ТЕХНОЛОГИЯ И АССОРТИМЕНТ ШИПУЧИХ ТАБЛЕТОК
Методическое пособие для самостоятельной работы
провизоров интернов и слушателей циклов усовершенствования
ББК 35.66 УДК 615.014.21 Печатается по решению Центрального координационно-методического совета Казанского государственного медицинского университета
зав. курсом фармации ФПДО, профессор
Егорова Светлана Николаевна,
начальник Центральной лаборатории КПХФО
«Татхимфармпрепараты» Галиуллина Татьяна Николаевна,
инженер-технолог Центральной лаборатории КПХФО
«Татхимфармпрепараты» Воробьева Наталья Владимировна
зав.кафедрой фармацевтической технологии, профессор Л.А.Поцелуева,
зав.кафедрой фармацевтической химии, доцент С.А.Сидуллина
Технология и ассортимент шипучих таблеток: Методическое пособие для провизоров интернов и слушателей циклов усовершенствования / С.Н.Егорова, Т.Н.Галиуллина, Н.В.Воробьева. – Казань: КГМУ, 2003. – 10 с. Методическое пособие предназначено для самостоятельной работы провизоров интернов и слушателей циклов усовершенствования по теме «Новые лекарственные формы». Представлена общая характеристика шипучих таблеток как лекарственной формы, их преимущества перед другими лекарственными формами. Рассмотрены состав и общие технологические принципы производства шипучих таблеток, указаны их основные группы и производители. Приведены тесты для самоконтроля усвоения материала. © Казанский государственный медицинский университет, 2003 Введение. В ассортименте лекарственных препаратов в аптеках все больший удельный вес занимают новые лекарственные формы, в частности, шипучие таблетки. Целью настоящего пособия является ознакомление провизоров с технологией, контролем качества и номенклатурой шипучих таблеток. Провизор должен знать:
- преимущества и недостатки шипучих таблеток как лекарственной формы;
- особенности состава и технологии шипучих таблеток;
- специфические требования к стандартизации шипучих таблеток;
- ассортимент шипучих таблеток отечественного и зарубежного производства.
1.Определение шипучих таблеток Шипучие таблетки – это непокрытые таблетки, обычно содержащие кислотные вещества и карбонаты или гидрокарбонаты, которые быстро реагируют в воде друг с другом с выделением двуокиси углерода. Они предназначены для растворения или диспергирования лекарственного средства в воде непосредственно перед приемом. Растворимые шипучие таблетки образуют в воде прозрачный раствор лекарственных и вспомогательных веществ, а диспергируемые — мелкодисперсную суспензию. Выделение газа обычно требуется, чтобы ускорить диспергирование и растворение активных компонентов таблетки, а также придать образовавшемуся раствору приятные органолептические свойства «газированного напитка». Преимуществом лекарственной формы «шипучие таблетки» является прием лекарственных субстанций в виде раствора или в мелкодисперсном состоянии, что обеспечивает скорость, полноту всасывания и меньшее раздражающее действие по сравнению с таблетками для перорального приема, а также удобство применения, в особенности в педиатрической и гериатрической практике.
