Лекарственные обезболивающие препараты диклофенак

Анальгетик диклофенак

Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!

В лечении болевого синдрома разного происхождения (травматического, послеоперационного, при хронических заболеваниях) применяют нестероидные противовоспалительные средства. Один из наиболее известных и хорошо изученных лекарств – диклофенак. В этой статье мы расскажем о препарате и его обезболивающей силе, как он действует, когда применяется, каковы побочные эффекты и противопоказания.

Информация о лекарстве

Диклофенак относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Это ненаркотический анальгетик, главная его функция – затормозить воспаление и заблокировать боль. Назначается при болезнях, которые сопровождаются воспалением и болевым синдромом. Применяется в ревматологии, пульмонологии, неврологии, отоларингологии, гинекологии, травматологии и хирургии. По химической структуре анальгетик диклофенак – производное фенилуксусной кислоты.

Препарат находится в списках жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный многими государствами. Это сильное противовоспалительное и обезболивающее, поэтому применяйте диклофенак только после консультации врача.

Фармакодинамика

Воспаление – это сложный биохимический процесс, при котором выделяется множество биологически активных веществ. Начинается воспаление с повреждения ткани. В ответ на повреждение выделяются фосфолипиды, которые преобразуются в арахидоновую кислоту. Под воздействием фермента циклооксигеназы арахидоновая кислота превращается в главные медиаторы воспаления – простагландины, которые выполняют защитно-приспособительную роль в очаге воспаления: расширяют местные сосуды, создают отек и вызывают боль.

Роль диклофенака в воспалении в том, что он блокирует фермент циклооксигеназу – из-за этого арахидоновая кислота не превращается в простагландины. Это обуславливает клинические эффекты: диклофенак снижает температуру тела в зоне воспаления, уменьшает отек и блокирует болевые ощущения.

Существует несколько видов фермента циклооксигеназы. Диклофенак – неселективный ингибитор, поэтому он одновременно блокирует циклооксигеназу 1-го и 2-го типа.

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Обезболивающее действие достигается двумя путями:

• Периферический. Диклофенак опосредованно подавляет выработку медиаторов воспаления.
• Центральный. Диклофенак подавляет выработку простагландинов в головном мозгу и периферической нервной системе.

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).”

Фармакокинетика

В зависимости от того, какая форма применяется, диклофенак попадает в кровь спустя разное время:

• капсулы и таблетки – максимальная концентрация диклофенака в крови достигается в среднем через три часа после приема
• ректальный путь (свечи, ректальные суппозитории) – 1 час
• внутримышечный путь – 20–30 минут

Скорость попадания лекарства в кровь – важный критерий выбора лекарственной формы. Например, при регулярном болевом синдроме используются таблетки, при сильных травматических болях, когда требуется быстрое болеутоление, – внутримышечная инъекция.

Диклофенак хорошо проникает в суставную жидкость – «смазку», которая находится внутри суставов и не дает суставным поверхностям стираться и повреждаться. Поэтому он хорошо зарекомендовал себя в лечении ревматических заболеваний.

Показания к применению

Диклофенак – универсальное нестероидное противовоспалительное лекарство, которое назначается при болях разного происхождения. Чаще всего диклофенак назначают при:

• ревматоидном артрите
• остеоартрите
• болезни Бехтерева
• дегенеративных и хронических воспалительных болезнях опорно-двигательной системы
• воспалении и болях мягких тканей после ушибов, ранений
• болевом синдроме в позвоночнике
• невралгии
• миалгии
• артралгии
• послеоперационном болевом синдроме
• болях при подагре
• болезненных менструациях
• печеночных и желчных коликах
• воспалительных заболеваниях ЛОР-органов
• головных болях

Дозировка

При воспалительных заболеваниях диклофенак назначают в дозе 25–50 мг от двух до трех раз на сутки. Максимальная доза в сутки также зависит от происхождения болей. Например, при постоперационных болях максимальная суточная доза может составить 150 мг (6 таблеток). При сильных травмах и интенсивном болевом синдроме диклофенак могут назначить в дозе 75 мг внутримышечно за один прием.

Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!

Каждый день может стать последним!

• Круглосуточно
• Анонимно
• Бесплатно

Применение у наркозависимых

Диклофенак относится к группе ненаркотических анальгетиков (в отличие от морфина, кодеина, фентанила и трамадола). Даже в больших дозах он не является психоактивным средством и не имеет аддиктивного потенциала, то есть при кратко– или долгосрочном применении не вызывает ни физиологической, ни психологической зависимости.

Однако следует знать, что диклофенак может задерживать активные продукты распада морфина в крови. Это важно помнить тем, кто принимает морфин – может возникнуть побочный эффект в виде угнетения дыхания.

