Лекарственные препараты с пароксетином

PsyAndNeuro.ru

Пароксетин (Paroxetinum)

Торговые названия в России

Паксил, Рексетин, Адепресс, Плизил, Пароксетин, Актапароксетин, Плизил Н, Сирестилл, Апо-Пароксетин

Таблетки: 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг; капсулы 7,5 мг; оральная суспензия: 10 мг/5 мл

Фармакологическая группа

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата серотонина [2].

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F40.1 Социальные фобии

F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

F42 Обсессивно-компульсивное расстройство

F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство

◊ Рекомендации FDA

• Большое депрессивное расстройство
• ОКР
• Паническое расстройство
• Социальная фобия
• Посттравматическое стрессовое расстройство
• ГТР
• Пременструальное дисфорическое расстройство

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

• Большое депрессивное расстройство
• ОКР
• Паническое расстройство с/без агорафобии
• Социальная фобия
• Посттравматическое стрессовое расстройство
• ГТР

◊ Применение off-label

• Расстройства пищевого поведения
• Вазомоторный симптомы менопаузы
• ОКР у детей
• Лёгкое возбуждение при деменции, не связанное с психозом [6]
• Постинсультные депрессии [7]

Целевые симптомы

• Депрессивное настроение
• Тревожность
• Нарушение сна, в особенности бессонница
• Панические атаки, избегающее поведение

Механизм действия и фармакокинетика

Пароксетин является мощным и высокоселективным ингибитором обратного захвата серотонина. Пароксетин, вероятно, ингибирует обратный захват серотонина на мембране нейрона, усиливает серотонинергическую нейротрансмиссию за счет снижения оборота нейромедиатора. Пароксетин более эффективен, чем сертралин и флуоксетин в его способности ингибировать обратный захват 5-НТ. По сравнению с трициклическими антидепрессантами СИОЗС имеют гораздо меньший аффинитет с рецепторами гистамина, ацетилхолина и норадреналина. Механизм действия для лечения вазомоторных симптомов неизвестен.

• Пароксетин широко метаболизируется после перорального введения, вероятно, в печени
• Оральная биодоступность, по-видимому, низкая
• Основными метаболитами являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко удаляются организмом
• Период полувыведения 24 часа
• Пароксетин метаболизируется цитохромом P450 (CYP) 2D6

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

• 20-50 мг/день для депрессии и тревожных расстройств
• Депрессия: начинать с 20 мг и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 50 мг/день
• Паническое расстройство: начинать с 10 мг утром и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 60 мг/день
• Социальная тревожность: начинать с 20 мг утром и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 60 мг/день
• Другие тревожные расстройства: начинать с 20 мг утром и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 60 мг/день
• Принимать один раз в день, лучше вечером
• 20 мг/день – достаточная доза для пациентов с социальной тревожностью и депрессией, д ругие виды тревожности могут требовать более высокие дозы [1]
• Повышать дозу надо не удваивая или утраивая, а добавляя 50 %
• Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

◊ Как быстро действует

• У некоторых пациентов начинает действовать сразу же.
• Начинает действовать после 2-4 недель
• Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
• При ГТР начинает действовать после 8 недель и разворачивает действие в период первых 6 месяцев
• Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

• Полная ремиссия.
• После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
• Использование при лечении тревожности может быть бессрочным.

◊ Если не работает

• Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
• Подключить психотерапию;
• Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
• У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1]
• В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии [5].

◊ Как прекратить прием

• У пароксетина наиболее сильный синдром отмены из всех антидепрессантов группы СИОЗС.
• В некоторых случаях снижать дозу надо в течение нескольких месяцев [1].
• Схема №1 : снижать на 1 % каждый 3 дня, раскрошенную таблетку, растворять во фруктовом соке (100 мл) и затем отливать 1 мл, сокращая таким образом количество потребленного пароксетина на 1 %. Через 3-7 дней – отливать 2 мл и т. д.
• Схема №2 : прежде чем снижать пароксетин, добавить флуоксетин; после прекращения пароксетина, прекратить флуоксетин
• Схема №3 (для большинства) : снизить на 50 %, через 3 дня еще на 50 %, еще через 3 дня полностью прекратить.
• Если синдром отмены очень сильный, надо поднять дозу и переждать, пока симптомы синдрома отмены уйдут.
• Важно отличать синдром отмены от возврата симптомов заболевания.

◊ Лечебные комбинации

• При бессоннице: тразадон
• При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
• Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
• При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
• При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин
• Бензодиазепины

Предостережения и противопоказания

• Начинать лечение другим антидепрессантом через 2 недели после прекращения пароксетина;
• С осторожностью если у пациента были судороги;
• С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
• Не использовать если пациент принимает пимозид, тиоридазин, тамоксифен, ИМАО;
• Не использовать если есть аллергия на пароксетин [1].

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

Снизить дозы: начальная – 10 мг, максимальная – 40 мг [1].