- 2.Состав и технология получения шипучих таблеток
Кислотные вещества, входящие в состав шипучих таблеток в качестве вспомогательных веществ, представляют собой, как правило, пищевую карбоновую кислоту (лимонную, винную, яблочную, фумаровую, адипиновую и янтарную кислоты), а также ангидриды кислот, соли кислот — натрия дигидрофосфат, динатрий дигидропирофосфат, кислые цитраты и кислый сульфит натрия. Щелочно-реагирующую часть композиции составляют карбонаты или гидрокарбонаты щелочного или щелочно-земельного металла или их смеси (гидрокарбоната и карбоната натрия или калия, карбонаты кальция и магния, глицин карбонат натрия, лизин карбонат натрия, аргинин карбонат натрия и др.). Шипучее разрыхляющее действие, как правило, основывается на реакции, в которой образуется углекислый газ. Однако могут быть использованы реагенты, которые выделяют кислород. В качестве активных субстанций используются анальгетики-антипиретики (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, ибупрофен и др.), витамины, в первую очередь аскорбиновая кислота, минеральные комплексы, содержащие кальциевые и магниевые соли и т.д. В шипучие композиции могут входить вещества, корригирующие вкус и запах «шипучего» напитка: масла коричное, мятное, анисовое, лавровое, эвкалиптовое, гвоздичное, тимьяна, цитрусовых (лимона, апельсина, грейпфрута), кедра, мускатного ореха, шалфея. В качестве отдушек используют также ванилин и фруктовые эссенции, в качестве красящих веществ — пищевые красители, натуральный экстракт оболочки винограда, порошок красной свеклы, бета-каротин, кармин, куркуму и т.д. Шипучие таблетки могут содержать обычные для таблетирования вспомогательные вещества: связующие, скользящие, разрыхляющие. Однако роль разрыхляющих веществ часто выполняет шипучая часть композиции. Известные скользящие – тальк и стеараты используются только в диспергируемых шипучих таблетках, т.к. они не растворимы в воде и не могут быть использованы в таблетках, предназначенных для получения прозрачного раствора. В качестве связующих веществ используют растворимые в воде полимеры, например, натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы, поливинилпирролидон низкомолекулярный, или сахара, хотя их применение ограничено из-за увеличения времени растворения таблетки в воде. Соотношение шипучей части и активного вещества в шипучих таблетках может различаться в зависимости от назначения препарата. Так, например, витаминные и минеральные препараты выполняются в виде больших таблеток массой 3 – 4 г, где шипучая часть составляет до 95%; аспирин-содержащие препараты имеют до 90 % шипучей части, противокашлевые таблетки мукалтин массой 0,3 г — 83% шипучей части. Шипучие таблетки приготовляют обычно либо методом влажной грануляции, либо прямым прессованием. По методу влажной грануляции сначала получают влажные гранулы компонентов, затем последовательно просеивают, сушат, опудривают перед прессованием в таблетки. «Шипучие компоненты» можно гранулировать по отдельности или в смеси, после частичного прохождения реакции нейтрализации. В методе прямого прессования сухая порошковая смесь без грануляции прессуется на таблеточном прессе в форме таблеток. Наиболее целесообразно использовать для этого специальные высокоскоростные таблеточные машины с подпудриванием пуансонов и матриц микродисперсным порошком стеарата магния. В технологии шипучих таблеток имеются две типичные проблемы. Во-первых, содержание воды в шипучих таблетках ограничивается очень узкими пределами. С одной стороны, обезвоженный гранулят не прессуется в таблетки. С другой стороны, избыток воды в таблетках активирует шипучую часть при хранении и, таким образом, может разложить таблетки до использования. Обычно содержание воды в грануляте при получении шипучих таблеток не превышает 1%. Влага, которая может выделиться при хранении таблеток из шипучей части, может быть поглощена специальным адсорбентом упаковки, например, силикагелем. Значительная часть производимых шипучих таблеток упакована в специальные пеналы из полипропилена, крышки которых содержат силикагель. Во-вторых, шипучая таблетка требует быстрого растворения или диспергирования при добавлении воды. Следовательно, вспомогательные вещества (связующие, разбавители, скользящие и другие) должны обеспечивать быстрое смачивание, проникновение воды вглубь таблетки, вызывая шипучую реакцию по всему объему таблетки. 3. Специфические требования к стандартизации шипучих таблеток Время растворения шипучих таблеток должно быть ограничено, например, согласно Британской Фармакопее, для аспирин-содержащих таблеток — не более 5 минут в воде температуры 20 0 С. Только в шипучих таблетках определяется кислото-нейтрализующая емкость (величина, определяющая количество карбонатов и гидрокарбонатов в таблетке) по реакции нейтрализации избытка соляной кислоты щелочью. Чаще всего требуется соблюдать такое соотношение кислых и основных веществ в таблетке, которое обеспечивает нейтральную реакцию раствора, полученного при растворении одной таблетки, в необходимом количестве воды. В таком случае обязательным требованием к стандартизации шипучих таблеток является определение рН раствора после растворения таблетки.
