Лекарственные препараты аркоксиа 90

Содержание

Лекарственный препарат — Аркоксиа
Показания к применению Аркоксии
Противопоказания
Дозы и способ применения Аркоксии
Побочные эффекты при приеме Аркоксии
Аркоксиа при беременности
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем
Аркоксиа и Кагоцел
Аркоксиа и алкоголь
Аналоги
Аркоксиа или Мовалис
Аркоксиа или Нимесил
Аркоксиа или Аэртал
Аркоксиа или Дексалгин
Аркоксиа или Диклофенак
Аркоксиа или Костарокс
Аркоксиа или Целебрекс
Аркоксиа табл. 90мг N28
Формы выпуска
Аналоги и заменители

Лекарственный препарат — Аркоксиа

Когда суставы болят, или полученные травмы приносят дискомфорт и боль, врач назначает Аркоксию. Это противоревматическое, нестероидное противовоспалительное средство, которое применяется для терапии пациентов с заболеваниями костно-мышечной системы, сопровождающихся болевым синдромом. Аркоксиа выпускается в форме таблеток дозировкой действующего вещества эторикоксиб 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Рисунок 1 — Аркоксиа с разными видами дозировки

Показания к применению Аркоксии

симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, сопровождающихся воспалительной симптоматикой и болью;
краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций;
остеоартроз;
острый подагрический артрит с воспалительной симптоматикой;
миалгия в острой или хронической форме.

Противопоказания

По данным клинических исследований выявлены следующие противопоказания:

склонность к кровотечениям ЖКТ;
цереброваскулярное кровотечение;
индивидуальная непереносимость составляющих препарата;
бронхиальная астма;
полипоз носа или пазух в стадии обострения и частыми рецидивами;
непереносимость НПВП ;
язвы, эрозии и перфорации ЖКТ;
воспаления кишечника;
болезни почек в прогрессе;
гиперкалиемия;
заболевания крови, обусловленные нарушением свертываемости (гемофилия);
печеночная недостаточность в тяжелой форме;
печеночные заболевания;
ХПН;
беременность и грудное вскармливание;
дети до 16 лет;
период после операции, связанной с аортокоронарным шунтированием;
болезни периферических артерий;
артериальное давление свыше 140/90 рт.ст.;
цереброваскулярные заболевания;
непереносимость лактазы, дефицит лактазы.

Дозы и способ применения Аркоксии

Рисунок 2 — Дозировка Аркоксии назначает сам врач

Назначает Аркоксию только лечащий врач. Он может верно рассчитать дозировку и риски для пациента. Принимают лекарство по таблетке один раз в день вне зависимости от приема пищи. Курс лечения не должен превышать 8 дней.

при остеоартрозе: 1 таблетка 30 или 60 мг в день в зависимости от выраженности симптоматики;
при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите: 1 таблетка 90 мг в день;
при остром подагрическом артрите: одна таблетка 120 мг в день. Продолжительность терапии составляет не более 8 дней;
при острой боли (в том числе и после стоматологических операций): 1 таблетка 90 или 120 мг в зависимости от выраженности болевого синдрома;
при боли хронического характера: 1 таблетка 60 мг.

Побочные эффекты при приеме Аркоксии

Рисунок 3 — Рвота и тошнота — побочные эффекты при приеме Аркоксии

Как и любой лекарственный препарат, Аркоксиа имеет ряд побочных эффектов при приеме. Что ж, список внушительный.

эпигастральная боль;
тошнота, рвота;
диарея;
диспепсия;
метеоризм;
вздутие живота;
отрыжка;
усиление перистальтики;
запор;
сухость слизистой оболочки полости рта;
гастрит;
язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
синдром раздраженного кишечника;
эзофагит;
язвы слизистой оболочки полости рта;
язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией);
головная боль;
головокружение;
слабость;
нарушение вкуса;
сонливость;
нарушения сна;
нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии;
тревога;
депрессия;
галлюцинации;
спутанность сознания;
нечеткость зрения;
конъюнктивит;
шум в ушах;
почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата;
анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок;
сердцебиение;
повышение АД;
приливы;
нарушение мозгового кровообращения;
фибрилляция предсердий;
застойная сердечная недостаточность;
гипертонический криз;
кашель;
одышка;
носовое кровотечение;
бронхоспазм;
отечность лица;
кожный зуд;
сыпь;
крапивница;
синдром Стивенса-Джонсона;
синдром Лайелла;
инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта;
мышечные судороги;
артралгия;
миалгия;
отеки, задержка жидкости;
изменения аппетита;
повышение массы тела;
лейкопения, тромбоцитопения;
гриппоподобный синдром;
боли в грудной клетке.

Аркоксиа при беременности

Рисунок 4 — Прием Аркоксии при беременности

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Также, Аркоксиа противопоказана тем женщинам, которые планируют беременность, так как препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем

Использование Аркоксии не отменяет необходимости применения других групп лекарств, в том числе антибиотиков. Но стоит помнить следующее:

перед сочетанием Аркоксии и других препаратов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом;
Аркоксия усиливает эффективность антикоагулянтов и антиагрегантов, понижая протромбиновое время;
снижает эффект диуретиков и антигипертензивных средств;
если используется ацетилсалициловая кислота, то в качестве профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Но увлекаться не стоит, так как может быть спровоцировано желудочное кровотечение;
совместимость циклоспоринов с Аркоксией усиливает ее нефротоксическое действие.

