Муколитические (разжижающие мокроту) лекарственные средства
Смотри также бронхикум бальзам с эквалиптовым маслом, бронхикум ингалят, синупрет, трисолвин.
АЦЕТИЛ ЦИСТЕИН (Acetylcystein)
Синонимы: Ацетин, Мукомист, Мукосольвин, Бронхолизин, Аэрброн, Флуимуцетин, Флуимуцил, Инспир, Муцисол, Мукофилин, Муколитик, Мукобене, Ацц, Ракомекс и др.
Фармакологическое действие. Оказывает муколитическое действие — разжижает мокроту и облегчает ее отделение.
Показания к применению. Заболевания дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, бронхоэктазии, муковисцидоз), сопровождающиеся повышенной вязкостью мокроты с присоединением гнойной инфекции. Препарат эффективен при инфекшюнно-аллергической бронхиальной астме, осложненной бактериальным, особенно гнойным, бронхитом или нагноившимися бронхоэктазами (заболеванием легких с образованием в легочной ткани полостей, заполненных гнойной мокротой). Однако в этих случаях следует проявлять осторожность в связи с возможностью усиления бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов). Профилактически целесообразно одновременно принимать бронхолитические (расширяющие просвет бронхов) препараты.
Способ применения и дозы. Применяют ацетшшистеин в виде ингаляций по 2-5 мл 20% раствора 3-4 раза в день (в течение 15-20 мин); внугритрахеально (в полость трахеи) вводят по 1 мл 10% раствора каждый час (в виде медленной инсталляции — введения каплями); для промывания бронхов при лечебной бронхоскопии используют 5-10% растворы. При невозможности применения раствора ацетшшистеина в виде ингаляций и внугритрахеально (при травмах дыхательных путей, коматозном /бессознательном/ состоянии и др.), а также в детской практике препарат вводят внутримышечно. Взрослым вводят внутримышечно по 1-2 мл 10% раствора 2-3 раза в день; детям грудного возраста — из расчета 10-15 мг/кг 2 раза в день; детям старше 1 года — по 0,5-1 мл 10% раствора 2 раза в день. Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания; обычно курс лечения продолжается 1-2 недели; при трахеобронхите (сочетанном воспалении трахеи и бронхов) — 3-4 дня, при муковицидозе (наследственной болезни, проявляющейся закупоркой вязким секретом дыхательных путей, кишечника и т. д.) — 7-10 дней. При необходимости вводят препарат внутривенно. Доза для взрослых 0,5 г (10 мл 5% раствора). Через 30-90 мин после введения облегчается отделение мокроты, которую удаляют откашливанием или отсасыванием. Действие препарата в однократной дозе продолжается 2-4 ч. При курсовом лечении вводят по 10 мл 5% раствора 2 раза в сутки в течение 7-10 днем. Детям вводят ацетилцистеин главным образом внутримышечно.
Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможна тошнота (связанная главным образом со специфическим запахом препарата). Осторожность следует соблюдать у лиц, склонных к бронхоспазму (при наступлении явлений бронхоспазма назначают бронхорасширяющие средства). С осторожностью следует применять ацетилцистеин при склонности к легочным кровотечениям, заболеваниях печени, почек, дисфункции надпочечников. При длительном применении следует контролировать функции печени, почек и надпочечников, проверять ферментные показатели крови.
Противопоказаниия. Индивидуальная повышенная чувствительность, бронхиальная астма без сгущения мокроты. При работе с препаратом следует пользоваться стеклянными сосудами, избегая соприкосновения с металлами и резиной (возможно образование сульфидов с характерным запахом).
Форма выпуска. 20% раствор для ингаляций в ампулах по 5 или 10 мл и 10% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл и 5% раствор в ампулах по 10 мл.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 0 до +5 °С.
БРОМГЕКСИН (Bromhexin)
Синонимы: Бромгексинхлорид, Бисольвон, Муковин, Сольвин, Брексол, Бродизол, Бромобене, Бромксин, Бизолвон, Бромбензоний, Брококин, Лизомуцин, Мугоцил, Фульпен А и др.
Фармакологическое действие. Повышает выделение секрета бронхиальными железами и уменьшает вязкость мокроты, что дает выраженный отхаркивающий эффект и облегчает выделение мокроты. Препарат малотоксичен. Существенного влияния на кровообращение не оказывает.