- 4.Ассортимент шипучих таблеток зарубежного производства
По составу активных субстанций шипучие таблетки можно разделить на несколько основных групп:
- препараты кислоты ацетилсалициловой (Алка-Зельтцер, Майлз лимитед, Великобритания; Аспирин, Байер АГ, Германия; Упсарин, лаборатория Упса, Франция; АСК, Фармавит, Венгрия; Элкапин, Ай Си Ай Фармасьютикалс, США, «Наш выбор» — шипучие таблетки от боли, США аптека инк. и др.),
- парацетамол (Эффералган, лаборатория Упса, Франция; Парацетамол ДМ, Витале-ХД ТОО, Эстония),
- ибупрофен (ибупроф, ЦТ-Арцнаймиттель Хемише Темпельхоф Гмбх, Германия),
- композиции анальгетиков-антипиретиков (Эндрюс Ансвер — кофеин и парацетамол, Смит Кляйн Бичем, Великобритания; Антигриппин, содержащие парацетамол с аскорбиновой кислотой и хлорфенамином, Натур продукт,
Франция; «Наш выбор» — шипучие таблетки от простуды, содержащие ацетилсалициловую кислоту, фенилпропаноламин, хлорфенамин, США аптека инк.),
- комбинированные препараты анальгетиков с аскорбиновой кислотой (Томапирин С (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, аскорбиновая кислота), Берингер Ингельхайм Фарма, Германия), Упсарин Упса с витамином С, лаборатория Упса, Франция; Эффералган с витамином С (парацетамол и аскорбиновая кислота), лаборатория Упса, Франция; Аспирин-С, Байер, Германия; Форталгин Ц (ацетилсалициловая кислота с витамином С), Лек, Словения),
- противоязвенные (препараты ранитидина — Зантак, Глаксо Вэллком Лаборатория, Франция; Гистак, Ранбакси, Индия),
- снотворное, седативное (препарат доксиламина — Донормил, лаборатория Упса, Франция);
- гепатопротекторы (Сарженор (аргинина аспартат) — лаборатория Сарже, Франция; Бетаина цитрат УПСА, Франция),
- муколитические (ацетилцистеин в препаратах Флуимуцил, Замбон груп, Швейцария, АЦЦ, Гексал АГ, Германия; Мукобене, Людвиг Меркле, Австрия; амброксол в препарате Фервекс от кашля, Фармавит, Венгрия),
- аскорбиновая кислота в препаратах Аддитива витамин С, НП Фарма, Польша; Юпса С, лаборатория Упса, Франция; Витамин С, Веймер Фарма, Германия, Витрум плюс витамин С, Юнифарм инк., США,
- комплексы витамина С и кальция карбоната (Лековит С-Са, Лек, Словения; Кальций + витамин С, Натур продукт, Франция),
- минералы (Аддитива Кальций (карбонат кальция), НП Фарма, Польша; Магнесол (магния цитрат), Крка, Словения; Кальций-Сандоз (кальция лактоглюконат и кальция карбонат), Новартис Фарма, Швейцария; Упсавит Кальций (кальция карбонат), Фармавит, Венгрия),
- препараты калия (калия цитрат и калия гидрокарбонат в препарате Калинор, Кнолль, Германия).
- 5.Шипучие таблетки отечественного производства
Ацетилсалициловая кислота (АСК) в течение многих десятилетий применяется как противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее средство, а также как препарат, обладающий антикоагуляционной активностью. Недостатком обычной таблетированной формы АСК является низкая растворимость в воде, за счет чего препарат задерживается на поверхности слизистой оболочки желудка и оказывает раздражающее действие, усугубляющее простагландинзавивисимую гастротоксичность АСК. Этот недостаток преодолен в растворимых шипучих формах АСК. Однако, как правило, «забуференные» лекарственные формы характеризуются несколько измененными параметрами фармакокинетики АСК. С одной стороны, благодаря растворимости ускоряется процесс всасывания, с другой стороны — наличие гидрокарбоната натрия приводит к быстрому выведению свободной салициловой кислоты с мочой, что уменьшает период полужизни и, соответственно, длительность и силу действия препарата. Казанское производственное химико-фармацевтическое объединение «Татхимфармпрепараты» разработало состав и способ получения таблеток АСК в растворимой шипучей форме «Таспир», которые лишены недостатков известных «забуференных» препаратов АСК и характеризуются повышенной противовоспалительной и анальгезирующей активностью. В таблетке массой 2,0 г содержится 300 мг АСК. Таблетки упакованы по 10 штук в белые пластмассовые пеналы с крышкой, заполненной силикагелевым наполнителем для обеспечения стабильности препарата в процессе хранения. Перед употреблением таблетку растворяют 100 мл теплой воды. Таблетка растворяется с шипением, образуя прозрачный раствор приятного вкуса. Особенностью состава «Таспира» является использование в качестве кислотного компонента «шипучей» части таблеток, наряду с традиционной лимонной кислотой, также янтарной кислоты. Органические кислоты в «Таспире» после нейтрализации гидрокарбонатом