Аркоксиа и Кагоцел

Кагоцел — это противовирусный препарат. Судя по инструкции, как Аркоксии, так и Кагоцела, прием этих препаратов вместе возможен. Аркоксиа может сосуществовать с лекарствами этой фармакологической группы, а Кагоцел хорошо сочетается с другими противовирусными препаратами, иммуномодуляторами, антибиотиками и прочими лекарствами. Но комбинированием таких средств должен заниматься квалифицированный специалист. Самостоятельность в этом вопросе и произвольное сочетание лекарственных препаратов может приводить к негативным последствиям, отравлениям и даже к летальному исходу.

Аркоксиа и алкоголь

Из-за того, что в инструкции нет прямого запрета на сочетание с алкоголем, сам собой возникает вопрос об их совместимости. Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств в сочетании с алкоголем нежелателен по причине возможного возникновения и усиления побочных эффектов. Мигрень, слабость, тошнота и рвота, аллергические реакции, диарея, дезориентация в пространстве, почечная недостаточность, увеличивается нагрузка на печень и др. Не самый приятный набор, правда? Аркоксиа в сочетании с алкоголем ведет к ухудшению работы ЖКТ и отравлению и внутреннему кровотечению. Не исключены риск инфаркта миокарда, повышение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность. Но пара советов все-таки есть. Начинать пить алкоголь можно только после полного выведения препарата из организма, а значит, через 24 часа после приема последней таблетки. Это действует и наоборот: за сутки до приема Аркоксии пить алкоголь нельзя.

Аналоги

Рисунок 5 — Аналоги лекарственного препарата Аркоксиа

На сегодняшний день у препарата Аркоксиа не существует аналогов в прямом смысле слова, поэтому при необходимости замены следует обратиться к лечащему врачу.

Напомним, что Аркоксия — это селективное нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), которое подавляет выработку простагландинов, являющихся медиатором воспаления. НПВС снижает температуру, подавляет боль и купирует воспаление и применяется при симптоматической терапии. Аркоксия и описанные ниже лекарства хоть и входят в ту же фармакологическую группу, но у них разные активные вещества (к которым у пациента может быть гиперчувствительность), формы выпуска, цена, негативное влияние на организм, порой противопоказания и побочные эффекты. Давайте попробуем разобраться с тем, что предлагает нам аптечный прилавок. Помните, что назначить подходящий препарат может только врач!

Аркоксиа или Мовалис

Мовалис — это лекарственный препарат, действующим веществом которого является мелоксикам. У Аркоксии и Мовалиса схожие показания и алгоритм действия, а вот формы выпуска и негативное действие на организм разное. Аркоксиа выпускается в виде таблеток, а Мовалис в виде таблеток, инъекционного раствора, суспензии, ректальных свечей. Так, Аркоксиа оказывает отрицательное влияние на сердечно-сосудистую систему, а Мовалис — на слизистую желудка и ЖКТ в целом, вызывая перфорации и возможные кровотечения.
При эндокринологических нарушениях (диабете) и лицам пожилого возвраста показана Аркоксия, так как данные параметры у Мовалиса находятся в списке противопоказаний.

Аркоксиа или Нимесил

Активное вещество Нимесила — нимесулид. Он так же, как и Аркоксиа, блокирует активность ЦОГ 2, что позволяет достигать обезболивающего эффекта и применяться для терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательной системы. Но у Нимесила есть дополнительная область применения: он применяется при лечении инфекционно-воспалительных процессов дыхательной системы. Снижает температуру, купирует боль и воспалительный процесс.

Форма выпуска Нимесила — лекарственные гранулы (порошок), которые разводятся в стакане теплой воды.

Аркоксиа или Аэртал

Показания к применению, противопоказания и алгоритм действия идентичны Аркоксии. В Аэртале активным компонентом является ацеклофенак. Форма выпуска: таблетки, крем для наружного применения и порошок, из которого перед применением предварительно изготавливают суспензию. Основными негативными эффектами, с которыми сталкивается пациент при приеме Аэртала являются: тошнота, рвота, боль эпигастрии, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор.

Аркоксиа или Дексалгин

Активное вещество в Дексалгине – декскетопрофен, который, сразу следует оговориться, часто вызывает аллергию. Он реализуется в таблетках и инъекциях (вводятся внутримышечно) и принимается в течение дня (таблетки 2-6 раз, уколы 2-3 раза). В остальном, это схожий по показаниям, действию и противопоказанию НВПС.

Аркоксиа или Диклофенак

Диклофенак — это очень эффективный НПВС. Не зря врачи при необходимости быстрого купирования боли в послеоперационный и посттравматический период используют именно его. Также, данное средство в виде суппозитория хорошо помогает при мигрени. Но, увы, действие на организм человека негативно. Длительный прием препарата воздействует не только на слизистую оболочку желудка, но и на сердечно-сосудистую систему.