◊ Пациенты с больной печенью

Снизить дозы: начальная – 10 мг, максимальная – 40 мг [1].

◊ Пациенты с больным сердцем

Безопасен. Полезен при восстановлении после инфаркта [1].

◊ Пожилые пациенты

Снизить дозы: начальная – 10 мг, максимальная – 40 мг [1].

◊ Дети и подростки

• Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
• Проинформировать взрослых о рисках.

◊ Беременные

• Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
• Следует взвесить и сравнить все риски
• При родах можно ожидать кровотечение

◊ Грудное вскармливание

• Лекарство проникает в грудное молоко
• Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием пароксетина
• Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски
• Пароксетин считается одним из самых предпочтительных антидепрессантов во время грудного вскармливания [4]

Взаимодействие с другими веществами

• Трамадол повышает риск судорог
• Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема циталопрама.
• Вместе с антикоагулянтами, вероятно, повышает риск кровотечений [1].

Анализы во время лечения

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются.

◊ Побочные эффекты

• Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
• Бессонница, седация, ажитация, тремор, головная боль
• Потливость
• Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
• Набор веса: нечасто
• Седация: часто
• Сексуальная дисфункция: да

◊ Что делать с побочными эффектами

1. Ждать
2. Если пароксетин вызывает седацию, принимать вечером
3. Снизить дозу до 5-10 мг, когда побочные эффекты пройдут, поднять до 20 мг
4. Побочные эффекты могут кратковременно появляться при повышении дозы
5. Тревожным пациентам в особенности в начале лечения рекомендованы бензодиазепины [1]

Источник

Пароксетин Белмедпрепараты : инструкция по применению

Что собой представляет препарат, и для чего его применяют

Не принимайте препарат

Особые указания и меры предосторожности

Посоветуйтесь с врачом или фармацевтом перед началом приема препарата Пароксетин:
• если Вам еще не исполнилось 18 лет (см. раздел «Дети и подростки младше 18 лет»);
• если у Вас были когда-нибудь эпизоды маниакального состояния (гиперактивное поведение);
• если у Вас проблемы с почками, печенью или сердцем;
• если у Вас сахарный диабет;
• если Вы страдаете эпилепсией или у Вас были когда-нибудь судорожные припадки;
• если у Вас глаукома (повышенное внутриглазное давление);
• если у Вас легко образуются гематомы или имеется повышенная кровоточивость, или же Вы принимаете препараты, которые могут значительно увеличить время кровотечения (в таких случаях его трудно остановить), как, например, варфарин, ацетилсалициловая кислота или ибупрофен;
• Вы беременны или думаете, что беременны;
• Вы кормите ребенка грудью (см. раздел «Беременность, кормление грудью и фертильность»);
• если Вы принимаете другой антидепрессант;
• если Вы страдаете шизофренией и по этому поводу принимаете лекарственные препараты;
• если Вы принимаете тамоксифен для лечения рака молочной железы или бесплодия;
• если Вам проводят электросудорожную терапию (ЭСТ).
Особенную осторожность при приеме препарата Пароксетин следует проявлять, если вам больше 65 лет и у Вас есть проблемы с печенью, так как очень редко пароксетин снижает содержание натрия в сыворотке крови, что может оказать спутанность сознания и мышечную слабость. Вероятность этого повышается, если Вы страдаете циррозом печени и/или Вы принимаете такие препараты, которые могут оказать снижение содержания натрия в сыворотке крови. При появлении симптомов, характерных для гипонатриемии, как только сможете, обратитесь за медицинской помощью.
Мысли о самоубийстве и усиление депрессии или тревожности
Если у Вас депрессия и/или тревожное расстройство, у Вас иногда могут появляться мысли о причинении себе вреда или самоубийстве. Когда Вы начинаете принимать антидепрессанты, эти мысли могут стать еще более навязчивыми, так как лекарство начинает действовать не сразу, а обычно спустя две недели, но иногда и позднее.
Такие мысли возникают чаще:
• если раньше уже появлялись мысли о самоубийстве или причинении себе вреда;
• в молодом возрасте.
В клинических исследованиях показан более высокий риск суицидального поведения на фоне приема антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет с нарушениями психики.
Если у Вас есть мысли о причинении вреда самому себе или самоубийстве, обратитесь к своему лечащему врачу или сразу в больницу.
Вы можете сказать своему родственнику или другу, что у Вас депрессия или тревога, и попросить прочитать этот листок-вкладыш. Вы можете попросить его/ее сказать вам, если им кажется, что ваше состояние ухудшилось, или если их беспокоят перемены в вашем поведении.