Показания к применению. Острые и хронические воспалительные заболевания трахеи, бронхов, легких; бронхоэктатическая болезнь (заболевание легких с образованием в легочной ткани полостей, заполненных мокротой), пневмокониозы (общее название профессиональной болезни органов дыхания); в пред- и послеоперационном периоде, препарат используется при бронхографии.
Способ применения и дозы. Принимают бромгексин внутрь (независимо от приема пиши) в виде таблеток. Дозы для взрослых — по 0,016 г (16 мг= 2 таблетки по 0,008 мг) 3-4 раза в день; для детей от 3 до 4 лет — по 0,002 г (2 мг), от 5 до 14 лет — по 0,004 г (4 мг) 3 раза в день; детям до 3 лет препарат не назначают.
Действие препарата начинает проявляться обычно через 24-48 ч после начала лечения. Курс лечения — от 4 дней до 4 нед.
При ингаляционном применении раствор следует разбавить дистиллированной водой 1:1 и нагреть до температуры тела для предупреждения кашля. У больных бронхиальной астмой или асматическим бронхитом перед ингаляцией следует принять бронхолитик (средство, расширяющее просвет бронхов). Ингаляцию проводят дважды в день взрослым по 4 мл, детям старше 10 лет — по 2 мл, детям в возрасте от 6 до 10 лет — по 1 мл, детям в возрасте от 2 до лет — по 10 капель и детям младше 2 лет — по 5 капель на ингаляцию. Парентеральное (минуя пищеварительный тракт) введение препарата рекомендуется для лечения в тяжелых случаях, а также в послеоперационном периоде для предупреждения скопления густой мокроты в бронхах. Вводят по 1 ампуле подкожно, внутримышечно или внутривенно 2-3 раза в день медленно в течение 2-3 минут. Внутривенно препарат вводят вместе с глюкозой или физиологическим раствором. Препарат несовместим с щелочными растворами.
При необходимости назначают бромтексин одновременно с антибактериальными, бронхорасширяюшими, сердечными и другими средствами.
Побочное действие. Редко, при длительном приеме — тошнота, рвота, диспепсические явления (расстройства пищеварения), обострения язвенной болезни. Крайне редко — ангионевротический (аллергический) отек Квинке, повышение уровня трансаминаз (ферментов) в сыворотке крови.
Противопоказания. Абсолютных противопоказаний нет. Относительные: повышенная чувствительность к препарата, пептическая язва желудка, недавнее желудочное кровотечение, первый триместр беременности.
Форма выпуска. Таблетки по 0,008 г, 0,016 г. Драже по 0,004 г, 0,008 г, 0,012 г. Сироп (1 мл — 0,0008 г). Микстура (1 мл -0,0008 г). Раствор для перорального (через рот) применения (1 мл — 0,002 г). Эликсир (1 мл — 0,0008 г, или 0,00016 г) Раствор для ингаляционного применения (1 мл -0,0002 г). Раствор для парентерального применения (1 мл — 0,002 г).
Условия хранения. Обычные.
ФЛЕГАМИН (Flegamin)
Комбинированный препарат, содержащий бромгексин, ментол, эвкалиптовое и мятное масла, ментол, воду дистиллированную.
Показания к применению. Применяют как муколитическое (разжижающее мокроту) и отхаркивающее средство.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь 3-4 раза в день (дозируют с помощью прилагаемой мерной ложки).
Побочное действие и противопоказания такие же, как для бромгексина.
Форма выпуска. Во флаконах оранжевого стекла по 120 мл, содержащих 80 мг бромгексина в 100 мл.
Условия хранения. В прохладном, защищенном от света месте.
Бромгексин также входит в состав препарата мукопанарал.
Синонимы: Детский сироп от кашля.
Фармакологическое действие. Оказывает муколитическое (разжижающее мокроту) действие, снижает вязкость мокроты.
Показания к применению. Кашель с трудноотделяемой мокротой при простудных заболеваниях и острых инфекционных заболеваниях верхних отделов дыхательных путей.
Способ применения и дозы. Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 0,1-0,2 г (5-10 мл) каждые 4 ч, не более 1,2 г в сутки; от 2 до 6 лет — по 0,05-0,1 г (2,5-5 мл) каждые 4 ч, но не более 0,6 г в сутки.