Аркоксиа или Костарокс

Костарокс — это дженерик, то есть лекарственное средство с таким же, как и у оригинала, действующим веществом (эторикоксиб 90), однако, не прошедшим все этапы клинических исследований. Статус дженерика удешевляет препарат часто без потери фармакологических свойств. Отметим, что Костарокс, в отличие от Аркоксии, выпускается только в одной дозировке — 90 мг.

Аркоксиа или Целебрекс

Целебрекс также относится к группе НПВС. Реализуется на рынке в форме капсул, содержащих 200 мг активного вещества – целекоксиба. Целебрекс показан при следующих заболеваниях:

остеоартроз;
ревматоидный артрит;
первичная дисменорея;
анкилозирующий спондилит;
патологии костных и мышечных структур, сопровождающиеся болевым синдромом.

Так как показания и алгоритм воздействия одинаков, то назначение Аркоксии или Целебрекса будет зависеть от врача, так как только он, проведя необходимые исследования и составив анамнез, сможет определить необходимость того или иного препарата.

Правильно питайтесь, больше двигайтесь, сохраняйте позитивный настрой, и подвижность не покинет вас!

Видео: Аркоксиа для купирования и воспаления при суставном синдроме

Источник

Аркоксиа табл. 90мг N28

Формы выпуска

Аналоги и заменители

Показания
Противопоказания
Способ применения
Состав
Инструкция

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом.
Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).
Беременность, период грудного вскармливания.
Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин 10 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
Детский возраст до 16 лет.
Воспалительные заболевания кишечника.
Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по NYHA).
Неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели АД стойко превышают 140/90 мм рт. ст.
Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Подтвержденная гиперкалиемия.
Прогрессирующие заболевания почек.

С осторожностью:
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов:

пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта вследствие приема НПВП
пожилого возраста
одновременно принимающие другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту или пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такими как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения
пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений, такие как дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отеки и задержка жидкости
пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) — 30 мг один раз в день
пациенты с дегидратацией
пациенты с нарушениями функции почек, одновременно применяющих ингибиторы АПФ, диуретики ангиотензина II, особенно пожилые

пациенты с клиренсом креатинина ® (Arcoxia ® )

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 90» на одной стороне и с тиснением «202» на другой стороне.

1 таб. эторикоксиб 90 мг

[PRING] кальция гидрофосфат — 90 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 111 мг, кроскармеллоза натрия — 6 мг, магния стеарат — 3 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II Белый 39К18305 — 12 мг, в состав которого входят: лактозы моногидрат 35% (вес.), гипромеллоза 33% (вес.), титана диоксид 24% (вес.), триацетин 8%; воск карнаубский — 0.03 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:

остеоартроз;
ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилит;
боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом.

Краткосрочная терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

Противопоказания к применению

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
активное желудочно-кишечное кровотечение;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов:

пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны ЖКТ вследствие приема НПВП; пожилого возраста, одновременно принимающие другие НПВП, в т.ч. ацетилсалициловую кислоту, или пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, такими как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения;
пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений, такие как дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отеки и задержка жидкости;
пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз/сут, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) — 30 мг 1 раз/сут;
пациенты с дегидратацией;
пациенты с нарушениями функции почек, одновременно применяющих ингибиторы АПФ, диуретики ангиотензина II, особенно пожилые;
пациенты с КК Эффективность

У пациентов с остеоартрозом (ОА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг 1 раз/сут обеспечивал достоверное уменьшение боли и улучшение оценки своего состояния пациентами. Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования эторикоксиба при применении в дозе 30 мг 1 раз/сут (с использованием сходных методов оценки) продемонстрировали эффективность по сравнению с плацебо в течение периода лечения продолжительностью 12 недель. В исследовании, проводимом с целью определения оптимальной дозы, эторикоксиб при применении в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно более выраженное улучшение, чем в дозе 30 мг, для всех трех первичных конечных точек через 6 недель лечения. Доза 30 мг не изучалась при остеоартрозе суставов кистей рук.

У пациентов с ревматоидным артритом (РА) эторикоксиб при применении в дозе 90 мг 1 раз/сут обеспечивал достоверное уменьшение боли и воспаления и улучшение подвижности. Эти благоприятные эффекты сохранялись в течение периода лечения продолжительностью 12 недель.

У пациентов с острым подагрическим артритом эторикоксиб при применении в дозе 120 мг 1 раз/сут в течение всего периода лечения продолжительностью 8 дней уменьшал умеренную и сильную боль в суставах и воспаление. Эффективность была сравнима с эффективностью индометацина при применении его в дозе 50 мг 3 раза/сут. Уменьшение боли отмечалось уже через 4 ч после начала лечения.

У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб при применении в дозе 90 мг 1 раз/сут обеспечивал достоверное уменьшение боли в спине, воспаления, ригидности, а также улучшение функций. Клиническая эффективность эторикоксиба наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения продолжительностью 52 недели.

В клиническом исследовании по изучению боли после стоматологических операций эторикоксиб в дозе 90 мг назначали 1 раз/сут в течение 3 дней. В подгруппе пациентов с умеренной болью (при исходной оценке) эторикоксиб при применении в дозе 90 мг оказывал такой же обезболивающий эффект, как и ибупрофен в дозе 600 мг (16.11 в сравнении с 16.39; P=0.722), и превосходил по эффективности комбинацию парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг (11, P Безопасность

Программа MEDAL (Многонациональная Программа Оценки Долгосрочного Назначения Эторикоксиба и Диклофенака при Артрите)

Программа MEDAL представляла собой проспективную программу оценки безопасности на основании сердечно-сосудистых (СС) явлений по объединенным данным трех рандомизированных двойных слепых активно-контролируемых исследований: MEDAL, EDGE II и EDGE.

