Лекарственные препараты с каннабиноидами

Какие аналоги ТГК продаются в аптеке?

при заказе с сайта

Звоните! Работаем круглосуточно!

Содержание:

Легализация марихуаны вызывает ожесточенные споры как в медицинской среде, так и среди обычных обывателей, причем доводы и «за», и «против» достаточно весомые. С одной стороны, каннабис обладает выраженным наркотическим действием и вызывает привыкание (такой эффект развивается «благодаря» (ТГК, тетрагидроканнабинолу — основному алкалоиду марихуаны), с другой — данные клинических исследований убедительно демонстрируют его эффективность в комплексном лечении многих заболеваний. На сегодняшний день синтетические аналоги ТГК в аптеках РФ не продаются, поэтому в своих разработках отечественные медики основываются на опыте зарубежных коллег.

Теоретические основы применения синтетического ТГК в медицинской практике

Первые упоминания об использовании конопли для лечения болевого синдрома, повышения боевого духа и общего тонуса датируются 100–207 гг. н.э. Растение широко использовали в Древнем Риме и Греции, информация о нем встречается в медицинских трактатах Востока, в частности, его применение подробно описывал Ибн Синна (Авиценна).

Несомненно, о психостимулирующем эффекте марихуаны прекрасно знали и европейские врачи. И на рубеже XIX–XX века многие крупные фармацевтические корпорации (Merck, Bristol-Meyers Squibb, Eli Lilly и др.) занимались производством и распространением препаратов на основе экстракта конопли — тетрагидроканнабинола. Но впоследствии интерес к аналогам ТГК стал снижаться. Причина этого (помимо формирования зависимости) — непредсказуемость фармакотерапевтического действия , которое во многом зависело от технологии очистки и качества исходного растительного сырья.

Не последнюю роль сыграло появление множества других медикаментов, которые обладали таким же эффектом, но отличались более широким профилем безопасности. Кроме того, официальные власти США и стран Европы развернули кампанию по борьбе с наркотиками, в том числе и с продающимися в аптеках аналогами ТГК.

Настоящая революция в применении медицинского каннабиса наступила во второй половине XX века благодаря достижениям в биохимии и нейрофизиологии. В организме человека обнаружили так называемую эндоканнабиноидную систему (ЭКС) — чувствительные к действию ТГК нейрорецепторы, локализованные практически во всех тканях. Их стимуляция влияет на работу всех нейромедиаторных систем. Некоторые эндоканнабиноидные рецепторы обнаружены в иммунокомпетентных органах и клетках (селезенке, миндалинах, лимфоцитах). И в настоящее время лечебный эффект каннабиса активно изучается в ревматологии, онкологии, психоневрологии.

Аналоги ТГК в аптеке: основные препараты

Все, официально применяемые препараты конопли можно разделить на несколько групп:

• зарегистрированные лекарственные средства (продаются в аптеках по рецепту врача), прошедшие клинические испытания, содержат или природный ТГК, или его искусственно синтезированный аналог;
• отдельные части растения: измельченные соцветия, гранулы, экстракты, масла, капсулы (например, Bedrocan, Bedica и др.), продаются как в некоторых аптеках, так и специализированных магазинах;
• средства с минимальным содержанием ТГК: продукты питания или биодобавки.

Для применения по медицинским показаниям в некоторых странах разрешены к продаже в аптеках такие аналоги ТГК:

1. Таблетированные формы для приема внутрь. Это Дронабинол (выпускается компанией Marinol, США) и Набилон (производится Cesamet, США).
2. Настои и спреи для употребления внутрь или интраназально. Эпидиолекс (GW Pharmaceuticals, Великобритания), помимо тетрагидроканнабинола и каннабинола содержит и другое растительное сырье (флавоноиды, терпеноиды), Каннадор (IKF, Германия) — очищенный экстракт каннабиса. Сативекс (GW Pharmaceuticals, Великобритания) — интраназальный спрей.
3. Ингалятор с дозатором Syqe Inhaler Exo (Израиль).