Детям в возрасте до 2 лет препарат следует назначать под строгим контролем врача. Консультация врача необходима в следующих случаях: постоянный или хронический кашель, который может наблюдаться при астме, хроническом бронхите (воспалении бронхов), эмфиземе (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани); кашель, который сопровождается обильной мокротой; если на фоне лечения кашель сохраняется более 1 недели, имеет рецидивирующее (периодически повторяющееся) течение, сопровождается лихорадкой (резким повышением температуры тела), появлением сыпи, постоянной головной болью.
Побочное действие. Редко — понос, сонливость, тошнота, рвота, боли в области желудка.
Противопоказаниия. Повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Сироп во флаконах. В 5 мл сиропа содержится 0,1 г гвайфенизина. Сироп имеет вишневый вкус.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Гвайфенизин также входит в состав препаратов гексапневмин и колдрекс бронхо.
ГЕЛОМИРТОЛЬ ФОРТЕ (Gelomyrtol forte)
Синонимы: Миртол стандартизированный.
Фармакологическое действие. Обладает муколитическим (разжижающим мокроту), отхаркивающим и антибактериальным действием. Применение препарата приводит к разжижению вязкого секрета (отделяемого), выделяющегося при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, а также к облегчению отделения мокроты. Продолжительная терапия препаратом улучшает состояние больных при хронических заболеваниях дыхательных путей.
Показания к применению. Острый бронхит (воспаление бронхов), хронический бронхит, синусит (воспаление околоносовых пазух).
Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 10 лет обычно назначают по 1 капсуле 3-4 раза в сутки. При необходимости длительной терапии, в том числе при хронических заболеваниях, назначают по 1 капсуле 2 раза в сутки.
Для облегчения утреннего отхождения мокроты у больных с хроническим бронхитом рекомендуется прием 1 капсулы препарата вечером перед сном.
Детям младше 10 лет назначают половину дозы для взрослых.
Препарат принимают за 30 мин до еды, обильно запивая прохладной жидкостью.
Продолжительность курса лечения определяется клинической картиной заболевания.
Побочное действие. Болезненные явления и дискомфорт в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины) и области живота, обострение теченияжелчнокаменной и мочекаменной болезни. В редких случаях — аллергические реакции.
Противопоказаниия. Повышенная чувствительность к препарату. Избегать применения препарата в I триместре беременности.
Форма выпуска. Капсулы по 300 мг в упаковке по 20, 50 и 100 штук. Стандартизированный состав препарата: лимонен — 75 мг; цинеол — 75 мг; альфапинен — 20мг.
Условия хранения. В сухом, прохладном месте.
КАРБОЦИСТЕИН (Carbocistein)
Синонимы: Бронкатар, Бронхокод, Мукодин, Мукопронт, Мукосол, Флювик, Дрилл отхаркивающее.
Фармакологическое действие. Эффективное муколитическое (разжижающее мокроту) средство. Разжижает бронхиальный секрет и увеличивает его объем, тем самым облегчая его выделение. Нормализует физические и химические характеристики компонентов мокроты.
Показания к применению. Заболевания органов дыхания (острые и хронические), сопровождающиеся выделением большого количества вязкого секрета. Лекарственную форму препарата в виде сиропа можно применять у больных сахарным диабетом.
Способ применения и дозы. Взрослым обычно назначают по 2 капсулы 3 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до 1 капсулы 4 раза в сутки. При использовании сиропа начальная доза составляет по 15 мл 3 раза в сутки; затем дозу снижают до 10 мл 3 раза в сутки.
Детям дозу препарата подбирают в зависимости от возраста: 5-12 лет — по 10 мл 3 раза в сутки; 2-5 лет — 2,5-5 мл 4 раза в сутки. Детям в возрасте до 2 лет назначают в суточной дозе 20 мг/кг (в несколько приемов).
Побочное действие. Крапивница. Описаны редкие случаи возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Противопоказаниия. Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; повышенная чувствительность к препарату. В периоды беременности и кормления грудью препарат назначают только по жизненным показаниям.
Форма выпуска. Капсулы в упаковке по 20 и 1000 штук; сироп во флаконах по 110 мл. Iкапсула содержит 0,375 г карбоцистена; 5 г сиропа содержат 0,25 г карбоцистеина.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
МЕСНА (Mesna)
Синонимы: Мистаброн, Микофлуид, Муколен и др.
Фармакологическое действие. По действию препарат близок к ацетилцистеину. В связи с наличием сульфгидрильной группы способен разрывать дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты и понижать ее вязкость.
Показания к применению. Применяют в виде ингаляции или внутрибронхиальных вливаний при хронических бронхитах, эмфиземе легких (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани), ателектазе легких (спадении легочной ткани), после хирургических вмешательств на легких и др.