Исследование MEDAL представляло собой исследование, длительность которого определялась достижением конечных точек (СС явлений), включавшее 17804 пациента с ОА и 5700 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 мг (ОА) или 90 мг (ОА и РА) или диклофенак в дозе 150 мг/сут в среднем в течение 20.3 месяца (максимум 42.3 месяца, медиана 21.3 месяца). В этом исследовании регистрировали только серьезные нежелательные явления и случаи выбывания из исследования вследствие любых нежелательных явлений.

В исследованиях EDGE и EDGE II сравнивали желудочно-кишечную переносимость эторикоксиба и диклофенака. Исследование EDGE включало 7111 пациентов с ОА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг/сут (в 1.5 раза больше дозы, рекомендуемой при ОА) или диклофенак в дозе 150 мг/сут в среднем в течение 9.1 месяца (максимум 16.6 месяца, медиана 11.4 месяца). Исследование EDGE II включало 4086 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг/сут или диклофенак в дозе 150 мг/сут в среднем в течение 19.2 месяцев (максимум 33.1 месяца, медиана 24 месяца).

В объединенной Программе MEDAL 34 701 пациент с ОА или РА получали лечение в среднем в течение 17.9 месяца (максимум 42.3 месяца, медиана 16.3 месяца), около 12 800 пациентов получали лечение в течение более 24 месяцев. У включенных в Программу MEDAL пациентов при исходной оценке был зарегистрирован широкий спектр СС и желудочно-кишечных факторов риска. Были исключены пациенты с недавно перенесенным инфарктом миокарда, а также с аортокоронарным шунтированием или чрескожным коронарным вмешательством в течение 6 месяцев перед включением в исследование. В исследованиях разрешалось применять гастропротекторы и низкие дозы аспирина.

Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком в отношении частоты тромботических СС явлений обнаружено не было. Кардиоренальные нежелательные явления более часто наблюдались при назначении эторикоксиба, чем при назначении диклофенака; данный эффект был дозозависимым (отдельные результаты представлены ниже). Нежелательные явления со стороны ЖКТ и печени достоверно чаще наблюдались при назначении диклофенака, чем при назначении эторикоксиба. Частота нежелательных явлений в исследованиях EDGE и EDGE II, а также нежелательных явлений, признанных серьезными или потребовавших отмены лечения, в исследовании MEDAL была выше при назначении эторикоксиба, чем при назначении диклофенака.

Результаты оценки безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы

Частота подтвержденных серьезных тромботических СС нежелательных явлений (включавших сердечные, цереброваскулярные и периферические сосудистые явления) была сопоставимой между группами, получавшими эторикоксиб или диклофенак (данные приведены в таблице ниже). По частоте тромботических явлений не было выявлено статистически значимых различий между эторикоксибом и диклофенаком во всех проанализированных подгруппах, включая категории пациентов в диапазоне исходного СС риска. Относительный риск для подтвержденных серьезных тромботических СС нежелательных явлений был сходным для эторикоксиба (при приеме в дозе 60 мг или 90 мг) и диклофенака (при приеме в дозе 150 мг).

Эторикоксиб
(N=16 819)
25 836 пациенто-лет Диклофенак
(N=16 483)
24 766 пациенто-лет Сравнение между видами лечения Частота 1 (95% ДИ) Частота 1 (95% ДИ) Относительный риск (95% ДИ)

Подтвержденные тромботические СС серьезные нежелательные явления При выполнении требований протокола1.24 (1.11, 1.38)1.30 (1.17, 1.45)0.95 (0.81, 1.11)В зависимости от назначенного лечения1.25 (1.14, 1.36)1.19 (1.08, 1.30)1.05 (0.93, 1.19)

Подтвержденные сердечные явления При выполнении требований протокола0.71 (0.61, 0.82)0.78 (0.68, 0.90)0.90 (0.74, 1.10)В зависимости от назначенного лечения0.69 (0.61, 0.78)0.70 (0.62, 0.79)0.99 (0.84, 1.17)

Подтвержденные цереброваскулярные явления При выполнении требований протокола0.34 (0.28, 0.42)0.32 (0.25, 0.40)1.08 (0.80, 1.46)В зависимости от назначенного лечения0.33 (0.28, 0.39)0.29 (0.24, 0.35)1.12 (0.87, 1.44)

Подтвержденные периферические сосудистые явления При выполнении требований протокола0.20 (0.15, 0.27)0.22 (0.17, 0.29)0.92 (0.63, 1.35)В зависимости от назначенного лечения0.24 (0.20, 0.30)0.23 (0.18, 0.28)1.08 (0.81, 1.44)

1 Количество явлений на 100 пациенто-лет; ДИ=доверительный интервал; N=общее количество пациентов, включенных в популяцию пациентов, выполнивших требования протокола.

При выполнении требований протокола — все явления, развившиеся на фоне исследуемой терапии или в течение 14 дней с момента ее прекращения (исключены пациенты, которые получили 10% времени).