Фармакологическое действие

Терапевтический эффект подобных препаратов связан с:

• стимуляцией выброса нейромедиаторов, что способствует уменьшению выраженности симптомов депрессивного, невротического расстройства, фобий, снижает частоту панических атак;
• расслаблением скелетной поперечно-полосатой мускулатуры;
• расширением коронарных, церебральных и периферических сосудов;
• снижением интенсивности воспалительного процесса;
• влиянием на работу иммунной системы.

Показания к применению

Аналоги ТГК назначают при:

• тошноте и рвоте, возникающих как побочная реакция при химиотерапии, ВИЧ-ассоциированной анорексии и вызванной подобными нарушениями потерей массы тела;
• болевом синдроме (на фоне неврологических патологий, онкологии и т.д.);
• стрессе;
• эпилепсии, болезненных спазмах мускулатуры;
• депрессии;
• рассеянном склерозе, болезни Паркинсона;
• бессоннице;
• мигрени, хронической головной боли;
• некоторых психических расстройствах (например, шизофрении, деменции);
• ревматоидном артрите и др.

Аналоги ТГК никогда не применяются для монотерапии, так как в большинстве случаев они только снимают симптоматику заболевания, не влияя на его причину и патогенетические механизмы развития. Предполагают, что подобные лекарства могут затормозить аутоиммунные и нейродегенеративные процессы , однако достоверных данных, подтверждающих эту теорию, до сих пор не получено.

Кроме того, длительный прием препаратов каннабиса сопряжен с риском развития побочных реакций. Наиболее распространенными среди них являются:

• тошнота;
• повышенная слабость, сонливость, усталость;
• изменения настроения;
• психотические расстройства (при передозировке);
• головокружение, нарушения координации;
• нарушение памяти, когнитивных функций.

Наиболее серьезный побочный эффект от приема аналогов ТГК — постепенное развитие зависимости. Отмена препарата сопровождается абстинентным синдромом, для которого характерна эмоциональная лабильность, головные боли, сухость во рту, бессонница, раздражительность. Именно поэтому применение медикаментов, содержащих алкалоиды марихуаны, возможно только по строгим показаниям.

Источник

Действие тетрагидроканнабинола (ТГК)

Тетрагидроканнабинол (ТГК) , THC (сокр. от англ. tetrahydrocannabinol), Δ9-THC, Δ9-тетрагидроканнабинол (дельта-9-тетрагидроканнабинол), один из основных каннабиноидов, является ароматическим терпеноидом. Содержится в соцветиях и листьях конопли, частично в виде изомера дельта-8-ТГК, частично в виде бутилового и пропилового аналогов и тетрагидроканнабиноловой кислоты. Достигает максимальной концентрации в период цветения; после сброса пыльцы (у поскони) или оплодотворения (у матёрки) постепенно преобразуется в каннабинол.

Механизм действия тетрагидроканнабинола

В процессе курения марихуаны в кровь попадает 50% активных веществ. Максимальная концентрация достигается уже через час. Введение анаши внутривенно снижает попадание в легкие, но эффект появляется спустя 1-2 часа.

Главная цель психоактивного препарата — каннабиноидные рецепторы, расположенные в периферической и ЦНС, а также иммунная система, стволовые клетки. Действие тетрагидроканнабинола способствует замедлению фермента аденилатциклазы (АЦ), который катализирует синтез циклического АМФ.

Гашиш и его метаболиты способны увеличивать проницаемость клеток, так происходит из-за растворимости каннабиноидов в жирах.

В каких лекарственных препаратах содержится ТГК

Несмотря на запрет курения и употребления ТГК в пищу, это вещество синтезируют в условиях лаборатории и создают на его основе лекарства. В странах, где такие медикаменты разрешены, их можно приобрести по рецепту врача в аптеках. Первый препарат, имеющий в своём составе каннабиноиды, был выпущен в США в 80-х годах прошлого века. Это медикамент «Маринол». Аналог данного лекарственного средства – препарат «Дронабинол». Эти медикаменты назначались пациентам, которые проходили курс химиотерапии. После открытия других полезных эффектов канабиса были выпущены препарат «Цезамет» и спрей «Сативекс».

