- Антиаритмические препараты
- Классификация препаратов
- Механизм действия
- Основные антиаритмические препараты
- Лекарственные препараты против аритмии сердца
- Классификация антиаритмических средств в зависимости от основной точки (точек) действия в интактном сердце
- Классификация в зависимости от характера влияния на потенциал действия
- I класс
- II класс
- III класс
- IV класс
- Лекарства от аритмии
- Особенности лечения аритмии
- Лекарства – антиаритмики
- Адреноблокаторы
- Мембраностабилизирующие препараты
- Бета-блокаторы
- Сердечные гликозиды
- Кальциевые блокаторы
- Натриевые и калиевые блокаторы
- Транквилизаторы
- Седативные средства
Антиаритмические препараты
Антиаритмические препараты – это лекарственные средства, которые нормализуют нарушенный ритм сокращений сердца. Их активные компоненты могут принадлежать к различным типам химических соединений, а также относиться к разным классам фармакологических препаратов.
Классификация препаратов
Существует несколько классификаций антиаритмических препаратов. Наиболее известной является классификация Vaughan-Williams (1971), согласно которой выделяют 4 класса антиаритмиков.
I класс. Вещества, блокирующие быстрые натриевые каналы. Препараты этой группы способствуют снижению скорости деполяризации и замедляют проводимость по волокнам Пуркинье и пучку Гиса. Среди множества современных антиаритмических препаратов этой группы особого внимания заслуживает пропафенон. Пропафенон вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода в предсердиях, атриовентрикулярном узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, в желудочках
II класс. Бета-адреноблокаторы — снижают воздействие на сердечную мышцу симпатических (адренергических) импульсов, которые могут играть определенную роль в развитии аритмии. Большая часть средств этой группы способствует урежению частоты сердечных сокращений, снижению синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости.
III класс. Препараты, которые замедляют реполяризацию. К ним относятся соталол и амиодарон. Антиаритмики этой группы способствует увеличению длительности потенциала действия (ПД) кардиомиоцитов, замедлению проведения импульса по всем областям проводящей системы сердца.
IV класс. К IV группе относятся антагонисты ионов кальция, которые блокируют «медленные» кальциевые каналы. Способствуют ингибированию медленного тока ионов кальция в клетки миокарда, что снижает автоматизм эктопических очагов возбуждения в сердце.
Механизм действия
До сих пор не выяснены механизмы действия антиаритмических средств. Тем не менее, многие препараты обладают схожим эффектом. Антиаритмические препараты изменяют поток ионов натрия, калия и кальция через мембрану кардиомиоцитов, в результате чего происходит изменение ее электрического потенциала. Основной электрофизиологический эффект – изменение скорости и продолжительности фаз ПД, скорости проведения электрического импульса, рефрактерности и автоматизма сердечной мышцы.
Основные антиаритмические препараты
Пропафенон (Пропанорм) — один из наиболее эффективных и безопасных лекарственных препаратов, который используется для лечения наджелудочковых и желудочковых нарушений сердечного ритма (экстрасистолии). Помимо свойств препаратов I класса по классификации Vaughan-Williams пропафенон сочетает в себе еще и свойства антиаритмических средств II, III, IV классов. Основным электрофизиологическим эффектом препарата является блокада трансмембранных натриевых каналов. Пропафенон вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода в предсердиях, атриовентрикулярном узле и, в меньшей степени, в желудочках. Структурная организация молекулы пропафенона схожа с антагонистами β-адренорецепторов, в связи с чем он обладает легким β-блокирующим эффектом (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола). Кроме того, основные метаболиты пропафенона оказывают умеренно блокирующее действие на кальциевые каналы.
Аллапинин. Антиаритмический препарат I класса, основным механизмом действия которого является блокада быстрых натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Замедляет AV- и внутрижелудочковую проводимость, уменьшает эффективный рефрактерный период кардиомиоцитов предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье. Аллапинин не рекомендуется применять у пациентов с явлениями сердечной недостаточности, так как он может ухудшить сократительную функцию миокарда. При приеме нагрузочной дозы препарата возможно увеличение продолжительность интервала QT.
Новокаинамид. Относится к I классу антиаритмических препаратов, блокирует быстрые натриевые каналы, что приводит к снижению скорости деполяризации и замедлению реполяризации, увеличивает длительность рефрактерного эффективного периода кардиомиоцитов. При внутривенном введении новокаинамида возможно угнетение проводимости, резкое снижение АД, возникновение тяжелых побочных эффектов.
