дозировке количество сулодексида и его производных после эффекта первого прохождения достаточно для индуцирования антитромбинового действия без влияния на обычные параметры коагуляции (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) тромбиновое время активированный фактор X). Таким образом можно предположить что сулодексид при пероральном применении не имеет антикоагуляционного действия.

Фармакологическое действие: ангиопротекторное профибринолитическое антитромботическое.

Фармакодинамика

Ангиопротекторное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов с восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Кроме того препарат нормализует реологические свойства крови за счёт снижения уровня триглицеридов (стимулирует липолитический фермент — липопротеинлипазу гидролизующую триглицериды входящие в состав ЛПНП).

Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счёт снижения пролиферации клеток мезангиума.

Профибринолитическое действие обусловлено повышением в крови уровня тканевого активатора плазминогена и снижением содержания его ингибитора. Антитромботическая активность сулодексида назначаемого внутрь является главным образом результатом всех видов действия которые сулодексид оказывает на сосудистую стенку (ангиопротекторное действие) фибринолиз (профибринолитическое действие) и ингибирование адгезии тромбоцитов.

Фармакокинетика:

Сулодексид всасывается в тонком кишечнике. После приёма внутрь меченного препарата первый пик сулодексида в плазме крови наблюдается через 2 часа второй — от 4 до 6 часов после чего препарат больше не обнаруживается в плазме; концентрация восстанавливается через приблизительно 12 часов а затем остается постоянной примерно до 48-го часа. Постоянный уровень в плазме крови обнаруживается через 12 часов вероятно из-за медленного высвобождения препарата органами поглощения и в частности эндотелием сосудов. Сулодексид распределяется в эндотелии сосудов в концентрации 20-30 раз превышающей концентрацию в других тканях. Метаболизируется в печени и выводится главным образом почками. При исследовании радиоактивного меченного препарата 5523 % сулодексида выделялось с мочой в течение первых 96 часов.

Показания:

— Ангиопатии с повышенным риском тромбообразования в том числе и после перенесённого инфаркта миокарда;

— нарушение мозгового кровообращения включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления; дисциркуляторная энцефалопатия обусловленная атеросклерозом сахарным диабетом гипертонической болезнью; сосудистая деменция;

— окклюзионные поражения периферических артерий как атеросклеротического так и диабетического генеза;

— флебопатии тромбозы глубоких вен;

— микроангиопатии (нефропатия ретинопатия нейропатия) и макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы энцефалопатия кардиопатия);

— тромбофилические состояния антифосфолипидный синдром (назначают совместно с ацетилсалициловой кислотой а также вслед за низкомолекулярными гепаринами);

— лечение гепарининдуцированной тромботической тромбоцитопении поскольку не вызывает и не усугубляет её.

Противопоказания:

— геморрагический диатез и заболевания сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови;

— беременность I триместр.

С осторожностью:

При совместном применении с антикоагулянтами следует контролировать параметры свёртываемости крови.

Беременность и лактация:

При беременности назначается под строгим наблюдением врача. Имеется положительный опыт применения препарата с целью лечения и профилактики сосудистых осложнений у пациенток с диабетом типа I во II и III триместрах беременности при развитии позднего токсикоза беременных.

Способ применения и дозы:

По 1-2 капсулы 2 раза в день до приёма пищи в течение 30-40 дней. Обычно лечение начинают с применения препарата в лекарственной форме «раствор для внутривенного и внутримышечного применения» по 1 ампуле в день внутримышечно или внутривенно в течение 15-20 дней.

Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в год.

В зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента по усмотрению врача режим дозирования может быть изменён.

Побочные эффекты:

По данным клинических исследований

Данные о частоте развития нежелательных лекарственных реакций связанных с применением сулодексида были получены в ходе клинических исследований с участием пациентов проходивших лечение стандартными дозами препарата при обычной продолжительности курса терапии.

Нежелательные реакции связанные с применением сулодексида были классифицированы по системно-органному классу и распределены по частоте возникновения в следующем порядке: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 до По данным пострегистрационных наблюдений .