Медицинское применение

ТГК — первый (и на сегодняшний день единственный) каннабиноид, разрешённый для медицинского применения. Препараты, содержащие синтетический ТГК (маринол и аналоги), используются в США, Канаде и Западной Европе для купирования побочных эффектов химиотерапии при раке и для борьбы с синдромом потери веса при СПИДе. Последние исследования свидетельствуют, что данный препарат также может быть эффективен при глаукоме, синдроме Туретта, шизофрении, фантомных болях, нейропатической боли и некоторых других заболеваниях.

Эффект от употребления ТГК

Эффект употребления марихуаны (ТГК) в большей степени сведен к психологическим факторам, подразумевает такие проявления в поведении и самочувствии:

• умиротворение;
• эйфория;
• сонливость;
• повышенная утомляемость.

Марихуана особо сильно воздействует на мышление человека. В состоянии наркотического опьянения больной склонен к мыслям и поступкам, которые не пришли бы ему в голову в трезвости. Трава повышает чувствительность к внешним факторам — позволяет обращать внимание на детали, яркость цветов, громкость звуков. В состоянии дурмана у человека усиливается обоняние, и обостряются вкусовые рецепторы. Много мыслей и деталей становятся одновременно важными в жизни покурившего человека. Такой эффект длится недолго, до нескольких часов, в зависимости от дозы.

Отравление ТГК

Иногда может произойти интоксикация марихуаной, симптомами которой являются:

• психотическое опьянение,
• ускоренный импульс,
• увеличение давления,
• бронхиальная дилатация,
• раздражение слизистых оболочек дыхательных путей,
• конъюнктивит,
• головная боль,
• лихорадка,
• сухость слизистой оболочки полости рта,
• голод.

Симптомы после отравления могут проявляться в виде галлюцинаций зрительных и слуховых, деперсонализации, дереализации, мании преследования, изменения в схеме тела, тревоги, страха, спутанности сознания, и бессонницы. Психотические симптомы, вызванные курением марихуаны, обычно проходят через несколько дней.

Тяжелое состояние сохраняется от нескольких часов до 1-2 суток.

Важно: Достоверных данных о смертельных случаях вследствие передозировки коноплей отсутствуют, но к числу побочных действий марихуаны относятся фибрилляция предсердий, которая вполне может стать причиной летального исхода.

Способы выявления наркотика в организме

В медицине существует несколько способов определения следов каннабиса в организме человека. Анализ предполагает исследование:

• слюны – простейший и самый распространенный тест, который позволяет выявить следы наркотика даже 3‑х недельной давности;
• крови – еще один популярный вид тестирования, используемый при необходимости получить результаты в сжатые сроки;
• волос – анализ, отличающийся высоким порогом надежности, с помощью которого медики могут выявить следы наркотика спустя год и более после последнего его приема;
• мочи – такой лабораторный анализ помогает обнаружить следы марихуаны месячной давности.

Вывести наркотик и победить зависимость

Условно весь процесс избавления от зависимости можно разделить на четыре стадии:

• детоксикация (очищение организма от химического вещества);
• устранение последствий (правильное питание и процедуры для восстановления организма);
• преодоление привычки (борьба с зависимостью, обычно это работа психолога);
• ресоциализация.

Ресоциализация предусматривает постепенный возврат бывшего наркомана в здоровое общество. Очень важно, чтобы он все время находился в коллективе трезвых людей. Долгое пребывание в одиночестве нередко становится причиной рецидива.

Источник

Все о каннабиноидной наркомании

Каннабиноиды являются наркотическими веществами, содержащимися в конопле. Могут быть искусственного происхождения. Вещества воздействуют на каннабиноидные рецепторы ЦНС и вызывают психотропный эффект, что используется в медицине. Прием препаратов, содержащих данную группу веществ, может производиться только под контролем лечащих врачей. В иных случаях употребление приводит к каннабиноидной наркомании (зависимости), что негативно влияет на работу всех внутренних органов, а также вызывает психические расстройства.