Амиодарон (Кордарон). – относится к антиаритмическим препаратом III класса, вместе с тем обладая небольшим альфа- и бета-адреноблокирующим эффектом. Оказывает антиангинальный, коронародилатирующий эффект, обладает незначительным гипотензивным эффектом. Препарат применяется для лечения самых разнообразных нарушений сердечного ритма, в том числе у больных с синдромом WPW. При длительном приеме амиодарона возможно возникновение внесердечных побочных эффектов из-за накопления в тканях молекулы йода, входящей в состав препарата.
Соталол. обладает основными свойствами препаратов III класса и незначительным бета-блокирующим эффектом. Вызывает равномерное удлинение фаз реполяризации и потенциал действия, может назначаться больным ИБС.
Обращаем ваше внимание! Эта статья не является призывом к самолечению. Она написана и опубликована для повышения уровня знаний читателя о своём здоровье и понимания схемы лечения, прописанной врачом. Если вы обнаружили у себя схожие симптомы, обязательно обратитесь за помощью к доктору. Помните: самолечение может вам навредить.
Источник
Лекарственные препараты против аритмии сердца
Механизмы действия антиаритмических средств можно классифицировать в зависимости от их влияния на интактное сердце (клиническая классификация) или в соответствии с их действием на клеточном уровне, описанным в исследованиях in vitro (классификация в зависимости от характера влияния на потенциал действия).
Последняя из упомянутых классификаций используется чаще всего, хотя ее практическое значение весьма ограниченно.
Согласно этой классификации антиаритмические препараты подразделяются на 3 группы в зависимости от их основной точки (точек) действия в интактном сердце.
К первой группе относятся средства, основным действием которых является замедление проведения в АВ-узле. Таким образом, эти препараты могут оказаться полезными в лечении аритмий суправентрикулярного происхождения.
Во вторую группу объединены лекарственные средства, оказывающие действие в основном при желудочковых нарушениях ритма сердца. К третьей группе относятся препараты, которые действуют на предсердия, желудочки и (в случаях синдрома WPW или АВРТ) на дополнительные АВ-пути.
Таким образом, антиаритмические средства последней группы могут быть эффективными как при суправентрикулярных, так и при желудочковых аритмиях.
Классификация антиаритмических средств в зависимости
от основной точки (точек) действия в интактном сердце
Точка действия | Примеры лекарственных средств |
АВ-узел | Верапамил, дилтиазем, аденозин, дигоксин, БАБ |
Желудочки | Лидокаин, мексилетин |
Предсердия, желудочки, дополнительные пути АВ-проведения | Хинидин, дизопирамин, амиодарон, флекаинид, прокаинамид, соталол, пропафенон |
Классификация в зависимости от характера влияния на потенциал действия
Согласно этой классификации в зависимости от электрофизиологических эффектов на клеточном уровне препараты делятся на 4 основных класса.
I класс
Препараты I класса блокируют транспорт натрия через клеточную мембрану в начале активации клетки и, таким образом, снижают скорость нарастания потенциала действия (фаза 0). Они подразделяются на подклассы А, В и С в зависимости от их влияния на продолжительность потенциала действия (который на стандартной ЭКГ отражается длительностью интервала QT).
Препараты класса IA увеличивают продолжительность потенциала действия, класса IB — уменьшают этот показатель, а класса IС — оказывают лишь незначительный эффект. Антиаритмическое действие препаратов класса IB ограничивается лишь желудочками, а действие препаратов, относящихся к классам IA и IС, направлено и на предсердия, и на желудочки.
Препараты класса IA, особенно IС, замедляют внутрижелудочковое проведение, а препараты класса IA могут существенно увеличивать продолжительность интервала QT.
II класс
Препараты II класса препятствуют воздействию симпатической нервной системы на сердце. Они не влияют на потенциал действия большинства кардиомиоцитов, однако уменьшают наклон кривой спонтанной деполяризации (фаза 4) клеток с пейсмейкерной активностью и, таким образом, снижают частоту генерации импульсов.
III класс
Препараты III класса блокируют транспорт ионов калия через клеточную мембрану. Они увеличивают продолжительность потенциала действия и, следовательно, длительность рефрактерного периода и интервала QT, однако не замедляют фазу 0.
IV класс
Препараты IV класса препятствуют транспорту кальция через клеточную мембрану, который следует за входящим потоком натрия во время активации клеток. Наиболее чувствительны к действию этих препаратов клетки синусового и АВ-узлов. Необходимо заметить, что блокаторы кальциевых каналов, являющиеся производными дигидропиридина (нифедипин, амлодипин), не обладают антиаритмической активностью.
Ограничения классификации в зависимости от характера влияния на потенциал действия. Большинство препаратов относятся к I классу, а средства «внутри» этого класса существенно отличаются друг от друга по клиническим эффектам. Некоторые препараты обладают чертами, присущими средствам разных классов (например, амиодарон, основное действие которого характерно для препаратов III класса, также оказывает действие, присущее препаратам I, II и IV классов).