В ходе пострегистрационного применения сулодексида были зарегистрированы дополнительные нежелательные явления. Частота данных нежелательных эффектов не может быть оценена в связи с тем что информация о них поступает в виде спонтанных сообщений. Соответственно частота этих нежелательных явлений классифицируется как «неизвестная» (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).

Анемия нарушения метаболизма плазменных белков расстройства желудочно-кишечного тракта мелена ангионевротический отёк экхимоз генитальный отёк генитальная эритема полименоррея.

Передозировка:

Кровотечение является единственным явлением которое может возникнуть при передозировке. В случае развития кровотечения необходимо введение протамина сульфата (1 % раствор) применяющегося при кровотечениях вызываемых гепарином.

Взаимодействие:

Значимого взаимодействия препарата Вессел Дуэ Ф с другими препаратами не установлено. При применении сулодексида не рекомендуется одновременно использовать препараты влияющие на систему гемостаза в качестве антикоагулянтов (прямых и непрямых).

Особые указания:

Благодаря фармако-токсикологическим свойствам сулодексида применение препарата не требует особых мер предосторожности. Тем не менее при совместном применении с другими антикоагулянтами следует периодически контролировать показатели свёртываемости крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 20 или 25 капсул в блистеры из ПВХ/ПВДХ основы и алюминиевой плёнки со слоем-покрытием прозрачного ПВДХ; по 3 блистера по 20 капсул или по 2 или 4 блистера по 25 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска

Производитель

Каталент Итали С.п.А., Via Nettunense km 20, 100 04011 Aprilia, Italy, Италия

Источник

Вессел дуэ ф капсулы : инструкция по применению

Состав

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Каждая ампула (2 мл) содержит:

Активное вещество: Сулодексид 600 ЛЕ*

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Каждая капсула содержит:

Активное вещество: Сулодексид 250 ЛЕ*

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсаркозинат, кремния диоксид, триацетин.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол, натрия этилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е 171), оксид железа красный (Е 172).

Описание

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения – светло-желтый или желтый прозрачный раствор.

Капсулы – овальные мягкие желатиновые капсулы коричнево-красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства. Группа гепарина.

Вессел Дуэ Ф (сулодексид) является натуральным продуктом, экстрагированным и выделенным из слизистой оболочки тонкого кишечника свиньи. Представляет собой естественную смесь гликозаминогликанов (ГАГ): гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8000 дальтон (80 %) и дерматансульфата (20 %).

Механизм действия сулодексида обусловлен двумя основными свойствами: быстродействующая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III (АТIII), а дерматановая – к кофактору II гепарина (КГII).

Фармакологическое действие: антикоагулянтное, ангиопротекторное, профибринолитическое, антитромботическое.

Антикоагулянтное действие проявляется за счет сродства к кофактору II гепарина, который инактивирует тромбин.

Механизм антитромботического действия связан с подавлением активированного X фактора, с усилением синтеза и секреции простациклина (простагландина I2), со снижением уровня фибриногена в плазме крови.

Профибринолитическое действие обусловлено повышением в крови уровня тканевого активатора плазминогена и снижением содержания его ингибитора.

Ангиопротекторное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, с восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (стимулирует липолитический фермент – липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав ЛПНП).

Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.

Всасывание и распределение

После приема внутрь сулодексид всасывается из тонкой кишки. 90 % сулодексида абсорбируется эндотелием сосудов, что превышает его концентрацию в тканях других органов в 20–30 раз.

Метаболизируется в печени и почках. В отличие от нефракционированного гепарина и низкомолекулярных гепаринов, сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма. Распределение дозы по органам показало, что препарат метаболизируется и выводится почками через 4 часа после введения.

Через 24 часа после внутривенного введения препарата экскреция с мочой составляет 50 % соединения, а через 48 часов – 67 %.