В зависимости от назначенного лечения — все подтвержденные явления, развившиеся до окончания исследования (включены пациенты, которые могли подвергаться не включенным в исследование вмешательствам после прекращения приема исследуемого препарата). Общее количество рандомизированных пациентов: n=17 412 для эторикоксиба и n=17 289 для диклофенака.

СС смертность и общая смертность были сопоставимы между группами лечения эторикоксибом и диклофенаком.

Приблизительно у 50% пациентов, включенных в исследование MEDAL, при исходной оценке была зарегистрирована артериальная гипертензия в анамнезе. Частота выбывания вследствие нежелательных явлений, связанных с артериальной гипертензией, была статистически значимо выше для эторикоксиба, чем для диклофенака. Частота нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (случаи выбывания из исследования и серьезные явления), была сходной для эторикоксиба в дозе 60 мг и диклофенака в дозе 150 мг, но была выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг (и статистически значимо выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг в группе ОА исследования MEDAL). Частота подтвержденных нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (явления, которые были серьезными и привели к госпитализации или посещению отделения неотложной помощи), была незначительно выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг; данный эффект был дозозависимым. Частота случаев выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений, связанных с отеками, была выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг; данный эффект был дозозависимым (статистически значимо для эторикоксиба в дозе 90 мг, но не для эторикоксиба в дозе 60 мг).

Результаты оценки кардиоренальной безопасности в исследованиях EDGE и EDGE II согласуются с результатами в исследовании MEDAL

В отдельных исследованиях Программы MEDAL абсолютная частота выбывания из исследования в любой группе лечения для эторикоксиба (60 мг или 90 мг) составляла до 2.6% в связи с артериальной гипертензией, до 1.9% в связи с отеками и до 1.1% в связи с хронической сердечной недостаточностью. У пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг, частота выбывания из исследования была выше, чем у пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг.

Результаты оценки желудочно-кишечной переносимости в Программе MEDAL

В каждом из трех исследований, входящих в Программу MEDAL, частота выбывания из исследования для любого клинического нежелательного явления со стороны ЖКТ (например, диспепсия, боль в животе, язвы) была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Частота выбывания из исследования вследствие нежелательных клинических явлений со стороны ЖКТ на 100 пациенто-лет за весь период исследования была следующей: 3.23 для эторикоксиба и 4.96 для диклофенака в исследовании MEDAL; 9.12 для эторикоксиба и 12.28 для диклофенака в исследовании EDGE; и 3.71 для эторикоксиба и 4.81 для диклофенака в исследовании EDGE II.

Результаты оценки безопасности в отношении ЖКТ в Программе MEDAL

В целом нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ были определены как перфорации, язвы и кровотечения. Осложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали перфорацию, непроходимость и осложненное кровотечение; неосложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали неосложненные кровотечения и неосложненные язвы. Общая частота нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком по частоте осложненных явлений обнаружено не было. Для геморрагических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ (осложненных и неосложненных в совокупности) не было обнаружено достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком. Преимущество эторикоксиба в отношении верхних отделов ЖКТ по сравнению с диклофенаком у пациентов, одновременно принимающих аспирин в низких дозах (около 33% пациентов), не было статистически значимым.

Частота подтвержденных осложненных и неосложненных клинических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ на 100 пациенто-лет (перфорации, язвы и кровотечения) составила 0.67 (95% ДИ 0.57, 0.77) для эторикоксиба и 0.97 (95% ДИ 0.85, 1.10) для диклофенака, на основании чего относительный риск составил 0.69 (95% ДИ 0.57, 0.83).

Была изучена частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ у пожилых пациентов; максимальное снижение частоты наблюдалось у пациентов в возрасте ≥75 лет — 1.35 (95% ДИ 0.94, 1.87) в сравнении с 2.78 (95% ДИ 2.14, 3.56) явлений на 100 пациенто-лет для эторикоксиба и диклофенака соответственно. Частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ (перфорация тонкого или толстого кишечника, непроходимость или кровотечение) достоверно не различалась между группами, получавшими эторикоксиб и диклофенак.

Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL

Эторикоксиб характеризовался статистически достоверно более низкой частотой выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени по сравнению с диклофенаком. В объединенной Программе MEDAL 0.3% пациентов, получавших эторикоксиб, и 2.7% пациентов, получавших диклофенак, выбыли из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени. Частота нежелательных явлений на 100 пациенто-лет составила 0.22 для эторикоксиба и 1.84 для диклофенака (р Дополнительные данные по безопасности, связанные с тромботическими СС явлениями

В клинических исследованиях, за исключением исследований Программы MEDAL, приблизительно 3100 пациентов получали эторикоксиб в дозе ≥60 мг/сут в течение 12 недель или дольше. Не было обнаружено заметных различий в частоте подтвержденных серьезных тромботических СС явлений у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе ≥60 мг, плацебо или НПВП, не содержащие напроксен. Однако в сравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг 2 раза/сут, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска развития тромбоэмболических явлений. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляют образование системного (и, возможно, эндотелиального) простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена.