Дети и подростки младше 18 лет
Пароксетин не следует применять детям и подросткам до 18 лет.
Вы также должны помнить, что пациенты младше 18 лет более восприимчивы к таким побочным эффектам препаратов этой группы, как суицидальные попытки и мысли или враждебное поведение (агрессивность, антагонизм, гневливость). Если врач назначил Пароксетин пациенту младше 18 лет, и Вы хотите, чтобы вам это разъяснили, обратитесь к врачу за повторной консультацией. Вы также должны сообщать врачу при появлении или ухудшении любого из указанных выше симптомов у пациента младше 18 лет, принимающего Пароксетин. Кроме того, отсутствуют данные по долгосрочным эффектам препарата Пароксетин на рост, созревание, развитие когнитивных функций и поведение у пациентов этой возрастной группы.
В исследованиях по применению пароксетина у пациентов младше 18 лет часто наблюдались следующие побочные эффекты (менее чем у 1 пациента из 10): усиление суицидальных мыслей и суицидальных попыток, преднамеренное нанесение вреда самому себе, враждебность, агрессивность, отсутствие аппетита, дрожь, ненормальная потливость, гиперактивность (слишком много энергии), ажитация, изменения в эмоциональной сфере (включая плаксивость и перемены настроения), появление синяков или кровотечения (напр., носовое кровотечение). Подобные явления также наблюдались у детей и подростков, получавших сахарные таблетки (плацебо) вместо пароксетина, но реже.
У некоторых пациентов младше 18 лет возникали эффекты отмены после того, как они прекращали принимать пароксетин. Эти эффекты были по существу похожи на симптомы у взрослых, прекращающих прием пароксетина (см. раздел «Применение препарата»). Кроме того, пациенты младше 18 лет часто (менее 1/10) жаловались на боли в желудке, нервозность и эмоциональную нестабильность (в т.ч. плаксивость, перемены настроения, попытки нанесения вреда самому себе, мысли о самоубийстве и попытки самоубийства).
Важные побочные эффекты
У некоторых пациентов, принимающих пароксетин, может возникнуть состояние, которое называется акатизией, когда они ощущают беспокойство и не могут спокойно сидеть или стоять. У других пациентов может развиться один или несколько из симптомов, которые составляют так называемый серотониновый синдром: ощущение спутанности сознания, беспокойство, потливость, дрожь, озноб, галлюцинации (странные видения или звуки), мышечные подергивания или быстрое сердцебиение. Если Вы ощущаете что-либо подобное, обратитесь к врачу.
Более подробно об этих и других побочных эффектах препарата Пароксетин см. раздел «Возможные нежелательные реакции».

Другие препараты и Пароксетин

Скажите своему врачу или фармацевту, если Вы принимаете, недавно принимали или могли принимать другие лекарственные препараты.
Некоторые лекарственные препараты могут влиять на действие препарата Пароксетин или повышать риск возникновения его побочных эффектов. Пароксетин также может влиять на эффективность других лекарственных препаратов.
В частности:
• препараты, которые называются ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО, включая моклобемид) – см. раздел «Не принимайте препарат», а также метиленовый синий (применяется как краситель при хирургических операциях);
• тиоридазин или пимозид (антипсихотические препараты) – см. раздел «Не принимайте препарат»;
• ацетилсалициловая кислота, ибупрофен или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), например, целекоксиб, этодолак, диклофенак и мелоксикам, применяются как обезболивающие и при воспалительных заболеваниях;
• трамадол (обезболивающее);
• триптаны, например, суматриптан, применяется для лечения мигрени;
• другие антидепрессанты, включая другие СИОЗС, трициклические антидепрессанты, напр., кломипрамин, нортриптилин и дезипрамин;
• триптофан (пищевая добавка);
• мивакурий или сукцинилхолин (препараты, применяемые при общем наркозе);
• литий, рисперидон и клозапин (так называемые антипсихотические препараты), применяемые для лечения некоторых психических заболеваний;
• фентанил, применяемый для общего наркоза или для лечения хронической боли;
• комбинация фосампренавира и ритонавира для лечения инфекции ВИЧ;
• зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) антидепрессивный препарат растительного происхождения;
• фенобарбитал, вальпроат натрия или карбамазепин для лечения судорог и эпилепсии;
• атомоксетин для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ);
• проциклидин для снятия тремора, особенно при болезни Паркинсона;
• варфарин и другие препараты (антикоагулянты) для разжижения крови;
• пропафенон, флекаинид и препараты, применяемые для лечения сердечных аритмий;
• бета-блокатор метопролол для лечения артериальной гипертензии и проблем с сердцем;
• правастатин – препарат для снижения уровня холестерина;
• рифампицин для лечения туберкулеза и лепры;
• линезолид (антибиотик);
• тамоксифен для лечения рака молочной железы.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать любой препарат, в том числе из перечисленных выше. Это относится и к любым препаратам, отпускаемым без рецепта врача.

Взаимодействие с пищей и напитками
Не употребляйте алкоголь при лечении препаратом Пароксетин. Алкоголь может ухудшить ваши симптомы или побочные эффекты. Принимайте Пароксетин в утреннее время с пищей – это снизит вероятность появления неприятных ощущений.

Источник