Побочные эффекты

Диклофенак (и большинство других нестероидных противовоспалительных средств) блокирует выработку простагландинов. Эти же вещества входят в слой, который защищает слизистую оболочку желудка от повреждений и химических раздражителей. То есть долгосрочное применение анальгетика диклофенака может привести к развитию гастрита и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Другие редкие побочные эффекты:

• тошнота, неприятные ощущения в верхней части живота, боли в животе
• избыточное накопление газов, запор или диарея
• головные боли и головокружение
• бессонница, шум в ушах, раздражительность, недомогание и усталость

Некоторые побочные эффекты специфичны: они зависят от формы применения диклофенака. Так, если использовать наружные средства (гель, мазь), возможно покраснение или высыпание на коже, а при введении ректальных суппозиториев возможно воспаление прямой кишки (очень редко), при внутримышечном введении может образоваться небольшой воспалительный очаг в месте укола.

Противопоказания

Диклофенак противопоказан людям с гастритом и язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. Также нельзя применять пациентам с «аспириновой триадой»: риносинуситом, непереносимостью аспирина и бронхиальной астмой. С осторожностью применять, если есть нарушение функции почек или печени. Диклофенак противопоказан детям до 6 лет.

Заключение

Диклофенак – нестероидное противовоспалительное средство, которое используется во многих медицинских отраслях. Имеет сильное обезболивающее и противовоспалительное действие. Физиологическое действие заключается в подавлении фермента циклооксигеназы, вследствие чего блокируется синтез воспалительных медиаторов простагландинов. Применяется при хронических и острых болевых синдромах в виде таблеток, капсул, мазей, кремов, ректальных суппозиториях и внутримышечных инъекций. Не имеет психоактивного действия и аддиктивного потенциала. Противопоказан при гастрите, язве желудка или двенадцатиперстной кишки, «аспириновой триаде» и детям до 6 лет.

Список литературы:

Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!

Не можете уговорить на лечение?

Наши консультанты помогут вам найти эффективную мотивацию и уговорить близкого на лечение

Источник

Диклофенак (Diclofenac)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-007224 от 26.07.2021 — Действующее

Диклофенак

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диклофенак

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный, со слабым характерным запахом.

1 мл
диклофенак натрия	25 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, маннитол, натрия дисульфит, натрия гидроксида раствор 1М, вода д/и.

3 мл — ампулы (3) — картонная пачка.
3 мл — ампулы (5) — картонная пачка.
3 мл — ампулы (6) — картонная пачка.
3 мл — ампулы (10) — картонная пачка.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

После в/м введения диклофенака в дозе 75 мг его всасывание начинается немедленно. С max в плазме составляет в среднем около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л) и достигается примерно через 20 мин. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины введенной дозы. AUC после в/м введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При последующих введениях фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями диклофенака кумуляции не отмечается. Связывание с белками плазмы — 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся V d составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его С max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T 1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения С max в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 0.03 мг/кг/сут.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T 1/2 составляет 1-2 ч. T 1/2 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч.

Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины применяемой дозы.

Показания активных веществ препарата Диклофенак

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии). Почечная колика, желчная колика. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Тяжелые приступы мигрени.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G43	Мигрень
K80	Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика)
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M08	Юношеский [ювенильный] артрит
M10	Подагра
M13.9	Артрит неуточненный
M15	Полиартроз
M19.9	Артроз неуточненный
M25.5	Боль в суставе
M42	Остеохондроз позвоночника
M45	Анкилозирующий спондилит
M47	Спондилез
M54	Дорсалгия
M54.1	Радикулопатия
M54.3	Ишиас
M54.4	Люмбаго с ишиасом
M65	Синовиты и теносиновиты
M70	Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71	Другие бурсопатии
M79.1	Миалгия
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
N23	Почечная колика неуточненная
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)
T14.3	Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
T14.9	Травма неуточненная

Режим дозирования

Вводят глубоко в/м. Разовая доза — 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.

Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмониты.

Общие реакции и нарушения в месте введения: часто — боль, уплотнение в месте инъекции; редко — отеки, некроз в месте введения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; тяжелая почечная недостаточность (КК С осторожностью

Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с анастомозом в ЖКТ (риск нарушения целостности анастомоза), после оперативного вмешательства на ЖКТ (требуется контролировать состояние пациентов); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушения функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); системные заболевания соединительной ткани; пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность (КК Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Мощные ингибиторы CYP2C9 — при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин — возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.

Диуретические и гипотензивные средства — при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.

Циклоспорин — влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию — совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).

Антибактериальные средства производные хинолона — имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.

НПВС и ГКС — при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиагреганты — нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты — нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.

Метотрексат — при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.

Фенитоин — возможно усиление действия фенитоина.

Источник