Более того, некоторые средства (например, аденозин и дигоксин) не могут быть отнесены ни к одному из вышеперечисленных классов.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Источник
Лекарства от аритмии
Аритмия – патология, при которой отмечается нарушение нормальной частоты, регулярности и последовательности сокращений сердечной мышцы. Подобные нарушения сердечного ритма могут носить патологический или физиологический характер. Какие эффективные лекарства от аритмии сердца можно использовать при лечении патологии?
Особенности лечения аритмии
Лечение аритмии заключается в устранении первопричины развития патологии, а также в купировании проявляющихся симптомов. Лекарственные препараты, используемые в таком случае, делятся на несколько групп:
- антиаритмики
- адреноблокаторы
- бета-блокаторы
- натриевые, калиевые и кальциевые блокаторы
- препараты неотложной помощи
- седативные лекарственные средства
- сердечные гликозиды
- транквилизаторы
Лекарства – антиаритмики
Среди наиболее эффективных средств данной группы можно выделить:
- Аллапинин
- Пропанорм – лекарство от аритмии, используемое при лечении желудочковых аритмических нарушений
- Пропафенон
- Пульснорма
- Ритмонорм
- Хинидин
- Этмозин
Адреноблокаторы
Данные препараты понижают артериальное давление и уменьшают потребность миокарда в кислороде. Адреноблокаторы эффективны при лечении аритмии, которая протекает в сочетании с ишемической болезнью и гипертензией. Список лекарств-адреноблокаторов от аритмии:
- Атенолол
- Ацебуталол
- Беталок
- Вазокардин
- Метопролол
- Небиволол
Мембраностабилизирующие препараты
Эти лекарства от аритмии сердца стабилизируют электрический импульс. Подобные препараты делятся на три группы:
1.Средства, тормозящие транзит нервного импульса:
- Аймалин
- Гилуритмал
- Новокаиномид
- Норпэйс
- Прокаинамид
- Ритмилен
- Хинидин
2.Те, которые не оказывают воздействие на импульс:
3.Препараты, тормозящие проводимость, но не оказывающие влияния на потенциал действия:
Бета-блокаторы
Лекарственные средства этой группы необходимы для снижения сократительной частоты ритма миокарда, их применение способствует снижению нагрузки на сердце. Бета-блокаторы:
- Пропранолол — часто применяемый препарат, снижающий частоту и силу сокращений миокарда. Лекарственное средство эффективно проявляет себя при лечении синусовой тахикардии и экстрасистолии желудочков.
- Карведилол.
Вышеперечисленные лекарства от аритмииимеют широкий спектр побочных явлений (тошнота, сонливость, сухость во рту).
Сердечные гликозиды
Это достаточно действенные лекарственные средства на растительной основе, замедляющие ритм биения сердца. Сердечные гликозиды стимулируют работу миокарда таким образом, что он начинает потреблять меньшее количество кислорода. Пример сердечных гликозидов:
Кальциевые блокаторы
Кальциевые блокаторы – препараты, способствующие улучшению кровоснабжения сердца и уменьшению нагрузки на миокард. Кроме того, эти средства замедляют сердечный ритм. Пример кальциевых блокаторов:
- Верапамил эффективен при лечении тахикардии, предсердного мерцания и трепетания.
- Дилтиазем.
Натриевые и калиевые блокаторы
Натриевые блокаторы способствуют снижению возбудимости клеток миокарда, в результате чего сократительный период сердечной мышцы уменьшается. Список лекарств натриевых блокаторов от аритмии сердца:
Калиевые блокаторы препятствуют выходу калия из клеток:
- Амиодарон
- Бретилий
- Ибутилид
- Кордарон
- Нибентан
- Сотогексал
- Тедисамил
Транквилизаторы
Для лечения пациентов с индивидуальной непереносимостью антиаритмических препаратов применяются транквилизаторы. Подобные лекарства от аритмии оказывают сосудорасширяющий, седативный эффект, уменьшают частоту сердечных сокращений. Препараты-транквилизаторы:
- Грандаксин
- Диазепам
- Ксанакс
- Медазепам
- Седуксен
- Феназепам
- Элениум
Седативные средства
Пациентам с аритмией необходимо всегда иметь при себе седативные препараты:
- Антарес
- Валериана
- Валокардин
- Кардиофит
- Корвалол
- Кордевит
- Кратал
- Персен
Аритмия – серьезная патология, при неправильном лечении которой возникает риск не только для здоровья, но и для жизни. Перед началом приема каких-либо препаратов необходима консультация специалиста.
Источник