Лекарственные препараты с сибутрамином

«Лекарства для похудения»: справочник первостольника

Обзор лекарственных препаратов для лечения ожирения с заслуживающей доверия доказательной базой

Избыточная масса тела — проблема острая. По оценкам ВОЗ, доля взрослых людей с избыточным весом в мире достигает 55 %, а с ожирением — в среднем 15–20 % [1]. Эти данные свидетельствуют о том, что каждый второй посетитель аптеки имеет «лишние килограммы», а каждый пятый уже страдает ожирением. Закономерно, что спрос на препараты для похудения традиционно высок, особенно весной, когда желающих быстро прийти в форму после зимы немало. Однако, ассортимент средств для похудения достаточно специфичен: большинство позиций в нём относятся к биологически активным добавкам и, соответственно, не имеют доказательной базы. Впрочем, есть несколько препаратов, которые применяют в доказательной медицине. О них — наш новый материал.

От показаний — к классификации

Прежде всего важно понимать, что как таковых лекарственных препаратов «для похудения» не существует. Медикаментозная терапия назначается только для лечения ожирения. Минимальный индекс массы тела, при котором уже показаны лекарственные препараты, составляет 27 кг/м 2 (напомним, ИМТ — это отношение массы тела в килограммах к росту в метрах, возведённому в квадратную степень).

При ИМТ ≥ 27 кг/м 2 медикаментозная терапия назначается в случаях, когда у пациента есть другие факторы риска (например, сахарный диабет), а также для поддержания достигнутого снижения массы тела. А вот при ИМТ ≥30 кг/м 2 лекарственные препараты для лечения ожирения показаны уже всем пациентам без исключения [2]. Во всех остальных случаях, то есть при ИМТ менее 27 кг/м2 фармакотерапия назначается, если на фоне немедикаментозных методов (гипокалорийной диеты, изменения образа жизни) в течение трёх месяцев не достигнуто снижение массы тела на 5 % [3].

Все препараты, которые применяются для лечения ожирения, по механизму действия разделяются на две группы:

• препараты центрального действия, подавляющие аппетит за счёт воздействия на моноамины-нейротрансмиттеры в ЦНС (сибутрамин);
• препараты периферического действия, ограничивающие всасывание основных питательных веществ (в частности, жиров) в ЖКТ (орлистат).

Сразу же стоит отметить, что существует два ключевых принципа успешной фармакотерапии ожирения [3]:

1. Препараты для снижения массы тела применяют длительно.
2. Для достижения хорошего терапевтического ответа комбинируют препараты центрального и периферического действия, причём в меньших дозах, чем в случае монотерапии. Такая тактика позволяет добиться более высокой эффективности при меньшем количестве побочных эффектов.

А теперь познакомимся поближе с лекарственными средствами, которые зарегистрированы для лечения метаболического синдрома и ожирения.

Препараты центрального действия

Сибутрамин

Сибутрамин был разрешён к применению в США в 1997 году, а в Европе — двумя годами позже. По данным клинических исследований, сибутрамин снижает вес в 1,5 раза эффективнее по сравнению с орлистатом [3].

Сибутрамин ингибирует обратный захват серотонина в ядрах гипоталамуса. Серотонин влияет на регуляцию пищевого поведения. Препарат уменьшает потребность в пище, усиливая чувство насыщения, и особенно эффективен в случаях, когда пациенту сложно ограничивать себя в еде. Именно в таких ситуациях очень сложно добиться снижения массы тела только за счёт диеты и физической активности: люди с подобными пищевыми привычками, даже достигая определённых результатов, как правило, не могут их удерживать.

Наряду с усилением чувства насыщения сибутрамин способствует повышению энергозатрат, стимулирует расщепление жиров в тканях и сохраняет оптимальную скорость основного обмена. При этом расходы энергии возрастают в среднем на 0,15 кДж/мин в течение 5,5 часов. Благодаря этому эффекту действие сибутрамина сохраняется и в отдалённом периоде.

Важно отметить, что сибутрамин положительно влияет на качество жизни, психоэмоциональное состояние и эректильную функцию у мужчин [3].