Виды каннабиноидов

Различают фитоканнабиноиды, синтетические каннабиноиды и эндоканабиноиды, которые оказывают фактически одинаковый эффект на организм. При этом, натуральные каннабиноиды содержатся не только в конопле, но и в некоторых других видах растений. Синтетический наркотик является более распространенным в среде зависимых аналогом, который они часто покупают через интернет и распространителей.

Фитоканнабиноиды

К этой группе относят:

• Индийскую коноплю , которая имеет также названия: марихуана, гашиш, каннабис, замашка, матерка, посконь, макона. Растение содержит психоактивные вещества (тетрагидроканнабинолы). Поэтому используется при производстве психотропных препаратов.
• Посевную коноплю. Помимо изготовления медицинских препаратов используется при производстве морских канатов, веревки, в иных технологических процессах.
• Сорную коноплю. Имеет низкое содержание ТГК, поэтому не используется в медицинских и промышленных целях. К сорному виду относится рудералис, который отличается высокой живучестью в любых условиях.
• Сативу. Воздействует на психо-эмоциональное состояние и сознание. Повышает активность, стимулирует умственную деятельность. При длительном использовании вызывает зависимость и подавленность сознания без новой дозы.
• Индику. Влияет на мышечную ткань. В ряде стран используется для лечения рака.
• Гашиш. Наркотик, изготовленный из цветков конопли.
• Марихуана. Высушенная часть растений, используемая в курительных смесях.

Вещества, воздействующие на каннабиноидные рецепторы, содержатся и в других видах растений. Например:

• Шалфей предсказателей. Содержит Сальвинорин А, который относится к терпеноидам, диссоциативным галлюциногенам.
• Китайский рододендрон. Содержит Мирцен, который входит и в состав многих видов конопли. При большой концентрации Мирцен оказывает седативное действие на организм. Вещество содержится также в: хмеле, манго, вербене, тимьяне, лимонной траве, манго и других растениях.
• Розмарин, тмин, лаванда, базилик, корица, орегано, черный перец и другие специи и пряные травы содержат В-кариофиллен, который присутствует в составе каннабиноидов.
• Какао, эхинацея содержат N-ацилэнатомины, а также в незначительной концентрации анандамид, которые содержатся в каннабимметиках.
• Семена льна в чистом виде содержат КБД,(каннабигерол).

Существует более 800 растений в которых в той или иной мере присутствуют вещества, входящие в состав конопли.

Синтетические каннабиноиды

Синтетические каннабиноиды содержат тетрагидроканнабинол и другие алкалоиды конопли, которые оказывают седативное влияние на психику человека. Они входят в курительные смеси, многие из которых являются «дизайнерскими», что объясняет всплеск каннабиноидной наркомании в результате погони за модные веяниями нового тысячелетия. Наиболее популярными являются спайсы, содержащие терпенфенольные соединения. В процессе изучения курительные смеси были запрещены к распространению, но все еще остались в нелегальном обороте. Помимо спайсов к синтетическим каннабиноидам относятся капсулы, жевательные пасты, порошки, таблетки, в составе которых выявлены наркотические соединения.

Среди наиболее распространенных спайсов выделяют:

• Spice Egypt;
• Dream;
• Spice Silver;
• Gold Zoom;
• Diamond;
• Pep Spice;
• Tropical Synergy;
• Gold;
• Arctic Synergy.

К этой группе относятся также наркотические вещества серии N-бензил-1-бутил-1Н-индазол-3-карбоксамид и новое психоактивное вещество метиловый эфир 3,3-диметил-2-бутановой кислоты.

Существует ли зависимость от каннабиноидов?

Сторонники легализации марихуаны утверждают, что зависимости от конопли нет. Однако это мнение научно не обосновано. По результатам исследований, действительно, риск зависимости от конопли составляет 9%, а от алкоголя или кокаина – 15%. При этом следует учитывать частоту потребления, а также индивидуальные особенности организма.