Способ применения и дозы. Для ингаляции используют 0,6-1,2 г препарата (1-2 ампулы по 3 мл 20% раствора) без разведения или в разведении 1:1 в дистиллированной воде или изотоническом растворе натрия хлорида. Ингаляции проводят 2-3 раза в сутки. Курс лечения — 2-24 дня. Для интратрахеального (в трахею) вливания применяют в той же дозе и в том же разведении. Вводят каждый час до
разжижения и выведения секрета (бронхолегочного отделяемого).
При воспалении верхнечелюстной (гайморовой) пазухи вводят после предварительного промывания пазухи 2-3 мл препарата (при необходимости каждые 2-3 дня).
Форма выпуска. 20% раствор в ампулах по 3 мл (600 мг) в упаковке по 6 штук. Ампулы следует открывать непосредственно перед применением; оставшийся раствор применять нельзя!
Условия хранения. Обычные.
Источник
Современная муколитическая терапия заболеваний дыхательных путей
*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ
Читайте в новом номере
Процесс образования бронхиального секрета, его продвижения в проксимальном направлении является одной из защитных функций органов дыхания. Бронхиальный секрет не только механически защищает эпителий от микробов, но и обладает бактериостатическими свойствами. В данной ситуации проводится симптом-ориентированная терапия в соответствии с наиболее частыми жалобами на проявления болезни. В качестве основной терапии чаще всего рекомендуется щадящий режим физических нагрузок, назначается домашний режим. Кроме того, используются муколитические или противокашлевые средства. Особый акцент делается на группе муколитических препаратов, одним из представителей которых является ацетилцистеин, обладающий (наряду с муколитическим) антиоксидантным и антитоксическим эффектом. Разжижая мокроту и увеличивая ее объем, ацетилцистеин облегчает ее выделение, способствует отхаркиванию, уменьшает воспалительные явления. Несмотря на длительное применение (более 50 лет) в клинической практике, препарат не утратил своего значения. Исследования последних лет показали его влияние на бактериальные биопленки, что способствует его более широкому применению в лечении заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.
Ключевые слова: муколитики, мукоцилиарный клиренс, антиоксиданты, цитопротекторы, биопленки, ацетилцистеин.
Для цитирования: Княжеская Н.П., Бобков Е.В. Современная муколитическая терапия заболеваний дыхательных путей. РМЖ. 2018;3(I):30-35.
Curent mucolytic therapy of respiratory tract diseases
Kniazheskaya N.P., Bobkov E.V.
Pirogov Russian National Research Medical University, Moscow
The process of bronchial mucus formation and its proximal movement is one of the protective functions of the respiratory system. Bronchial mucus provides not only mechanical protection of the epithelium from microbes, but it also has bacteriostatic properties. In this situation, a symptom-oriented therapy is used to manage the most frequent manifestations of the disease. Most often, regime of moderate physical activity and a home care regime is recommended as the main therapy. In addition, mucolytic or antitussive agents are used to support the treatment process. Particular emphasis is placed on the group of mucolytics. Acetylcysteine is a representative of this group of drugs, which provides not only mucolytic, but also the antioxidant and antitoxic effects. Acetylcysteine thins the sputum, increases its volume, contributes to its expectoration, and reduces inflammation as well. The drug has been used in clinical practice for more than 50 years and has not lost its value yet. Recent studies have shown its effect on bacterial biofilms, which contributes to its wider use in the treatment of upper and lower respiratory tract.
Key words: mucolytics, mucociliary clearance , antioxidants, cytoprotectors, biofilms, acetylcysteine.
For citation: Kniazheskaya N.P., Bobkov E.V. Curent mucolytic therapy of respiratory tract diseases // RMJ. 2018. № 3(I). P. 30–35.
Статья посвящена возможностям современной муколитической терапии заболеваний дыхательных путей. Особый акцент делается на представителе муколитических препаратов — ацетилцистеине, обладающим (наряду с муколитическим) антиоксидантным и антитоксическим эффектом.