Эффективность сибутрамина доказана во множестве клинических исследований. Так, в известном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании STORМ было показано, что применение препарата на протяжении 6 месяцев обеспечило снижение массы тела в среднем на 10,2 кг, уменьшение окружности талии на 9,2 см и отношения окружности талии к окружности бёдер на 10 %. Достигнутые результаты смогли удержать (на ≥ 80 %) в последующие 18 месяцев 43 % пациентов.

О чём предупредить клиента?

При лечении сибутрамином могут возникать побочные эффекты, как правило, в первые 4 недели терапии. Со временем их выраженность и частота снижаются, и в целом побочные эффекты носят нетяжёлый характер. К числу самых распространённых неблагоприятных реакций относятся сухость во рту, бессонница, головная боль, изменение вкуса, запоры.

При применении сибутрамина следует контролировать артериальное давление и пульс. По данным исследований, они могут увеличиваться: давление — на 1–4 мм рт. ст., а частота сердечных сокращений — на 3–7 ударов в минуту.

Наряду с монопрепаратами сибутрамина в РФ зарегистрированы и несколько комбинаций с ним.

Сибутрамин + МКЦ

Микрокристаллическая целлюлоза входит в состав комбинированных препаратов для лечения ожирения в качестве энтеросорбента, обладающего сорбционными свойствами и проявляющего дезинтоксикационный эффект. МКЦ связывает и выводит из организма условно-патогенные и патогенные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины, аллергены, ксенобиотики, некоторые продукты обмена веществ и метаболиты, связанные с развитием эндогенного токсикоза.

Эффективность комбинированных препаратов сибутрамина и МКЦ доказана клинически. Так, препарат был изучен в масштабной отечественной программе «Весна» с участием 34719 пациентов. В её рамках в течение 6 месяцев проводился контроль безопасности сибутрамина + МКЦ и оценивалось его влияние на состояние здоровья и качество жизни пациентов. Результаты программы показали, что применение комбинированного препарата обеспечило снижение массы тела до целевых показателей у 48 % пациентов. От диагноза «ожирение» избавились 44 % участников исследования, а 11,6 % достигли своей идеальной массы тела. Кроме того, было показано, что применение сибутрамина + МКЦ позволило улучшить показатели жирового и углеводного обмена на 7–15 % и закрепить правильное пищевое поведение, что существенно способствует удержанию достигнутых результатов [4].

Показатели безопасности, согласно данным программы «Весна», соответствовали благоприятной переносимости препарата: частота нежелательных явлений составила всего 2,8 % [4].

Сибутрамин + метформин

Метформин — препарат первой линии для лечения сахарного диабета 2 типа. Доказано, что, помимо сахароснижающего действия, он проявляет ряд плейотропных эффектов, позволяющих применять препарат при метаболическом синдроме и ожирении и оптимизировать лечение последнего. В висцеральной жировой ткани метформин подавляет процесс образования зрелых жировых клеток из клеток-предшественников (адипогенез), обеспечивая уменьшение объёма висцерального жира. Препарат также подавляет выработку гормона грелина, стимулирующего аппетит, и способствует увеличению содержания глюкагоноподобного пептида-1, проявляющего анорексигенный эффект.

Комбинированные препараты, содержащие сибутрамин и метформин, воздействуя на разные звенья регуляции углеводного обмена и пищевого поведения, способны обеспечивать интенсификацию снижения массы тела, улучшать кардиометаболические показатели и снижать риски осложнений [5]. Их основное показание — снижение повышенной массы тела у пациентов с ИМТ 27 кг/м 2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.

Препараты периферического действия

Орлистат

Орлистат — единственный на сегодняшний день представитель подгруппы препаратов периферического действия для лечения ожирения.

Это мощный длительно действующий ингибитор желудочной и панкреатической липаз, снижающий расщепление и последующее всасывание жиров пищи примерно на 30 %. Наряду с этим препарат уменьшает количество моноглицеридов и свободных жирных кислот в просвете кишечника, что снижает растворимость и всасывание холестерина, способствуя снижению его уровня в крови.