Дополнительные данные по безопасности в отношении ЖКТ

В двух двойных слепых эндоскопических исследованиях продолжительностью 12 недель кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг 1 раз/сут, чем у пациентов, получавших напроксен в дозе 500 мг 2 раза/сут или ибупрофен в дозе 800 мг 3 раза/сут. Частота развития язв при назначении эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо.

Исследование функции почек у пожилых пациентов

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах оценивали воздействие 15-дневной терапии эторикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг 2 раза/сут), напроксеном (500 мг 2 раза/сут) и плацебо на выведение натрия почками, АД и другие показатели функции почек у пациентов в возрасте от 60 до 85 лет, получавших рацион с содержанием натрия 200 мэкв/сут. Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен через 2 недели лечения оказывали сходное влияние на выведение натрия почками. Все активные препараты сравнения приводили к увеличению систолического АД относительно плацебо, однако терапия эторикоксибом приводила к статистически значимому увеличению систолического АД на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном (среднее изменение для систолического АД по сравнению с исходным значением: эторикоксиб — 7.7 мм рт.ст., целекоксиб — 2.4 мм рт.ст., напроксен — 3.6 мм рт.ст.).

Пероральные антикоагулянты (варфарин). У пациентов, получающих варфарин, прием препарата Аркоксиа ® в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа ® , в особенности в первые несколько дней.

Диуретические препараты, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые принимают эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. В начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем следует провести восполнение дефицита жидкости и рассмотреть вопрос мониторинга функции почек.

Ацетилсалициловая кислота. В исследовании с участием здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг/сут в равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз/сут). Препарат Аркоксиа ® можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и препарата Аркоксиа ® может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного препарата Аркоксиа ® . Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется.

Циклоспорин и такролимус. Взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, однако одновременное применение НПВП с циклоспорином и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект этих препаратов. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек.

Влияние препарата Аркоксиа ® на другие лекарственные препараты

Литий. НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития в период одновременного применения с НПВП, а также при отмене НПВП.

Метотрексат. В двух исследованиях изучались эффекты препарата Аркоксиа ® в дозах 60, 90 и 120 мг 1 раз/сут в течение 7 дней у пациентов, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7.5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Препарат Аркоксиа ® в дозах 60 и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании препарат Аркоксиа ® в дозе 120 мг не оказывал влияния на фармакокинетические показатели метотрексата. В другом исследовании концентрация метотрексата в плазме повышалась на 28%, а почечный клиренс метотрексата снижался на 13%. При одновременном назначении препарата Аркоксиа ® и метотрексата следует вести наблюдение на предмет возможного появления токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы. Прием препарата Аркоксиа ® в течение 21 дня в дозе 60 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона, увеличивает AUC 0-24ч для ЭЭ на 37%. Прием препарата Аркоксиа ® в дозе 120 мг с вышеуказанными пероральными контрацептивами (одновременно или с интервалом в 12 ч) увеличивает равновесную AUC 0-24ч для ЭЭ на 50-60%. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с препаратом Аркоксиа ® . Подобный факт может приводить к увеличению частоты развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска).

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ). Назначение эторикоксиба в дозе 120 мг одновременно с препаратами для заместительной гормональной терапии, содержащими конъюгированные эстрогены в дозе 0.625 мг, в течение 28 дней увеличивает среднее значение равновесной AUC 0-24ч неконъюгированного эстрона (41%), эквилина (76%) и 17-Р-эстрадиола (22%). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучалось. Эторикоксиб в дозе 120 мг изменял экспозицию (AUC 0-24ч ) данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при увеличении дозы последнего с 0.625 до 1.25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно. Применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов, не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ.

Преднизон/преднизолон. В исследованиях лекарственного взаимодействия эторикоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона.

Дигоксин. При применении эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут в течение 10 дней у здоровых добровольцев не наблюдалось изменения AUС 0-24ч в равновесном состоянии или влияния на выведение дигоксина почками. Было отмечено увеличение показателя C max дигоксина (приблизительно на 33%). Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов. Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском развития токсического действия дигоксина.

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами. Эторикоксиб является ингибитором сульфотрансферазы человека (в частности SULT1E1) и может повышать концентрации ЭЭ в сыворотке крови. В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека (например, пероральный сальбутамол и миноксидил).

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома. На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP3А4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста.

Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба

Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы цитохрома. Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro дают основания полагать, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики in vivo не изучались.

Кетоконазол. Кетоконазол является мощным ингибитором изофермента CYP3A4. При назначении кетоконазола здоровым добровольцам в дозе 400 мг 1 раз/сут в течение 11 дней он не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику одной дозы эторикоксиба 60 мг (увеличение AUC на 43%).

Вориконазол и миконазол. Одновременное назначение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (вориконазол для приема внутрь или местно миконазол, гель для приема внутрь) и эторикоксиба вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было признано клинически значимым.

Рифампицин. Одновременное назначение эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора системы цитохромов) приводило к снижению концентрации эторикоксиба в плазме крови на 65%. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов при одновременном применении эторикоксиба с рифампицином. Эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, однако применять эторикоксиб в дозах, которые превышают рекомендованные для каждого показания, не следует, поскольку комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах не изучалось.

Антациды . Антациды не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику препарата Аркоксиа ® .