Введение
Лечение
В связи с тем, что острые респираторные заболевания с трудом поддаются каузальному лечению, как правило, проводится симптом-ориентированная терапия в соответствии с наиболее частыми жалобами на проявления болезни. В качестве основной терапии чаще всего рекомендуются щадящие физические нагрузки, домашний режим; используются муколитические или противокашлевые средства. Однако довольно часто врачи назначают также антибиотики, которые (по причине вирусной природы большинства острых респираторных инфекций, в т. ч. бронхита) не оказывают никакого действия или воздействуют лишь на сопутствующие бактериальные инфекции. Помимо этого, антибиотики могут вызвать такие нежелательные побочные эффекты, как диарея или аллергические реакции. Чрезмерное применение антибиотиков развивает у микроорганизмов невосприимчивость к лечению [5–7].
Длительное время основными препаратами, применяемыми для лечения острых респираторных заболеваний, были отхаркивающие средства, действие которых в значительной мере связано со стимуляцией рецепторов слизистых оболочек бронхиального дерева и механическим усилением продвижения мокроты.
Препараты, влияющие на отделение мокроты, делят на 2 основные группы [34]:
стимулирующие отхаркивание (секретомоторные): рефлекторного действия (термопсис, истод, алтей, терпингидрат и т. д.); резорбтивного действия (йодид натрия и калия, аммония хлорид и др.);
бронхосекретолитические (муколитические): протеолитические ферменты (трипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза и др.); синтетические муколитики (ацетилцистеин, карбоцистеин, бромгексин, амброксол).
Секретомоторные препараты усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних отделов дыхательных путей в верхние и ее выведению. Этот эффект обычно сочетается с усилением секреции бронхиальных желез и некоторым уменьшением вязкости мокроты. В свою очередь, препараты этой группы условно делят на 2 подгруппы: рефлекторного и резорбтивного действия.
Средства рефлекторного действия (препараты лекарственных растений, натрия бензоат, терпингидрат и др.) при приеме внутрь оказывают умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка и рефлекторно влияют на бронхи и бронхиальные железы. Эффект некоторых препаратов связан также со стимулирующим воздействием на рвотный и дыхательный центры (термопсис). К средствам рефлекторного действия относятся также препараты с преобладающей рвотной активностью (апоморфин, ликорин), оказывающие в малых дозах отхаркивающий эффект. Для стимуляции отхаркивания при бронхолегочных заболеваниях издавна широко применяют не только лекарственные растения в виде отваров, настоев, микстур, грудных сборов и т. д., но и некоторые выделенные из растений активные вещества [8, 9]. Ряд препаратов рефлекторного действия частично обладает также резорбтивным эффектом: содержащиеся в них эфирные масла и другие вещества выделяются через дыхательные пути и вызывают усиление секреции и разжижение мокроты.
Препараты резорбтивного действия (йодид натрия и калия, аммония хлорид, частично — натрия гидрокарбонат и др.) оказывают эффект, достигая слизистой оболочки дыхательных путей, стимулируют бронхиальные железы и вызывают непосредственное разжижение (гидратацию) мокроты; в определенной мере они стимулируют также моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Особенно активно влияют на вязкость мокроты препараты йода [10].
Муколитики (бронхосекретолитики). Первыми препаратами этой группы были протеолитические ферменты (трипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза и др.). Однако их применение ограничивается не только высокой стоимостью, но и опасностью развития аллергических реакций и деструктивных процессов в легочной ткани. В связи с возможными осложнениями
препараты используются крайне редко, по специальным показаниям.
Синтетические муколитики. Определенным прорывом в разработке препаратов, влияющих на вязкость мокроты и обладающих мощным отхаркивающим действием, было создание синтетических муколитиков (ацетилцистеина, карбоцистеина, бромгексина, амброксола). Синтетические муколитики являются препаратами выбора при лечении кашля, вызванного заболеваниями нижних отделов дыхательных путей (трахеиты, бронхиты, пневмонии), в т. ч. и у детей с пониженным синтезом сурфактанта (ранний возраст, недоношенность, длительное течение бронхита, пневмония, муковисцидоз, дефицит α1-антитрипсина).
Несмотря на принадлежность к одному классу лекарственных препаратов, муколитические препараты различаются по механизму действия. Так, ацетилцистеин способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты. Бромгексин в печени подвергается деметилированию и окислению, часть метаболитов (амброксол) сохраняет активность. Амброксол по своим физико-химическим свойствам близок к бромгексину, но отличается отсутствием метильной группы при атоме азота в боковой цепи и наличием гидроксила в пара-положении гексильного ядра. Таким образом, именно амброксол является активно действующим метаболитом бромгексина [11–13].
Основные свойства муколитиков
Область применения
Заключение
Только для зарегистрированных пользователей
Источник