Показания к применению

ангиопатии с повышенным риском тромбоза, в том числе после перенесенного острого инфаркта миокарда;

цереброваскулярные заболевания: инсульт (острый ишемический инсульт и период ранней реабилитации после перенесенного инсульта);

дисциркуляторная энцефалопатия, вызванная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией и сосудистая деменция;

окклюзионные заболевания периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза;

хронические заболевания вен и профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен;

микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия), обусловленные сахарным диабетом;

тромбофилия, антифосфолипидный синдром;

Противопоказания

гиперчувствительность в действующему веществу, гепарину и гепариноподобным веществам или к другим компонентам препарата;

геморрагический диатез и заболевания, сопровождающиеся снижением свертываемости крови.

Способ применения и дозы

Обычно применяемые схемы лечения предусматривают парентеральное введение препарата с последующим приемом капсул. В некоторых случаях лечение Сулодексидом можно начинать непосредственно с приема капсул. Режим лечения и применяемые дозы могут быть адаптированы по решению врача на основании клинического обследования и результатов определения лабораторных показателей.

В общем рекомендуется принимать по 1–2 капсулы в перерывах между приемами пищи. Если суточную дозу капсул делят на несколько приемов, рекомендуется выдерживать 12-часовой интервал между приемом доз препарата.

В общем полный курс лечения рекомендуется повторять не менее 2 раз в год.

Ангиопатии с повышенным риском тромбоза, в т. ч. тромбоз после перенесенного острого инфаркта миокарда:

В течение первого месяца вводят внутримышечно инъекции по 600 ЛЕ сулодексида (содержание 1 ампулы) ежедневно, после чего курс лечения продолжают, принимая внутрь по 1–2 капсулы дважды в сутки (500–1000 ЛЕ/сутки). Наилучшие результаты можно получить, если начать лечение в течение первых 10 дней после эпизода острого инфаркта миокарда.

Цереброваскулярные заболевания: инсульт (острый ишемический инсульт и период ранней реабилитации после перенесенного инсульта):

Лечение начинают с ежедневного введения 600 ЛЕ сулодексида или болюсной или капельной инфузии, для которой содержимое 1 ампулы препарата растворяют в 150–200 мл физиологического раствора. Продолжительность инфузии – от 60 минут (скорость 50–65 капель/мин) до 120 минут (скорость 25–35 капель/мин). Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 15–20 дней. Затем терапию следует продолжать с применением капсул, которые принимают внутрь по 1 капсуле два раза в сутки (500 ЛЕ/сутки) в течение 30–40 дней.

Дисциркуляторная энцефалопатия, вызванная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, и сосудистая деменция:

Рекомендуется принимать по 1–2 капсулы препарата дважды в сутки (500–1000 ЛЕ/сутки) внутрь в течение 3–6 месяцев. Курс лечения можно начинать с ежедневного введения 600 ЛЕ сулодексида в сутки в течение 10–30 дней.

Окклюзионные заболевания периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза:

Лечение начинают с ежедневного внутримышечного введения 600 ЛЕ сулодексида и продолжают его в течение 20–30 дней. Затем курс продолжают, принимая внутрь по 1–2 капсулы дважды в сутки (500–1000 ЛЕ/сутки) в течение 2–3 месяцев.

Хронические заболевания вен и профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен:

Обычно назначают пероральный прием капсул сулодексида в дозе 500–1000 ЛЕ/сутки (2 или 4 капсулы) в течение 2–6 месяцев. Курс лечения можно начинать с ежедневного введения 600 ЛЕ сулодексида в сутки продолжительностью 10–30 дней.

Микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия), обусловленные сахарным диабетом:

Лечение пациентов, страдающих микро- и макроангиопатией, рекомендуется проводить в два этапа. Сначала в течение 15 дней вводят по 600 ЛЕ сулодексида ежедневно, а затем лечение продолжают, принимая по 1–2 капсулы дважды в сутки (500–1000 ЛЕ/сутки). Поскольку при краткосрочном лечении его результаты в определенной степени могут быть потеряны, рекомендуется увеличить продолжительность второго этапа лечения по меньшей мере до 4 месяцев.