Важная особенность орлистата — его высокая селективность: он действует только на липазы, не влияя на всасывание углеводов, белков и фосфолипидов. К тому же препарат оказывает периферическое действие только в пределах пищеварительного тракта и не проявляет системных эффектов (6).

Эффективность орлистата продемонстрирована в многочисленных рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях. Снижение массы тела в течение 6–9 месяцев лечения составило в среднем 10,8 кг. У 87 % пациентов, получавших орлистат, было зафиксировано снижение массы тела на 5 % и более, а у 50 % пациентов — на 10 % и более. В среднем снижение массы тела при лечении в течение 6–9 месяцев составило 10,7 % [7].

Наряду со снижением массы тела при длительном приёме орлистата уменьшается окружность талии (через 6 месяцев приёма на 4,5 см), концентрация общего холестерина (в среднем на 2,4 %) и липопротеидов низкой плотности (на 3,5 %) [8].

Результаты исследований показали, что снижение массы тела на фоне приёма препарата, в том числе и массы висцеральной жировой ткани, благоприятно воздействовало на кардиометаболические факторы риска: приводило к значительному снижению систолического и диастолического артериального давления, причём это влияние после года терапии орлистатом сохранялось в течение 4 лет [7]. При лечении орлистатом у пациентов с ожирением снижался риск возникновения сердечно-сосудистых событий в 2 раза, замедлялось прогрессирование сахарного диабета 2 типа, уменьшалась потребность в пероральных сахароснижающих, антигипертензивных и гиполипидемических препаратах [7].

О чём предупредить клиента?

Важно рассказать покупателю, что при приёме орлистата необходимо соблюдать умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30 % суточной калорийности в виде жиров. Если приём пищи пропущен или пища не содержит жира, приём препарата также можно пропустить.

Если после 12 недель приёма препарата масса тела не снижается (или снижение составляет менее 5 % от исходного веса), нужно проконсультироваться с врачом о дальнейшей тактике лечения и целесообразности применения орлистата.

Также, отпуская орлистат, важно обратить внимание клиента на то, что на фоне применения препарата очень часто возникают желудочно-кишечные побочные эффекты, в частности, мягкий стул, метеоризм, жирные маслянистые испражнения и так далее. Чтобы снизить их выраженность, следует контролировать количество жиров в рационе. И, конечно же, продолжать принимать препарат — курс лечения может длиться до 6 месяцев.

Источник

Таблетки для похудения с сибутрамином: инструкция и курс лечения

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

В настоящее время продажа лекарственных препаратов с данным активным ингредиентом временно прекращена на территории Европейского Союза, в Австралии, США, Канаде и Украине, в России их можно купить только по рецепту врача. Однако никакие запреты не могут бороться с покупательским спросом, приобрести медикаменты с Сибутрамином без врачебного рецепта не представляет проблемы. Правда, нет гарантии, что не получишь контрафактное лекарство.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению таблеток с сибутрамином для похудения

Данные средства назначаются в схемах терапевтического комплекса по уменьшению веса в случаях:

• первичного алиментарного ожирения II-III степени, когда индекс массы тела зашкаливает за 30-35кг/м 2 при неэффективности других методов лечения;
• индекса массы тела пациента 27кг/м 2 и выше при наличии у него инсулинонезависимого диабета, гипер- или гипопротеинеми.

[10], [11], [12]

Форма выпуска

Капсулы, дозированные по 0,005, 0,01, 0,015г активного ингредиента.

Названия таблеток для похудения, содержащие сибутрамин

• оригинальные лекарства Меридиа и Редуктил (Аббви Дойчланд ГМБХ и Кº для Abbott Laboratories, Германия)
• дженерики – Линдакса (Зентива, Чехия), Редуксин (Промомед, Россия), Голд Лайн, Слимия, Обестат, Редьюс, Сибутрил, Слимекс (Индия), Обестафит, Сибутрекс и Сибутрим (Индия-Великобритания).