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Препарат Аркоксиа ® следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут или 60 мг 1 раз/сут.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 60 мг или 90 мг 1 раз/сут. Минимальная эффективная суточная доза составляет 60 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов прием дозы 90 мг 1 раз/сут может привести к усилению терапевтического действия.

При состояниях, сопровождающихся острой болью, препарат Аркоксиа ® следует применять только в острый симптоматический период.

При остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз/сут. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.

Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз/сут. При лечении острой боли препарат Аркоксиа ® следует применять только в острый период не более 3 дней.

Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом:

суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг;
суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг;
суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг;
суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг; на период не более 8 дней;
суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг; на период не более 3 дней.

Особые группы пациентов

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, при применении препарата Аркоксиа ® следует соблюдать осторожность.

Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз/сут, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) — 30 мг 1 раз/сут. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Аркоксиа ® у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, т.к. клинический опыт применения препарата у данной группы пациентов ограничен. В связи с отсутствием клинического опыта применения препарата Аркоксиа ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан для данной группы пациентов.

Коррекции дозы у пациентов с КК ≥30 мл/мин не требуется. Применение эторикоксиба у пациентов с КК противопоказано.

Эторикоксиб противопоказан для детей и подростков младше 16 лет .

В клинических исследованиях прием препарата Аркоксиа ® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/сут в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось.

Симптомы: наиболее частые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба (например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления).

Лечение: в случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение эторикоксиба при перитонеальном диализе не изучалось.

Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включавших 9295 участников, в т.ч. 6757 пациентов с OA, РА, хронической болью в нижней части спины и анкилозирующим спондилитом (приблизительно 600 пациентов с OA или РА получали лечение на протяжении одного года или дольше).

В клинических исследованиях профиль нежелательных эффектов был сходным у пациентов с OA или РА, которые принимали эторикоксиб на протяжении 1 года или дольше.

В клиническом исследовании острого подагрического артрита пациенты получали эторикоксиб в дозе 120 мг/сут в течение 8 дней. Профиль нежелательных эффектов в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях OA, РА и хронической боли в нижней части спины.

В Программе по оценке безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы, которая включала данные трех активно-контролируемых исследований, 17 412 пациентов с OA или РА получали эторикоксиб в дозе 60 мг или 90 мг в среднем в течение 18 месяцев.

В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе 90 мг или 120 мг, профиль нежелательных эффектов в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях OA, РА и хронической боли в нижней части спины. Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем при применении плацебо, в клинических исследованиях, включавших пациентов с OA, РА, хронической болью в нижней части спины или с анкилозирующим спондилитом, которые принимали эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением дозы до рекомендуемой в течение 12 недель, в исследованиях Программы MEDAL продолжительностью до 3.5 лет, в краткосрочных исследованиях острой боли, а также в ходе постмаркетингового применения.

Определение частоты, зарегистрированной в базе данных клинического исследования: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — альвеолярный остит; нечасто — гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия (в основном в результате желудочно-кишечного кровотечения), лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности 1,3 ; редко — ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок 1 .

Со стороны обмена веществ и питания: часто — отеки/ задержка жидкости; нечасто — снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела.

Нарушение психики: нечасто — тревога, депрессия, нарушения концентрации, галлюцинации 1 ; редко — спутанность сознания 1 , беспокойство 1 .

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — нарушение вкуса, бессонница, парестезия/ гипестезия, сонливость.

Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, аритмия 1 , артериальная гипертензия; нечасто — фибрилляция предсердий, тахикардия 1 , хроническая сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия 1 , инфаркт миокарда 4 , «приливы», нарушение мозгового кровообращения 4 , транзиторная ишемическая атака, гипертонический криз 1 , васкулит 1 .

Со стороны дыхательной системы: часто — бронхоспазм 1 ; нечасто — кашель, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — боль в животе; часто — запор, метеоризм, гастрит, изжога/гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, диспепсия/ дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта; нечасто — вздутие живота, изменение перистальтики, сухость слизистой оболочки полости рта, гастродуоденальная язва, язва желудка, включая желудочно-кишечные перфорации и кровотечения, синдром раздраженного кишечника, панкреатит 1 .

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности АЛТ, повышение активности ACT; редко — гепатит 1 ; редко 2 — печеночная недостаточность 1 , желтуха 1 .

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — экхимоз; нечасто — отечность лица, зуд, сыпь, эритема 1 , крапивница 1 ; редко 2 — синдром Стивенса-Джонсона 1 , токсический эпидермальный некролиз 1 , фиксированная лекарственная эритема 1 .

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — спазмы/ судороги мышц, скелетно-мышечная боль/скованность.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — протеинурия, повышение креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность 1 .

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения/ слабость, гриппоподобный синдром; нечасто — боль в грудной клетке.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — повышение азота мочевины крови, повышение креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение мочевой кислоты; редко — снижение натрия в крови.

1 Данная нежелательная реакция была зарегистрирована в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота сообщений для нее оценивается на основании наиболее высокой частоты, наблюдавшейся в клинических исследованиях, объединенных в зависимости от дозы и показания.