Тромбофилия, антифосфолипидный синдром:

Обычный режим лечения предусматривает пероральный прием 500–1000 ЛЕ сулодексида в сутки (2 или 4 капсулы) в течение 6–12 месяцев. Капсулы сулодексида обычно назначают после лечения низкомолекулярным гепарином в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, причем режим дозирования последнего менять не нужно.

В случае развития гепарин тромбоцитопении введение гепарина или низкомолекулярного гепарина заменяют инфузиями сулодексида. Для этого содержимое 1 ампулы препарата (600 ЛЕ сулодексида) разводят в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят в виде медленной инфузии продолжительностью 5 минут (скорость 80 капель/мин). После этого 600 ЛЕ сулодексида разводят в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят в виде 60-минутных капельных инфузий (скорость 35 капель/мин) через каждые 12:00 часов до тех пор, пока есть необходимость проведения антикоагулянтной терапии.

Ниже приведена информация о побочных реакциях, которые наблюдались в клинических исследованиях с участием 3258 пациентов при применении стандартных доз и режимов лечения.

Побочные реакции, связанные с применением сулодексида, классифицированные в соответствии с классами системных органов и частоты. Для определения частоты побочных реакций используется такая терминология: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до

Передозировка

Передозировка препарата может привести к развитию геморрагических симптомов, таких как геморрагический диатез или кровотечение. При кровотечении необходимо ввести 1 % раствор протамина сульфата. В общем при передозировке следует отменить применение препарата и начать соответствующую симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку сулодексид является гепариноподобной молекулой, при одновременном применении он может способствовать росту антикоагулянтного эффекта гепарина и оральных антикоагулянтов. Других клинически значимых взаимодействий препарата с лекарственными средствами не выявлено.

Применение в период беременности и кормления грудью

Поскольку опыт применения препарата в I триместре беременности отсутствует, следует избегать назначения препарата женщинам в этот период, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.

Существует ограниченный опыт применения сулодексида во II и III триместрах беременности для лечения сосудистых осложнений, вызванных диабетом I и II типа и поздним токсикозом. В таких случаях сулодексид вводился ежедневно внутримышечно в дозе 600 ЛЕ в сутки в течение 10 дней, после чего назначался пероральный прием препарата по 1 капсуле два раза в сутки (500 ЛЕ/сутки) в течение 15–30 дней. В случае токсикоза этот режим лечения можно сочетать с традиционными методами лечения.

В II и III триместре беременности препарат следует применять с осторожностью, под наблюдением врача.

До сих пор неизвестно выделяется ли сулодексид или его метаболиты в грудное молоко. Поэтому, исходя из соображений безопасности, не рекомендуется назначать препарат женщинам в период кормления грудью.

Существует ограниченный опыт применения препаратов сулодексида при лечении диабетической нефропатии и гломерулонефрита у подростков в возрасте 13–17 лет. В таких случаях внутримышечно вводили по 600 ЛЕ сулодексида ежедневно в течение 15 дней, а затем назначали внутрь по 1–2 капсулы препарата дважды в сутки (500–1000 ЛЕ/сутки) в течение 2 недель.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют.

Меры предосторожности

В течение курса лечения следует периодически контролировать гемокоагуляционные параметры (определение коагулограммы). В начале и после завершения терапии следует определять такие лабораторные параметры: активированное частичное тромбопластиновое время, время кровотечения / время свертывания и уровень антитромбина ИМИ. При применении препарата активированное частичное тромбопластиновое время увеличивается примерно в 1,5 раза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (600 ЛЕ/2 мл в ампулах):

по 5 ампул в каждой из 2-х контурных ячейковых упаковок или 10 ампул в 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению в пачке картонной.

Капсулы (250 ЛЕ): по 25 капсул в блистере ПВХ-ПДВХ/алюминий-ПДВХ; по 2 блистера с инструкцией по применению в пачке картонной.

Источник