натрия при растворении шипучей таблетки в воде превращаются в соответствующие соли натрия. Исследованиями, проведенными на кафедре фармакологии Казанского государственного медицинского университета, установлено повышение противовоспалительной, анальгезирующей активности и длительности действия, а также меньшее повреждающее действие при длительном (в течение месяца) использовании на органы-мишени АСК (печень, почки, сердце, желудочно-кишечный тракт). Исследование биоэквивалентности «Таспира», выполненное в Проблемной лаборатории института клинической фармакологии РАМН, показало, что «Таспир» биоэквивалентен «Упсарину-УПСА» (Франция). КПХФО «Татхимфармпрепараты» производятся также шипучие таблетки мукалтина. Препарат содержит 0,05 г мукалтина — смеси полисахаридов (сухая слизь) из травы алтея лекарственного. «Шипучая» часть таблеток состоит из гидрокарбоната натрия и винной кислоты. При растворении таблетки в теплой воде образуется микстура приятного вкуса, применяющаяся как отхаркивающее средство. Зарегистрированы также отечественные шипучие таблетки Аспиватрин (АСК) 0,25 г и 0,5 г (НПАО ВАТРА) и Витамин С шипучие таблетки (ООО Сантэфарм). Следует ожидать расширение ассортимента шипучих таблеток за счет противовоспалительных, анальгезирующих, сердечно-сосудистых, спазмолитических, отхаркивающих, витаминных и других препаратов. Библиографический список 1. Гумеров Р.Х., Галиуллина Т.Н., Егорова С.Н. Шипучие таблетки в ассорти-менте лекарственных средств // Новая Аптека. – 2002. — №5. – С.63 — 66. 2. Государственный реестр лекарственных средств. — М.:Медицина, 2000. — 1202 с. 3. Гумеров Р.Х., Зиганшина Л.Е., Галиуллина Т.Н., Гараев Р.С. Таспирин — рас-творимая лекарственная форма с повышенным противовоспалительным и анальгезирующим действием // Terra medica. — 1999. — №2. — С.26-27. Перейти к тестовому заданию
Источник
Янтарная кислота таблетки 100 мг 10 шт ➤ инструкция по применению
Описание
Янтарная кислота – органическое соединение, присутствующее в тканях человеческого организма. Она отвечает за протекание обменных процессов: в частности, расщепление жиров и углеводов. Компания «Марбиофарм» занимается производством янтарной кислоты в стабильной и легкоусвояемой форме, благодаря чему практически сразу после приема средства заметен его положительный эффект.
Поступая в клетки, соединение активирует протекающие метаболические реакции, что ощущается как прилив энергии и работоспособности. Препарат рекомендуется принимать при повышенных интеллектуальных или физических нагрузках, для скорейшего восстановления после перенесенных заболеваний или травм.
Производство пищевой добавки позволяет получить продукцию с выраженными антиоксидантными и иммуномодулирующими свойствами. При этом БАД мягко воздействует на организм и практически не имеет противопоказаний. В процессе производства используется картофельный крахмал, тальк, сахар, стеарат кальция и аэросил. Лицам с индивидуальной непереносимостью этих компонентов не рекомендуется употреблять БАД.
Состав
кислота янтарная, сахар, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, аэросил.
Фармакологический эффект
Препарат положительно влияет на работу всех систем органов в целом, поскольку улучшает клеточное питание и ускоряет насыщение тканей кислородом. Также добавка способствует:
- Стимуляции работы головного мозга.
- Ускорению расщепления токсинов в печени и их выведению из тела.
- Снижению риска развития опухолей.
- Повышению сопротивляемости организма бактериям и вирусам.
- Уменьшению выраженности аллергических реакций.
- Снятию повышенной раздражительности.
- Нормализации сна.
Для достижения терапевтического эффекта достаточно принимать по одной таблетке в день. Производство осуществляется в соответствии со всеми действующими санитарно-гигиеническими стандартами, благодаря чему добавка безопасна для человека при приеме в дозах, указанных на официальном сайте. Однако перед применением рекомендуется проконсультироваться со специалистом.
Показания
в качестве биологически активной добавки к пище — источника янтарной кислоты.
Противопоказания
индивидуальная непереносимость компонентов, беременность, кормление грудью, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, мочекаменная болезнь, выраженная артериальная гипертензия.
Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
взрослым по 1 таблетке 2 раза в день во время еды.
Продолжительность приема — 1 месяц.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С
Источник