[13], [14], [15], [16]

Фармакодинамика

Активный ингредиент данных лекарственных средств, применяемых для уменьшения веса тела, – аноректик центрального действия Сибутрамин. Он работает следующим образом: оказывая влияние на центры аппетита в мозгу человека, способствует быстрому удовлетворению чувства голода, активирует ощущение сытости и, тем самым, снижает количество потребляемой пищи без усилий со стороны пациента.

Началом передачи химических сигналов (например, о насыщении в процессе приема пищи) между нейронами головного мозга является высвобождение нейромедиаторов, серотонина и норадреналина, в межклеточное пространство (синапс), где осуществляется получение сигнала. Молекулы Сибутрамина блокируют возврат нейромедиаторов обратно в пресинаптическую клетку. За счет этого в синапсе увеличивается концентрация серотонина и норадреналина, потенцируя стимуляцию нейрона, принимающего импульс. Сигнал о насыщении поступает в постсинаптические клетки интенсивнее, организм не требует приема большого количества пищи. Кроме этого, препарат увеличивает выработку тепла организмом, форсируя процессы метаболизма, что способствует жиросжганию. Образует монодеметил- и дидеметилсибутрамин – активные метаболиты, способные сами по себе тормозить обратный захват освобожденных нейромедиаторов (серотонина и норадреналина), а также – гормона удовольствия дофамина, но гораздо в меньшей степени. Работая таким образом, Сибутрамин способствует быстрому возникновению чувства сытости, причем, оно становится постоянным. Значительно уменьшается потребление пищи, что приводит к быстрому снижению веса.

Действующее вещество и его активные метаболиты индиферрентны к высвобождению фермента моноаминоксидазы и ее активизации, не вступают во взаимодействие с нейромедиаторами, включая катехоламины, серотонин, гистамин, ацетилхолин, глутаминовую кислоту и бензодиазепины. Они подавляют захват мембранных рецепторов серотонина тромбоцитами и могут изменять их функции.

Уменьшению жировых отложений с помощью данных медикаментов сопутствует росту уровня липопротеинов высокой плотности («хорошего» холестерина) в сыворотке крови на фоне количественного уменьшения триацилглицеридов, общего холестерина за счет «плохого» и мочевой кислоты.

Большинство медикаментозных средств с Сибутрамином являются монопрепаратами. Однако, Редуктил и Редуксин препараты комплексные, содержащие кроме основного действующего компонента еще и микрокристаллическую целлюлозу – натуральный и не имеющий побочных эффектов непищевой продукт. У него есть свойство, задержавшись в желудке, разбухнуть под воздействием жидкости, обеспечивая, таким образом, ощущение сытости. В комбинации с Сибутрамином дополняет его действие. Микрокристаллическая целлюлоза способна впитывать в себя не только воду, а и гнилостные бактерии, хорошо очищает кишечник и предупреждает пищевые отравления.

[17], [18], [19], [20]

Фармакокинетика

При пероральном приеме происходит быстрая абсорбция активного компонента из желудочно-кишечного тракта (около 80%). Попадая в печень, Сибутрамин метаболизируется в монодеметил- и дидеметилсибутрамин. По истечении 72-х минут после употребления лекарства, дозированного по 0,015г, наблюдается наибольшая концентрация активного ингредиента, а от трех до четырех часов – его метаболитов. Принимая капсулу вместе с пищей, пациент уменьшает наибольшую концентрацию активных метаболитов на треть, причем, время ее определения возрастает на три часа, не меняя суммарную концентрацию и распределение. Сибутрамин (почти полностью) и его метаболиты (>90%) связываются с сывороточными альбуминами и с хорошей скоростью распространяются в тканях организма. Концентрация активных веществ в сыворотке крови достигает состояния равновесия спустя четверо суток от начала терапии и вдвое превосходит их сывороточную концентрацию, определенную после первого приема.

Выведение из организма неактивных деметилированных метаболитов, главным образом, происходит с мочой, менее 1% экскретируется с каловыми массами. Время полувыведения сибутрамина составляет 66 минут, его метаболитов (монодесметил- и дидесметилсибутрамина) – 14 и 16 часов соответственно.

[21], [22]

Источник