2 Частотная категория «редко» была определена в соответствии с руководством (версия 2, сентябрь 2009 г.) для Краткой Характеристики Препарата (SmPC) на основании расчетной верхней границы 95% доверительного интервала для 0 событий, учитывая количество пациентов, получавших препарат Аркоксиа ® в анализе данных III фазы, объединенных в зависимости от дозы и показания (n=15 470).

3 Гиперчувствительность включает термины «аллергия», «лекарственная аллергия», «гиперчувствительность к лекарственному средству», «гиперчувствительность», «гиперчувствительность неуточненная», «реакция гиперчувствительности» и «неспецифическая аллергия».

4 По результатам данных анализа долгосрочных плацебо-контролируемых и активно-контролируемых клинических исследований при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 повышается риск развития серьезных артериальных тромботических явлений, включая инфаркт миокарда и инсульт. Исходя из имеющихся данных, маловероятно, что абсолютный риск развития данных явлений превышает 1% в год (нечасто).

Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приемом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.

Отмечены случаи осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с летальным исходом, у пациентов, которые получали эторикоксиб. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности у пожилых, пациентов, которые одновременно применяют другие НПВП, в т.ч. ацетилсалициловую кислоту, а также у пациентов с такими заболеваниями ЖКТ в анамнезе, как язва или желудочно-кишечное кровотечение.

Существует дополнительный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В долгосрочных клинических исследованиях не наблюдалось достоверных различий в отношении безопасности для ЖКТ при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сравнении с применением НПВП в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ-2 связано с повышенным риском развития тромботических явлений (особенно инфаркта миокарда и инсульта) относительно плацебо и некоторых НПВП. Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний при приеме селективных ингибиторов ЦОГ-2 может увеличиться при увеличении дозы и продолжительности применения, необходимо выбирать как можно более короткую продолжительность применения и самую низкую эффективную суточную дозу. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и ответ на терапию, особенно для пациентов с остеоартрозом. Пациентам с известными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует назначать эторикоксиб только после тщательной оценки пользы и риска.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку не оказывают влияния на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов.

Влияние на функцию почек

Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. При наличии условий, отрицательно влияющих на почечную перфузию, назначение препарата Аркоксиа ® может вызвать уменьшение образования простагландинов и снижение почечного кровотока, и таким образом снизить функцию почек. Самый большой риск развития данной реакции существует для пациентов со значительным снижением функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом в анамнезе. У таких пациентов необходимо осуществлять контроль функции почек.

Задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия

Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, применяющих препарат Аркоксиа ® , наблюдались задержка жидкости, отек и артериальная гипертензия. Применение всех НПВП, включая эторикоксиб, может быть связано с возникновением или рецидивом хронической сердечной недостаточности. Информация о зависимости эффекта эторикоксиба от дозы приведена в разделе «Фармакологические свойства». Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Аркоксиа ® пациентам, у которых в анамнезе имеются сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или артериальная гипертензия, а также пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой причине. При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует предпринять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.

Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может быть связано с более частой и тяжелой артериальной гипертензией, чем при применении некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Во время лечения эторикоксибом следует обратить особое внимание на контроль АД, которое следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения и периодически в дальнейшем. При значительном повышении АД необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

Влияние на функцию печени

В клинических исследованиях продолжительностью до одного года приблизительно у 1% пациентов, получавших лечение эторикоксибом в дозах 30 мг, 60 мг и 90 мг в сутки, наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ) (приблизительно в 3 и более раз относительно верхней границы нормы).

Следует наблюдать за состоянием всех пациентов с симптомами и/или признаками дисфункции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени. В случае выявления постоянных отклонений показателей функции печени (в три раза выше верхнего предела нормы) применение препарата Аркоксиа ® должно быть прекращено.

Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо из систем органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. При применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее медицинское наблюдение.

С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией. Перед началом применения эторикоксиба рекомендуется провести регидратацию. Во время постмаркетингового наблюдения при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций. Некоторые из них (в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были с летальным исходом. Риск развития таких реакций наиболее высок в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, таких как анафилаксия и ангионевротический отек, у пациентов, получавших эторикоксиб. Применение некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 сопровождалось повышенным риском развития кожных реакций у пациентов с какой-либо лекарственной аллергией в анамнезе. Эторикоксиб должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любого другого признака гиперчувствительности.

Применение эторикоксиба может маскировать лихорадку или другие признаки воспаления.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении эторикоксиба с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Препарат Аркоксиа ® содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, у которых во время применения эторикоксиба отмечались случаи головокружения, сонливости или слабости, должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограничения при беременности — Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью — Противопоказано.

Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в течение последнего триместра беременности может приводить к подавлению сокращений матки и преждевременному закрытию артериального протока. Эторикоксиб противопоказан в период беременности. Если в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить.

У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудным молоком у женщин, не проводилось. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание.

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Применение при нарушениях функции почек

Ограничения при нарушениях функции почек — С осторожностью.

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

С осторожностью назначают препарат пациентам с КК осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Применение у детей

Ограничения для детей — С осторожностью.Противопоказано применение препарата в возрасте до 16 лет.

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

МСД Фармасьютикалс ООО (Россия)

119021 Москва
ул. Тимура Фрунзе, д. 11, корп. 1
БЦ Демидов
Тел.: +7 (495) 916-71-00
Факс: +7 (495) 916-70-94

Источник