Не случайно в США марихуана внесена в перечень веществ, вызывающих психические отклонения, а в Англии работают Горячии линии психологической поддержки зависимым. При проведении экспериментов с добровольцами не было выявлено зависимости от потребления после отказа от курения. Однако, отмечалась повышенная импульсивность и склонность к риску среди тех, кто принимал участие в исследованиях. Порядка 20% испытуемых отмечали апатию, навязчивые мысли, депрессивность, тревоность, панические атаки, раздражительность. Помимо этого, несколько человек требовали психологической реабилитации ввиду снижения аппетита, изменения режима сна, эмоциональной нестабильности.

Последствия употребления

Воздействие каннабиноидов на организм индивидуально. Оно зависит от сорта травы, длительности курения, психологической стабильности и уровня здоровья зависимого. При этом существует риск поражения всех систем и органов:

• Дыхания. Хронический насморк и кашель, астма, пневмония, онкологические изменения легких.
• Сердечно-сосудистой системы. Появляется тахикардия и скачки давления. Существует риск инфаркта и инсульта.
• Печени и почек. Возникает почечная недостаточность, разрушаются клетки печени.
• Иммунной системы. Резко снижается иммунитет из-за поражений на клеточном уровне.
• Мочеполовой системы. Возникает риск бесплодия, снижается уровень тестостерона, нарушается менструальный цикл.
• Мозговых центров. Нарушается речь, ухудшается память, развивается слабоумие.
• Нервной системы. Возникает тревожность и панические атаки, психозы, развивается депрессия, апатия, безразличие к жизни.

Признаки употребления каннабиноидов

При систематическом употреблении конопли у человека появляются изменения в поведении и внешности. Среди основных симптомов зависимости можно выделить:

• Частое возбуждение, повышение активности.
• Резкие перепады настроения. От веселья к депрессии и унынию.
• Необдуманность принятия решений.
• Склонность к риску.
• Беспричинные признаки агрессии.
• При курении спайсов появляется спазматический кашель.
• Кожа лица бледнеет.
• Может наблюдаться резкое похудение.

В случае передозировки у наркозависимого появляется:

• Отстраненность от внешнего мира.
• Уныние и тревога.
• Головокружение.
• Тошнота с рвотой.

Если наркоман не получит привычную дозу, то он может:

• Отказываться от еды.
• Проявлять раздражительность, напряженность.
• Жаловаться на тошноту, рези в животе.
• Проявлять склонность к суицидальным мыслям.

Важно: признаки каннабиноидной зависимости могут быть индивидуальны, поэтому следует обращать внимание на изменения в настроении и поведении человека, а при подозрении на наркозависимость обращаться в реабилитационный центр.

Лечение зависимости

Лечение каннабиноидной наркомании лучше доверить специалистам реабилитационных центров, которые смогут продиагностировать состояние пациента, принять решение о наиболее эффективных методах оказания помощи пациенту. Само лечение проходит поэтапно:

1. Проводится интервенция. Проводятся беседы с наркозависимым относительно важности лечения, его необходимости для сохранения всех семейных и социальных отношений. Пациент должен прийти к решению необходимости отказаться от зависимости, осознать проблему.
2. Непосредственно лечение. Показана диспансеризация. В отдельных случаях возможно амбулаторное лечение. Медицинская помощь направлена на устранение признаков острой интоксикации, выведение вещества из организма, а также стабилизацию психологического состояния наркозависимого. В клинике с пациентом работает нарколог, психолог. Иногда требуется помощь психиатра.
3. Реабилитация. Важно, чтобы наркоман не вернулся к своему пристрастию. Поэтому реабилитация и социализация являются очень важными этапами лечения, которые помогают избежать рецидивов.

Если вы по каким-либо признакам заподозрили, что близкий человек страдает каннабиноидной наркоманией, или у вас есть веские тому доказательства. То обратитесь в реабилитационный центр, чтобы своевременно оказать помощь, не допустив необратимых последствий.

Источник